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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
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El aerosol de inhalación de Rhinalar debe administrarse por vía oral inhalado a asmáticos de 6 años de edad y mayores. Este producto contiene un espaciador incorporado. No usar con espaciadores externos o dispositivos de cámara de sujeción. Indique a los pacientes que preparen el inhalador para su uso sacando el actuador morado incorporado del espaciador gris y colocándolo en una forma de "L" antes de usarlo. Los pacientes pediátricos deben administrar este producto bajo la supervisión de un adulto.
El inicio y el nivel de alivio de los síntomas en los corticosteroides inhalados por vía oral generalmente ocurren dentro de las 2-4 semanas posteriores al inicio del tratamiento y varían en pacientes individuales. El tiempo para mejorar el control del asma no se ha evaluado en estudios clínicos con aerosol de inhalación de rhinalar. En pacientes que no responden adecuadamente a la dosis inicial después de 3-4 semanas de tratamiento, dosis más altas pueden ofrecer un control adicional del asma. No se ha establecido la seguridad y eficacia del aerosol de inhalación de rhinalar cuando se administra a las dosis recomendadas.
La dosis inicial recomendada y la dosis más alta recomendada de aerosol de inhalación de rinalar se enumeran en la Tabla 1.
Tabla 1: Dosis recomendadas de aerosol de inhalación de rinalar
Nota: en todos los pacientes es deseable valorar a la dosis efectiva más baja tan pronto como se logre la estabilidad del asma.
Grupo de edad | Dosis inicial recomendada | La dosis más alta recomendada |
Adultos y adolescentes a partir de 12 años † | 160 mcg dos veces al día | 320 mg dos veces al día * |
Niños de 6 a 11 años † | 80 mcg dos veces al día | 160 mcg dos veces al día * |
* No se han estudiado dosis más altas. & daga; para pacientes que actualmente reciben terapia crónica con corticosteroides orales: Los estudios clínicos con aerosol de inhalación de rhinalar no han evaluado a los pacientes con corticosteroides orales. Sin embargo, los estudios clínicos con dosis terapéuticas de aerosol de inhalación de flunisolid-CFC mostraron eficacia en el tratamiento de asmáticos que dependen o mantienen corticosteroides sistémicos. No reduzca la dosis de prednisona más rápido que 2.5 mg / día a la semana, comenzando después de al menos 1 semana de tratamiento con rhinalar. Con cuidado, controle a los pacientes para detectar signos de astmainstabilidad, incluidas medidas de flujo de aire objetivo en serie y signos de insuficiencia suprarrenal durante la conservación de esteroides y después de la interrupción de la terapia con corticosteroides orales. |
La determinación de la dosis de aerosol de inhalación de rinalar se basó en la comparabilidad de la exposición sistémica al aerosol de inhalación de CFC flunisolid. Los efectos del aerosol de inhalación de CFC flunisolid y el aerosol de inhalación de rhinalar sobre la farmacocinética y los niveles plasmáticos de cortisol de 12 horas se han estudiado en dos estudios. En ambos estudios, las mediciones de CMAX y AUC de flunisolid, 6β-OH-flunisolid y cortisol plasmático de 12 horas para 1000 mcg de flunisolid-CFC-inhalationsaerosol y 320 mcg de aerosol de inhalación de rinalar fueron comparables. El primero fue un estudio paralelo del brazo en 31 sujetos. Se determinaron los niveles de farmacocinética y cortisol en plasma para dosis únicas y múltiples de aerosol de inhalación de flunisolid-CFC 1000 μg y aerosol de inhalación de rhinalar 160 μg o 320 μ G dos veces al día durante 13.5 días. En estado estacionario, las concentraciones plasmáticas máximas de flunisolid-medium de aerosol de inhalación de flunisolid-CFC 1000 mcg y aerosol de inhalación de rhinalar 320 mcg se encontraron como 2.6 ng / ml y 3.4 ng / ml, respectivamente.. Los valores medios de AUC correspondientes para el intervalo de dosificación de 12 horas fueron 5.7 ng.hr/ml y 4.7 ng.hr/ml o.. En estado estacionario, se encontraron las concentraciones plasmáticas máximas medias de 6β-OH de inhalación de aerosol de flunisólido CFC de 1000 mcg y inhalación de aerosol de rinalar de 320 mcg de 0.9 ng / ml y 0.3 ng / ml, respectivamente.. Los valores medios de AUC correspondientes para el intervalo de dosificación de 12 horas fueron 3.8 ng.hr/ml y 1.1 ng.hr/ml o.. El segundo fue un estudio cruzado en 11 sujetos después de dosis únicas de inhalación de aerosol CFC flunisolid de 1000 mcg o inhalación de aerosol rinalar de 320 mcg. Se encontró que las concentraciones plasmáticas máximas medias de flunisolid de inhalación de aerosol CFC de 1000 mcg y inhalación de aerosol de rinalar de 320 mcg eran de alrededor de 2.5 ng / ml y 3.3 ng / ml, respectivamente.. Los valores medios de AUC correspondientes fueron 5.1 ng.hr/ml y 5.8 ng.hr/ml o.. Se encontraron las concentraciones plasmáticas máximas medias de 6 β-OH de inhalación de aerosol de flunisolid flunisolid CFC de 1000 mcg y inhalación de aerosol de rinalar de 320 mcg de 0.8 ng / ml y 0.3 ng / ml, respectivamente.. Los valores medios de AUC correspondientes fueron 3.8 ng.hr/ml y 2.3 ng.hr/ml o..
Los estudios clínicos controlados con aerosol de inhalación de CFC flunisólido incluyeron más de 500 pacientes con asma tratados, incluidos 150 niños de 6 años o más. Los estudios abiertos de dos años o más de duración incluyeron más de 120 pacientes tratados. No se observó supresión suprarrenal significativa atribuida a flunisolid en estos estudios.
