Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 04.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
La terapia con Rosiglim debe individualizarse para cada paciente. Se debe considerar el riesgo-beneficio de iniciar la monoterapia en comparación con la terapia dual con Rosiglim.
No se han realizado estudios específicos para investigar la seguridad y la eficacia de Rosiglim en pacientes previamente tratados con otros agentes hipoglucemiantes orales y cambiados a rosiglim. Cualquier cambio en la terapia de diabetes tipo 2 debe realizarse con cuidado y monitoreo adecuado a medida que puedan ocurrir cambios en el control del azúcar en la sangre.
Dosis inicial
La dosis inicial recomendada es de 4 mg / 1 mg una vez al día con la primera comida del día. Se puede considerar una dosis inicial de 4 mg / 2 mg en adultos que ya han sido tratados con sulfonilurea o rosiglitazona.
Todos los pacientes deben tomar el componente Rosiglitazon de Rosiglim en la dosis más baja recomendada. Los aumentos adicionales de la dosis de rosiglitazona deben ir acompañados de un cuidadoso monitoreo de los eventos adversos relacionados con la retención de líquidos.
Al cambiar de la terapia combinada con rosiglitazona más glimepirida en tabletas separadas, la dosis inicial habitual de rosiglim es la dosis de rosiglitazona y glimepirida ya tomadas.
Cuando colesevelam se administra conjuntamente con glimepirida, se reduce la concentración plasmática máxima y la exposición total a glimepirida. Por lo tanto, Rosiglim debe administrarse al menos 4 horas antes de colesevelam.
Dosistitración
Los aumentos de dosis deben individualizarse de acuerdo con la respuesta glucémica del paciente. Los pacientes que pueden ser más sensibles a la glimepirida, incluidos los ancianos, debilitados o desnutridos, y los pacientes con insuficiencia renal, hepática o suprarrenal deben ser titulados cuidadosamente para evitar la hipoglucemia. Si se produce hipoglucemia durante la titulación de la dosis o mientras se mantiene la terapia, se puede considerar una reducción de la dosis del componente glimepirida de Rosiglim. Un aumento en la dosis de rosiglitazona debe ir acompañado de un cuidadoso monitoreo de los eventos adversos relacionados con la retención de líquidos.
Para cambiar a rosiglim para adultos actualmente tratados con rosiglitazona, se recomienda la titulación de la dosis del componente glimepirida de rosiglim si los pacientes no se controlan adecuadamente después de 1 a 2 semanas. El componente de glimepirida se puede aumentar en pasos de no más de 2 mg. Después de aumentar la dosis del componente de glimepirida, se recomienda la titulación de la dosis de rosiglim si los pacientes no se controlan adecuadamente después de 1 a 2 semanas.
cambiar a rosiglim para adultos actualmente tratados con sulfonilurea Puede tomar 2 semanas para que baje el azúcar en la sangre y de 2 a 3 meses para ver el efecto completo del componente de rosiglitazona. Por lo tanto, se recomienda la titulación de la dosis del componente de rosiglitazona de Rosiglim si los pacientes no se controlan adecuadamente después de 8 a 12 semanas. Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar hipoglucemia (1 a 2 semanas) cuando se transmiten por sulfonilureas de vida media más larga (e)., clorpropamida) a rosiglim debido a la posible superposición del efecto farmacológico. Después de aumentar la dosis del componente de rosiglitazona, se recomienda la titulación de la dosis de rosiglim si los pacientes no se controlan adecuadamente después de 2 a 3 meses.
Dosis máxima
La dosis diaria recomendada es un máximo de 8 mg de rosiglitazona y 4 mg de glimepirida.
poblaciones específicas de pacientes
Pacientes de edad avanzada y desnutridos Y pacientes con insuficiencia renal, hepática o suprarrenal
En pacientes de edad avanzada, debilitados o desnutridos, o en pacientes con insuficiencia renal, hepática o suprarrenal, la dosis inicial, los aumentos de dosis y la dosis de mantenimiento de Rosiglim deben ser conservadores para evitar reacciones hipoglucemiantes.
