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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Trasplante
Trasplante de órganos sólidos:
prevención del rechazo de los alotransplanteos del riñón, hígado, corazón, pulmón, páncreas, así como un trasplante cardiopulmonar combinado;
tratamiento del trasplante en pacientes que previamente recibieron otros inmunosupresores.
Trasplante de médula ósea
advertencia de rechazo de trasplante después de trasplante de médula ósea;
prevención y tratamiento de la enfermedad "trasplante contra el propietario" (TPX).
Indicaciones no relacionadas con el trasplante
Endógeno creerá
el promedio o la parte trasera activa y amenazante visual perpetuará la etiología no infecciosa en los casos en que el tratamiento tradicional no tenga efecto o en casos de efectos secundarios graves;
Behcet creerá con episodios repetidos de inflamación relacionados con la retina.
Síndrome nefrótico
Síndrome nefrótico dependiente de esteroides y resistente a esteroides en adultos y niños, debido a la patología de los clubes, como la nefropatía de cambios mínimos, glomeruloesclerosis focal y segmentaria, glomerulonefritis membranosa. La droga es Sandimmun® Neoral® puede usarse para mantenimiento de inducción y remisión. También se puede usar para mantener la remisión causada por SCS, que permite deshacerlos.
Artritis reumatoide
tratamiento de formas severas de artritis reumatoide activa.
Psoriasis
tratamiento de formas severas de psoriasis cuando la terapia tradicional es ineficaz o imposible.
Dermatitis atópica
formas severas de dermatitis atópica cuando se requiere terapia del sistema.
Trasplantología :
- supresión de la inmunidad y prevención del rechazo después del trasplante de los riñones, el hígado, el corazón, el trasplante cardiopulmonar combinado, los pulmones o el páncreas;
- prevención del trasplante después del trasplante de médula ósea;
- Prevención y tratamiento de las reacciones de trasplante contra huésped.
Otras enfermedades :
- uveítis endógena (después de la exclusión de la etiología infecciosa): activa, amenazante visual, mutilará la mitad o la parte posterior del ojo; asegurará a Behcet con ataques recurrentes de inflamación que afectan la retina;
- psoriasis severa, por regla general, en casos de resistencia al tratamiento previo;
- síndrome no frótico, dependiente de glucocorticoides y resistente a ellos (violación de la función de los riñones con una pérdida de proteína pronunciada), debido a la patología de la maraña vascular (enfermedades como la nefropatía de cambios mínimos, glomerulonefritis focal y segmentaria) ;
- formas severas de artritis reumatoide de la corriente activa (en casos donde los fármacos antirreumáticos de acción lenta clásicos son ineficaces o su uso es imposible);
- formas severas de dermatitis atópica cuando se muestra la terapia del sistema.
Prevención y tratamiento de la reacción de rechazo después del trasplante de médula ósea y el trasplante de órganos sólidos (puntos, hígado, corazón, injerto cardiopulmonar, pulmones o páncreas), incluido. en pacientes que recibieron previamente otros inmunosupresores; prevención y tratamiento de la reacción "trasplante contra el propietario"; enfermedades autoinmunes: uveítis endógena (activo, amenazando los ojos del medio o la parte posterior del ojo de etiología no infecciosa con la ineficiencia de la terapia convencional o el desarrollo de efectos secundarios graves en el tratamiento; mutilará a Behcet con inflamación recurrente, include.h. retina) Síndrome nefrótico en adultos y niños, dependiente de glucocortic y resistente a ellos, debido a la patología de la maraña vascular (nefropatía de cambio mínimo, glomeruloesclerosis focal y segmentaria, glomerulonefritis membranosa) con el fin de inducir la remisión y su mantenimiento, así como para mantener la remisión, inducido por glucocorticoides, y su posterior cancelación; formas severas de artritis reumatoide con un alto grado de actividad (en casos, cuando los medicamentos antirreumáticos clásicos de acción lenta son ineficaces o su uso es imposible) formas pesadas de psoriasis, dermatitis atópica (con sistema de terapia).
La ciclosporina es un polipéptido cíclico que consta de 11 aminoácidos. La ciclosporina es un inmunosupresor selectivo que inhibe la activación de la linfocitos de calcio en la fase G0 o G1 ciclo celular. Por lo tanto, se evita la activación de linfocitos T y, a nivel celular, una liberación antigenética de linfocininas, incluido IL-2 (factor de crecimiento de linfocitos T). La ciclosporina actúa sobre los linfocitos específicamente y reversiblemente. A diferencia de los citostáticos, no suprime la hemopoyesis y no afecta la función de los fagocitos.
La ciclosporina aumenta el tiempo de vida de los trasplantes alogénicos de la piel, el corazón, los riñones, el páncreas, la médula ósea, el intestino delgado y los pulmones. La ciclosporina también inhibe el desarrollo de reacciones celulares en relación con el alotransplante, reacciones cutáneas de hipersensibilidad de tipo lento, encefalomielitis alérgica experimental, artritis debido al adyuvante de Freind, trasplante contra la enfermedad del huésped (TPX) y formación de anticuerpos dependientes de linfocitos T. Se demostró la efectividad de la droga Sandimmun® cuando se trasplanta médula ósea y órganos sólidos en humanos para prevenir y tratar el rechazo y la enfermedad de TPX, así como en el tratamiento de diversas afecciones, que por su naturaleza son autoinmunes o pueden considerarse como tales.