Los posibles efectos del aerosol de inhalación de rinalar y el aerosol de inhalación de CFC flunisolid en el eje suprarrenal hipotálamo hipotético (HPA) se han investigado en 2 estudios controlados activamente y 2 estudios abiertos a largo plazo controlados activamente [ver Estudios clínicos En los estudios controlados con placebo, la prueba de estimulación de cosintropina (ACTH) de 60 minutos evaluó la capacidad de aumentar la producción de cortisol en respuesta al estrés.. Pacientes en adultos y adolescentes, durante 12 semanas dos veces al día con aerosol de inhalación de rinalar de 80 mcg, 160 mcg, Se trataron 320 mcg o placebo, 92% (22/24) 93% (26/28) 93% (26/28) y 92% (22/24) de los pacientes, eso era normal al comienzo del estudio, continuó teniendo una reacción de cortisol normalmente estimulada al final del estudio (cortisol máximo ≥ 18 mcg / dL y un aumento en el cortisol plasmático ≥ 7 mcg / dL dentro de los 60 minutos posteriores a la inyección de cosintropina) . Todos los pacientes tenían niveles máximos de cortisol ≥ 18 mcg / dL. No hubo una supresión significativa de cortisol a las 24 horas en la orina, y el 100% (96/96) de los pacientes tratados con aerosol de inhalación de rhinalar tenían niveles normales de cortisol en suero matutino al final del estudio. Para pacientes pediátricos que usan inhalación de aerosol de rinalar, 80 mcg y 160 mcg o placebo dos veces al día durante 12 semanas, 91% (31/34), 97% (28/29) y 89% (24/27) el paciente, respectivamente, continúa estimulando una respuesta normal (el cortisol. No se encontró supresión de cortisol las 24 horas en la orina. Se obtuvieron resultados comparables en estos estudios en pacientes tratados con aerosol de inhalación de flunisolid-CFC.
En los estudios a largo plazo controlados activamente, abiertos, 99.4% (161/162) de pacientes adultos y adolescentes y 98.4% (126/128) pacientes pediátricos tratados con aerosol de inhalación de rhinalar, prados después de 12 o. 52 semanas de tratamiento para los niveles normales de cortisol en suero matutino (≥ 5 µg / dL). Para pacientes, tratado con aerosol de inhalación de rinalar, 92,5% (99/107) continuar teniendo una reacción plasmática estimulada normal de cortisol a la cosintropina al final del estudio con todos los niveles de cortisol en picos ≥ 18mcg / dL. No se encontró supresión de cortisol de 24 horas en la orina en estos estudios, y se han logrado resultados comparables en pacientes, tratado con aerosol de inhalación de CFC flunisolid.
Todos los datos descritos a continuación se basan en estudios realizados en sujetos de 18 a 51 años.
Absorción
Flunisolid se absorbe rápidamente después de la inhalación oral. Los valores medios para el tiempo hasta la concentración máxima, Tmax, de flunisolid varían de 0.09 a 0.17 h después de una dosis única de aerosol de inhalación de rhinalar de 320 mcg. Los valores medios correspondientes para la concentración máxima, Cmax, de flunisolid varían de 1.9 a 3.3 ng / ml. La biodisponibilidad oral es inferior al 7%. En el rango de dosis de 80 mcg a 320 mcg de aerosol de inhalación de rinalar, los valores de Cmax aumentan proporcionalmente con la dosis después de la administración de dosis única y múltiple.
Distribución
Flunisolid se distribuye en gran medida en el cuerpo, con valores medios para el volumen aparente de distribución en el rango de 170 a 350 L después de una dosis única de 320 mcg de aerosol de inhalación de rinalar.
Metabolismo
Flunisolid se convierte rápida y exhaustivamente en conjugados flunisólidos y solubles en agua 6ß-OH durante el primer paso a través del hígado. Se cree que la conversión a 6ß-OH-flunisolid, el único metabolito circulante probado en humanos, se realiza a través del sistema enzimático citocromo P450, especialmente la enzima CYP3A4. El flunisólido 6ß-OH tiene una baja potencia de corticosteroides (diez veces menos potente que el cortisol y más de 200 veces menos potente que el flunisolid). Los valores máximos de 6ß-OH flunisolid fueron 0.66 mcg / ml después de una dosis única de aerosol de inhalación de rinalar de 320 mcg y 0.71 µg / ml después de múltiples dosis de aerosol de inhalación de rinalar.
Eliminación
La excreción de flunisólido en la orina es baja. Menos del 1% de la dosis de flunisólido administrada se recupera después de la inhalación en la orina. Los medios valores para flunisolid 6ãÿ-OH varían de 3.1 a 5.1 horas después de la administración de aerosol de inhalación de rhinalar en el rango de dosis de 160 mcg a 320 mcg.
Disposición y eliminación
La administración por inhalación de flunisolid dos veces al día durante un período de hasta 14 días no condujo a una acumulación significativa de flunisolid. Con dosis múltiples con capas de 160 mcg y 320 mcg, los valores de Cmax a 1.0 ng / ml o. Los valores correspondientes de auc0-12hr fueron 1.2 ng.hr/ml y 2.5 ng.hr/ml .
Flunisolid se elimina rápidamente del cuerpo, independientemente de la ruta o la dosis administrada. Flunisolid es indetectable en plasma doce horas después de la dosis. Después de la administración de aerosol de inhalación de rinalar de 320 mcg, la vida media de eliminación es de entre 1.3 y 1.7 horas. Después de una dosis única de 320 mcg, los valores medios de aclaramiento oral, que no están adaptados a la biodisponibilidad, están entre 83 y 167 L / H .
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