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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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Posología
La dosis recomendada de Rap rapimelt para tratar un ataque de migraña es de 2.5 mg.
Si los síntomas persisten o regresan dentro de las 24 horas, se ha demostrado que una segunda dosis de zolmitriptán es efectiva. Si se requiere una segunda dosis, no debe tomarse dentro de las 2 horas posteriores a la dosis inicial.
Si un paciente con dosis de 2.5 mg no logra un alivio satisfactorio, se pueden tratar las convulsiones posteriores con dosis de 5 mg de rapime.
El zolmitriptán es igualmente efectivo cuando las tabletas se toman durante un ataque de migraña; aunque es aconsejable que se tome rap lo antes posible después de usar dolor de cabeza por migraña.
En el caso de las convulsiones recurrentes, se recomienda no exceder la ingesta total de rapimel en un período de 24 horas y 10 mg.
Золмигрен rapimelt no está indicado para la profilaxis de las migrañas.
Niños (Niños menores de 12 años)
La seguridad y la eficacia del rap ramelt en niños de 0 a 12 años aún no se han demostrado. No hay datos disponibles. Rapimelt, por lo tanto, no se recomienda para niños.
Jóvenes (12-17 años)
La efectividad de la rapimelt de rap no se ha demostrado en un ensayo clínico controlado con placebo en pacientes de 12 a 17 años. Por lo tanto, no se recomienda el uso de rap ramelt en adolescentes.
Mayor
No se ha establecido la seguridad y eficacia del rap ramelt en personas mayores de 65 años.
disfunción hepática
El metabolismo se reduce en pacientes con insuficiencia hepática. Por lo tanto, se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas para pacientes con disfunción hepática moderada o grave.
Insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis.
Método de aplicación
Para ser tomado por administración oral.
Золмигрен rapimelt se disuelve rápidamente cuando se coloca en la lengua y se traga con la saliva del paciente. No se requiere bebida acuática al tomar rapimelt. Se puede tomar Rap Rapimelt si no hay agua disponible, por lo que es posible la administración temprana del tratamiento para un ataque de migraña. Esta formulación también puede ser beneficiosa para pacientes que tienen náuseas y no pueden beber durante un ataque con migraña, o para pacientes que no quieren tragar una tableta convencional.
Posología
La dosis recomendada de Золмигрен para el tratamiento de un ataque de migraña es de 2.5 mg.
Si los síntomas persisten o regresan dentro de las 24 horas, se ha demostrado que una segunda dosis de zolmitriptán es efectiva. Si se requiere una segunda dosis, no debe tomarse dentro de las 2 horas posteriores a la dosis inicial.
Si un paciente con dosis de 2.5 mg no logra un alivio satisfactorio, las convulsiones posteriores pueden tratarse con dosis de 5 mg de Золмигрен.
El zolmitriptán es igualmente efectivo cuando las tabletas se toman durante un ataque de migraña; aunque es aconsejable que Золмигрен se tome lo antes posible después de usar dolor de cabeza por migraña.
En el caso de las incautaciones recurrentes, se recomienda no exceder la ingesta total de Золмигрен en un período de 24 horas y 10 mg.
Золмигрен no está indicado para la profilaxis de las migrañas.
Niños (Niños menores de 12 años)
La seguridad y eficacia de Золмигрен en niños de 0 a 12 años aún no se ha establecido. No hay datos disponibles. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Золмигрен en niños.
Jóvenes (12-17 años)
La efectividad de Золмигрен no se ha demostrado en un ensayo clínico controlado con placebo en pacientes de 12 a 17 años. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Золмигрен en adolescentes.
Mayor
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Золмигрен en personas mayores de 65 años.
disfunción hepática
El metabolismo se reduce en pacientes con insuficiencia hepática. Por lo tanto, se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas para pacientes con disfunción hepática moderada o grave.
Insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis.
Método de aplicación
Para ser tomado por administración oral.
Золмигрен se disuelve rápidamente cuando se coloca en la lengua y se traga con la saliva del paciente. No se requiere un trago de agua cuando se toma Золмигрен. Se puede tomar Золмигрен cuando no hay agua disponible, lo que permite la administración temprana del tratamiento para un ataque de migraña. Esta formulación también puede ser beneficiosa para pacientes que tienen náuseas y no pueden beber durante un ataque con migraña, o para pacientes que no quieren tragar una tableta convencional.
