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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 07.04.2022
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- Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos y en niños y adolescentes de 6 a 18 años.
- Tratamiento de enfermedades renales en adultos Pacientes con presión arterial alta y diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria> 0.5 g / día como parte de un tratamiento para bajar la presión arterial.
- Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica en pacientes adultos cuando se trata con enzima convertidora de angiotensina (ECA) - inhibidores debido a incompatibilidad especialmente tos, o la contraindicación no se considera adecuada. Los pacientes con insuficiencia cardíaca estabilizados con un inhibidor de la ECA no deben cambiarse a Лозап. Los pacientes deben tener una fracción de eyección ventricular izquierda â ‰ ¤40% y ser clínicamente estables y tener un régimen de tratamiento establecido para la insuficiencia cardíaca crónica.
- Reducción del riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes hipertensos adultos con hipertrofia ventricular izquierda, documentado por EKG .
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- Reducción del riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes hipertensos adultos con hipertrofia ventricular izquierda, documentado por EKG .
Hipertensión
Lovaina ®está indicado para el tratamiento de la presión arterial alta en adultos y pacientes pediátricos de 6 años o más para reducir la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares (CV) fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han observado en ensayos controlados con medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas, incluido losartán.
El control de la presión arterial alta debe ser parte del manejo integral del riesgo cardiovascular, incluido el control de los lípidos, el manejo de la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, hacer ejercicio y la ingesta limitada de sodio, si corresponde. Muchos pacientes necesitan más de 1 medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Se puede encontrar asesoramiento específico sobre objetivos y gestión en las directrices publicadas, como la del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Reconocimiento, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión Superior de la Sangre.
En estudios controlados aleatorios se han demostrado numerosos medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede cerrar, que es una caída en la presión arterial y no otra propiedad farmacológica del medicamento, que es en gran parte responsable de estas ventajas. El beneficio más grande y más consistente para el resultado cardiovascular fue una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se observó regularmente una disminución en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
El aumento de la presión sistólica o diastólica provoca un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso una reducción modesta de la hipertensión severa puede traer beneficios significativos. La reducción del riesgo relativo mediante la disminución de la presión arterial es similar en poblaciones con diferentes riesgos absolutos, para que el uso absoluto en pacientes, donde hay un mayor riesgo independientemente de su hipertensión (Por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) se espera que tales pacientes crezcan, que se beneficia de un tratamiento más agresivo a un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen menos efectos de la presión arterial (que la monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej. angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Лозап puede administrarse con otros agentes antihipertensivos.
Pacientes hipertensivos con hipertrofia ventricular izquierda
Se indica que Лозап reduce el riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda, pero existe evidencia de que este beneficio no se aplica a pacientes negros.
Nefropatía en diabéticos tipo 2
Лозап está indicado para el tratamiento de la nefropatía diabética con aumento de creatinina sérica y proteinuria (relación albúmina-creatinina en la orina ≥300 mg / G) en pacientes con diabetes tipo 2 y antecedentes de presión arterial alta. En esta población, Лозап reduce la tasa de progresión de la nefropatía, medida por la duplicación de la creatinina sérica o la enfermedad renal en etapa terminal (necesidad de diálisis o trasplante de riñón).
Uso en ancianos
Aunque se debe considerar iniciar una terapia de 25 mg en pacientes mayores de 75 años, el ajuste de la dosis generalmente no es necesario para los ancianos.
Las tabletas de potasio y potasio están disponibles en 25 mg, 50 mg y 100 mg.
Método de aplicación
Las tabletas de Лозап deben tragarse con un vaso de agua.
El potasio se puede administrar con o sin alimentos.
Uso en ancianos
Aunque se debe considerar iniciar una terapia de 25 mg en pacientes mayores de 75 años, el ajuste de la dosis generalmente no es necesario para los ancianos.
Tabletas Las tabletas están disponibles en 25 mg, 50 mg y 100 mg.
Método de aplicación
Las tabletas de losartán deben tragarse con un vaso de agua.
Лозап puede administrarse con o sin alimentos.
Hipertensión
Hipertensión en adultos
La dosis inicial habitual de Лозап es de 50 mg una vez al día. La dosis se puede aumentar a una dosis máxima de 100 mg una vez al día según sea necesario para el control de la presión arterial. Se recomienda una dosis inicial de 25 mg para pacientes con posible agotamiento intravascular (p. Ej. diuréticos).