Formas medicinales de la droga Sandimmun® Neoral® (una solución para ingestión y cápsulas de gelatina blanda, que también contienen una solución) tienen la siguiente característica. La solución es un preconcentrado de micromulsión que forma una microemulsión en presencia de un líquido (el líquido con el que se mezcla la solución para la ingestión o el líquido en el estómago cuando se toma el medicamento en forma de cápsulas). Debido a esto, se reduce la variabilidad de los parámetros farmacocinéticos y se garantiza una relación lineal entre la dosis y el efecto ciclosporina con un perfil de absorción más uniforme y menos dependencia de la alimentación simultánea. Al estudiar el concentrado de micromulsión, se demostró que la correlación entre la concentración basal de ciclosporina y su acción es más pronunciada cuando se usa el medicamento Sandimmun® Neoral®que la droga de Sandimmun®.
Al tomar la droga Sandimmun® Neoral® Una relación lineal más clara entre la dosis y el efecto ciclosporina (AUCB), un perfil de absorción más permanente y menos dependencia de la ingesta simultánea de alimentos y el ritmo diario, que es característico de la droga Sandimmun® Estas propiedades en conjunto se deben a la baja variabilidad de la farmacocinética de ciclosporina en el mismo paciente y a una correlación más pronunciada entre la concentración basal y la biodisponibilidad (AUC .B). Debido a las ventajas adicionales indicadas en el modo de dosificación del medicamento Sandimmun® Neoral® ya no hay necesidad de considerar el momento de comer. Además, cuando se usa la droga Sandimmun® Neoral® Se garantiza un efecto más uniforme de la ciclosporina tanto durante el día como durante el curso de la terapia de apoyo.
Las cápsulas de gelatina blanda y una solución para la ingestión son bioequivalentes.
La biodisponibilidad absoluta de ciclosporina varía entre las diferentes poblaciones de pacientes.
Tmax es 1.5–2 h, absorción de la droga Sandimmun® Neoral® ocurre rápidamente, el valor promedio de Cmax más en un 59% y la biodisponibilidad es mayor en un 29% en comparación con Sandimmun®.
La ciclosporina se distribuye principalmente fuera del canal sanguíneo. En la sangre, 33–47% de ciclosporina está en plasma, 4–9% en linfocitos, 5–12% en granulocitos y 41–58% en glóbulos rojos. La unión con proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas) es aproximadamente del 90%.
La ciclosporina se somete en gran medida a la biotransformación por el sistema enzimático del citocromo P4503A y, en menor medida, en la pantalla LCD y los riñones, con la formación de aproximadamente 15 metabolitos. No hay una ruta principal del metabolismo. El medicamento se excreta principalmente con bilis y solo el 6% de la dosis tomada hacia adentro se excreta con orina (y solo el 0.1% se retira sin cambios). Los valores de la T final1/2 la ciclosporina es muy variable, lo que depende del método utilizado para determinar y el contingente encuestado de pacientes. Fin T1/2 con una función constante del hígado es de aproximadamente 6,3 horas; en pacientes con enfermedades hepáticas graves, aproximadamente 20,4 horas.
Absorto de manera estable en la pantalla LCD y casi independientemente de la alimentación, lo que garantiza una baja variabilidad de la farmacocinética y una relación pronunciada entre el efecto del medicamento y la dosis aceptada.
Después de tomar dentro de Cmax la ciclosporina en el plasma sanguíneo se logra a través de (1.3 ± 0.53) h (disolución para ingestión) y (95 ± 42.1) min (caps.).
La ciclosporina se distribuye principalmente fuera del torrente sanguíneo con un volumen de distribución aparente de 3–5 l / kg. En plasma, del 33 al 47% se determina, en granulocitos, del 5 al 12%, en linfocitos, del 4 al 9% y en glóbulos rojos, del 41 al 58% del fármaco introducido. Unión de proteínas plasmáticas: alrededor del 90%.
Durante la biotransformación, se forman hasta 15 metabolitos. Las principales formas de metabolismo son la mono y la dihidroxilación en varias partes de la molécula. La actividad de ninguno de los metabolitos excede la actividad de la sustancia "madre" en más del 10%.
La eliminación del cuerpo ocurre principalmente con la bilis, solo alrededor del 6% de la dosis ingresada se libera con orina en forma de metabolitos y aproximadamente el 0.1%, en forma de sustancia constante. Valores T1/2 tener fluctuaciones significativas y completar aproximadamente 6.3 horas para voluntarios sanos, aproximadamente 20.4 horas para pacientes con enfermedades hepáticas graves y aproximadamente 11 horas (de 2 a 25 horas) para trasplante de riñón. La cantidad de aclaramiento de ciclosporina en niños es aproximadamente 2 veces mayor que en adultos.
Cápsulas y una solución para tomar bioequivalente.
Chupado en los intestinos. Biodisponibilidad: 30%, aumenta según la duración del tratamiento y la dosis. Cmax en plasma se logra después de 1-5 horas. Las concentraciones óptimas de ciclosporina A en la sangre están en el rango de 300 a 800 ng / ml. Se distribuye principalmente fuera del canal sanguíneo, aunque se encuentra en glóbulos rojos, granulocitos, linfocitos. Penetra la leche materna. T1/2 - 19 horas en adultos y 7 horas en niños. Metabolizado con la formación de 15 metabolitos. Se deriva principalmente de la bilis, en la orina se detecta en forma de metabolitos aproximadamente el 6% de la dosis.