Posología
La dosis recomendada de Золмигрен para el tratamiento de un ataque de migraña es de 2.5 mg. Es aconsejable que Золмигрен se tome lo antes posible después de usar dolor de cabeza por migraña, pero también es efectivo si se toma más tarde.
Si los síntomas de una migraña se repiten dentro de las 24 horas posteriores a una primera reacción, se puede tomar una segunda dosis. Si se requiere una segunda dosis, no debe tomarse dentro de las 2 horas posteriores a la dosis inicial. Si un paciente no responde a la primera dosis, es poco probable que una segunda dosis sea beneficiosa en el mismo ataque.
Si un paciente con dosis de 2.5 mg no logra un alivio satisfactorio, se pueden considerar dosis de 5 mg de Золмигрен para las convulsiones posteriores. Se debe tener precaución debido a una mayor incidencia de efectos secundarios. Un ensayo clínico controlado no mostró superioridad de la dosis de 5 mg sobre la dosis de 2.5 mg. Sin embargo, una dosis de 5 mg puede ser beneficiosa en algunos pacientes.
La ingesta diaria total no debe exceder los 10 mg. No se deben tomar más de 2 dosis de Золмигрен cada período de 24 horas.
Poblaciones especiales
Uso en pacientes mayores de 65 años
No se evaluó la seguridad y eficacia de Золмигрен en personas mayores de 65 años. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Золмигрен en ancianos.
Pacientes con disfunción hepática
El metabolismo de Золмигрен se reduce en pacientes con insuficiencia hepática. Se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas en pacientes con disfunción hepática moderada o grave. Sin embargo, no se requiere ajuste de dosis en pacientes con disfunción hepática leve.
Pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con un aclaramiento de creatinina superior a 15 ml / min.
Interacciones que requieren ajuste de dosis
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas para pacientes que toman inhibidores de la MAO-a.
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg de Золмигрен en 24 horas en pacientes que toman cimetidina.
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg de Золмигрен en 24 horas en pacientes que toman inhibidores específicos de CYP 1A2, como fluvoxamina y quinolonas (p. Ej. ciprofloxacina).
Población pediátrica
Uso en niños (menores de 12 años)
No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Золмигрен en pacientes pediátricos. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Золмигрен en niños.
Jóvenes (12-17 años)
La efectividad de Золмигрен no se ha demostrado en un ensayo clínico controlado con placebo en pacientes de 12 a 17 años. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Золмигрен en adolescentes.
Método de aplicación
Para uso oral.
La tableta no tiene que tomarse con líquido, la tableta se disuelve en la lengua y se traga con saliva. Esta formulación se puede usar en situaciones donde los líquidos no están disponibles o para evitar náuseas y vómitos que pueden estar asociados con la toma de tabletas con líquidos. Sin embargo, puede haber un retraso en la absorción de Золмигрен de Золмигрен, lo que puede retrasar el inicio de la acción.
El blister debe abrirse como se muestra en la película (las tabletas no deben empujarse a través de la película). La tableta debe colocarse en la lengua, donde se disuelve y se traga con la saliva.
Rap rapimelt solo debe usarse si se ha determinado un diagnóstico claro de migraña. Se debe tener cuidado para descartar otras enfermedades neurológicas potencialmente graves. No hay datos sobre el uso de rap rapimelt en migrañas hemipléjicas o basilares. Los grupos de migrantes pueden estar en riesgo de ciertos eventos cerebrovasculares. Se han notificado hemorragias cerebrales, hemorragias subaracnoides, accidentes cerebrovasculares y otros eventos cerebrovasculares en pacientes con 5HT1B / 1D - los agonistas fueron tratados.
Rap rapimelt no debe administrarse a pacientes con síntomas o arritmias Wolff-Parkinson-White que estén asociados con otras rutas cardíacas.
En casos muy raros, como otros, 5HT1B / 1D - Agonistas, vasoespasmo coronario, angina de pecho e infarto de miocardio reportados. Se recomienda la evaluación cardiovascular antes del tratamiento con esta clase de compuestos, incluido el ramelt de rap, en pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardíaca isquémica. Sin embargo, estas evaluaciones pueden no identificar a todos los pacientes que padecen enfermedades cardíacas y, en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardiovascular subyacente.
