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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 10.04.2022
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Ritalin LA® (metilfenidato 2) las cápsulas de liberación prolongada son para el tratamiento de Trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH).
La efectividad de Ritalin LA en El tratamiento del TDAH se llevó a cabo en un estudio controlado con niños de edad 6 a 12 que cumplen con los criterios DSM-IV para el TDAH (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).
Un diagnóstico de atención El trastorno por déficit de hiperactividad (ADHS; DSM-IV) implica la presencia de síntomas hiperactivos-impulsivos o desatentos que causaron y se vieron afectados presente antes de los 7 años. Los síntomas deben ser clínicamente significativos Deterioro, p. en funciones sociales, académicas o profesionales, y ser disponible en dos o más configuraciones, p. escuela (o trabajo) y en casa.
Los síntomas no tienen que ser mejor considerados por otro Trastorno mental. Para el tipo desatento al menos seis de los siguientes Los síntomas deben durar al menos 6 meses: falta de atención detalles / errores descuidados; Falta de atención sostenida; malos oyentes; Fracaso seguir tareas; mala organización; evita tareas que requieren sostenibilidad esfuerzo mental; pierde cosas; ligeramente distraído; olvidadizo. Para el Tipo hiperactivo-impulsivo, debe tener al menos seis de los siguientes síntomas durante al menos 6 meses: zappeln / Winden; Deja el asiento; correr / escalar inapropiadamente; Dificultades con actividades tranquilas; "sobre la marcha" hablar en exceso; reventar respuestas; no puede girar esperar; agresivo. El combinado Esto requiere criterios tanto desatentos como hiperactivos-impulsivos.
Consideraciones diagnósticas especiales
Se desconoce la etiología específica de este síndrome, y allí No es una sola prueba de diagnóstico. El diagnóstico adecuado no solo requiere el uso de atención médica con recursos psicológicos, educativos y sociales especiales. El aprendizaje puede o no verse afectado. El diagnóstico debe ser uno historia completa y evaluación del niño y no solo sobre la presencia de El número requerido de propiedades DSM-IV.
Necesidad de un programa integral de tratamiento
Ritalin LA se da como parte integral de un total Programa de tratamiento para el TDAH, que puede incluir otras medidas (psicológicas) educativo, social) para pacientes con este síndrome. El tratamiento farmacológico no puede ser exhibido para todos los niños con este síndrome. Los estimulantes no son para Uso en el niño que tiene síntomas debido a factores ambientales y / u otros trastornos psiquiátricos primarios, incluidas las psicosis. Adecuado La mediación pedagógica es importante y la intervención psicosocial es a menudo útil. Si las medidas correctivas por sí solas no son suficientes, se tomará la decisión recetar medicamentos estimulantes dependerá de la evaluación del médico La cronicidad y gravedad de los síntomas del niño.
Uso a largo plazo
La efectividad de Ritalin LA para uso a largo plazo, es decir., durante más de 2 semanas no se ha controlado sistemáticamente Fallos. Por lo tanto, el médico que usa Ritalin LA para adultos elige Los períodos deben reevaluar regularmente la utilidad a largo plazo del medicamento para el paciente individual (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Administración de dosis
Ritalin LA® (clorhidrato de metilfenidato) las cápsulas de liberación prolongada son para administración oral una vez al día por la mañana. Ritalin LA se puede tragar cápsulas enteras o, alternativamente, administrado rociando el contenido de la cápsula en una pequeña cantidad de salsa de manzana (ver instrucciones específicas a continuación). Ritalin LA y / o su contenido no debe ser aplastado, masticado o dividido.
Las cápsulas se pueden abrir cuidadosamente y las perlas espolvoreado sobre una cucharada de salsa de manzana. La salsa de manzana no debe estar tibia porque podría afectar las propiedades de liberación modificadas de esta formulación. La mezcla de medicamentos y salsa de manzana debe estar inmediatamente en su Entero. La droga y la mezcla de manzana no deben almacenarse para uso futuro. Se debe aconsejar a los pacientes que eviten el alcohol mientras toman Ritalin LA
Recomendaciones de dosificación
La dosis debe individualizarse según las necesidades y respuestas de los pacientes.
Tratamiento inicial
La dosis inicial recomendada de Ritalin LA es de 20 mg una vez diario. La dosis se puede establecer de 10 mg a un máximo de 60 mg en pasos semanales mg / día tomado una vez al día por la mañana, dependiendo de la tolerancia y el grado de Efectividad observada. No se recomienda una dosis diaria superior a 60 mg. Si a juicio una dosis inicial más baja es apropiada del médico, los pacientes pueden comenzar tratamiento con Ritalin LA 10 mg.
Pacientes que actualmente reciben metilfenidato
La dosis recomendada de Ritalin LA para pacientes en este momento La ingesta de metilfenidato B. I. D. o liberación sostenida (SR) se da a continuación.
Juicio clínico para otras terapias con metilfenidato debe usarse al elegir la dosis inicial. La dosis de Ritalin LA puede ser establecido a intervalos semanales en incrementos de 10 mg.
No se recomienda una dosis diaria superior a 60 mg.
Mantenimiento / tratamiento extendido
No hay evidencia del pasado Estudios que muestran cuánto tiempo debe tratarse al paciente con TDAH Ritalin LA. Sin embargo, generalmente se acuerda que el tratamiento farmacológico de El TDAH puede ser necesario por mucho tiempo. Aún así, el médico que elige usar Ritalin LA durante mucho tiempo en pacientes con TDAH reevaluar periódicamente la utilidad a largo plazo de la droga para el evaluar pacientes individuales con estudios de drogas, los pacientes Trabajar sin farmacoterapia. La mejora se puede mantener si la droga se suspende temporal o permanentemente.