Insuficiencia hepática
Las enzimas hepáticas deben medirse antes de comenzar el tratamiento con Rosiglim. La terapia con Rosiglim no debe iniciarse si los signos clínicos del paciente de enfermedad hepática activa o un aumento del nivel de transaminasas en suero (ALT> 2.5 X límite superior de lo normal al comienzo de la terapia). Después del inicio de rosiglim, las enzimas hepáticas deben controlarse regularmente de acuerdo con el juicio clínico de los profesionales médicos.
Embarazo y lactancia
Rosiglim no debe usarse durante el embarazo o en madres lactantes.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Rosiglim en pacientes pediátricos. Rosiglim y sus componentes, rosiglitazona y glimepirida, no están recomendados para su uso en pacientes pediátricos.
Los siguientes efectos secundarios se explican en otra parte de la etiqueta:
- Insuficiencia cardíaca con rosiglitazona
- eventos cardiovasculares adversos graves
- Hipoglucemia
- Edema
- Aumento de peso
- Efectos hepáticos
- Edema macular
- Fracturas
- Reacciones de hipersensibilidad
- Efectos hematológicos >
- anemia hemolítica
- mayor riesgo de mortalidad cardiovascular en sulfonilureas
- ovulación
experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Pacientes con control glucémico inadecuado sobre nutrición y ejercicio
La Tabla 3 resume los eventos adversos que ocurren con una frecuencia de ≥ 5% en cada grupo de tratamiento en el estudio doble ciego de 28 semanas con rosiglim en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 que están poco controlados debido a una nutrición y ejercicio insuficientes. Los pacientes en este estudio comenzaron con Rosiglim 4 mg / 1 mg, rosiglitazona 4 mg o glimepirida 1 mg. Las dosis podrían aumentarse a intervalos de 4 semanas para lograr una dosis total diaria máxima de 4 mg / 4 mg u 8 mg / 4 mg para rosiglim, 8 mg para monoterapia con rosiglitazona o 4 mg para monoterapia con glimepirida.
Tabla 3: Efectos secundarios (≥ 5% en cada grupo de tratamiento) informados por pacientes con control glucémico insuficiente sobre la nutrición y el ejercicio en un ensayo clínico doble ciego de 28 semanas con Rosiglim
td>
término preferido | Monoterapia con glimepirida N = 222 % | Rosiglitazona en monoterapia N = 230 % | rosiglim 4 mg / 4 mg N = 224 % | Rosiglim 8 mg / 4 mg N = 218 % |
% | 2.3 | 6.1 | 3.1 | 6.0 |
Nasofaringitis | 3.6 | 5.2 | 4.0 | 4.6 |
3 | 3.6 | 5.2 | 3.1 | 2.3 |
Hipoglucemiaa | 4.1 | 0.4 | 3.6 | 5.5 |
a según lo documentado por los síntomas y una medición de azúcar en la sangre del dedo <50 mg / dL . |
En general, se informó que la hipoglucemia era de intensidad leve a moderada y ninguno de los eventos de hipoglucemia informados condujo a la retirada del estudio. Se ha observado hipoglucemia, que requiere tratamiento parenteral (inyección intravenosa de glucosa o glucagón D.H.) en 3 (0.7%) pacientes tratados con rosiglim.
Se ha informado de edema en el 3.2% de los pacientes con rosiglim, el 3.0% solo con rosiglitazona y el 2.3% solo con glimepirida.
Se observó insuficiencia cardíaca congestiva en 1 (0.2%) pacientes tratados con rosiglim y en 1 (0.4%) pacientes tratados con monoterapia con rosiglitazona.