Como con otros 5HT1B / 1D - Se han informado agonistas sobre el prekordium después de la administración de sensaciones atípicas zolmitriptán. Si se produce dolor en el pecho o síntomas que coinciden con la enfermedad cardíaca isquémica, no se deben tomar dosis adicionales de zolmitriptán hasta que se haya realizado un examen médico adecuado.
Como con otros 5HT1B / 1D - Se ha informado un aumento temporal en la presión arterial sistémica en pacientes con y sin hipertensión en el pasado; Estos aumentos de la presión arterial rara vez se han asociado con eventos clínicos significativos.
Como con otros 5HT1B / 1D - Los agonistas han tenido informes poco frecuentes de anafilaxia / reacciones anafilactoides en pacientes que reciben Золмигрен.
Se debe informar a los pacientes con fenilcetonuria que la rapimelt de rap contiene fenilalanina (un componente del aspartamo). Cada comprimido 2.5 mg de dispersión oral contiene 2.81 mg de fenilalanina.
El uso excesivo de un medicamento agudo contra la migraña puede aumentar la frecuencia de los dolores de cabeza, lo que puede requerir la retirada del tratamiento.
Se ha informado el síndrome de serotonina con el uso combinado de triptano e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN)). El síndrome de serotonina es una afección potencialmente mortal y puede incluir signos y síntomas, tales como: cambios en el estado mental (p. Ej. agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autónoma (p. ej. Taquicardia, presión arterial inestable, hipertermia), aberraciones neuromusculares (p. Ej. Hiperreflexia, coordinación) y / o síntomas gastrointestinales (p. Ej. náuseas, vómitos, diarrea). Se recomienda una observación cuidadosa del paciente si se rapea el tratamiento simultáneo con rap y un ISRS o SNRI está clínicamente justificado, especialmente DURANTE el inicio del tratamiento y el aumento de la dosis.
Золмигрен solo debe usarse si se ha establecido un diagnóstico claro de migrañas. Se debe tener cuidado para descartar otras enfermedades neurológicas potencialmente graves. No hay datos sobre el uso de Золмигрен en migrañas hemipléjicas o basilares. Los grupos de migrantes pueden estar en riesgo de ciertos eventos cerebrovasculares. Se han notificado hemorragias cerebrales, hemorragias subaracnoides, accidentes cerebrovasculares y otros eventos cerebrovasculares en pacientes con 5HT1B / 1D - los agonistas fueron tratados.
Золмигрен no debe administrarse a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomático o arritmias asociadas con otras vías cardíacas.
En casos muy raros, como otros, 5HT1B / 1D - Agonistas, vasoespasmo coronario, angina de pecho e infarto de miocardio reportados. Se recomienda la evaluación cardiovascular antes de comenzar el tratamiento con esta clase de compuestos, incluido Золмигрен, en pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardíaca isquémica. Sin embargo, estas evaluaciones pueden no identificar a todos los pacientes que padecen enfermedades cardíacas y, en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardiovascular subyacente.
Como con otros 5HT1B / 1D - Se han informado agonistas sobre el prekordium después de la administración de sensaciones atípicas zolmitriptán. Si se produce dolor en el pecho o síntomas que coinciden con la enfermedad cardíaca isquémica, no se deben tomar dosis adicionales de zolmitriptán hasta que se haya realizado un examen médico adecuado.
Como con otros 5HT1B / 1D - Se ha informado un aumento temporal en la presión arterial sistémica en pacientes con y sin hipertensión en el pasado; Estos aumentos de la presión arterial rara vez se han asociado con eventos clínicos significativos.
Como con otros 5HT1B / 1D - Los agonistas han tenido informes poco frecuentes de anafilaxia / reacciones anafilactoides en pacientes que reciben Zomig.
Se debe informar a los pacientes con fenilcetonuria que Золмигрен contiene fenilalanina (un componente del aspartamo). Cada comprimido 2.5 mg de dispersión oral contiene 2.81 mg de fenilalanina.
El uso excesivo de un medicamento agudo contra la migraña puede aumentar la frecuencia de los dolores de cabeza, lo que puede requerir la retirada del tratamiento.