Reducción de dosis y interrupción
Si el empeoramiento paradójico de los síntomas u otros adversos Se producen eventos, la dosis debe reducirse o, si es necesario, el medicamento debe hacerlo ser establecido. Si no se observa mejoría después de la dosificación adecuada Ajuste durante un período de un mes, el medicamento debe suspenderse.
Dosis previa de metilfenidato | Ritalin LA & reg recomendado; Dosis |
5 mg de metilfenidato-B. I. D . | 10 mg Q. D . |
10 mg de metilfenidato B.I.D. o 20 mg de metilfenidato-SR | 20 mg Q. D . |
15 mg de metilfenidato B. I. D . | 30 mg Q. D . |
20 mg de metilfenidato B.I.D. o 40 mg de metilfenidato-SR | 40 mg Q. D . |
30 mg de metilfenidato B.I.D. o 60 mg de metilfenidato-SR | 60 mg Q. D . |
Agitación
Ritalin LA® (clorhidrato de metilfenidato) Las cápsulas con liberación prolongada tienen miedo, tensión y miedo pronunciados Inquieto porque el medicamento puede empeorar estos síntomas.
Hipersensibilidad al metilfenidato
Ritalin LA está contraindicado en pacientes conocidos hipersensible al metilfenidato u otros componentes del producto.
Glaucoma
Ritalin LA está contraindicado en pacientes con glaucoma.
Tics
Ritalin LA está contraindicado en pacientes con tics motores o con antecedentes familiares o diagnóstico del síndrome de Tourette. (Ver NEGATIVO REACCIONES.)
Inhibidor de la monoaminooxidasa
Ritalin LA está contraindicado durante el tratamiento Inhibidores de la monoaminooxidasa y también en al menos 14 días suspender el tratamiento con un inhibidor de la monoaminooxidasa (hipertensión) Las crisis pueden conducir a esto).
ADVERTENCIAS
Eventos cardiovasculares severos
Muerte repentina y corazón estructural preexistente Anomalías u otros problemas cardíacos graves
Niños y adolescentes
Se ha informado de muerte súbita en relación con el SNC tratamiento estimulante en dosis habituales en niños y adolescentes con estructura anormalidades cardíacas u otros problemas cardíacos graves. Aunque algunos son serios Los problemas cardíacos por sí solos conllevan un mayor riesgo de muerte súbita, estimulante Los productos generalmente no deben usarse en niños o adolescentes con los conocidos anormalidades cardíacas estructurales severas, miocardiopatía, ritmo cardíaco severo Anomalías u otros problemas cardíacos graves que pueda experimentar mayor susceptibilidad a los efectos simpaticomiméticos de un estimulante.
Adultos
Muerte repentina, derrame cerebral e infarto de miocardio fueron reportado en adultos que toman estimulantes a dosis normales contra el TDAH. Aunque el También se desconoce el papel de los estimulantes en estos casos de adultos, los adultos tienen uno más grande Probabilidad de anomalías cardíacas estructurales graves en niños que en niños Cardiomiopatía, latidos cardíacos irregulares severos, enfermedad de las arterias coronarias o Otros problemas cardíacos graves. Los adultos con tales anomalías también deberían hacerlo generalmente no tratado con estimulantes.
Presión arterial alta y otras enfermedades cardiovasculares
Los estimulantes causan un aumento modesto en el promedio Presión arterial (más de 2-4 mmHg) y frecuencia cardíaca promedio (más de 3-6 lpm), y Las personas pueden tener mayores aumentos. Si bien los cambios medios por sí solos no lo son Todos los pacientes deben ser monitoreados por consecuencias a corto plazo para cambios importantes en la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Se recomienda precaución en Tratamiento de pacientes cuyas enfermedades subyacentes son causadas por Aumento de la presión arterial o la frecuencia cardíaca, p., aquellos con los existentes Hipertensión, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio reciente o ventricular Arritmias cardíacas.
Evaluación del estado cardiovascular en pacientes tratados con estimulantes
Niños, adolescentes o adultos que están siendo considerados debe tener un historial cuidadoso de tratamiento con estimulantes (incluida la evaluación de antecedentes familiares con muerte súbita o muerte ventricular Arritmia) y examen físico para evaluar la presencia de enfermedad cardíaca y debe recibir una evaluación cardíaca adicional si los resultados indican tal enfermedad (p. ej., Electrocardiograma y ecocardiograma). Pacientes que desarrollan síntomas como dolor en el pecho, síncope inexplicable u otros síntomas La enfermedad cardíaca sugestiva durante el tratamiento estimulante debe ser una pronta evaluación cardíaca.
Efectos secundarios psiquiátricos
Psicosis preexistente
La administración de estimulantes puede empeorar los síntomas Trastorno conductual y trastorno en pacientes preexistentes trastorno psicótico.
Enfermedad bipolar
Tenga especial cuidado con los estimulantes Tratamiento del TDAH en pacientes con trastorno bipolar comórbido por preocupación posible inducción de un episodio mixto / maníaco en tales pacientes. Antes Inicio del tratamiento con un estimulante, pacientes con depresivos comórbidos Los síntomas deben analizarse adecuadamente para determinar si está en riesgo trastorno bipolar; dicha evaluación debe incluir un historial médico psiquiátrico detallado incluyendo antecedentes familiares de suicidio, trastorno bipolar y depresión.
Aparición de nuevos síntomas psicóticos o maníacos
Tratamiento de síntomas psicóticos o maníacos, p., Alucinaciones, pensamiento delirante o manía en niños y adolescentes sin él Los estimulantes pueden causar antecedentes de trastornos psicóticos o manía dosis habituales. Si se presentan tales síntomas, a El posible papel causal del estimulante y la interrupción del tratamiento pueden ser adecuado.