Hipertensión pediátrica
La dosis inicial recomendada habitual es de 0.7 mg por kg una vez al día (hasta 50 mg en total), administrada como una tableta o suspensión. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la reacción de la presión arterial. No se han estudiado dosis superiores a 1,4 mg por kg (o más de 100 mg) al día en pacientes pediátricos.
No se recomienda Лозап en pacientes pediátricos menores de 6 años o en pacientes pediátricos con una tasa estimada de filtración glomerular de menos de 30 ml / min / 1,73 m².
Pacientes hipertensivos con hipertrofia ventricular izquierda
La dosis inicial habitual es de 50 mg de Лозап una vez al día. Se debe agregar 12.5 mg de hidroclorotiazida diariamente y / o la dosis de Лозап se debe aumentar a 100 mg una vez al día, seguido de un aumento de hidroclorotiazida a 25 mg una vez al día en función de la respuesta de la presión arterial.
Nefropatía en diabéticos tipo 2
La dosis inicial habitual es de 50 mg una vez al día. La dosis debe aumentarse a 100 mg una vez al día según la respuesta de la presión arterial.
Cambios en la dosis en pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con disfunción hepática leve a moderada, la dosis inicial recomendada de Лозап es de 25 mg una vez al día. No se ha estudiado en pacientes con disfunción hepática grave.
Preparación de una suspensión (para 200 ml de una suspensión de 2.5 mg / ml)
Agregue 10 ml de agua purificada USP a una botella de tereftalato de polietileno ámbar (PET) de 8 onzas (240 ml) que contenga diez tabletas de Лозап. Agite inmediatamente durante al menos 2 minutos. Deje el concentrado durante 1 hora y luego agítelo durante 1 minuto para distribuir el contenido de la tableta. Prepare una mezcla volumétrica 50/50 de Ora-Plus & Handel por separado; y Ora-Sweet SF & Handel ;. Agregue 190 ml de la mezcla 50/50 Ora-Plus ™ / Ora - Sweet SF ™ de la tableta y el agua que se acumula en la botella de PET y agite durante 1 minuto para untar los ingredientes. La suspensión debe enfriarse a 2-8 ° C (36-46 ° F) y puede almacenarse hasta por 4 semanas. Agite la suspensión antes de cada uso y regrese al refrigerador inmediatamente.
Absorción
Después de la administración oral, Лозап se absorbe bien y está sujeto a un metabolismo de primer paso, con un metabolito activo del ácido carboxílico y otros metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de las tabletas de Лозап es aproximadamente del 33%. Las concentraciones máximas medias de Лозап y su metabolito activo son en 1 hora o. alcanzado en 3-4 horas.
Distribución
Tanto Лозап como su metabolito activo se unen> 99% a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina. El volumen de distribución es de 34 litros.
Biotransformación
Alrededor del 14% de una dosis intravenosa u oral de Лозап se convierte en sus metabolitos activos. Después de la administración oral e intravenosa de 14C, llamado potasio y potasio, la radiactividad plasmática circulante se atribuye principalmente a лозап y su metabolito activo. Se observó una conversión mínima de Лозап en sus metabolitos activos en aproximadamente el 1% de las personas examinadas.
Además del metabolito activo, se forman metabolitos inactivos.
Eliminación
El aclaramiento plasmático de Лозап y su metabolito activo es de aproximadamente 600 ml / min o. El aclaramiento renal de Лозап y su metabolito activo es de aproximadamente 74 ml / min o.
Cuando Лозап se administra por vía oral, aproximadamente el 4% de la dosis se excreta sin cambios en la orina y aproximadamente el 6% de la dosis como metabolito activo en la orina. La farmacocinética de Лозап y su metabolito activo es lineal con dosis orales de potasio de potasio de hasta 200 mg.
Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas de Лозап y su metabolito activo disminuyen poliexponencialmente, con una vida media terminal de aproximadamente 2 horas o. Durante la dosis diaria única con 100 mg, ni Лозап ni su metabolito activo se acumulan significativamente en el plasma.