Se ha informado el síndrome de serotonina con el uso combinado de triptano e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN)). El síndrome de serotonina es una afección potencialmente mortal y puede incluir signos y síntomas, tales como: cambios en el estado mental (p. Ej. agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autónoma (p. ej. Taquicardia, presión arterial inestable, hipertermia), aberraciones neuromusculares (p. Ej. Hiperreflexia, coordinación) y / o síntomas gastrointestinales (p. Ej. náuseas, vómitos, diarrea). Se recomienda una observación cuidadosa del paciente si el tratamiento simultáneo con Золмигрен y un ISRS o SNRI está clínicamente justificado, especialmente al comienzo del tratamiento y en caso de aumento de la dosis.
Золмигрен solo debe usarse si se ha establecido un diagnóstico claro de migrañas. Al igual que con otras terapias agudas con migraña, antes del tratamiento de los dolores de cabeza en pacientes que no han sido diagnosticados previamente con migrañas y migrañas con síntomas atípicos, se debe tener cuidado para descartar otros trastornos neurológicos potencialmente graves. Золмигрен no está indicado para su uso en migrañas hemipléjicas, basilares u oftalmópgicas. Se han notificado accidentes cerebrovasculares y otros eventos cerebrovasculares en pacientes con 5HT1B / 1D - los agonistas fueron tratados. Cabe señalar que los migrantes pueden estar en riesgo de ciertos eventos cerebrovasculares.
Золмигрен no debe administrarse a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomático o arritmias asociadas con otras vías cardíacas.
En casos muy raros, como otros, 5HT1B / 1D - Agonistas, vasoespasmo coronario, angina de pecho e infarto de miocardio reportados. Золмигрен no debe administrarse a pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardíaca isquémica (E). Fumar, presión arterial alta, hiperlipidemia, diabetes mellitus, herencia) sin evaluación cardiovascular previa. Se debe prestar especial atención a las mujeres y hombres posmenopáusicos mayores de 40 años con estos factores de riesgo. Sin embargo, estas evaluaciones pueden no identificar a todos los pacientes con enfermedad cardíaca y, en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves en pacientes sin enfermedad cardiovascular subyacente.
Como con otros 5HT1B / 1D - Después de la administración de Золмигрен, se ha informado que los agonistas de los receptores tienen una sensación de pesadez, presión o opresión por encima del prekordium. Si se produce dolor en el pecho o síntomas que coinciden con la enfermedad cardíaca isquémica, no se deben tomar dosis adicionales de Золмигрен hasta que se haya realizado un examen médico.
Como con otros 5HT1B / 1D - Se ha informado un aumento temporal de la presión arterial sistémica en pacientes con y sin antecedentes de hipertensión. Muy raramente, estos aumentos de la presión arterial se han asociado con eventos clínicos significativos. No se debe exceder la recomendación de dosis para Золмигрен.
Los efectos adversos pueden ocurrir con mayor frecuencia cuando los triptanos y las preparaciones a base de hierbas contienen St. La hierba de John se usa al mismo tiempo (Hypericum perforatum).
El síndrome de serotonina (incluido el estado mental cambiado, la inestabilidad autonómica y las anomalías neuromusculares) se han informado después del tratamiento concomitante con triptano e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN). Estas reacciones pueden ser graves. Si el tratamiento concomitante con Золмигрен y SSRI o SNRI está clínicamente justificado, se recomienda una OBSERVACIÓN apropiada del paciente, especialmente al comienzo del tratamiento, con aumentos de dosis o con la adición de otro medicamento serotoninérgico.
El uso prolongado de cualquier tipo de analgésico para dolores de cabeza puede empeorarlo. Si esta situación se experimenta o se sospecha, se debe buscar asesoramiento médico y se debe suspender el tratamiento. Se debe sospechar el diagnóstico de dolor de cabeza por uso excesivo de drogas en pacientes con dolores de cabeza frecuentes o diarios a pesar (o debido a) dolor de cabeza regular.
No se ha demostrado que Золмигрен, cuando se administra como tabletas orales convencionales cuando se toma durante el aura, prevenga el dolor de cabeza por migraña y, por lo tanto, золмигрен debe tomarse durante la fase de dolor de cabeza de las migrañas.
Este medicamento contiene aspartamo, una fuente de fenilalanina. Puede ser perjudicial para las personas con fenilcetonuria.
Síntomas
Los voluntarios que recibieron dosis orales individuales de 50 mg a menudo experimentaron sedación.