En un análisis agrupado de varios a corto plazo, estudios controlados con placebo, tales síntomas ocurrieron en aproximadamente 0.1% (4 pacientes) con eventos de 3,482 que expusieron metilfenidato o anfetamina a varios Semanas a dosis habituales) de pacientes tratados con estimulantes en comparación con 0 in pacientes tratados con placebo.
Agresión
El comportamiento agresivo o la hostilidad a menudo se observan Niños y adolescentes con TDAH, y han sido reportados en ensayos clínicos y la experiencia posterior a la comercialización de algunos medicamentos utilizados para el Tratamiento del TDAH, incluido el metilfenidato. Aunque no es sistemático Evidencia de que los estimulantes causan comportamiento agresivo u hostilidad, pacientes El tratamiento del TDAH debe ser monitoreado para eso Empeoramiento del comportamiento agresivo o la hostilidad.
Supresión a largo plazo del crecimiento
Seguimiento cuidadoso del peso y la altura en niños a partir de 7 años a 10 años que aleatorizaron recibieron metilfenidato o no medicación Grupos de tratamiento de más de 14 meses, así como en subgrupos naturalistas de nuevos Niños tratados con metilfenidato y no tratados con medicamentos durante 36 meses (hasta la edad de 10 a 13 años), sugiere que los niños tratados médicamente consistentemente (Es decir., Tratamiento durante 7 días a la semana durante todo el año) tiene un servicio temporal Disminución de la tasa de crecimiento (en promedio, aproximadamente 2 cm menos de crecimiento en altura en promedio y 2.7 kg menos de aumento de peso en 3 años), sin signos de crecimiento rebote durante esta fase de desarrollo. En doble ciego estudio controlado con placebo de Ritalin LA® (metilfenidato) clorhidrato) cápsulas de liberación prolongada, el aumento de peso medio fue mayor para Pacientes que reciben placebo (+1.0 kg) que los pacientes que reciben Ritalin LA (+0.1 kg). Los datos publicados son insuficientes para determinar si el uso crónico de Las anfetaminas pueden causar una supresión similar del crecimiento, pero lo es espera que tengas este efecto también. Por lo tanto, el crecimiento debería ser monitoreado durante el tratamiento con estimulantes y pacientes que no crecen o un aumento en el tamaño o peso como se esperaba puede necesitar tratamiento interrumpido.
Convulsiones
Existe alguna evidencia clínica de que los estimulantes pueden disminuir El umbral de la convulsión en pacientes con antecedentes de convulsiones Pacientes con anomalías previas del EEG en ausencia de convulsiones y muy raros en pacientes sin antecedentes de convulsiones y sin información previa sobre EEG Ataque. El medicamento debe suspenderse en caso de convulsiones.
Trastornos visuales
Dificultades en la vivienda y desenfoque de la visión han sido reportados con tratamiento estimulante.
Uso en niños menores de seis años
Ritalin LA no debe usarse en niños menores de seis años Edad porque la seguridad y la eficacia no se han demostrado en este grupo de edad.
Adicción a las drogas
Ritalin LA debe tener cuidado en pacientes con uno Historia de la drogadicción o el alcoholismo. El mal uso crónico puede conducir a tolerancia pronunciada y adicción psicológica con diferentes grados de anormal Comportamiento. Pueden ocurrir episodios psicóticos abiertos, especialmente en el caso de abuso parenteral. Se requiere un monitoreo cuidadoso durante la retirada del mal uso porque La depresión severa puede ocurrir. Retirada después del uso terapéutico crónico puede desenmascarar los síntomas del trastorno subyacente que pueden requerir seguimiento.
PRECAUCIONES
Vigilancia hematológica
Recuentos periódicos de CBC, diferenciales y plaquetas recomendado para terapia más larga.
Información para pacientes
Los médicos prescriptivos u otros profesionales de la salud deben proporcionar información Pacientes, sus familias y sus cuidadores sobre los beneficios y riesgos asociado con el tratamiento con metilfenidato y debe estar en el suyo uso apropiado. Un paciente Guía de medicación está disponible para Ritalin LA. Los los prescriptores o profesionales de la salud deben ser pacientes, sus familias y Sus cuidadores leerán la guía de medicamentos y deberían ayudarlo entender su contenido. Los pacientes deben tener la oportunidad de discutir el contenido de Guía de medicación y para obtener respuestas a las preguntas Puedes tener. El texto completo de la Guía de medicación está en el Fin de este documento.
Se debe aconsejar a los pacientes que eviten el alcohol mientras lo toman RITALIN LA. Consumir alcohol mientras toma RITALIN LA puede ser uno más liberación rápida de la dosis de metilfenidato.
Carcinogénesis / mutagénesis / deterioro de la fertilidad
En un estudio de carcinogenicidad de por vida realizado en B6C3F1 Los ratones, el metilfenidato causó un aumento en los adenomas hepatocelulares y, en solo hombres, un aumento en los hepatoblastomas, a una dosis diaria de alrededor de 60 mg / kg / día. Esta dosis es aproximadamente 30 veces y 4 veces la máxima dosis humana recomendada basada en mg / kg y mg / m², respectivamente. El hepatoblastoma es un tipo de tumor de roedores maligno relativamente raro. No había ninguno Aumento de los tumores hepáticos malignos totales. El tronco del mouse utilizado es sensible sobre el desarrollo de tumores hepáticos y la importancia de estos resultados El hombre es desconocido.
El metilfenidato no causó un aumento en los tumores un estudio de carcinogenicidad de por vida en ratas f344; La dosis más alta se usó aproximadamente 45 mg / kg / día, que es aproximadamente 22 veces y 5 veces multiplicado por la dosis máxima recomendada para humanos en mg / kg y mg / m² base, respectivamente.
En un estudio de carcinogenicidad de 24 semanas en el transgénico no había cepa p53 + / -, que es sensible a los carcinógenos genotóxicos Evidencia de carcinogenicidad. Los ratones machos y hembras fueron alimentados con dietas que el misma concentración de metilfenidato que en el estudio de carcinogenicidad de por vida; los grupos de dosis altas estuvieron expuestos a 60-74 mg / kg / metilfenidato de día.