Pacientes tratados con rosiglitazona añadida a sulfonilurea en monoterapia y otras experiencias con rosiglitazona o glimepirida
Los estudios con rosiglitazona en combinación con una sulfonilurea respaldan el uso de rosiglim. Los datos de eventos adversos de estos estudios y eventos adversos informados con rosiglitazona y terapia con glimepirida se enumeran a continuación.
Rosiglitazona: Los efectos secundarios más comunes con la monoterapia con rosiglitazona (≥ 5%) fueron infecciones del tracto respiratorio superior, lesiones y dolor de cabeza. En general, los tipos de efectos secundarios informados cuando se agregó rosiglitazona a una sulfonilurea fueron similares a los de la monoterapia con rosiglitazona. Los estudios de terapia combinada controlada con sulfonilureas han informado síntomas hipoglucemiantes leves a moderados que parecen depender de la dosis. Pocos pacientes se consideraron graves sobre la hipoglucemia (<1%) y algunos episodios de hipoglucemia (<1%).
Los eventos de anemia y edema tendieron a informarse con mayor frecuencia en dosis más altas y generalmente fueron leves a moderadas y generalmente no requirieron la interrupción del tratamiento con rosiglitazona.
Se ha informado edema en el 4,8% de los pacientes que reciben rosiglitazona en comparación con el 1,3% con placebo y el 1,0% con monoterapia con sulfonilurea. La tasa de notificación de edema fue mayor para rosiglitazona 8 mg a sulfonilurea (12.4%) en comparación con otras combinaciones, con la excepción de la insulina. Se informó anemia en el 1.9% de los pacientes que recibieron rosiglitazona en comparación con el 0.7% con placebo, el 0.6% con monoterapia con sulfonilurea y el 2.3% con rosiglitazona en combinación con sulfonilurea. En general, los tipos de efectos secundarios informados cuando se agregó rosiglitazona a una sulfonilurea fueron similares a los de la monoterapia con rosiglitazona.
En estudios de dosis fija doble ciego de 26 semanas, el edema se informó con mayor frecuencia en los estudios combinados de rosiglitazona más insulina (insulina, 5.4%; y rosiglitazona en combinación con insulina, 14.7%). Los informes de un nuevo inicio o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca ocurrieron al 1% para la insulina sola y al 2% (4 mg) y al 3% (8 mg) para la insulina en combinación con rosiglitazona.
Estudio a largo plazo con rosiglitazona como monoterapia: un estudio de 4 a 6 años (ADOPT) comparó el uso de rosiglitazona (n = 1,456), gliburida (n = 1,441) y metformina (n = 1,454) como monoterapia en pacientes que recientemente han tenido diabetes tipo 2 fue diagnosticada y previamente no tratado con medicamentos antidiabéticos. La Tabla 4 muestra los efectos secundarios independientemente de la causalidad; Las tasas se expresan por exposición de 100 pacientes-años (PY) para tener en cuenta las diferencias en la exposición a medicamentos de estudio en los 3 grupos de tratamiento.
Además, se han informado fracturas en un gran número de mujeres tratadas con rosiglitazona (9.3%, 2.7 / 100 pacientes-años) en comparación con gliburida (3.5%, 1.3 / 100 pacientes-años) o metformina (5.1%, 1.5 / 100 pacientes-años). La mayoría de las fracturas en las mujeres que recibieron rosiglitazona se informaron en la parte superior del brazo, la mano y el pie. La incidencia observada de fracturas en pacientes masculinos fue similar en los 3 grupos de tratamiento.
