Relpax

Succión. Después de llevarlo adentro, el eletriptán se absorbe rápida y completamente en la pantalla LCD, la absorción es de aproximadamente el 81%. La biodisponibilidad absoluta cuando se lleva adentro en hombres y mujeres es de aproximadamente el 50%. T_max en plasma, en promedio, fue 1.5 horas después de tomar hacia adentro. En el rango de dosis terapéuticas de 20 a 80 mg de farmacocinética, el eletriptán se caracteriza por una dependencia lineal.

C_max el eletriptán y el AUC aumentaron en aproximadamente un 20-30% cuando se toma el medicamento después de comer alimentos grasos. Cuando se lleva dentro durante un ataque, la migraña de AUC disminuyó en aproximadamente un 30% y T_max en plasma sanguíneo aumentó a 2.8 horas.

Con un uso regular (20 mg 3 veces al día) durante 5 a 7 días, la farmacocinética de eletriptán se mantuvo lineal con una acumulación predecible. Cuando se asigna a dosis más altas (40 mg 3 veces al día y 80 mg 2 veces al día) durante más de 7 días, la acumulación de eletriptán excedió lo esperado (aproximadamente un 40%).

Distribución. V_d el eletriptán en la administración / en es de 138 l, lo que indica una buena distribución en los tejidos. Elettan está moderadamente asociado con proteínas plasmáticas en sangre (en aproximadamente un 85%).

Metabolismo. Investigación in vitro indique que el metabolismo primario del eletriptán ocurre bajo la influencia del citocromo P450 de isopurma CYP3A4 en el hígado. Este hecho se confirma por un aumento en la concentración de eletriptán en el plasma sanguíneo mientras se toman glóbulos rojos, que es una poderosa inhibición selectiva del isofenio CYP3A4. Investigación in vitro También demuestran que el isoproframe CYP2D6 hace una cierta contribución al metabolismo del eletriptán, aunque los estudios clínicos no han revelado el efecto del polimorfismo de esta enzima sobre la farmacocinética del eletriptán.

Se identificaron 2 metabolitos circulantes principales, cuya proporción es una parte significativa de la radiactividad total del plasma sanguíneo después de la introducción de eletriptán, etiquetado con isótopo de carbono ¹⁴CON.

En experimentos in vitro el metabolito resultante de la N-oxidación no tenía actividad, mientras que el metabolito generado por N-desmetilación era comparable en la actividad al eltriptán. El tercer componente del plasma radiactivo no está identificado. Se cree que es una mezcla de metabolitos hidroxilados, que también son excretados por los riñones y a través de los intestinos.

La concentración de metabolito N-desmetilado activo en el plasma sanguíneo es solo del 10 al 20% de la concentración de eletriptán y, en consecuencia, no contribuye significativamente a su efecto terapéutico.

La conclusión. El aclaramiento total de eletriptán del plasma sanguíneo después de la administración es en promedio de 36 l / h, y T_1/2 - aproximadamente 4 horas. El aclaramiento renal promedio después de tomar hacia adentro es de aproximadamente 3.9 l / h. La proporción de aclaramiento no puntual es aproximadamente el 90% del aclaramiento total; Esto indica que el eletriptano se deriva principalmente en forma de metabolitos por riñones y intestinos.

Grupos especiales de pacientes

Suelo. Los resultados de un metaanálisis de estudios clínicos y farmacológicos y análisis farmacocinético popular indican que el género no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de eletriptán en el plasma sanguíneo.

Personas mayores (mayores de 65 años). En las personas mayores (65–93 años), se reveló una disminución pequeña y estadísticamente poco confiable en el aclaramiento de eletriptán en un 16% y un aumento estadísticamente significativo en T_1/2 (de aproximadamente 4.4 a 5.7 horas) en comparación con estos indicadores en los jóvenes. El efecto del eletriptán sobre la presión arterial en las personas mayores puede ser más pronunciado que los pacientes de una edad más temprana.

Violación de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática (etapas A y B según la clasificación Child-Pew), se reveló un aumento estadísticamente confiable en el AUC (en un 34%) y T_1/2así como un ligero aumento en C_max (en un 18%), sin embargo, estos cambios no son clínicamente significativos.

Violación de la función de los riñones. En pacientes con insuficiencia renal leve (Cl creatinina 61–89 ml / min), moderada (Cl creatinina 31–60 ml / min) o grave (Cl creatinina <30 ml / min), no cambios estadísticamente confiables en la farmacocinética de eletriptán o el grado de su unión con proteínas plasmáticas de la sangre.

Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 20 mg, 40 mg. En una ampolla de PVC / papel de aluminio, 2, 3, 4, 6 o 10 piezas. 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 10 ampollas en un paquete de cartón.