El metilfenidato estaba en el in vitro Ames no mutagénico ensayo de mutación inversa o en el in vitro Linfoma de ratón célula hacia adelante mutación Ensayos. El intercambio de cromátidas hermanas y las aberraciones cromosómicas han aumentado Indicativo de una reacción clastogénica débil, en una in vitro ensayo en cultivado Células de ovario de hámster chino (CHO). El metilfenidato fue negativo in vivo Hombres y mujeres en el ensayo de micronúcleos de médula ósea de ratón.
El metilfenidato no ha afectado la fertilidad masculina o ratones hembras alimentaron la droga con una dieta continua de 18 semanas Estudio de cría. El estudio se realizó en dosis de hasta 160 mg / kg / día aproximadamente 80 veces y 8 veces la dosis más alta recomendada en mg / kg y mg / m² base, respectivamente.
Embarazo
Embarazo categoría C
En estudios realizados en ratas y conejos, metilfenidato fue oral en dosis de hasta 75 o. 200 mg / kg / día administrados durante el período de organogénesis. Efectos teratogénicos (mayor incidencia de espina fetal bífida) se han observado en conejos con la dosis más alta, el aproximadamente 40 veces la dosis humana máxima recomendada (MRHD) en mg / m & sup2; base. El nivel sin efecto para el desarrollo embrio-fetal en el fraude de conejos 60 mg / kg / día (11 veces el MRHD en mg / m & sup2; base). No había ninguno Evidencia de actividad teratogénica específica en ratas, aunque aumentó Se observó incidencia de variaciones esqueléticas fetales al nivel de dosis más alto (7o multiplicado por el MRHD en mg / m²), que también era tóxico materno. El nivel sin efecto para el desarrollo embrio-fetal en ratas Fraude 25 mg / kg / día (2do multiplicado por el MRHD basado en mg / m²). Si hubiera metilfenidato administrado a ratas durante el embarazo y la lactancia en dosis de hasta 45 mg / kg / día, el aumento de peso corporal de la descendencia se redujo a la dosis más alta (4) multiplicado por el MRHD en mg / m²), pero no hay otros efectos sobre el postnatal Se observó desarrollo. El nivel sin efecto para pre y postnatal desarrollo en fraudes de ratas 15 mg / kg / día (corresponde al MRHD en mg / m & sup2; base).
Estudios apropiados y bien controlados en mujeres embarazadas no se llevaron a cabo. Ritalin LA solo debe usarse durante el embarazo si el El beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Lactancia materna
No se sabe si el metilfenidato se excreta leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución ejercido cuando Ritalin LA se entrega a una mujer lactante.
Uso pediátrico
Los efectos a largo plazo del metilfenidato en niños no tienen bien establecido. Ritalin LA no debe usarse en niños menores de seis años Edad (verAdvertencias ).
En un estudio realizado en ratas jóvenes, el metilfenidato fue administrado por vía oral en dosis de hasta 100 mg / kg / día durante 9 semanas, comenzando temprano en el período postnatal (Día Postnatal 7) y más adelante a través de la sexualidad Madurez (Semana Postnatal 10). Cuando estos animales han sido probados como adultos (semanas postnatales 1314) se observó una disminución de la actividad locomotora espontánea en hombres y mujeres que fueron tratados previamente con 50 mg / kg / día (aprox. la dosis máxima recomendada para humanos [MRHD] basada en mg / m²) o más grande y se vio un déficit en la adquisición de una tarea de aprendizaje particular en mujeres que están expuestas a la dosis más alta (MRHD de 12 veces en mg / m & sup2; base). El valor sin efecto para el desarrollo neuroconductual juvenil en el fraude de ratas 5 mg / kg / día (la mitad del MRHD en mg / m²). Clínico Se desconoce la importancia de los efectos conductuales a largo plazo observados en ratas.
Nebenwirkungen
Das klinische Programm für Ritalin LA® (Methylphenidat 2) extended-release-Kapseln bestanden aus sechs Studien: zwei kontrollierte klinische Studien bei Kindern mit ADHS im Alter von 6-12 Jahren und vier klinische pharmakologische Studien an gesunden Erwachsenen Freiwilligen durchgeführt. Diese Studien umfassten insgesamt 256 Probanden; 195 Kinder mit ADHS und 61 gesunde Erwachsene freiwillige. Die Probanden erhielten Ritalin LA in Dosen von 10-40 mg pro Tag. Sicherheit von Ritalin LA wurde ermittelt durch die Auswertung von Häufigkeit und Art der unerwünschte Ereignisse, routinemäßige Labortests, Vitalfunktionen und Körpergewicht.
Unerwünschte Ereignisse während der Exposition wurden hauptsächlich durch Allgemeine Untersuchung und Aufzeichnung durch klinische Prüfer unter Verwendung der Terminologie von Ihre eigene Wahl. Folglich ist es nicht möglich, eine sinnvolle Schätzung des Anteils von Personen mit unerwünschten Ereignissen ohne gruppieren Sie zuerst ähnliche Ereignistypen in eine kleinere Anzahl von Ereignissen Ereignis-Kategorien. In den folgenden Tabellen und Auflistungen hat DIE MEDRA-Terminologie wurde verwendet, um gemeldete unerwünschte Ereignisse zu klassifizieren. Die angegebenen Frequenzen von unerwünschte Ereignisse repräsentieren den Anteil der Personen, die erlebt haben, bei mindestens einmal ein behandlungsbedingtes unerwünschtes Ereignis des aufgeführten Typs. Ein Ereignis war betrachtet Behandlung emergent, wenn es zum ersten mal aufgetreten oder verschlechtert während der Therapie nach der ausgangsbewertung.