Tabla 4: Efectos secundarios En la terapia [≥ 5 eventos / 100 años de pacientes (PY)] en cada grupo de tratamiento que se informaron como monoterapia (ADOPT) en un estudio clínico de 4 a 6 años con rosiglitazona
Término preferido | Rosiglitazona N = 1.456 PY = 4,954 | Gliburida N = 1.441 py = 4,244 | metformina N = 1.454 Py = 4,906 |
Nasofaringitis | 6.3 | 6.9 | 6.6 |
Dolor de espalda | 5.1 | 4.9 | 5.3 |
Artralgia | 5.0 | 4.8 | 4.2 |
3 | 4.4 | 6.0 | 6.1 |
Infección del tracto respiratorio superior | 4.3 | 5.0 | 4.7 |
Hipoglucemia | 2.9 | 13.0 | 3.4 |
1 | 2.5 | 3.2 | 6.8 |
Estudio a largo plazo con rosiglitazona como terapia combinada (RECORD): REGISTRO (La rosiglitazona se ha probado para obtener resultados cardíacos y la regulación de la glucemia en la diabetes) fue un multicéntrico, aleatorizado, abierto, estudio de no inferioridad en pacientes con diabetes tipo 2, insuficiente para dosis máximas de metformina o sulfonilurea (gliburido, gliclazida o glimepirida) fue revisado, para comparar el tiempo, para lograr el punto final cardiovascular combinado de muerte cardiovascular o muerte cardiovascular. La hospitalización entre pacientes se aleatoriza con la adición de rosiglitazona contra metformina O sulfonilurea. El estudio incluyó pacientes, en el que la monoterapia con metformina o sulfonilurea ha fallado; esos, donde metformina (n = 2,222) falló, fueron aleatorizados, a cualquiera de los complementos de rosiglitazona (n = 1.117) o complemento de sulfonilurea (n = 1.105) para conseguir, y esos, la sulfonilurea (n = 2,225) han fallado, fueron aleatorizados, a cualquiera de los complementos de rosiglitazona (n = 1.103) o complemento de metformina (n = 1.122) para conseguir.). Los pacientes fueron tratados para apuntar a HbA1c ≤ 7% durante todo el estudio.
La edad promedio de los pacientes en este estudio fue de 58 años, el 52% eran hombres y la duración promedio del seguimiento fue de 5.5 años. La rosiglitazona no fue inferior al control activo para el criterio de valoración primario de hospitalización cardiovascular o muerte cardiovascular (HR 0.99, IC 95%: 0.85-1.16). No hubo diferencias significativas entre los grupos para los puntos finales secundarios que no sean insuficiencia cardíaca congestiva (ver Tabla 5). La incidencia de insuficiencia cardíaca congestiva fue significativamente mayor en pacientes aleatorizados con rosiglitazona.
Tabla 5: resultados cardiovasculares (CV) del estudio RECORD
Punto final primario | Rosiglitazona N = 2,220 | Control activo N = 2,227 | Relación de peligro | 95% CI |
CV de muerte u hospitalización CV | 321 | 323 | 0.99 | 0.85-1.16 |
Punto final secundario | ||||
Todas las causas de muerte | 136) | 157 | 0,86 | 0.68-1.08 |
CV muerte | 60 | 71 | 0,84 | 0.59-1.18 |
Infarto de miocardio | 64 | 56 | 1.14 | 0.80-1.63 |
63 | 46 | 63 | 0,72 | 0.49-1.06 |
CV muerte, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular | 154 | 165 | 0.93 | 0.74-1.15 |
Insuficiencia cardíaca | 61 | 29 | 2.10 | 1.35-3.27 |
Hubo una mayor incidencia de fracturas óseas en sujetos aleatorizados aleatorizados a rosiglitazona además de metformina o sulfonilurea en comparación con los aleatorizados a metformina más sulfonilurea (8.3% vs. 5.3%). La mayoría de las fracturas se informaron en las extremidades superiores y las extremidades inferiores distales. El riesgo de fracturas parecía ser mayor en las mujeres en comparación con el control (11.5% versus 6.3%) que en los hombres en comparación con el control (5.3% versus 4.3%). Se requieren datos adicionales para determinar si existe un mayor riesgo de fractura en los hombres después de un período de seguimiento más largo.