Administración
La vida media de eliminación de zolmitriptán es de 2.5 a 3 horas y, por lo tanto, la monitorización del paciente debe repetirse durante al menos 15 horas después de una sobredosis con rap o siempre que los síntomas o signos persistan.
No existe un antídoto específico para el zolmitriptán. En el caso de intoxicación severa, se recomiendan tratamientos intensivos, incluido el establecimiento y mantenimiento de una vía aérea segura, la garantía de suministro y ventilación de oxígeno adecuados, y el monitoreo y soporte del sistema cardiovascular.
No se sabe qué efecto tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal en las concentraciones séricas de zolmitriptán.
Síntomas
Los voluntarios que recibieron dosis orales individuales de 50 mg a menudo experimentaron sedación.
Administración
La vida media de eliminación de zolmitriptán es de 2.5 a 3 horas y, por lo tanto, la monitorización del paciente debe continuarse durante al menos 15 horas después de una sobredosis con Золмигрен o siempre que los síntomas o signos persistan.
No existe un antídoto específico para el zolmitriptán. En el caso de intoxicación severa, se recomiendan tratamientos intensivos, incluido el establecimiento y mantenimiento de una vía aérea segura, la garantía de suministro y ventilación de oxígeno adecuados, y el monitoreo y soporte del sistema cardiovascular.
No se sabe qué efecto tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal en las concentraciones séricas de zolmitriptán.
Los voluntarios que recibieron dosis orales individuales de 50 mg a menudo experimentaron sedación.
La vida media de eliminación de Золмигрен es de 2.5 a 3 horas y, por lo tanto, la monitorización del paciente debe continuarse después de una sobredosis con золмигрен durante al menos 15 horas o siempre que los síntomas o signos persistan.
No existe un antídoto específico para Золмигрен. En el caso de intoxicación severa, se recomiendan tratamientos intensivos, incluido el establecimiento y mantenimiento de una vía aérea segura, la garantía de suministro y ventilación de oxígeno adecuados, y el monitoreo y soporte del sistema cardiovascular.
No se sabe qué efectos tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal en las concentraciones séricas de Золмигрен.
Grupo farmacoterapéutico: analgésicos; Preparaciones antimigrañas; serotonina selectiva - (5HT1) Agonistas, código ATC: N02CC03
Mecanismo de acción
Se ha demostrado que Золмигрен es un agonista selectivo para 5-htIB / 1D - Son los receptores que transmiten la contracción vascular. Золмигрен tiene una alta afinidad por el 5-ht recombinante humanoIB-y 5-HT identificación - receptores y una modesta afinidad por 5-ht IA - receptores. Золмигрен no tiene afinidad significativa o actividad farmacológica en otros subtipos de receptores de 5 ht (5 ht2, 5 ht3, 5 ht4) o receptores adrenérgicos, histamina, muscarínicos o dopaminérgicos.
En modelos animales, la administración de Золмигрен causa vasoconstricción en el ciclo de la arteria carótida. Además, los estudios experimentales en animales sugieren que Золмигрен inhibe la actividad nerviosa trigémina central y periférica al inhibir la liberación de neuropéptidos (péptido relacionado con la calcitonina (cgrp), PEPTID intestinal vasoactivo (VIP) y sustancia P).
Eficacia clínica y seguridad
En estudios clínicos con tabletas convencionales, el comienzo de la efectividad es evidente a partir de una hora, con una efectividad creciente entre 2 y 4 horas para dolores de cabeza y otros síntomas de migraña como náuseas, fotofobia y fonofobia.
Золмигрен, cuando se administra como tabletas orales convencionales, es consistentemente eficaz en migrañas con o sin aura y en migrañas menstruales. No se ha demostrado que Золмигрен, cuando se administra como tabletas orales convencionales cuando se toma durante el aura, prevenga el dolor de cabeza por migraña y, por lo tanto, золмигрен debe tomarse durante la fase de dolor de cabeza de las migrañas.
Población pediátrica
Un estudio clínico controlado en 696 adolescentes con migrañas no mostró superioridad de las tabletas de Золмигрен en dosis de 2, 5 mg, 5 mg y 10 mg en comparación con el placebo. La efectividad no ha sido probada.