Unerwünschte Ereignisse Bei einem Doppelblinden, Placebokontrollierten Klinischen Studie mit Ritalin LA
Behandlung-Emergente Unerwünschte Ereignisse
Eine placebokontrollierte, doppelblinde parallelgruppenstudie wurde durchgeführt, um die Wirksamkeit und Sicherheit von Ritalin LA bei Kindern zu bewerten mit ADHS im Alter von 6-12 Jahren. Alle Probanden erhielten Ritalin LA für bis zu 4 Wochen, und hatten Ihre Dosis optimal angepasst, bevor Sie in die doppelblindphase eintraten des Prozesses. In der zweiwöchigen doppelblind-Behandlungsphase dieser Studie, die Patienten erhielten entweder placebo oder Ritalin LA bei Ihrer individuell titriert Dosis (Bereich 10 mg-40 mg).
Der verschreibende Arzt sollte sich darüber im klaren sein, dass diese zahlen nicht verwendet werden, um die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen im Laufe der üblichen vorherzusagen medizinische Praxis, in der sich patientenmerkmale und andere Faktoren unterscheiden von diejenigen, die sich in den klinischen Studien. Ähnlich sind die zitierten Frequenzen kann nicht mit zahlen aus anderen klinischen Untersuchungen verglichen werden Einbeziehung verschiedener Behandlungen, Verwendungen und Ermittler. Die zitierten zahlen, geben Sie dem verschreibenden Arzt jedoch eine Grundlage für die Schätzung der relative Beitrag von medikamentösen und nichtmedikamentösen Faktoren zum unerwünschten Ereignis Inzidenzrate in der untersuchten Bevölkerung.
Unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz > 5% während der anfängliche vierwöchige Einzel-blind Ritalin LA titrationsperiode dieser Studie waren Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schmerzen im Oberbauch, verminderter Appetit und Anorexie.
Behandlung-emergente unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz > 2% unter Ritalin LA-behandelten Probanden, während der zweiwöchigen doppelblindheit phase der klinischen Studie waren wie folgt:
Unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit Abbruch der Behandlung
In der zwei-Wochen-double-blind Behandlungsphase einer placebokontrollierten parallelgruppenstudie bei Kindern mit ADHS, nur ein mit Ritalin LA behandeltes Subjekt (1/65, 1.5%) wurde aufgrund eines unerwünschtes Ereignis (depression).
In der single-blind-titrationsperiode dieser Studie, Probanden erhielten Ritalin LA für bis zu 4 Wochen. Während dieser Zeit insgesamt sechs Probanden (6/161, 3,7%) wurden aufgrund unerwünschter Ereignisse abgesetzt. Die negativen Ereignisse, die zum absetzen führten, waren Wut (bei 2 Patienten), Hypomanie, Angst, depressive Stimmung, Müdigkeit, Migräne und Lethargie.
Nebenwirkungen mit Anderer Methylphenidat - HCL-Dosierung Formulare
Nervosität und Schlaflosigkeit sind die häufigsten Nebenwirkungen Reaktionen mit anderen methylphenidatprodukten berichtet. Bei Kindern, Verlust von Appetit, Bauchschmerzen, Gewichtsverlust bei längerer Therapie, Schlaflosigkeit und Tachykardie kann häufiger auftreten; jedoch kann jede der anderen nachteiligen Reaktionen, die unten aufgeführt sind, können ebenfalls auftreten.
Andere Reaktionen umfassen:
Herz: angina, Arrhythmie, Herzklopfen, Puls erhöht oder verringert, Tachykardie
Magen-Darm: Bauchschmerzen, übelkeit
Immun: überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Haut Hautausschlag, Urtikaria, Fieber, Arthralgie, exfoliative dermatitis, erythema multiforme mit histopathologischen befunden der nekrotisierenden Vaskulitis und Thrombozytopenie purpura.
Stoffwechsel/Ernährung: Anorexie, Gewichtsverlust während längeren Therapie
Nervensystem: Schwindel, Schläfrigkeit, Dyskinesie, Kopfschmerzen, seltene Berichte über Tourette-Syndrom, toxische Psychose
Vaskulär: Blutdruck erhöht oder verringert; zerebrovaskuläre Vaskulitis; zerebrale okklusionen; Hirnblutungen und zerebrovaskuläre Unfälle
Obwohl ein bestimmter kausaler Zusammenhang nicht darüber hinaus wurde Folgendes bei Patienten berichtet, die Methylphenidat:
Blut / Lymphe: Leukopenie und / oder Anämie
Hepatobiliary: abnorme Leberfunktion, im Bereich von der transaminasehöhe zum leberkoma
Psychiatrisch: vorübergehende depressive Stimmung, aggressiv Verhalten
Haut / Subkutan: Kopfhaut Haarausfall
Sehr seltene Berichte über das Maligne neuroleptische Syndrom (NMS) wurden empfangen, und, in den meisten von diesen, Patienten wurden gleichzeitig empfangen Therapien im Zusammenhang mit NMS. In einem einzigen Bericht, ein Zehnjähriger junge, der hatte bei der Einnahme von Methylphenidat seit ungefähr 18 Monaten wurde ein NMS-ähnliches Ereignis innerhalb von 45 Minuten nach Einnahme seiner ersten Dosis Venlafaxin. Es ist ungewiss, ob dieser Fall eine Wechselwirkung zwischen Medikament und Medikament darstellte, eine Reaktion auf entweder Droge allein oder eine andere Ursache.
Drogenmissbrauch Und-Abhängigkeit
Ritalin LA® (methylphenidathydrochlorid) extended-release-Kapseln, wie andere Produkte, die Methylphenidat enthalten, ist ein Zeitplan II kontrollierte Substanz. (Siehe WARNUNGEN für boxed Warnung enthält Drogenmissbrauch und-Abhängigkeit Informationen.)
