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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 25.03.2022
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Tratamiento de mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica
Релвар Эллипта 100/25 es una combinación de corticosteroide inhalado / agonista beta2-adrenérgico de acción prolongada (ICS / LABA) indicado para el tratamiento de mantenimiento a largo plazo, una vez al día, de la obstrucción del flujo de aire en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), incluyendo bronquitis crónica y / o enfis. También se indica que Релвар Эллипта 100/25 reduce las exacerbaciones de la EPOC en pacientes con antecedentes de exacerbaciones. Релвар Эллипта 100/25 una vez al día es la única fuerza indicada para el tratamiento de la EPOC
Importante limitación de uso
NO está indicado para el alivio del broncoespasmo agudo.
Tratamiento del asma
Релвар Эллипта es una combinación de ICS / LABA indicada para el tratamiento del asma una vez al día en pacientes de 18 años o más.
LABA, como el vilanterol, uno de los ingredientes activos en Релвар Эллипта, aumenta el riesgo de muerte relacionada con el asma. Los datos disponibles de ensayos clínicos controlados sugieren que LABA aumenta el riesgo de hospitalización relacionada con el asma en pacientes pediátricos y adolescentes. Por lo tanto, cuando se trata a pacientes con asma, los médicos solo deben recetar Релвар Эллипта para pacientes no controlados adecuadamente con un medicamento para el control del asma a largo plazo, como un corticosteroide inhalado, o cuya gravedad de la enfermedad claramente garantiza el inicio del tratamiento con un corticosteroide inhalado y un LABA. Una vez que se logra y mantiene el control del asma, evaluar al paciente a intervalos regulares y reducir la terapia (p.ej., suspenda Релвар Эллипта) si es posible sin pérdida de control del asma y mantenga al paciente con un medicamento para el control del asma a largo plazo, como un corticosteroide inhalado. No use Релвар Эллипта para pacientes cuyo asma se controla adecuadamente con corticosteroides inhalados en dosis bajas o medias.
Importante limitación de uso
NO está indicado para el alivio del broncoespasmo agudo.
Electrofisiología cardíaca
Sujetos sanos
La prolongación del intervalo QTc se estudió en un estudio cruzado doble ciego, de dosis múltiples, controlado con placebo y positivo en 85 voluntarios sanos. La diferencia media máxima (95% del límite de confianza superior) en QTcF del placebo después de la corrección basal fue de 4.9 (7.5) milisegundos y 9.6 (12.2) miliseg8 observados 30 minutos después de la administración de fluticasona furoato / vilanterol 200 mcg / 25 mcg y fluticasona furoato.
También se observó un aumento dependiente de la dosis en la frecuencia cardíaca. La diferencia media máxima (95% del límite de confianza superior) en la frecuencia cardíaca del placebo después de la corrección basal fue de 7.8 (9.4) latidos / min y 17.1 (18.7) latidos / min vistos 10 minutos después de la administración de fluticasona furoato / vilanterol 200 mcg / 25 mc0 respectivamente.
Efectos del eje hipotalámico-pituitario-adrenal
Sujetos sanos
El furoato de fluticasona inhalado a dosis repetidas de hasta 400 mcg no se asoció con disminuciones estadísticamente significativas en el cortisol sérico o urinario en sujetos sanos. Se observaron disminuciones en los niveles séricos y de cortisol en orina a exposiciones a furoato de fluticasona varias veces más altas que las exposiciones observadas a la dosis terapéutica.
Sujetos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica
En un ensayo con sujetos con EPOC, el tratamiento con furoato de fluticasona (50, 100 o 200 mcg) / vilanterol 25 mcg, vilanterol 25 mcg y furoato de fluticasona (100 o 200 mcg) durante 6 meses no afectó la excreción urinaria las 24 horas. Un ensayo separado con sujetos con EPOC no demostró efectos sobre el cortisol sérico después de 28 días de tratamiento con furoato de fluticasona (50, 100 o 200 mcg) / vilanterol 25 mcg.
