San Chen

Tratamiento del insomnio transitorio, situacional y crónico en adultos (incluidas las dificultades para conciliar el sueño, la noche y el despertar temprano).

Tratamiento del insomnio transitorio, situacional y crónico en adultos (incluidas las dificultades para conciliar el sueño, el despertar nocturno y temprano).

Dentro. El medicamento debe tomarse inmediatamente antes de acostarse.

El tratamiento debe ser lo más breve posible y no exceder las 4 semanas, incluido el período de reducción de la dosis. La extensión de los períodos de tratamiento que exceden el máximo permitido se lleva a cabo después de una evaluación repetida de la condición del paciente. El tratamiento siempre debe comenzar con la dosis menos efectiva y nunca exceder la dosis máxima.

Dosis recomendadas

Pacientes adultos menores de 65 años: 1 tableta cada uno. 7.5 mg 1 vez al día.

Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal que comiencen el tratamiento con una dosis de 3.75 mg (1/2 tabla).) una vez al día, aunque no se observó la acumulación de zopiklona o sus metabolitos en casos de insuficiencia renal.

Los pacientes con insuficiencia hepática comienzan el tratamiento con una dosis de 3,75 mg / día, ya que se reduce la eliminación del fármaco en este grupo de pacientes. Si es necesario, la dosis se puede aumentar cuidadosamente a 7,5 mg / día, teniendo en cuenta la sensibilidad del paciente.

A los pacientes con insuficiencia respiratoria se les recetan 3,75 mg / día.

El tratamiento de pacientes de edad avanzada mayores de 65 años comienza con una dosis de 3.75 mg / día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente, teniendo en cuenta la sensibilidad individual del paciente.

En todos los casos, la dosis diaria no debe exceder los 7,5 mg.

Duración del tratamiento

Un insomnio transitorio: de 2 a 5 días.

Insomnio situacional: de 2 a 3 semanas.

Insomnio crónico: la duración del tratamiento del curso se determina después de consultar con un especialista.

Dentro, antes de acostarse. La dosis terapéutica habitual no es superior a 7,5 mg. Es mejor comenzar el tratamiento de personas mayores con una dosis más baja: 3,75 mg y, si es necesario, aumentarlo a 7,5 mg.

Aunque en caso de insuficiencia renal, no se encontró la acumulación del zopiklon y sus metabolitos, se recomienda a dichos pacientes que comiencen el tratamiento con una dosis de 3.75 mg. La duración del curso no es más de 4 semanas. La extensión de los períodos de tratamiento por encima del máximo permitido es posible después de una evaluación repetida de la condición del paciente.

Duración del tratamiento

Un insomnio transitorio: de 2 a 5 días.

Insomnio situacional: de 2 a 3 semanas.

Insomnio crónico: la duración del tratamiento del curso se determina después de consultar con un especialista.

hipersensibilidad al zopiklon o cualquier parte del medicamento;

insuficiencia respiratoria severa ;

miastenia pseudoparalítica pesada (miastenia gravis);

insuficiencia hepática aguda y crónica grave;

síndrome de apnea del sueño ;

intolerancia malpráctica congénita, deficiencia Lapplactasas, malabsorción de glucosa-galactosa ;

período de lactancia materna;

edad hasta 18 años.

Con precaución : personas con adicción al alcohol, drogas o drogas en la historia; pacientes que simultáneamente toman alcohol u otras drogas psicotrópicas (mayor riesgo de adicción o abuso).

hipersensibilidad al zopiklon u otros componentes del medicamento;

miastenia severa;

insuficiencia respiratoria pronunciada ;

insuficiencia hepática pronunciada;

síndrome de apnea del sueño ;

embarazo;

período de lactancia materna;

infancia (hasta 18 años).

El efecto secundario más común observado al asignar zopiklon es el sabor amargo o metálico en la boca. También se pueden observar los efectos secundarios enumerados a continuación.

Trastornos digestivos: dispepsia, náuseas, boca seca.