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Methylphenidat wird hauptsächlich metabolisiert durch entesterung (nichtmikrosomale hydrolytische Esterasen) zu ritalinsäure und nicht durch oxidative Stoffwechselwege.
Die Auswirkungen von gastrointestinalen pH-Veränderungen auf die die absorption von Methylphenidat aus Ritalin LA wurde nicht untersucht. Da die modifizierte freisetzungseigenschaften von Ritalin LA sind pH-abhängig, die coadministration von Antazida oder säureunterdrückern könnte die Freisetzung von Methylphenidat.
Methylphenidat kann die Wirksamkeit von Arzneimitteln verringern zur Behandlung von Bluthochdruck. Wegen möglicher Auswirkungen auf den Blutdruck, Methylphenidat sollte vorsichtig mit druckmitteln verwendet werden.
Als inhibitor der dopaminwiederaufnahme kann Methylphenidat mit pharmakodynamischen Wechselwirkungen in Verbindung gebracht werden, wenn Sie mit direct coadministriert werden und indirekte Dopaminagonisten (einschließlich DOPA und trizyklische Antidepressiva) sowie dopaminantagonisten (Antipsychotika, Z. B. haloperidol).
Fallberichte deuten auf eine mögliche Interaktion von Methylphenidat mit Cumarin-Antikoagulanzien, Antikonvulsiva (Z., phenobarbital, phenytoin, Primidon) und trizyklische Arzneimittel (Z. B. Imipramin, Clomipramin, Desipramin), aber pharmakokinetische Wechselwirkungen wurden nicht bestätigt wenn bei höheren probengrößen untersucht. Dosisanpassung dieser Medikamente nach unten kann erforderlich sein, wenn es gleichzeitig mit Methylphenidat verabreicht wird. Es kann sein notwendig, um die Dosierung anzupassen und die plasmamedikamentkonzentrationen zu überwachen (oder, in der Fall von Cumarin, gerinnungszeiten), wenn initiieren oder absetzen begleitendes Methylphenidat.
Methylphenidat wird nicht durch Cytochrom P450 metabolisiert zu ein klinisch Relevantes Ausmaß. Induktoren oder Inhibitoren von Cytochrom P450 sind nicht voraussichtlich relevante Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Methylphenidat. Umgekehrt, die d - und l - Enantiomere von Methylphenidat nicht relevant Sie hemmen die Cytochrom-P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oder 3A.
Methylphenidat-koadministration hat plasma nicht erhöht Konzentrationen des CYP2D6-Substrats Desipramin.
Eine Wechselwirkung mit dem Antikoagulans ethylbiscoumacetat bei 4 Probanden wurde nicht bestätigt, in einer weiteren Studie mit einer höheren sample-Größe (n=12).
Andere spezifische Studien zur Wechselwirkung zwischen Arzneimitteln und Arzneimitteln mit Methylphenidat wurden in vivo nicht durchgeführt.
Bevorzugter Begriff | Ritalin LA® N=65 N (%) |
Placebo N=71 N (%) |
Magersucht | 2 (3.1) | 0 (0.0) |
Schlaflosigkeit | 2 (3.1) | 0 (0.0) |
El programa clínico para Ritalin LA® (metilfenidato 2) las cápsulas de liberación prolongada consistieron en seis estudios: dos ensayos clínicos controlados en niños con TDAH de 6 a 12 años y cuatro estudios farmacológicos clínicos en voluntarios adultos sanos. Esta Los estudios incluyeron un total de 256 sujetos; 195 niños con TDAH y 61 sanos Voluntarios adultos. Los sujetos recibieron Ritalin LA a dosis de 10-40 mg por Día. La seguridad de Ritalin LA se determinó evaluando la frecuencia y el tipo de eventos adversos, pruebas de laboratorio de rutina, funciones vitales y peso corporal.
Los eventos adversos durante la exposición fueron causados principalmente por Investigación general y registro por parte de investigadores clínicos utilizando la terminología de Tu propia elección. Por lo tanto, no es posible hacer uno significativo Estimación de la proporción de personas con eventos adversos sin primero agrupe los tipos de eventos similares en un número menor de eventos Categorías de eventos. DIE MEDRA tiene terminología en las siguientes tablas y listas se utilizó para clasificar los eventos adversos informados. Las frecuencias especificadas de los eventos adversos representan la proporción de personas que han experimentado al menos una vez un evento indeseable del tipo enumerado debido al tratamiento. Un evento fue considera que el tratamiento es emergente cuando ocurrió o empeoró por primera vez durante la terapia después de la evaluación inicial.
Eventos adversos En una doble ciego, controlada con placebo Estudio clínico con Ritalin LA
Eventos adversos emergentes del tratamiento
Un estudio grupal paralelo doble ciego controlado con placebo se llevó a cabo para evaluar la efectividad y seguridad de Ritalin LA en niños con TDAH a la edad de 6-12 años. Todos los sujetos recibieron Ritalin LA por hasta 4 semanas y había ajustado de manera óptima su dosis antes de entrar en la fase doble ciego del proceso. En la fase de tratamiento doble ciego de dos semanas de este estudio, los pacientes recibieron placebo o Ritalin LA en su título individual Dosis (rango 10 mg-40 mg).
El médico que prescribe debe tener en cuenta que no paga utilizado para predecir la frecuencia de eventos adversos en el transcurso de lo habitual práctica médica en la que las características del paciente y otros factores difieren los que están en ensayos clínicos. Las frecuencias citadas son similares no se puede comparar con los números de otros estudios clínicos Inclusión de varios tratamientos, usos e investigadores. Los números citados sin embargo, proporcione al médico que prescribe una base para la estimación La contribución relativa de los factores farmacológicos y no medicinales al evento adverso Tasa de incidencia en la población examinada.