Después de la administración oral de tabletas convencionales, el zolmitriptano se absorbe rápida y bien en humanos (al menos 64%). La biodisponibilidad absoluta media del compuesto original es aproximadamente del 40%. Hay un metabolito activo (183C91, el metabolito N-desmetil), que también es un 5HT IB / 1D - es agonista y es de 2 a 6 veces más fuerte en modelos animales que el zolmitriptán.
En voluntarios sanos, el zolmitriptán y su metabolito activo 183C91 muestran un AUC y C proporcionales a la dosis como una dosis únicaMax sobre el rango de dosis de 2.5 a 50 mg. La absorción es rápida, con el 75% de CMax se puede alcanzar dentro de 1 hora y las concentraciones plasmáticas se mantienen durante 4 a 6 horas. La absorción de zolmitriptano no se ve afectada por la presencia de alimentos. No hay evidencia de acumulación con múltiples dosis de zolmitriptán.
El zolmitriptán se elimina en gran medida por la biotransformación hepática, seguida de la excreción de los metabolitos en la orina. Hay tres metabolitos principales: ácido indoleacético (el metabolito principal en plasma y orina), los análogos N-OXID y N-desmetil. El metabolito N-desmetilado (183C91) está activo mientras que los otros no. Las concentraciones plasmáticas de 183C91 son aproximadamente la mitad que las del medicamento veterinario, por lo que se espera que contribuya a los efectos terapéuticos del rapim.. Más del 60% de una dosis oral única se excreta en la orina (principalmente como metabolito del ácido indoleacético) y aproximadamente el 30% en las heces, principalmente como un compuesto original sin cambios.
Un estudio que evaluó los efectos de la enfermedad hepática sobre la farmacocinética de zolmitriptán mostró que el AUC y CMax en pacientes con enfermedad hepática moderada en un 94% o. Se redujo la exposición a los metabolitos, incluido el metabolito activo. Para el metabolito 183C91, AUC y CMax reducido en un 33% y 44% en pacientes con enfermedad hepática moderada y en un 82% y 90% en pacientes con enfermedad hepática grave.
La vida media plasmática (t½) del fraude zolmitriptán 4.7 horas en voluntarios sanos, 7.3 horas en pacientes con enfermedad hepática moderada y 12 horas en pacientes con enfermedad hepática grave. Los valores de t½ correspondientes para el metabolito 183C91 fueron 5.7 horas, 7.5 horas y 7.8 horas cada uno.
Después de la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 10 ml / min / kg, de los cuales un tercio es aclaramiento renal. El aclaramiento renal es mayor que la tasa de filtración glomerular, que indica secreción renal tubular. El volumen de distribución después de la administración intravenosa es de 2.4 L / kg. La unión a proteínas plasmáticas es baja (alrededor del 25%). La vida media de eliminación de zolmitriptán es de 2.5 a 3 horas. Las vidas medias de sus metabolitos son similares, lo que sugiere que su eliminación es limitada.
No hubo interacción farmacocinética con ergotamina en un pequeño grupo de individuos sanos. El uso simultáneo de zolmitriptán con ergotamina / cafeína fue bien tolerado y no condujo a un aumento de los eventos adversos o cambios en la presión arterial en comparación con el zolmitriptán solo.
No se observaron diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética de zolmitriptán o su metabolito activo después de la administración de rifampicina.
La selegilina, un inhibidor de la MAO-B y la fluoxetina (un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina; ISRS) no tuvieron ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptano.
Rap rapimelt fue demostrablemente bioequivalente a la tableta convencional en términos de auc y CMax para zolmitriptán y sus metabolitos activos 183c91. Los datos farmacológicos clínicos muestran que la tMax para zolmitriptán para la tableta oralmente dispersable (rango 0.6 a 5h, mediana 3h) puede ser más alta que la tableta convencional (rango 0.5 a 3h, mediana 1.5 h). La tMax para el metabolito activo fue similar para ambas formulaciones (mediana 3h).
Insuficiencia renal
El aclaramiento renal de zolmitriptán y todos sus metabolitos se reduce en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave en comparación con voluntarios sanos (7 a 8 sujetos), aunque el AUC del compuesto madre y el metabolito activo fue solo ligeramente mayor (16 o. Estos parámetros se encuentran dentro de las áreas observadas en voluntarios sanos.
Mayor
La farmacocinética de zolmitriptán en sujetos mayores sanos fue similar a la de los voluntarios de niños sanos.