Al despertar: somnolencia, mareos, dolor de cabeza, depresión, agresividad, amnesia anterograd, euforia y coordinación deteriorada de los movimientos.

Reacciones mentales y paradójicas: pesadillas, confusión, alucinaciones y cambios de comportamiento, incluyendo. H. irritabilidad, confusión, depresión, comportamiento inadecuado que posiblemente esté asociado con amnesia, sonambulismo (base), trastorno de la libido. Estos efectos secundarios se observan con mayor frecuencia en los ancianos, pero rara vez son graves.

Reacciones cutáneas alérgicas (corazón, erupciones cutáneas), reacciones anafilácticas y / o edema angioneurótico.

Un ligero aumento en la actividad sérica de las transaminasas y / o fosfatasa alcalina.

Cuando se suspende la terapia, puede ocurrir insomnio rebotador (a menudo despertar, renovación del insomnio o su refuerzo) o la aparición de adicción a las drogas, pero generalmente ocurre después de un uso prolongado. En casos muy raros, los calambres son posibles.

El sentido más común del sabor amargo en la boca.

Posible:

mareos, dolor de cabeza, somnolencia residual después del despertar, anterograd amnesia;

trastornos digestivos: dispepsia, náuseas, boca seca;

Las reacciones alérgicas de la piel, como picazón y erupciones cutáneas, reacciones angioneuróticas y anafilácticas son extremadamente raras.

Reacciones mentales y paradójicas.

Raramente: pesadillas, irritabilidad, confusión, alucinaciones, agresividad, depresión, coordinación deteriorada de los movimientos, estado deprimido, comportamiento inadecuado con el posible desarrollo de la amnesia.

Después de la interrupción del tratamiento, se observan el síndrome de "cancelar" y el insomnio ricoche. Se observaron casos uniformes de un ligero aumento en los niveles de transaminasas y / o SHF en el suero sanguíneo.

Síntomas : diversos grados de opresión del SNC, desde somnolencia hasta coma, dependiendo de la cantidad de la droga tomada. En casos leves, los síntomas se expresan en somnolencia, confusión, apatía. En casos más graves, los síntomas pueden expresarse en ataxia, letargo, hipotensión, depresión respiratoria y coma. Raramente - bloqueo AV. Por lo general, esta opresión del sistema nervioso central no amenaza la vida del paciente. Sin embargo, cuando se usan juntos, San Chen^® con alcohol u otros medios que tienen un efecto opresivo en el sistema nervioso central, una sobredosis puede ser difícil y potencialmente mortal para el paciente. Otros factores de riesgo, como la enfermedad concomitante y la afección atenuada del paciente, pueden aumentar los síntomas e incluso (muy raramente) provocar la muerte.

Tratamiento: El propósito del carbón activado, lavado gástrico durante 1 hora después de una sobredosis. En el caso de la opresión severa del sistema nervioso central, flumazenil puede usarse como antídoto (no se usa en el caso de sobredosis combinada con otros medicamentos y como herramienta de diagnóstico para sobredosis de medicamentos desconocidos para hacer o excluir el diagnóstico de intoxicación con benzodiacepinas). Si es necesario, se recomienda una terapia sintomática y de apoyo en un hospital. Es necesario controlar las funciones vitales del cuerpo (respiración, cardiovascular). La hemodiálisis es de poca importancia debido a la gran V_d zopiklona.

Síntomas : opresión del sistema nervioso central (de somnolencia a coma), dependiendo de la cantidad de la droga tomada.

Tratamiento: lavado gástrico, carbón activado. Si es necesario, tratamiento sintomático en entornos de pacientes hospitalizados. Se debe prestar especial atención al mantenimiento de las funciones de los sistemas respiratorio y cardiovascular.

La hemodiálisis no tiene un efecto terapéutico debido al gran volumen de distribución de zopiklona. El fluomazenil se puede usar como antídoto.