Eventos adversos con una incidencia> 5% durante el período inicial de titulación Ritalin LA de cuatro semanas para un solo ciego de este estudio Dolor de cabeza, insomnio, dolor abdominal superior, disminución del apetito y anorexia.
Eventos adversos emergentes del tratamiento con incidencia > 2% entre los sujetos tratados con Ritalin LA durante la doble ceguera de dos semanas La fase del estudio clínico fue la siguiente:
Eventos adversos relacionados con Interrupción del tratamiento
En las dos semanas doble ciego Fase de tratamiento de un estudio grupal paralelo controlado con placebo en niños con TDAH, solo un sujeto tratado con Ritalin LA (1/65, 1.5%) se debió a a a evento indeseable (depresión).
En el período de titulación uniceginal de este estudio, Los sujetos recibieron Ritalin LA por hasta 4 semanas. Durante este tiempo en general seis sujetos (6/161, 3.7%) fueron descontinuados debido a eventos adversos. Lo negativo Los eventos que llevaron al destete fueron ira (en 2 pacientes), hipomanía, Ansiedad, estado de ánimo depresivo, cansancio, migrañas y letargo.
Efectos secundarios con otro metilfenidato - dosificación de HCL Formas
El nerviosismo y el insomnio son los efectos secundarios más comunes Reacciones con otros productos de metilfenidato reportados. En niños, pérdida de Apetito, dolor abdominal, pérdida de peso con terapia prolongada, insomnio y La taquicardia puede ocurrir con mayor frecuencia; sin embargo, cada uno de los otros puede ser desventajoso Las reacciones enumeradas a continuación también pueden ocurrir.
Otras reacciones incluyen:
Corazón: angina, arritmia, palpitaciones, pulso aumento o disminución de la taquicardia
Gastrointestinal : Dolor abdominal, náuseas
Inmune: reacciones de hipersensibilidad, incluida la piel Sarpullido, urticaria, fiebre, artralgia, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme con hallazgos histopatológicos de vasculitis necrotizante y trombocitopenia púrpura.
Metabolismo / nutrición: Anorexia, pérdida de peso durante terapia más larga
Sistema nervioso : Mareos, somnolencia, discinesia Dolor de cabeza, informes raros del síndrome de Tourette, psicosis tóxica
Vascular: La presión arterial aumentó o disminuyó; vasculitis cerebrovascular; oclusiones cerebrales; Sangrado cerebral y accidentes cerebrovasculares
Aunque no es una cierta relación causal También se ha informado lo siguiente en pacientes que Metilfenidato :
Sangre / linfa : Leucopenia y / o anemia
Hepatobiliary : función hepática anormal, en el área desde la altura de la transaminasa hasta el coma hepático
Psiquiátrico : estado de ánimo depresivo temporal, agresivo Comportamiento
Piel / subcutáneamente : Pérdida de pelo de cuero cabelludo
Informes muy raros de síndrome neuroléptico maligno (SNM) fueron recibidos y, en la mayoría de estos, se recibieron pacientes al mismo tiempo Terapias relacionadas con el SNM. En un solo informe, un niño de diez años que tenía tomar metilfenidato durante aproximadamente 18 meses se convirtió en uno similar al NMS Evento dentro de los 45 minutos de tomar su primera dosis de venlafaxina. Está incierto si este caso fue una interacción entre la droga y la droga, una reacción a ya sea droga sola u otra causa.
Abuso de drogas y adicción
Ritalin LA® (clorhidrato de metilfenidato) las cápsulas de liberación prolongada, como otros productos que contienen metilfenidato, son una Horario II sustancia controlada. (Ver ADVERTENCIAS para advertencia en caja contiene Abuso de drogas e información sobre adicciones.)
Término preferido | Ritalin LA® N = 65 N (%) |
Placebo N = 71 N (%) |
Anorexia | 2 (3.1) | 0 (0.0) |
Insomnio | 2 (3.1) | 0 (0.0) |
Absorción
Ritalin LA produce un tiempo de concentración plasmática bimodal Perfil (es decir., dos diferentes (aproximadamente cuatro horas de diferencia) cuando son orales administrado a niños diagnosticados con TDAH y a adultos sanos. Primero La tasa de resorción para Ritalin LA es similar a la de las tabletas de Ritalin como mostrado por los parámetros de velocidad similares entre las dos formulaciones, es decir., primero Tiempo de retraso (Tlag), primera concentración máxima (Cmax1) y tiempo hasta el primer pico (Tmax1), que se alcanza en 1-3 horas. El tiempo promedio al mínimo entre picos (Tminip) y el tiempo hasta el segundo pico (Tmax2) también son para Ritalin ÄHNLICH . una vez al día y tabletas de Ritalin en dos dosis cada 4 horas (ver Figura 1 y Tabla 1), aunque las áreas observadas para Ritalin LA son más grandes.
La ritalina administrada una vez al día tiene un segundo pico más bajo Concentración (Cmax2), concentraciones mínimas interpeak más altas (Cminip) y menos fluctuaciones máximas y mínimas que las tabletas de Ritalin, que se administran en dos dosis 4 horas de diferencia. Esto se debe a un inicio más temprano y una absorción más larga de las cuentas de liberación retardada (ver Figura 1 y Tabla 1).
La biodisponibilidad relativa de Ritalin se administra una vez diariamente es comparable a la misma dosis total de tabletas de Ritalin en dos 4 horas de diferencia en niños y adultos.