Después de la administración oral de tabletas convencionales Zomig, el zolmitriptán es rápido y bien absorbido (al menos 64%) en humanos. La biodisponibilidad absoluta media del compuesto original es aproximadamente del 40%. Hay un metabolito activo (183C91, el metabolito N-desmetil), que también es un 5HT IB / 1D - es agonista y es de 2 a 6 veces más fuerte en modelos animales que el zolmitriptán.
En voluntarios sanos, el zolmitriptán y su metabolito activo 183C91 muestran un AUC y C proporcionales a la dosis como una dosis únicaMax sobre el rango de dosis de 2.5 a 50 mg. La absorción es rápida, con el 75% de CMax se puede alcanzar dentro de 1 hora y las concentraciones plasmáticas se mantienen durante 4 a 6 horas. La absorción de zolmitriptano no se ve afectada por la presencia de alimentos. No hay evidencia de acumulación con múltiples dosis de zolmitriptán.
El zolmitriptán se elimina en gran medida por la biotransformación hepática, seguida de la excreción de los metabolitos en la orina. Hay tres metabolitos principales: ácido indoleacético (el metabolito principal en plasma y orina), los análogos N-OXID y N-desmetil. El metabolito N-desmetilado (183C91) está activo mientras que los otros no. Las concentraciones plasmáticas de 183C91 son aproximadamente la mitad que las del medicamento veterinario, por lo que se espera que contribuya a los efectos terapéuticos de Золмигрен. Más del 60% de una dosis oral única se excreta en la orina (principalmente como metabolito del ácido indoleacético) y aproximadamente el 30% en las heces, principalmente como un compuesto original sin cambios.
Un estudio que evaluó los efectos de la enfermedad hepática sobre la farmacocinética de zolmitriptán mostró que el AUC y CMax en pacientes con enfermedad hepática moderada en un 94% o. Se redujo la exposición a los metabolitos, incluido el metabolito activo. Para el metabolito 183C91, AUC y CMax reducido en un 33% y 44% en pacientes con enfermedad hepática moderada y en un 82% y 90% en pacientes con enfermedad hepática grave.
La vida media plasmática (t½) del fraude zolmitriptán 4.7 horas en voluntarios sanos, 7.3 horas en pacientes con enfermedad hepática moderada y 12 horas en pacientes con enfermedad hepática grave. Los valores de t½ correspondientes para el metabolito 183C91 fueron 5.7 horas, 7.5 horas y 7.8 horas cada uno.
Después de la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 10 ml / min / kg, de los cuales un tercio es aclaramiento renal. El aclaramiento renal es mayor que la tasa de filtración glomerular, que indica secreción renal tubular. El volumen de distribución después de la administración intravenosa es de 2.4 L / kg. La unión a proteínas plasmáticas es baja (alrededor del 25%). La vida media de eliminación de zolmitriptán es de 2.5 a 3 horas. Las vidas medias de sus metabolitos son similares, lo que sugiere que su eliminación es limitada.
No hubo interacción farmacocinética con ergotamina en un pequeño grupo de individuos sanos. El uso simultáneo de zolmitriptán con ergotamina / cafeína fue bien tolerado y no condujo a un aumento de los eventos adversos o cambios en la presión arterial en comparación con el zolmitriptán solo.
No se observaron diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética de zolmitriptán o su metabolito activo después de la administración de rifampicina.
La selegilina, un inhibidor de la MAO-B y la fluoxetina (un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina; ISRS) no tuvieron ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos del zolmitriptano.
Se ha demostrado que Золмигрен es bioequivalente a la tableta convencional en relación con auc y CMax para el zolmitriptán y sus metabolitos activos es 183c91. Los datos farmacológicos clínicos muestran que la tMax para zolmitriptán para la tableta oralmente dispersable (rango 0.6 a 5h, mediana 3h) puede ser más alta que la tableta convencional (rango 0.5 a 3h, mediana 1.5 h). La tMax para el metabolito activo fue similar para ambas formulaciones (mediana 3h).
Insuficiencia renal
El aclaramiento renal de zolmitriptán y todos sus metabolitos se reduce en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave en comparación con voluntarios sanos (7 a 8 sujetos), aunque el AUC del compuesto madre y el metabolito activo fue solo ligeramente mayor (16 o. Estos parámetros se encuentran dentro de las áreas observadas en voluntarios sanos.