Tanto las excreciones biliares como las excreciones urinarias contribuyen a la eliminación de Лозап y sus metabolitos. Después de una dosis oral / administración intravenosa de 14C llamado Лозап en humanos, aproximadamente el 35% / 43% de la radiactividad en la orina y el 58% / 50% en las heces se recuperan.
Características en pacientes
En pacientes hipertensos mayores, las concentraciones plasmáticas de Лозап y su metabolito activo no difieren significativamente de las de los niños de pacientes hipertensos.
En pacientes hipertensos femeninos, los niveles plasmáticos fueron de Лозап al doble que en pacientes hipertensos masculinos, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito activo no diferían entre hombres y mujeres.
En pacientes con cirrosis del hígado inducida por alcohol leve a moderada, los niveles plasmáticos de Лозап y su metabolito activo después de la administración oral fueron 5 y 1.7 veces más altos que en los niños voluntarios varones.
Las concentraciones plasmáticas de Лозап no cambian en pacientes con aclaramiento de creatinina durante 10 ml / minuto. En comparación con los pacientes con función renal normal, el AUC para Лозап es aproximadamente dos veces mayor en pacientes con hemodiálisis.
Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo no han cambiado en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes en hemodiálisis.
Ni Лозап ni el metabolito activo pueden eliminarse mediante hemodiálisis.
Farmacocinética en pacientes pediátricos
La farmacocinética de Лозап se examinó en 50 pacientes pediátricos hipertensos> 1 mes a <16 años después de la administración oral una vez al día de aproximadamente 0,54 a 0,77 mg / kg de Лозап (dosis medias).
Los resultados mostraron que el metabolito activo se forma a partir de Лозап en todos los grupos de edad. Los resultados mostraron parámetros farmacocinéticos aproximadamente similares de Лозап después de la administración oral en bebés y niños pequeños, preescolares, escolares y adolescentes. Los parámetros farmacocinéticos para el metabolito diferían más entre los grupos de edad. Al comparar a los niños en edad preescolar con los adolescentes, estas diferencias se volvieron estadísticamente significativas. La exposición en bebés / niños pequeños fue relativamente alta.
Absorción
Después de la administración oral, losartán se absorbe bien y pasa por un metabolismo de primer paso, formando un metabolito activo del ácido carboxílico y otros metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de las tabletas de losartán es aproximadamente del 33%. Las concentraciones máximas medias de losartán y su metabolito activo son en 1 hora o. alcanzado en 3-4 horas.
Distribución
Tanto losartán como su metabolito activo se unen> 99% a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. El volumen de distribución de losartán es de 34 litros.
Biotransformación
Alrededor del 14% de una dosis intravenosa u oral de losartán se convierte en sus metabolitos activos. Después de la administración oral e intravenosa de 14C etiquetado Лозап, la radiactividad plasmática circulante se atribuye principalmente a losartán y su metabolito activo. Se observó una conversión mínima de losartán en sus metabolitos activos en aproximadamente el 1% de las personas examinadas.
Además del metabolito activo, se forman metabolitos inactivos.
Eliminación
El aclaramiento plasmático de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 600 ml / min o. El aclaramiento renal de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 74 ml / min o.
Cuando losartán se administra por vía oral, aproximadamente el 4% de la dosis se excreta sin cambios en la orina y aproximadamente el 6% de la dosis como metabolito activo en la orina. La farmacocinética de losartán y su metabolito activo es lineal con dosis orales de Лозап de hasta 200 mg.
Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas de losartán y su metabolito activo disminuyen poliexponencialmente, con una vida media terminal de aproximadamente 2 horas o. Durante la dosis diaria única con 100 mg, ni losartán ni su metabolito activo se acumulan significativamente en el plasma.
Tanto las excreciones biliares como las excreciones urinarias ayudan a eliminar losartán y sus metabolitos. Después de una dosis oral / administración intravenosa de 14C etiquetado losartán en humanos, aproximadamente el 35% / 43% de la radiactividad en la orina y el 58% / 50% en las heces se recuperan.
Características en pacientes
En pacientes hipertensos mayores, las concentraciones plasmáticas de losartán y su metabolito activo no difieren significativamente de las de los niños de pacientes hipertensos.
En pacientes hipertensos femeninos, los niveles plasmáticos de losartán fueron hasta dos veces más altos que en pacientes hipertensos masculinos, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito activo no diferían entre hombres y mujeres.