Glimepirida: En los estudios clínicos controlados, alrededor de 2.800 pacientes con diabetes tipo 2 fueron tratados con glimepirida. En estos estudios, aproximadamente 1.700 pacientes fueron tratados con glimepirida durante al menos 1 año.
La Tabla 6 resume los eventos adversos, con la excepción de la hipoglucemia, que se han informado en 11 estudios agrupados controlados con placebo, independientemente de si puede o no estar relacionado con medicamentos de estudio. La duración del tratamiento fue de entre 13 semanas y 12 meses. Los términos informados representan aquellos que ocurrieron con una incidencia de ≥ 5% en pacientes tratados con glimepirida y con mayor frecuencia que en pacientes que recibieron placebo.
Tabla 6: Once estudios agrupados controlados con placebo en el rango de 13 semanas a 12 meses: eventos adversos (sin hipoglucemia) que ocurren en ≥ 5% de los pacientes tratados con glimepirida y ocurren con mayor frecuencia que en placeboa
Término preferido | Glimepirida N = 745% | Placebo N = 294% | |
< | 8.2 | 7.8 | |
Violación de accidentesb | 5.8 | 3.4 | |
Síndrome de agarre | 5.4 | 4.4 | |
5 | 5.0 | 3.4 | |
5 | 5.0 | 2.4 | |
a Las dosis de glimepirida varían de 1 a 16 mg administrados diariamente. b Información inadecuada para determinar si uno de los eventos relacionados con accidentes se asoció con hipoglucemia. |
Hipoglucemia: En un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo con una duración de 14 semanas, los pacientes que ya recibieron terapia con sulfonilurea fueron sometidos a una fase de lavado de 3 semanas y luego fueron asignados al azar a glimepirida 1 mg, 4 mg, 8 mg o placebo. Los pacientes asignados al azar a glimepirida 4 mg u 8 mg fueron sometidos a titulación forzada de una dosis inicial de 1 mg a estas dosis finales, según lo tolerado. La incidencia general de posible hipoglucemia (definido por la presencia de al menos un síntoma, de los cuales el investigador creía, que podría estar relacionado con la hipoglucemia; La medición simultánea de glucosa no fue necesaria) Fraude 4% para glimepirida 1 mg, 17% para glimepirida 4 mg, 16% para glimepirida 8 mg y 0% para placebo. Todos estos eventos fueron tratados por ellos mismos.
En un estudio de monoterapia aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo que duró 22 semanas, los pacientes recibieron una dosis inicial de 1 mg de glimepirida o placebo al día. La dosis de glimepirida se tituló a una glucosa plasmática rápida en el objetivo de 90 a 150 mg / dL. Las últimas dosis diarias de glimepirida fueron 1, 2, 3, 4, 6 u 8 mg. La incidencia general de posible hipoglucemia (como se definió anteriormente para el estudio de 14 semanas) para el fraude con glimepirida versus placebo es del 19,7% frente al 3,2%. Todos estos eventos fueron tratados por ellos mismos.
Aumento de peso: Como todas las sulfonilureas, la glimepirida puede conducir a un aumento de peso.
Reacciones alérgicas: En ensayos clínicos, se produjeron reacciones alérgicas como prurito, eritema, urticaria y erupciones morbiliformes o maculopapulares en menos del 1% de los pacientes tratados con glimepirida. Estos pueden disolverse a pesar del tratamiento continuo con glimepirida. Hay informes posteriores a la comercialización de reacciones alérgicas graves (p. Ej. disnea, hipotensión, shock).
Anomalías de laboratorio
Rosiglitazona
Hematológico: en adultos Pacientes tratados con rosiglitazona, disminuciones relacionadas con la dosis en hemoglobina media y hematocrito (disminución media en estudios individuales de hasta 1.0 g / dL de hemoglobina y hasta 3.3% de hematocrito). Los cambios ocurrieron principalmente en los primeros 3 meses después de comenzar la terapia con rosiglitazona o después de aumentar la dosis de rosiglitazona. El curso y el alcance de la disminución fueron similares en pacientes tratados con una combinación de rosiglitazona y otros agentes hipoglucemiantes o en monoterapia con rosiglitazona. El número de glóbulos blancos disminuyó ligeramente en adultos, al igual que los tratados con rosiglitazona. Una disminución en los parámetros hematológicos puede estar relacionada con un aumento en el volumen plasmático observado en el tratamiento con rosiglitazona.
