Remestan

ADVERTENCIAS

Los trastornos del sueño pueden ser la manifestación principal de un trastorno físico y / o psiquiátrico subyacente. Como resultado, una decisión sobre el tratamiento sintomático del insomnio solo debe tomarse después de que el paciente haya sido examinado cuidadosamente. La falla del insomnio después de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de una afección psiquiátrica y / o médica primaria que debe evaluarse. El empeoramiento del insomnio puede ser el resultado de un trastorno psiquiátrico o físico no detectado y la aparición de nuevas anormalidades en el pensamiento o el comportamiento. También se ha informado que tales anormalidades están asociadas con el uso de medicamentos depresivos del sistema nervioso central, incluidos los de la clase de benzodiacepinas. Debido a que algunos de los efectos secundarios preocupantes de las benzodiacepinas, incluido el remestán, parecen depender de la dosis (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN), es importante utilizar la dosis efectiva más baja posible. Los pacientes de edad avanzada están particularmente en riesgo.

Algunos de estos cambios pueden caracterizarse por una inhibición reducida, p., Agresividad y extroversión, que parecen estar fuera de lugar, similar al alcohol. También pueden ocurrir otros tipos de cambios de comportamiento, p. comportamiento extraño, excitación, alucinaciones y despersonalización. Comportamientos complejos como "dormir" (p. Ej., conducir sin estar completamente despierto después de tomar un hipnótico sedante, con amnesia para el evento) se han informado. Estos eventos pueden ocurrir tanto en personas sedantes-hipnóticas-ingenuas como sedantes-hipnóticas-experimentadas. Aunque comportamientos como la falta de sueño de Remestan solo pueden ocurrir en dosis terapéuticas, el uso de alcohol y otros depresores del SNC con Remestan parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, al igual que el uso de Remestan en dosis que exceden la dosis máxima recomendada. Debido al riesgo para el paciente y la comunidad, la interrupción de remestan en pacientes que informan a debe considerarse urgentemente "dormido". Otros comportamientos complejos (p. Ej., prepararse y comer, hacer llamadas o tener relaciones sexuales) se han informado en pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un hipnótico sedante. Al igual que con el sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos. La amnesia y otros síntomas neuropsiquiátricos pueden ocurrir de manera impredecible. Se ha informado un deterioro de la depresión, incluidos los pensamientos suicidas, en pacientes depresivos primarios en relación con el uso de sedantes / hipnóticos.

Raramente se puede determinar con certeza si un caso particular de los comportamientos anormales enumerados anteriormente es inducido por drogas, espontáneo o el resultado de un trastorno psiquiátrico o físico subyacente. Sin embargo, la aparición de un nuevo signo de comportamiento o síntoma de preocupación requiere una evaluación cuidadosa e inmediata.

Los síntomas de abstinencia (del tipo barbitúrico) ocurrieron después de la interrupción abrupta de las benzodiacepinas (ver Abuso de drogas y adicción).

Reacciones anafilácticas y anafilactoides graves

Se han notificado casos raros de angioedema con lengua, glotis o laringe en pacientes después de tomar la primera dosis o posteriores de hipnóticos sedantes, incluido el remestán. Algunos pacientes tenían síntomas adicionales como disnea, garganta o náuseas y vómitos, que indican anafilaxia. Algunos pacientes necesitaban terapia médica en la sala de emergencias. Si el angioedema afecta la lengua, la glotis o la laringe, la obstrucción de las vías respiratorias puede ocurrir y ser fatal. Los pacientes que desarrollan angioedema después del tratamiento con Remestan no deben ser tratados nuevamente con el medicamento.

PRECAUCIONES

general

Como el riesgo de desarrollar sobrenutrición, mareos, confusión y / o ataxia con dosis más grandes de benzodiacepinas aumenta significativamente en pacientes de edad avanzada y debilitados, se recomienda un remestán de 7,5 mg como dosis inicial para dichos pacientes.

Remestan debe usarse con precaución en pacientes altamente depresivos o aquellos con signos de depresión latente; Debe reconocerse que existen tendencias suicidas y pueden ser necesarias medidas de protección.

Se deben seguir las precauciones habituales en pacientes con insuficiencia renal o hepática y en pacientes con insuficiencia pulmonar crónica.

