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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 23.03.2022
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La dosis de Риталмекс (clorhidrato de mexiletina, USP) debe individualizarse en función de la respuesta y la tolerancia, las cuales están relacionadas con la dosis. Se recomienda la administración con alimentos o antiácidos. Inicie la terapia con Риталмекс (mexiletina hcl) con 200 mg cada ocho horas cuando el control rápido de la arritmia no sea esencial. Se recomienda un mínimo de dos a tres días entre los ajustes de dosis. La dosis puede ajustarse en incrementos de 50 o 100 mg hacia arriba o hacia abajo.
Al igual que con cualquier medicamento antiarrítmico, se necesita una evaluación clínica y electrocardiográfica (incluido el monitoreo de Holter si es necesario para la evaluación) para determinar si se ha obtenido el efecto antiarrítmico deseado y para guiar la titulación y el ajuste de la dosis.
Se puede lograr un control satisfactorio en la mayoría de los pacientes entre 200 y 300 mg administrados cada ocho horas con alimentos o antiácidos. Si no se ha logrado una respuesta satisfactoria a 300 mg q8h, y el paciente tolera bien Риталмекс (mexiletina hcl), se puede probar una dosis de 400 mg q8h. A medida que aumenta la gravedad de los efectos secundarios del SNC con la dosis diaria total, la dosis no debe exceder los 1200 mg / día.
En general, los pacientes con insuficiencia renal requerirán las dosis habituales de Риталмекс (mexiletina hcl). Sin embargo, los pacientes con enfermedad hepática grave pueden requerir dosis más bajas y deben ser monitoreados de cerca. Del mismo modo, la insuficiencia cardíaca congestiva marcada a la derecha puede reducir el metabolismo hepático y reducir la dosis necesaria. El nivel plasmático también puede verse afectado por ciertos medicamentos concomitantes (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES DE DROGAS).
Cargando dosis
Cuando es esencial un control rápido de la arritmia ventricular, se puede administrar una dosis de carga inicial de 400 mg de Риталмекс (mexiletina hcl), seguida de una dosis de 200 mg en ocho horas. El inicio del efecto terapéutico generalmente se observa en 30 minutos a dos horas.
Q12H Programa de dosificación
Algunos pacientes que responden a Риталмекс (mexiletina hcl) pueden transferirse a un programa de dosificación de 12 horas para mejorar la comodidad y el cumplimiento. Si se logra una supresión adecuada en una dosis de Риталмекс (mexiletina hcl) de 300 mg o menos cada ocho horas, se puede administrar la misma dosis diaria total en dosis divididas cada 12 horas mientras se monitorea cuidadosamente el grado de supresión de la ectopia ventricular. Esta dosis puede ajustarse hasta un máximo de 450 mg cada 12 horas para lograr la respuesta deseada.
Transferencia a Риталмекс (mexiletine hcl)
El siguiente programa de dosificación, basado en consideraciones teóricas más que en datos experimentales, se sugiere para transferir pacientes de otros agentes antiarrítmicos orales de Clase I a Риталмекс (mexiletina hcl) : Риталмекс (mexiletina hcl) El tratamiento puede iniciarse con una dosis de 200 mg, y titulado a la respuesta como se describió anteriormente, 6-12 horas después de la última dosis de sulfato de quinidina, 3-6 horas después de la última dosis de procainamida, 6-12 horas después de la última dosis de disopiramida o 8-12 horas después de la última dosis de tocainida.
En pacientes en los que es probable que la abstinencia del agente antiarrítmico anterior produzca arritmias potencialmente mortales, se recomienda la hospitalización del paciente.
Al transferir de lidocaína a Риталмекс (mexiletina hcl), la infusión de lidocaína debe detenerse cuando se administra la primera dosis oral de Риталмекс (mexiletina hcl). La línea de infusión debe dejarse abierta hasta que la supresión de la arritmia parezca mantenerse satisfactoriamente.
Se debe considerar la similitud de los efectos adversos de lidocaína y Риталмекс (mexiletina hcl) y la posibilidad de que sean aditivos.