En pacientes con cirrosis del hígado inducida por alcohol leve a moderada, los niveles plasmáticos de losartán y su metabolito activo después de la administración oral fueron 5 y 1,7 veces más altos que en los niños voluntarios varones.
Las concentraciones plasmáticas de losartán no cambian en pacientes con aclaramiento de creatinina durante 10 ml / minuto. En comparación con los pacientes con función renal normal, el auc para losartán es aproximadamente dos veces mayor en pacientes con hemodiálisis.
Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo no han cambiado en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes en hemodiálisis.
Ni losartán ni el metabolito activo pueden eliminarse mediante hemodiálisis.
Farmacocinética en pacientes pediátricos
La farmacocinética de losartán se estudió en 50 pacientes pediátricos hipertensos> 1 mes a <16 años después de la administración oral única de aproximadamente 0,54 a 0,77 mg / kg de losartán (dosis medias).
Los resultados mostraron que el metabolito activo se forma a partir de losartán en todos los grupos de edad. Los resultados mostraron parámetros farmacocinéticos aproximadamente similares de losartán después de la administración oral en bebés y niños pequeños, niños en edad preescolar, niños en edad escolar y adolescentes. Los parámetros farmacocinéticos para el metabolito diferían más entre los grupos de edad. Al comparar a los niños en edad preescolar con los adolescentes, estas diferencias se volvieron estadísticamente significativas. La exposición en bebés / niños pequeños fue relativamente alta.
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Después de la administración oral, losartán se absorbe bien y está sujeto a un metabolismo significativo de primer paso. La biodisponibilidad sistémica de losartán es de aprox.%. Las concentraciones máximas medias de losartán y su metabolito activo son en 1 hora o. alcanzado en 3-4 horas. Mientras que las concentraciones plasmáticas máximas de losartán y su metabolito activo son aproximadamente las mismas, el AUC (área bajo la curva) del metabolito es aproximadamente cuatro veces mayor que el de losartán. Una comida ralentiza la absorción de losartán y reduce su CMax, pero tiene poco efecto sobre el AUC de losartán o sobre el AUC del metabolito (~ 10% de disminución). La farmacocinética de losartán y su metabolito activo son lineales con dosis de losartán orales de hasta 200 mg y no cambian con el tiempo.
Distribución
El volumen de distribución de losartán y el metabolito activo es de aproximadamente 34 litros o. Tanto losartán como su metabolito activo son fuertes en las proteínas plasmáticas, principalmente en la albúmina, con fracciones libres de plasma de 1.3% y. La unión a proteínas plasmáticas es constante en el rango de concentración alcanzado con las dosis recomendadas. Los estudios en ratas muestran que losartán cruza la barrera hematoencefálica, si es que lo hace, mal.
Metabolismo
Losartán es un agente oralmente efectivo que pasa por un metabolismo principal de primer paso a través de enzimas del citocromo P450. Se convierte parcialmente en un metabolito activo del ácido carboxílico, que es responsable de la mayor parte del antagonismo del receptor de angiotensina II que sigue al tratamiento con losartán. Alrededor del 14% de una dosis oral de losartán se convierte en metabolitos activos. Además del metabolito activo del ácido carboxílico, se forman varios metabolitos inactivos. in vitro Los estudios muestran que el citocromo P450 2C9 y 3A4 están involucrados en la biotransformación de losartán a sus metabolitos.
Eliminación
El aclaramiento plasmático total de losartán y el metabolito activo es de aproximadamente 600 ml / min o. 50 ml / min con un aclaramiento renal de aproximadamente 75 ml / min o.. La vida media terminal de losartán es de aproximadamente 2 horas y el metabolito es de aproximadamente 6-9 horas. Después de la administración oral de losartán en dosis únicas, aproximadamente el 4% de la dosis se excreta sin cambios en la orina y aproximadamente el 6% como metabolito activo en la orina. La excreción de agallas ayuda a eliminar losartán y sus metabolitos. Después de oral14) Losartán con etiqueta C recupera aproximadamente el 35% de la radiactividad en la orina y aproximadamente el 60% en las heces. Después de una dosis intravenosa de 14Losartán con etiqueta C recupera aproximadamente el 45% de la radiactividad en la orina y el 50% en las heces. Ni losartán ni su metabolito se acumulan en plasma con dosis repetidas una vez al día.
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