Sujetos con asma
Un aleatorizado, doble ciego, El ensayo en grupos paralelos en 185 sujetos con asma no mostró diferencias entre el tratamiento una vez al día con furoato de fluticasona / vilanterol 100 mcg / 25 mcg o furoato de fluticasona / vilanterol 200 mcg / 25 mcg en comparación con placebo en la media ponderada de cortisol en suero (0 a 24 horas) AUC de cortisol sérico(0-24) y cortisol urinario las 24 horas después de 6 semanas de tratamiento, mientras que prednisolona 10 mg administrado una vez al día durante 7 días resultó en una supresión significativa de cortisol.
Se observó farmacocinética lineal para furoato de fluticasona (200 a 800 mcg) y vilanterol (25 a 100 mcg). En la administración repetida de inhalación una vez al día, se logró el estado estacionario de furoato de fluticasona y las concentraciones plasmáticas de vilanterol después de 6 días, y la acumulación fue de hasta 2.6 veces para el furoato de fluticasona y 2.4 veces para el vilanterol en comparación con la dosis única.
Absorción
Furoato de fluticasona
Los niveles plasmáticos de furoato de fluticasona pueden no predecir el efecto terapéutico. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan dentro de 0.5 a 1 hora. La biodisponibilidad absoluta de furoato de fluticasona cuando se administra por inhalación fue del 15,2%, principalmente debido a la absorción de la porción inhalada de la dosis administrada al pulmón. La biodisponibilidad oral de la porción tragada de la dosis es baja (aproximadamente 1.3%) debido al extenso metabolismo de primer paso. La exposición sistémica (AUC) en sujetos con EPOC o asma fue 46% o 7% menor, respectivamente, que la observada en sujetos sanos.
Vilanterol
Los niveles plasmáticos de Vilanterol pueden no predecir el efecto terapéutico. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan dentro de los 10 minutos posteriores a la inhalación. La biodisponibilidad absoluta de vilanterol cuando se administra por inhalación fue del 27,3%, principalmente debido a la absorción de la porción inhalada de la dosis administrada al pulmón. La biodisponibilidad oral de la porción tragada de la dosis de vilanterol es baja (<2%) debido al extenso metabolismo de primer paso. La exposición sistémica (AUC) en sujetos con EPOC fue un 24% mayor que la observada en sujetos sanos. La exposición sistémica (AUC) en sujetos con asma fue un 21% menor que la observada en sujetos sanos.
Distribución
Furoato de fluticasona
Después de la administración intravenosa a sujetos sanos, el volumen medio de distribución en estado estacionario fue de 661 L. La unión del furoato de fluticasona a las proteínas plasmáticas humanas fue alta (99,6%).
Vilanterol
Después de la administración intravenosa a sujetos sanos, el volumen medio de distribución en estado estacionario fue de 165 L. La unión de vilanterol a proteínas plasmáticas humanas fue del 93,9%.
Metabolismo
Furoato de fluticasona
El furoato de fluticasona se elimina de la circulación sistémica principalmente por el metabolismo hepático a través de CYP3A4 a metabolitos con actividad corticosteroide significativamente reducida. No hubo evidencia in vivo de escisión del resto furoato que resultó en la formación de fluticasona.
Vilanterol
El vilanterol se metaboliza principalmente, principalmente a través de CYP3A4, a un rango de metabolitos con una actividad agonista β1 y β2 significativamente reducida.
Eliminación
Furoato de fluticasona
El furoato de fluticasona y sus metabolitos se eliminan principalmente en las heces, lo que representa aproximadamente el 101% y el 90% de las dosis administradas por vía oral e intravenosa, respectivamente. La excreción urinaria representó aproximadamente el 1% y el 2% de las dosis administradas por vía oral e intravenosa, respectivamente. Después de la administración inhalada de dosis repetidas, la vida media de la fase de eliminación plasmática promedió 24 horas.
Vilanterol
Después de la administración oral, el vilanterol se eliminó principalmente por metabolismo seguido de la excreción de metabolitos en orina y heces (aproximadamente 70% y 30% de la dosis radiactiva recuperada, respectivamente). La vida media de eliminación plasmática de vilanterol, determinada por la administración por inhalación de dosis múltiples de vilanterol a 25 mcg, es de 21,3 horas en sujetos con EPOC y 16,0 horas en sujetos con asma.