Zopiklone es una pastilla para dormir para un grupo de ciclopirrolones que son estructuralmente diferentes de las benzodiacepinas y los barbitúricos. Tiene las siguientes propiedades farmacológicas: pastillas para dormir, sedante, tranquilizante, anticonvulsivo y miorelaxante. Estos efectos de zopiclon están asociados con un efecto agonista específico en los receptores del SNC relacionados con el complejo macromolecular GAMK-omeg, modulando la apertura de canales neuronales para iones de cloro.

Zopiklone tiene la capacidad de reducir el tiempo de sueño y la frecuencia de la noche y el despertar temprano, aumentar el tiempo de sueño y mejorar la calidad del sueño y el despertar. Estos efectos se combinan con un perfil EEG característico, que difiere del registrado al tomar benzodiacepinas. Con el insomnio, la zopiklona reduce la fase I, extiende la fase II del sueño y preserva o extiende las etapas del sueño profundo (III y V) y el sueño paradójico (rápido). El sueño ocurre dentro de los 30 minutos y dura de 6 a 8 horas.

El uso de zopiklone durante 4 semanas no causa un insomnio ricochet significativo, así como el deslizamiento del efecto de la pastilla para dormir (cuando se toma hasta por 17 semanas).

Tiene pastillas para dormir, efectos sedantes, tranquilizantes, anticonvulsivos y miorelaxantes. Actúa sobre los receptores del SNC relacionados con el complejo macromolecular GAMK, modula la apertura de canales para iones de cloro.

Reduce el tiempo antes de quedarse dormido y la frecuencia del despertar nocturno, aumenta la duración del sueño, mejora la calidad del sueño y el despertar. No hay adicción a la pastilla para dormir durante un largo período de tratamiento, hasta 17 semanas.

Absorción. Después de entrar, el zopiklone se absorbió rápida y completamente en la pantalla LCD. C_max en plasma sanguíneo se alcanzan dentro de 1.5–2 horas y son aproximadamente 30 y 60 ng / ml después de tomarse hacia adentro 3.75 y 7.5 mg, respectivamente. La absorción de zopiklon no depende del género, así como de la alimentación.

Distribución. La conexión con las proteínas plasmáticas de la sangre es débil (compuesta aproximadamente en un 45%) e insaturada. El riesgo de interactuar con otros medicamentos a nivel de proteínas es muy bajo. Zopiklone se distribuye rápidamente a partir del flujo sanguíneo sistémico. V_d es 91.8–10.4 l. Zopiklone pasa fácilmente a través del GEB. Las concentraciones de zopiklon en la leche materna son similares a las del plasma. La ingesta de zopiklon en el cuerpo del bebé junto con la leche materna no excede el 1% de la dosis tomada por la madre dentro de las 24 horas.

Metabolismo. Después de repetidas aplicaciones, no se produce la acumulación de zopiklona y sus metabolitos. Las diferencias individuales son insignificantes. Los metabolitos principales son la derivada del N-óxido (farmacológicamente activo) y el metabolito N-demetilo (farmacológicamente inactivo). T_1/2 es aproximadamente 4.5 y 7.4 horas, respectivamente.

La conclusión. En dosis recomendadas de T_1/2 La zopiklona constante es de aproximadamente 5 horas. Los valores bajos de aclaramiento renal de zopiklona constante (8,4 ml / min) en comparación con su aclaramiento plasmático (232 ml / min) indican que el aclaramiento de zopiklona es predominantemente metabólico. Con la orina, la zopiklona se excreta (aproximadamente el 80%) principalmente en forma de metabolitos, con masas de canales de aproximadamente el 16%.

Grupos separados de pacientes

Edad de los ancianos.En pacientes de edad avanzada, a pesar de una ligera disminución en el metabolismo en el hígado y un alargamiento de T_1/2 hasta aproximadamente 7 horas, la acumulación de zopiklona en el plasma no se detectó incluso con el uso repetido.

Insuficiencia renal. La acumulación de zopiklona o sus metabolitos no se detectó incluso después de una larga recepción.

Cirrosis del hígado. Debido a la disminución en el proceso de desmetilación, el aclaramiento plasmático del zopiklon se reduce en aproximadamente un 40%, por lo que es necesaria la adaptación de la dosis.