Si remestan se va a combinar con otros medicamentos con propiedades hipnóticas conocidas o efectos depresivos del SNC, se deben tener en cuenta los posibles efectos aditivos.

Es posible un efecto sinérgico cuando remestan y difenhidramina se administran simultáneamente. Se informó un caso de muerte fetal a término 8 horas después de que una paciente embarazada recibió remestan y difenhidramina. Aún no se ha determinado una relación de causa y efecto (ver CONTRAINDICACIONES).

Información para pacientes

El texto de un paciente Guía de medicación se imprime al final de esta inserción. Para garantizar el uso seguro y efectivo de Remestan, se debe proporcionar la información y las instrucciones en esta guía del paciente Medicación ser discutido con los pacientes.

Preocupaciones especiales

"Conducción del sueño" y otros comportamientos complejos Ha habido informes de personas que se levantan de la cama después de tomar un sedante hipnótico y conducir sus automóviles sin estar completamente despiertos, a menudo sin recordar el evento. Si un paciente experimenta tal episodio, esto debe informarse a su médico de inmediato, ya que "dormir" puede ser peligroso. Es más probable que este comportamiento ocurra cuando se toma remestan con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (ver ADVERTENCIAS). Otros comportamientos complejos (p. Ej., prepararse y comer, hacer llamadas o tener relaciones sexuales) se han informado en pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un hipnótico sedante. Al igual que con el sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos.

Pruebas de laboratorio

Se deben seguir las precauciones habituales en pacientes con insuficiencia renal o hepática y en pacientes con insuficiencia pulmonar crónica. Se han informado pruebas anormales de la función hepática y discrasias sanguíneas en benzodiacepinas.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Se han realizado estudios de carcinogenicidad en ratas a dosis dietéticas de temazepam de hasta 160 mg / kg / día durante 24 meses y en ratones a dosis dietéticas de 160 mg / kg / día durante 18 meses. No se observó evidencia de carcinogenicidad, aunque se observaron ganglios hepáticos hiperplásicos en ratones hembra expuestos a la dosis más alta. La importancia clínica de este hallazgo es desconocida.

La fertilidad en ratas macho y hembra no se vio afectada por el remestán.

No se realizaron pruebas de mutagenicidad con temazepam.

Embarazo

Embarazo categoría X (ver CONTRAINDICACIONES).

Lactancia materna

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra remestan a una mujer que amamanta.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Aplicación geriátrica

Los ensayos clínicos con Remestan no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si respondió de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en la respuesta entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y una enfermedad de superdotación u otra terapia farmacológica comúnmente observada en este población. Se recomienda 7,5 mg de Remestan como dosis inicial para pacientes de 65 años o más, ya que el riesgo de desarrollar comer en exceso, mareos, confusión, ataxia y / o caer aumenta significativamente en pacientes de edad avanzada y debilitados con dosis más grandes de benzodiacepinas.

Remestan se absorbió bien en un estudio de absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME) de dosis única y múltiple con fármaco etiquetado de 3 horas y mostró un metabolismo mínimo (8%) de primer paso. No se formaron metabolitos activos y el único metabolito significativo en la sangre fue el conjugado O. El fármaco inalterado se unió en un 96% a las proteínas plasmáticas. La disminución del nivel sanguíneo en la sustancia madre fue bifásica con la vida media corta en el rango de 0.4 a 0.6 horas y la vida media terminal de 3.5 a 18.4 horas (media 8.8 horas), dependiendo de la población del estudio y el método de determinación . Los metabolitos se formaron con una vida media de 10 horas y se excretaron con una vida media de aproximadamente 2 horas. Por lo tanto, la formación del metabolito principal es el paso de limitación de velocidad en la biodisposición de temazepam. No hay acumulación de metabolitos. Se estableció una relación dosis-proporcional para el área bajo la curva de concentración / tiempo plasmático en el rango de dosis de 15 a 30 mg.

El temazepam se metabolizó completamente por conjugación antes de la excreción; 80% a 90% de la dosis apareció en la orina. El metabolito principal fue el conjugado O de temazepam (90%); El conjugado O de N-desmetil-temazepam fue un metabolito menor (7%).