ADVERTENCIAS
Mortalidad: en el corazón nacional, Ensayo de supresión de arritmia cardíaca del Instituto de Pulmones y Sangre (CAST) a largo plazo, multicéntrico, aleatorizado, estudio doble ciego en pacientes con arritmias ventriculares asintomáticas no potencialmente mortales que tenían un infarto de miocardio más de seis días pero menos de dos años antes, una mortalidad excesiva o una tasa de paro cardíaco no mortal (7.7%) se observó en pacientes tratados con encainida o flecainida en comparación con el observado en pacientes asignados a grupos cuidadosamente tratados con placebo (3.0%). La duración promedio del tratamiento con encainida o flecainida en este estudio fue de diez meses.
La aplicabilidad de los resultados de CAST a otras poblaciones (p. Ej., aquellos sin infarto de miocardio reciente) es incierto. Teniendo en cuenta las propiedades proarrítmicas conocidas de Риталмекс (mexiletina hcl) y la falta de evidencia de una mejor supervivencia para cualquier medicamento antiarrítmico en pacientes sin arritmias potencialmente mortales, el uso de Риталмекс (mexiletina hcl) y otros agentes antiarrítmicos deben reservarse para pacientes con ventricular potencialmente mortal.
Lesión hepática aguda
En la experiencia posterior a la comercialización, se han informado pruebas anormales de la función hepática, algunas en las primeras semanas de terapia con Риталмекс (clorhidrato de mexiletina, USP). La mayoría de estos se han observado en el contexto de insuficiencia cardíaca congestiva o isquemia y su relación con Риталмекс (mexiletina hcl) no se ha establecido.
PRECAUCIONES
General
Si un marcapasos ventricular está operativo, los pacientes con bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado pueden ser tratados con Риталмекс (clorhidrato de mexiletina, USP) si se monitorean continuamente. Un número limitado de pacientes (45 de 475 en ensayos clínicos controlados) con bloqueo AV de primer grado preexistente fueron tratados con Риталмекс (mexiletina hcl); ninguno de estos pacientes desarrolló un bloqueo AV de segundo o tercer grado. Se debe tener precaución cuando se usa en tales pacientes o en pacientes con disfunción del nodo sinusal preexistente o anomalías de conducción intraventricular.
Al igual que otros antiarrítmicos, Риталмекс (clorhidrato de mexiletina, USP) puede causar un empeoramiento de las arritmias. Esto ha sido poco frecuente en pacientes con arritmias menos graves (latidos prematuros frecuentes o taquicardia ventricular no sostenida: ver REACCIONES ADVERSAS), pero es motivo de mayor preocupación en pacientes con arritmias potencialmente mortales, como la taquicardia ventricular sostenida. En pacientes con tales arritmias sometidas a estimulación eléctrica programada o a provocación de ejercicio, el 10-15% de los pacientes tenían exacerbación de la arritmia, una tasa no mayor que la de otros agentes.
Риталмекс (mexiletina hcl) debe usarse con precaución en pacientes con hipotensión e insuficiencia cardíaca congestiva grave debido al potencial de agravar estas afecciones.
Dado que Риталмекс (mexiletina hcl) se metaboliza en el hígado, y se ha informado que la insuficiencia hepática prolonga la vida media de eliminación de Риталмекс (mexiletina hcl), los pacientes con enfermedad hepática deben ser seguidos cuidadosamente mientras reciben Риталмекс (mexiletina hcl). Se debe observar la misma precaución en pacientes con disfunción hepática secundaria a insuficiencia cardíaca congestiva.
Se debe evitar la terapia farmacológica concurrente o los regímenes dietéticos que pueden alterar notablemente el pH urinario durante la terapia con Риталмекс (mexiletina hcl). Las fluctuaciones menores en el pH urinario asociadas con la dieta normal no afectan la excreción de Риталмекс (mexiletina hcl).
