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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Porque hay informes ocasionales de somnolencia / somnolencia, Deterioro de habilidades, Mareos / mareos y problemas de visión, que afecta la capacidad del paciente para concentrarse y reaccionar y, por lo tanto, puede representar un riesgo en situaciones, en el que estas habilidades son de particular importancia (Por ejemplo, conducir un automóvil u operar maquinaria) debería conocer pacientes, cómo reaccionar ante Унифлокс, antes de conducir u operar máquinas. Estos efectos pueden ser mejorados por el alcohol.
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre el accionamiento y la operatividad de las máquinas.
La agudeza visual temporal puede ocurrir cuando se inculcan gotas para los ojos. No conduzca ni maneje máquinas peligrosas a menos que la vista esté despejada.
Absorción
Las dosis orales de voluntarios en ayunas fueron seguidas por una absorción rápida y casi completa de Унифлокс. La concentración plasmática máxima después de una dosis única oral de fraude de 200 mg promedió 2.6 µg / ml y se alcanzó dentro de una hora. La vida media del fraude de eliminación plasmática fue de 5,7 a 7,0 horas y no dependía de la dosis.
Distribución
El volumen aparente de distribución fue de 120 litros. La concentración plasmática no aumentó significativamente a dosis repetidas (factor de acumulación para la dosis diaria doble: 1.5). Fraude de unión a proteínas plasmáticas aprox. 25%.
Biotransformación
La biotransformación de Унифлокс fue inferior al 5%. Los dos metabolitos principales encontrados en la orina fueron N-desmetil-Унифлокс y Унифлокс-N-OXID .
Eliminación
La excreción es principalmente renal. Entre el 80 y el 90% de la dosis se obtuvo de la orina como sustancia inalterada.
La Унифлокс estuvo presente en la bilis en forma glucuronidizada. La farmacocinética de Унифлокс después de la infusión intravenosa es muy similar a la de las dosis orales. La vida media plasmática se extiende en personas con insuficiencia renal; Disminución del aclaramiento total y renal según el aclaramiento de creatinina. La dosis debe reducirse para la insuficiencia renal.
No se observaron interacciones clínicamente relevantes con los alimentos y no se encontró interacción entre Унифлокс y teofilina.
Se midieron las concentraciones séricas, urinarias y rasgaduras de ofloxacina en 30 mujeres sanas en diferentes momentos durante diez días de tratamiento con solución Унифлокс®. La concentración sérica media de ofloxacina fue de entre 0.4 ng / ml y 1.9 ng / ml. La concentración máxima de ofloxacina aumentó de 1.1 ng / ml el primer día a 1.9 ng / ml el día 11 después de la dosificación QID durante 10 1/2 días. Las concentraciones séricas máximas de ofloxacina después de diez días de dosificación oftálmica tópica fueron más de 1000 veces más bajas que las informadas por las dosis orales estándar de ofloxacina.
Las concentraciones de ofloxacina oscilaron entre 5,7 y 31 µg / g durante los 40 minutos posteriores a la última dosis del día 11. La concentración media de rotura medida cuatro horas después de la dosificación oftálmica tópica fue de 9.2 µg / G .
Se observaron concentraciones de tejido corneal de 4,4 mcg / ml cuatro horas después del inicio del uso ocular tópico de dos gotas de solución oftálmica Унифлокс® cada 30 minutos. La ofloxacina se excretó principalmente sin cambios en la orina.
Después de la instilación oftálmica, la ofloxacina está bien conservada en la película lagrimal.
En un estudio voluntario saludable, las concentraciones medias de película lagrimal de ofloxacina medidas cuatro horas después de la dosificación tópica (9.2 µg / g) fueron más altas que la concentración mínima de loxacina de 2 µg / ml necesaria en un 90% de la mayoría de las cepas bacterianas oculares (MIC90) inhibir in vitro.
Las concentraciones séricas máximas de ofloxacina después de diez días de dosificación tópica fueron aproximadamente 1000 veces más bajas que las informadas después de las dosis orales estándar de ofloxacina, y no se observaron efectos secundarios sistémicos debido a la ofloxacina tópica.
Se midieron las concentraciones séricas, urinarias y rasgaduras de ofloxacina en 30 mujeres sanas en diferentes momentos durante diez días de tratamiento con solución OCUFLOX®. La concentración sérica media de ofloxacina fue de entre 0.4 ng / ml y 1.9 ng / ml. La concentración máxima de ofloxacina aumentó de 1.1 ng / ml el primer día a 1.9 ng / ml el día 11 después de la dosificación QID durante 10 1/2 días. Las concentraciones séricas máximas de ofloxacina después de diez días de dosificación oftálmica tópica fueron más de 1000 veces más bajas que las informadas por las dosis orales estándar de ofloxacina.
Las concentraciones de ofloxacina oscilaron entre 5,7 y 31 µg / g durante los 40 minutos posteriores a la última dosis del día 11. La concentración media de rotura medida cuatro horas después de la dosificación oftálmica tópica fue de 9.2 µg / G .
Se observaron concentraciones de tejido corneal de 4.4 mcg / ml cuatro horas después del inicio del uso ocular tópico de dos gotas de solución oftálmica OCUFLOX® cada 30 minutos. La ofloxacina se excretó principalmente sin cambios en la orina.
Los efectos preclínicos en los estudios farmacológicos de seguridad convencionales solo han observado toxicidad aguda, toxicidad a dosis repetidas y estudios reproductivos en exposiciones que se consideraron suficientes más allá de la exposición humana máxima, lo que indica poca relevancia para el uso clínico. Se observó toxicidad articular en adolescentes ratas y perros cuando se expusieron a agentes terapéuticos humanos. La Унифлокс muestra un potencial neurotóxico y causa cambios testiculares reversibles a dosis altas.
Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de mutagenicidad de Унифлокс. Sin embargo, al igual que algunas otras quinolonas, Унифлокс es fototóxico en animales cuando se expone en el campo terapéutico humano. El potencial fototóxico, fotomutageno y fotocarcinógeno de Унифлокс es comparable al de otros inhibidores de la girasa.
Los datos preclínicos de los estudios de genotoxicidad convencionales no muestran un peligro particular para los humanos, no se ha investigado el potencial carcinogénico.
Toxicidad para la reproducción
La Унифлокс no tiene ningún efecto sobre la fertilidad, el desarrollo perinatal o postnatal, y las dosis terapéuticas no condujeron a efectos teratogénicos u otros efectos embriotóxicos en animales. El Унифлокс cruza la placenta y los niveles alcanzados en el líquido amniótico son aproximadamente el 30% de las concentraciones máximas medidas en el suero materno.
No hay problemas de seguridad toxicológica con este producto en humanos, ya que el nivel de absorción sistémica de la administración ocular tópica de ofloxacina es mínimo.
Los estudios en animales en perros han encontrado casos de artropatía en articulaciones con peso de animales jóvenes después de altas dosis orales de ciertas quinolonas. Sin embargo, estos resultados no se han observado en estudios clínicos y se desconoce su relevancia para los humanos.