Figura 1: Perfil de tiempo de concentración plasmática promedio de Metilfenidato después de una dosis única de Ritalin LA & reg; 40 mg q.d.max.24 ± 0.44 0.28 ± 0.46 1.0 ± 0.5 0.7 ± 0.2 0-1 0-1 0.7 - 1.3 0.3 - 1.0 Tmax1 (h) 1.8 ± 0.6 2.0 ± 0.8 1.9 ± 0.4 2.0 ± 0.9 1-3 1-3 1.3 - 2.7 1.3 - 4.0 Cmax1 (ng / ml) 10.2 ± 4.2 10.3 ± 5.1 4.3 ± 2.3 5.3 ± 0.9 4.2 - 20.2 5.5 - 26.6 1.8 - 7.5 3.8 - 6.9 Tminip (h) 4.0 ± 0.2 4.5 ± 1.2 3.8 ± 0.4 3.6 ± 0.6 4-5 2-6 3.3 - 4.3 2.7 - 4.3 Cminip (ng / ml) 5.8 ± 2.7 6.1 ± 4.1 1.2 ± 1.4 3.0 ± 0.8 3.1 - 14.4 2.9 - 21.0 0.0 - 3.7 1.7 - 4.0 Tmax2 (h) 5.6 ± 0.7 6.6 ± 1.5 5.9 ± 0.5 5.5 ± 0.8 5-8 5-11 5.0 - 6.5 4.3 - 6.5 Cmax2 (ng / ml) 15,3 ± 7,0 10.2 ± 5.9 5.3 ± 1.4 6.2 ± 1.6 6.2 - 32.8 4.5 - 31.1 3.6 - 7.2 3.9 - 8.3 AUC (0-∞) (ng / ml x h-1) 102,4 ± 54,6 86,6 ± 64,0a 37,8 ± 21,9 45,8 ± 10,0 40,5 - 261,6 43,3 - 301,44 14.3 - 85.3 34,0 - 61,6 t½ (h) 2.5 ± 0.8 2.4 ± 0.7a 3.5 ± 1.9 3.3 ± 0.4 1.8 - 5.3 1.5 - 4.0 1.3 - 7.7 3.0 - 4.2 aN = 15
Dosis proporcionalidad
Después de la administración oral de Ritalin LA 20 mg y 40 mg cápsulas para adultos hay una ligera tendencia al alza en el área de metilfenidato debajo de la curva (AUC) y las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax1 y Cmax2).
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es bajo (10% -33%). El volumen de distribución fue de 2.65 ± 1.11 L / kg dmetilfenidato y 1.80 ± a 0.91 L / kg para l-metilfenidato.
Metabolismo
El absoluto oral la biodisponibilidad de metilfenidato en niños Fraude 22 y plusmn; 8% para d-metilfenidato y 5 ± 3% para l-metilfenidato, lo que indica un metabolismo presistémico pronunciado. La biotransformación de metilfenidato por carboxilesterasa CES1A1 es rápida y esto conduce al metabolito esterificado más importante Ácido α-fenil-2-piperidina acético (ácido ritalico). Solo pequeñas cantidades de metabolitos hidroxilados (p. ej. hidroximetilfenidato y ácido hidroxiritálico) Ácido) son detectables en plasma. La actividad terapéutica se debe principalmente a la conexión de los padres.
Eliminación
En estudios con Ritalin LA y Las tabletas de ritalina en adultos se eliminan con metilfenidato de las tabletas de Ritalin de plasma con una vida media promedio de aproximadamente 3.5 horas (rango 1.3-7.7 horas). En niños, la vida media promedio es de aproximadamente 2.5 horas, con un rango de aproximadamente 1.5 - 5.0 horas. La vida media rápida en niños y adultos puede conducir a esto concentraciones no medibles entre la mañana y las dosis diarias medias Ritalin tabletas. No se espera acumulación de metilfenidato. dosis oral con Ritalin LA varias veces al día. La vida media de Ritalin El ácido es de aproximadamente 3-4 horas.
El aclaramiento sistémico es de 0,40 ± 0,12 L / h / kg para d-metilfenidato y 0,73 ± con 0,28 L / h / kg para lmetilfenidato. Después de oral Administración de una formulación de liberación inmediata de metilfenidato, 78% -97% la dosis se excreta en la orina y 1% -3% en las heces en forma de Metabolitos dentro de las 48-96 horas. Solo pequeñas cantidades (<1%) sin cambios El metilfenidato aparece en la orina. La mayor parte de la dosis se excreta en la orina como ácido ritual (60% -86%), el resto de los menores Metabolito.
Efectos alimentarios
Tiempos de administración en relación con comidas y comidas Es posible que sea necesario valorar la composición individualmente.
Cuando Ritalin LA se administró con un alto contenido de grasa Desayuno para adultos, Ritalin LA tuvo un retraso mayor hasta que comenzó la absorción y retrasos variables en el tiempo hasta la primera concentración máxima, el tiempo al mínimo entre picos y el tiempo hasta el segundo pico. La primera cumbre La concentración y el grado de absorción no cambiaron después de los alimentos. al estado de ayuno, aunque el segundo pico fue aproximadamente un 25% más bajo. Los El efecto de un almuerzo rico en grasas no se ha estudiado.
No hubo diferencias en la farmacocinética de Ritalin LA cuando se administra con puré de manzana en comparación con la administración en el Condición de ayuno. No hay evidencia de dumping de dosis en el presente o Ausencia de comida.
Para pacientes que no pueden tragar la cápsula, el contenido puede rociarse y administrarse en salsa de manzana (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Efecto alcohol
El alcohol puede empeorar los efectos adversos del SNC drogas psicoactivas, incluida la ritalina. Por lo tanto, es aconsejable para los pacientes para evitar el alcohol durante el tratamiento. UNA in vitro Se realizó un estudio para Examine el efecto del alcohol sobre las propiedades de liberación del metilfenidato de la forma de dosificación de cápsula Ritalin LA® 40 mg. Con una concentración de alcohol de 40% hubo una liberación de metilfenidato del 98% en la primera hora. Resultado con la cápsula de 40 mg se consideran representativas de la otra fortalecer la cápsula disponible.