Elevación SGOT e lesión hepática
En ensayos controlados de tres meses, se produjeron elevaciones de SGOT superiores a tres veces el límite superior de la normalidad en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados con mexiletina y de control. Aproximadamente el 2% de los pacientes en el programa de uso compasivo de mexiletina tenían elevaciones de SGOT mayores o iguales a tres veces el límite superior de la normalidad. Estas elevaciones ocurrieron con frecuencia en asociación con eventos clínicos identificables y medidas terapéuticas como insuficiencia cardíaca congestiva, infarto agudo de miocardio, transfusiones de sangre y otros medicamentos. Estas elevaciones fueron a menudo asintomáticas y transitorias, generalmente no asociadas con niveles elevados de bilirrubina y generalmente no requirieron la interrupción de la terapia. Se observaron elevaciones marcadas de SGOT (> 1000 U / L) antes de la muerte en cuatro pacientes con enfermedad cardíaca en etapa terminal (insuficiencia cardíaca congestiva grave, shock cardiogénico).
Se han notificado casos raros de lesión hepática grave, incluida la necrosis hepática, en asociación con el tratamiento con Риталмекс (mexiletina hcl). Se recomienda evaluar cuidadosamente a los pacientes en los que se ha producido una prueba hepática anormal, o que tienen signos o síntomas que sugieren disfunción hepática. Si se detecta una elevación persistente o empeoramiento de las enzimas hepáticas, se debe considerar la interrupción de la terapia.
Discrasias de sangre
Entre 10.867 pacientes tratados con mexiletina en el programa de uso compasivo, leucopenia marcada (neutrófilos de menos de 1000 / mm3) o se observaron agranulocitosis en 0.06% y se observaron depresiones más leves de los leucocitos en 0.08%, y se observó trombocitopenia en 0.16%. Muchos de estos pacientes estaban gravemente enfermos y recibían medicamentos concomitantes con efectos adversos hematológicos conocidos. El desafío con la mexiletina en varios casos fue negativo. La leucopenia marcada o la agranulocitosis no ocurrieron en ningún paciente que recibió Риталмекс (mexiletina hcl) solo; cinco de los seis casos de agranulocitosis se asociaron con procainamida (preparaciones de liberación sostenidas en cuatro) y uno con vinblastina. Si se observan cambios hematológicos significativos, el paciente debe ser evaluado cuidadosamente y, si se justifica, debe suspenderse Риталмекс (mexiletina hcl). Los recuentos sanguíneos generalmente vuelven a la normalidad dentro de un mes después de la interrupción. (Ver REACCIONES ADVERSAS).
Las convulsiones (convulsiones) no ocurrieron en ensayos clínicos controlados con Риталмекс (mexiletina hcl). En el programa de uso compasivo, se informaron convulsiones en aproximadamente 2 de 1000 pacientes. El 28% de estos pacientes interrumpieron la terapia. Se informaron convulsiones en pacientes con y sin antecedentes de convulsiones. Mexiletine debe usarse con precaución en pacientes con trastorno convulsivo conocido.
Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad
Los estudios de carcinogénesis en ratas (24 meses) y ratones (18 meses) no demostraron ningún potencial tumorigénico. Se encontró que Риталмекс (mexiletina hcl) no era mutagénico en la prueba de Ames. Риталмекс (mexiletina hcl) no perjudicó la fertilidad en la rata.
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo Categoría C
Los estudios de reproducción realizados con Риталмекс (clorhidrato de mexiletina, USP) en ratas, ratones y conejos a dosis de hasta cuatro veces la dosis oral humana máxima (24 mg / kg en un paciente de 50 kg) no revelaron evidencia de teratogenicidad o fertilidad deteriorada, pero sí mostraron un aumento en resorción fetal. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas; Este medicamento debe usarse en el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Madres lactantes
Риталмекс (mexiletina hcl) aparece en la leche humana en concentraciones similares a las observadas en el plasma. Por lo tanto, si el uso de Риталмекс (mexiletine hcl) se considera esencial, se debe considerar un método alternativo de alimentación infantil.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en la población pediátrica.
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