Absorción

Rápidamente absorbido. Después de tomar dosis de 3.75 o 7.5 mg, C_max en el plasma sanguíneo se alcanza dentro de 1.5–2 horas y es de aproximadamente 30 o 60 ng / ml, respectivamente. La absorción de la droga no depende del género y la alimentación.

Unión a proteínas plasmáticas en sangre: alrededor del 45%.

Metabolismo

Después de repetidas citas, la zopiklona y sus metabolitos no ocurren. Las diferencias individuales son insignificantes.

Los principales metabolitos son: derivados del N-óxido (farmacológicamente activo) y el metabolito N-desmetiliano (farmacológicamente inactivo). T_1/2 los metabolitos son aproximadamente 4.5 y 7.4 horas, respectivamente.

Cuando se toma a las dosis recomendadas T_1/2 La zopiklona constante es de aproximadamente 5 horas. Se excreta con orina en aproximadamente un 80% (principalmente en forma de metabolitos), con masas de canales, aproximadamente un 16%.

Grupos separados de pacientes

En pacientes de edad avanzada, a pesar de una ligera disminución en el metabolismo en el hígado y un alargamiento de T_1/2 hasta aproximadamente 7 horas, la acumulación del fármaco en plasma no se detectó incluso con múltiples citas.

En pacientes con insuficiencia renal, no se detectó la acumulación del zopiklon o sus metabolitos incluso después de una larga recepción.

En pacientes con cirrosis, el aclaramiento de zopiklon disminuye en aproximadamente un 40% de acuerdo con una disminución en el proceso de desmetilación.

• Pastillas para dormir [Productos de fuego]

• Pastillas para dormir

No se recomienda el uso simultáneo con alcohol, t.to. El alcohol refuerza el efecto sedante de San Chen^®.

El fortalecimiento de la influencia opresiva en el sistema nervioso central puede ocurrir en casos de uso simultáneo con medios antipsicóticos (neurolépticos), pastillas para dormir, tranquilizantes, sedantes, antidepresivos, analgésicos farmacológicos, medicamentos contra la condena, anestésicos y bloqueadores H₁-histamínicos con efecto sedante. Antes de compartir San Chen^® Con estos medicamentos, el efecto terapéutico esperado debe sopesarse cuidadosamente.

Droga de San Chen^® reduce la concentración de trimipramina en el plasma y su efecto.

El uso conjunto de drogas similares a las de las benzodiacepinas y los analgésicos narcóticos, incluidos los opiáceos y derivados de la morfina (pinteros, productos anti-efectivo y terapia de reemplazo), puede conducir a una mayor euforia y un mayor riesgo de drogadicción.

La closapina puede aumentar el riesgo de shock con paro respiratorio y / o insuficiencia cardíaca.

Uso conjunto de la droga San Chen^® con analgésicos narcóticos y barbitúricos puede causar depresión respiratoria. En caso de sobredosis, es posible un desenlace fatal.

La acción de la gasolina con gas LS se mejora si se usa en combinación con inhibidores de enzimas hepáticas, especialmente el citocromo P450 (incluido.h. un antibiótico eritromicina, medicamentos antimicóticos y trakonazol, ketokonazol).

Sin embargo, el uso simultáneo de carbamazepina, fenitoína o rifampicina (aumentando la actividad de las enzimas hepáticas) reduce el efecto terapéutico del fármaco San Chen^®.

No se recomienda el uso simultáneo con alcohol, t.to. El efecto sedante de la zopiklona puede aumentar.

Es posible fortalecer el efecto opresivo en el sistema nervioso central con la cita simultánea con neurolépticos, otras pastillas para dormir, tranquilizantes, sedantes, antidepresivos, analgésicos farmacológicos, medicamentos antiepilépticos, anestésicos, medicamentos antihistamínicos con un efecto sedante, así como con sangre roja.

Tomar el medicamento reduce la concentración en el cuerpo de trimipramina y su efecto.