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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 06.04.2022
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Propiedades
La cloroquina es altamente tóxica cuando se sobredosis y los niños son particularmente vulnerables. Los principales síntomas de una sobredosis son el colapso circulatorio debido a los fuertes efectos cardiotóxicos, paro respiratorio y coma. Los síntomas pueden progresar rápidamente e incluyen:
- Las características generales son náuseas y vómitos. La hipocalemia es común en envenenamiento severo y también se puede desarrollar acidosis metabólica. La hepatotoxicidad, la nefritis, el sangrado del estómago, las anomalías hematológicas y las características psiquiátricas rara vez pueden ocurrir.
- Las características neurológicas incluyen dolor de cabeza, mareos, somnolencia, visión borrosa, diplopía y, raramente, ceguera, inquietud, aumento de la excitabilidad y calambres. Coma es menos común.
- Las características del corazón a menudo ocurren en una etapa temprana. El paro cardíaco puede ser un rasgo característico. La hipotensión es muy común y puede provocar shock cardiogénico y edema pulmonar.
Con intoxicación severa, complejo QRS ampliamente elevado, bradiarritmias, ritmo de nodo, prolongación del intervalo QT, bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular, torsades de puntos, puede ocurrir fibrilación ventricular.
Los defectos de conducción intraventricular con un QRS ancho y la extensión del intervalo QT son más comunes que los defectos de conducción a-V (atrioventricular). La taquicardia ventricular y el parpadeo generalmente ocurren temprano, mientras que la torsade de pointes se desarrolla después de aproximadamente 8 horas.
Administración
La sobredosis aguda de cloroquina puede ser rápidamente fatal y el tratamiento de soporte intensivo debe iniciarse de inmediato.
La muerte puede deberse a insuficiencia circulatoria o respiratoria o latidos cardíacos irregulares, pero generalmente se debe a un paro cardíaco, que está relacionado con los efectos directos sobre el miocardio. Si no hay un gasto cardíaco detectable debido a arritmias, asístoles o disociación electromecánica, la compresión externa del seno debe administrarse el tiempo que sea necesario o hasta que se pueda administrar adrenalina y diazepam (ver más abajo).
Primero, mantenga una vía aérea despejada y garantice una ventilación adecuada. El uso de la contaminación del estómago es incierto, pero el carbón activado puede considerarse como una dosis única para adultos y niños de 5 años o más dentro de 1 hora después de tomar más de 10 mg / kg de cloroquina o para cualquier cantidad en un niño de 5 años o más, ya que esto puede reducir la absorción de cloroquina residual del intestino.. El carbono activado también debe considerarse dentro de 1 hora de tomar una dosis semanal durante 2 o más días consecutivos. Alternativamente, el lavado gástrico en adultos puede considerarse dentro de 1 hora de una sobredosis potencialmente mortal. En casos más graves, existe el riesgo de paro cardíaco después de la aspiración del contenido del estómago.
Monitoree el estado de circulación (con medición de presión venosa central), el ritmo cardíaco, la respiración, los niveles sanguíneos y el rendimiento de endurecimiento. Verifique urea !Amperios; Electrolitos, función hepática y recuento sanguíneo completo en pacientes sintomáticos. Considere el análisis de gases en sangre arterial en pacientes con conciencia reducida o saturación de oxígeno reducida en oximetría de pulso.
No está claro si una corrección de la hipocalemia es esencial, pero puede tener un efecto protector y no debe corregirse en las primeras etapas del envenenamiento. El grado de hipocalemia puede correlacionarse con la intoxicación grave por cloroquina. Si dura más de 8 horas, se debe realizar una corrección cuidadosa con el monitoreo bioquímico frecuente del progreso. La hipercalemia de rebote es un riesgo durante la recuperación.
Considere el bicarbonato de sodio intravenoso en la acidosis metabólica persistente. Una corrección rápida es particularmente importante cuando se extiende el intervalo QRS. El choque DC (corriente directa) está indicado para taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.
Las arritmias cardíacas deben tratarse con precaución. La mejor manera de evitar el uso de antiarrítmicos (como aquellos con efectos similares a la chinidina) es impulsar aún más el miocardio y empeorar la hipotensión.
Se ha demostrado que la administración temprana de los siguientes medicamentos mejora la supervivencia en envenenamiento severo
1). Infusión de adrenalina hasta que se restablezca suficiente presión arterial sistólica (más de 100 mg / hg); La adrenalina reduce los efectos de la cloroquina en el corazón debido a sus efectos inotrópicos y vasoconstrictores.
2do. Infusión de diazepam; El diazepam puede reducir la cardiotoxicidad de la cloroquina.
No se ha demostrado que la acidificación de la orina, la hemodiálisis, la diálisis peritoneal o la transfusión de intercambio sean valiosas en el tratamiento del envenenamiento por cloroquina. La cloroquina se excreta muy lentamente, por lo que se deben observar casos de sobredosis durante varios días.
Los estudios en voluntarios que usan dosis únicas de fosfato de cloroquina equivalentes a 300 mg de base han demostrado que los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en una a seis horas. Estos valores están en el rango de 54-102 microgramos / litro, la concentración en sangre completa es de aproximadamente 4 a 10 veces mayor. Después de una dosis única, se puede detectar cloroquina en plasma durante más de cuatro semanas. La biodisponibilidad media de tabletas con fosfato de cloroquina es del 89%. La cloroquina es común en los tejidos del cuerpo, como los ojos, los riñones, el hígado y los pulmones, donde la retención se prolonga. La eliminación de cloroquina es lenta, con una disminución multiexponencial en la concentración plasmática. La fase de distribución inicial tiene una vida media de 2-6 días, mientras que la fase de eliminación terminal es de 10-60 días. Alrededor del 50-70% de cloroquina plasmática se une a las proteínas plasmáticas.
El metabolito principal es la monodesetilcloroquina, que alcanza una concentración máxima de 10-20 microgramos / litro en unas pocas horas. La recuperación media de orina dentro de las 3-13 semanas es aproximadamente el 50% de la dosis administrada, la mayoría de las cuales son fármacos sin cambios y el resto como metabolito. La cloroquina se puede detectar en la orina durante varios meses.