Lípidos: Se han observado cambios lipídicos séricos en adultos después del tratamiento con rosiglitazona.
Niveles de transaminasas séricas: En ensayos clínicos previos a la aprobación en 4.598 pacientes tratados con rosiglitazona y que tenían aproximadamente 3.600 pacientes-años de exposición, no hubo evidencia de hepatotoxicidad inducida por fármacos.
En ensayos controlados previos a la aprobación, el 0.2% de los pacientes tratados con rosiglitazona tuvieron aumentos reversibles en ALT> 3 veces el límite superior de lo normal en comparación con el 0.2% en placebo y el 0.5% en comparadores activos. Los aumentos de ALT en pacientes tratados con rosiglitazona fueron reversibles. Se encontró hiperbilirrubinemia en el 0.3% de los pacientes tratados con rosiglitazona, en comparación con el 0.9% tratados con placebo y el 1% en pacientes tratados con comparadores activos. En ensayos clínicos previos a la aprobación, no hubo casos de reacciones a medicamentos idiosincrásicos que condujeron a insuficiencia hepática.
En el estudio ADOPT de 4 a 6 años, los pacientes tratados con rosiglitazona (exposición de 4,954 pacientes-años), gliburida (exposición de 4,244 pacientes-años) o metformina (exposición de 4,906 pacientes-años) como monoterapia tuvieron la misma tasa de aumento de ALT a> 3X límite superior de normal (0.3 pacientes.
En REKORDSTUDIE, los pacientes asignados al azar a rosiglitazona además de metformina o sulfonilurea (exposición de 10.849 pacientes-años) y metformina más sulfonilurea (exposición de 10.209 pacientes-años) tuvieron una tasa de aumento de ALT a ≥ 3 veces el límite superior de la normalidad de aproximadamente 0.
Glimepirida: Niveles séricos de transaminasas: en 11 estudios agrupados controlados con placebo con glimepirida, el 1.9% de los pacientes tratados con glimepirida y el 0.8% de los pacientes tratados con placebo desarrollaron ALT sérico> 2X el límite superior del rango de referencia.
Experiencia post marketing
Además de los efectos secundarios informados en ensayos clínicos, se identificaron los eventos descritos a continuación cuando se usa Rosiglim después de la aprobación o sus componentes individuales. Dado que estos eventos se informan voluntariamente de una población de tamaño desconocido, no es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer siempre una relación causal con la exposición a drogas.
Rosiglitazona: Se han informado eventos adversos graves con o sin desenlace fatal en pacientes que reciben terapia con tiazolidinediona que pueden estar relacionados con la expansión del volumen (p. Ej. insuficiencia cardíaca, edema pulmonar y derrame pleural).
Hay informes posteriores a la comercialización de rosiglitazona a partir de hepatitis, elevaciones de enzimas hepáticas a 3 o más del límite superior del valor normal e insuficiencia hepática con y sin desenlace fatal, aunque no se ha encontrado causalidad.
Hay informes posteriores a la comercialización de rosiglitazona sobre erupción cutánea, prurito, urticaria, angioedema, reacción anafiláctica, síndrome de Stevens-Johnson y edema macular diabético emergente o empeorante con disminución de la agudeza visual.
Glimepirida
- Reacciones de hipersensibilidad graves, como anafilaxia, angioedema y síndrome de Stevens-Johnson
- Anemia hemolítica en pacientes con y sin deficiencia de G6PD
- Deterioro de la función hepática (por ejemplo, máx