Mayor
La farmacocinética de zolmitriptán en sujetos mayores sanos fue similar a la de los voluntarios de niños sanos.
Absorción
Después de la administración oral de tabletas convencionales, Золмигрен se absorbe rápida y bien (al menos 64%) después de la administración oral a humanos. La biodisponibilidad absoluta media del compuesto original es aproximadamente del 40%. Hay un metabolito activo (el metabolito N-desmetil), que también es un 5HT1B / 1D - es un agonista del receptor y es de 2 a 6 veces más fuerte en modelos animales que Золмигрен.
En voluntarios sanos, Золмигрен y su metabolito activo, el metabolito N-desmetil, muestran una dosis proporcional auc y C como una dosis únicaMax sobre el rango de dosis de 2.5 a 50 mg. La absorción de Золмигрен es rápida. En voluntarios sanos, 75% de CMax alcanzado dentro de 1 hora, y luego la concentración de plasma Золмигрен se mantiene aproximadamente a este nivel hasta 4-5 horas después de la dosificación.
La absorción de Золмигрен no se ve afectada por la presencia de alimentos. No hubo evidencia de acumulación de dosis múltiples de Золмигрен.
La concentración plasmática de Золмигрен y sus metabolitos es menor en las primeras 4 horas después de la administración del fármaco durante una migraña en comparación con un período libre de migraña, lo que indica una absorción tardía que corresponde a la tasa de vaciado gástrico reducida observada durante una caja de migraña.
La tableta bucodispersable era demostrablemente bioequivalente a la tableta convencional en relación con auc y CMax para золмигрен y sus metabolitos activos 183c91. Los datos farmacológicos clínicos muestran que la tMax para Золмигрен para la tableta oralmente dispersable (rango 0.6 a 5h, mediana 3h) en comparación con la tableta convencional (rango 0.5 a 3h, mediana 1.5 h) se puede usar. La tMax para el metabolito activo fue similar para ambas formulaciones (mediana 3h).
Distribución
El volumen de distribución después de la administración intravenosa es de 2.4 l / kg. La unión a proteínas plasmáticas de Золмигрен y el metabolito N-desmetil es baja (alrededor del 25%).
Biotransformación y eliminación
Золмигрен se elimina en gran medida por la biotransformación hepática, seguida de la excreción de los metabolitos en la orina. Hay tres metabolitos principales: ácido indoleacético (el metabolito principal en plasma y orina), los análogos N-OXID y N-desmetil. El metabolito N-desmetilado es activo mientras que los otros no. Las concentraciones plasmáticas del metabolito N-desmetilado son aproximadamente la mitad que las del medicamento madre, por lo que se espera que contribuya a los efectos terapéuticos de Золмигрен. La vida media de eliminación de Золмигрен es de 2.5 a 3 horas. Las vidas medias de sus metabolitos son similares, lo que sugiere que su eliminación es limitada. Más del 60% de una dosis oral única se excreta en la orina (principalmente como metabolito del ácido indoleacético) y aproximadamente el 30% en las heces principalmente como compuesto original sin cambios.
disfunción hepática
El metabolismo de Золмигрен se reduce en proporción al grado de deterioro de la disfunción hepática.
Un estudio que evaluó los efectos de la enfermedad hepática sobre la farmacocinética de Золмигрен mostró que el auc y CMax en pacientes con enfermedad hepática moderada en un 94% o. Se redujo la exposición a los metabolitos, incluido el metabolito activo. Para el metabolito 183C91, AUC y CMax reducido en un 33% y 44% en pacientes con enfermedad hepática moderada y en un 82% y 90% en pacientes con enfermedad hepática grave.
Insuficiencia renal
Después de la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 10 ml / min / kg, de los cuales una cuarta parte es aclaramiento renal. El aclaramiento renal es mayor que la tasa de filtración glomerular, que indica secreción renal tubular.
El aclaramiento renal de Золмигрен y todos sus metabolitos se reduce en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave en comparación con voluntarios sanos (7-8 veces), aunque el auc del compuesto madre y el metabolito activo fue solo ligeramente mayor (16 o. Estos parámetros se encuentran dentro de las áreas observadas en voluntarios sanos.
Personas mayores
La farmacocinética de Золмигрен en sujetos mayores sanos fue similar a la de los voluntarios de niños sanos.
However, we will provide data for each active ingredient