Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.03.2022
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La dosis de Rocaltrol debe ajustarse cuidadosamente para cada paciente de acuerdo con la respuesta biológica para evitar la hipercalcemia.
La efectividad del tratamiento depende en parte de una ingesta diaria adecuada de calcio, que debe aumentarse con cambios en la dieta o suplementos si es necesario. Las cápsulas deben tragarse con un poco de agua.
Adultos
Osteodistrofia renal
La dosis diaria inicial es de 0.25 mcg de Rocaltrol.
Se ha demostrado que una terapia de pulso Rocaltrol oral con una dosis inicial de 0.1 mcg / kg / semana dividida en dos o tres dosis iguales administradas al final de la diálisis es efectiva en pacientes con osteodistrofia refractaria a terapia continua. No se debe exceder una dosis acumulada total máxima de 12 mcg por semana.
Osteoporosis posmenopáusica
La dosis recomendada de Rocaltrol es de 0.25 mcg dos veces al día.
Los niveles séricos de calcio y creatinina deben determinarse a los 1, 3 y 6 meses y a intervalos de 6 meses a partir de entonces.
Ancianos
La experiencia clínica con Rocaltrol en pacientes de edad avanzada indica que la dosis recomendada para su uso en adultos más jóvenes puede administrarse sin aparente falta de consecuencia.
Población pediátrica
La seguridad y la eficacia de las cápsulas de calcitriol en niños no se han investigado lo suficiente como para permitir recomendaciones de dosificación. Se dispone de datos limitados para el uso de cápsulas de calcitriol en pacientes pediátricos.
Las cápsulas de Rocaltrol son solo para administración oral.
Posología
El ungüento de rocaltrol debe aplicarse a las áreas afectadas por psoriasis dos veces al día, una por la mañana y otra por la noche antes de retirarse y después de lavarse. Se recomienda que no más del 35% de la superficie corporal esté expuesta al tratamiento diario. No se deben usar más de 30 g de pomada por día. Existe una experiencia clínica limitada disponible para el uso de este régimen de dosificación de más de 6 semanas.
Población pediátrica
No hay experiencia en el uso de Rocaltrol en niños (ver 4.4. Advertencias y precauciones especiales de uso).
Población especial
Los pacientes con disfunción renal o hepática no deben usar Rocaltrol (ver también 4.3. Contraindicaciones).
El calcitriol es la forma más activa conocida de vitamina D3 en el estimulante transporte intestinal de calcio. Normalmente se forma en los riñones a partir de su precursor inmediato, 25-hidroxicolecalciferol. En cantidades fisiológicas aumenta la absorción intestinal de calcio y fosfato y juega un papel importante en la regulación de la mineralización ósea. La producción defectuosa de calcitriol en la insuficiencia renal crónica contribuye a las anormalidades del metabolismo mineral que se encuentran en ese trastorno.
Los efectos biológicos del calcitriol están mediados por el receptor de vitamina D, un receptor de hormona nuclear expresado en la mayoría de los tipos de células y que funciona como un factor de transcripción activado por ligando que se une a los sitios de ADN para modificar la expresión de los genes objetivo.
Rocaltrol es una preparación sintética de calcitriol. La administración oral de Rocaltrol a pacientes con insuficiencia renal crónica compensa la producción endógena deteriorada de calcitriol, que disminuye cuando la tasa de filtración glomerular cae por debajo de 30 ml / min. En consecuencia, se mejora la malabsorción intestinal de calcio y fosfato y la hipocalcemia resultante, revirtiendo así los signos y síntomas de la enfermedad ósea.
En pacientes con osteoporosis posmenopáusica establecida, Rocaltrol aumenta la absorción de calcio, eleva los niveles circulantes de calcitriol y reduce la frecuencia de fractura vertebral.
El inicio y la reversión de los efectos de Rocaltrol son más rápidos que los de otros compuestos con actividad de vitamina D y el ajuste de la dosis se puede lograr antes y con mayor precisión. Los efectos de la sobredosis involuntaria también se pueden revertir más fácilmente.
Grupo farmacoterapéutico: otros antipsoriaticos para uso tópico, código ATC: D 05AX03
Mecanismo de acción
El calcitriol inhibe la proliferación y estimula la diferenciación de los queratinocitos. El calcitriol inhibe la proliferación de células T y normaliza la producción de varios factores de inflamación.
Efectos farmacodinámicos
La administración tópica de ungüento Rocaltrol a pacientes con psoriasis en placas produce una mejora de las lesiones cutáneas. Este efecto se observa a partir de las 4 semanas posteriores al inicio del tratamiento.
Absorción
El calcitriol se absorbe rápidamente del intestino. Las concentraciones séricas máximas después de una dosis oral única de 0.25-1 µg de Rocaltrol en sujetos sanos se encontraron en 2-6 horas.
Después de una dosis oral única de 0.5 mcg Rocaltrol en sujetos sanos, Las concentraciones séricas promedio de calcitriol aumentaron de un valor basal de 40.0 ± 4.4 pg / ml a 60.0 ± 4.4 pg / ml después de dos horas, y luego cayó a 53.0 ± 6.9 después de cuatro horas, a 50.0 ± 7.0 después de ocho horas, a 44 ± 4.6 después de doce horas y a 41.5 ± 5.1 pg / ml después de 24 horas.
Distribución
Durante el transporte en la sangre a concentraciones fisiológicas, el calcitriol se une principalmente a una proteína de unión a la vitamina D (PAD) específica, pero también, en menor grado, a las lipoproteínas y la albúmina. A concentraciones más altas de calcitriol en sangre, el DBP parece saturarse y se produce una mayor unión a las lipoproteínas y la albúmina.
Metabolismo
El calcitriol está hidroxilado y oxidado en el riñón y en el hígado por una enzima específica del citocromo P450: CYP24A1.
Se han identificado varios metabolitos con diferentes grados de actividad de vitamina D.
Eliminación
La vida media de eliminación del calcitriol en plasma oscila entre 5 y 8 horas. Sin embargo, el efecto farmacológico de una dosis única de calcitriol dura al menos 4 días. La cinética de eliminación y absorción de calcitriol permanece lineal en un rango de dosis muy amplio y hasta 165 µg de dosis oral única. El calcitriol se excreta en la bilis y puede sufrir una circulación enterohepática.
Absorción
La absorción media de calcitriol se estima en alrededor del 10%. Después de la absorción, se han demostrado tanto el calcitriol sin cambios como los metabolitos en plasma. El efecto de los metabolitos sobre la homeostasis del calcio es insignificante. En la mayoría de los pacientes, los niveles circulantes de calcitriol exógeno están por debajo del nivel de detección (2pg / ml).
Distribución
En ensayos clínicos, no hay un aumento relevante en los niveles plasmáticos de calcitriol después del tratamiento de grandes superficies del cuerpo de hasta 6000 cm2 (35% de superficie corporal) se observó.