Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Absorción
La rialor se absorbe rápida y bien. La ingesta de alimentos concomitante puede retrasar ligeramente la absorción de Rinalor sin afectar el efecto clínico.
Distribución
La rialor está fuertemente unida (97% a 99%) y su metabolito activo se une moderadamente (73% a 76%) a las proteínas plasmáticas.
En voluntarios sanos, la vida media de Rinalor y su metabolito activo en plasma es de aproximadamente 1 o.
Biotransformación
Después de la administración oral, Rinalor se absorbe rápida y bien y sufre un metabolismo extenso de primer paso, principalmente por CYP3A4 y CYP2D6. El principal metabolito desrinalor (DL) es farmacológicamente activo y responsable de una gran parte del efecto clínico. La cintura y el DL alcanzan concentraciones plasmáticas máximas (TMax) entre 1-1, 5 horas o.
Se ha informado un aumento en las concentraciones plasmáticas de Rinalor después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina y cimetidina en estudios controlados, pero sin cambios clínicamente significativos (incluido el electrocardiográfico).
Eliminación
La vida media de eliminación en sujetos adultos sanos fue de 8, 4 horas (rango = 3 a 20 horas) para Rinalor y 28 horas (rango = 8, 8 a 92 horas) para el metabolito activo principal.
Aproximadamente el 40% de la dosis se excreta en la orina y el 42% en las heces durante un período de 10 días y principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27% de la dosis se excreta en la orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1% del ingrediente activo se excreta sin cambios en forma activa como Rinalor o DL
Linealidad
Los parámetros de biodisponibilidad de Rinalor y el metabolito activo son proporcionales a la dosis.
Personas mayores
El perfil farmacocinético de Rinalor y sus metabolitos es comparable en adultos sanos voluntarios y en voluntarios geriátricos sanos.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal crónica, aumentaron tanto el AUC como los niveles plasmáticos máximos (CMax) para Rinalor y sus metabolitos en comparación con los AUC y los niveles plasmáticos máximos (CMax) de pacientes con función renal normal. La vida media de eliminación de Rinalor y su metabolito Diferencia No significativamente de la observada en sujetos normales. La hemodiálisis no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de Rinalor o su metabolito activo en pacientes con insuficiencia renal crónica.
Insuficiencia hepática
En pacientes con enfermedad hepática alcohólica crónica, AUC y niveles plasmáticos máximos (CMax) de Rinalor dos veces más alto, mientras que el perfil farmacocinético del metabolito activo no cambió significativamente en pacientes con función hepática normal. La vida media de eliminación de Rinalor y sus metabolitos fue de 24 horas o. 37 horas y aumento de la enfermedad hepática con gravedad creciente.
La rialor y su metabolito activo se excretan en la leche materna de las mujeres que están amamantando.
