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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 17.03.2022
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Succión. Después de llevarlo adentro, el eletriptán se absorbe rápida y completamente en la pantalla LCD, la absorción es de aproximadamente el 81%. La biodisponibilidad absoluta cuando se lleva adentro en hombres y mujeres es de aproximadamente el 50%. Tmax en plasma, en promedio, fue 1.5 horas después de tomar hacia adentro. En el rango de dosis terapéuticas de 20 a 80 mg de farmacocinética, el eletriptán se caracteriza por una dependencia lineal.
Cmax el eletriptán y el AUC aumentaron en aproximadamente un 20-30% cuando se toma el medicamento después de comer alimentos grasos. Cuando se lleva dentro durante un ataque, la migraña de AUC disminuyó en aproximadamente un 30% y Tmax en plasma sanguíneo aumentó a 2.8 horas.
Con un uso regular (20 mg 3 veces al día) durante 5 a 7 días, la farmacocinética de eletriptán se mantuvo lineal con una acumulación predecible. Cuando se asigna a dosis más altas (40 mg 3 veces al día y 80 mg 2 veces al día) durante más de 7 días, la acumulación de eletriptán excedió lo esperado (aproximadamente un 40%).
Distribución. Vd el eletriptán en la administración / en es de 138 l, lo que indica una buena distribución en los tejidos. Elettan está moderadamente asociado con proteínas plasmáticas en sangre (en aproximadamente un 85%).
Metabolismo. Investigación in vitro indique que el metabolismo primario del eletriptán ocurre bajo la influencia del citocromo P450 de isopurma CYP3A4 en el hígado. Este hecho se confirma por un aumento en la concentración de eletriptán en el plasma sanguíneo mientras se toman glóbulos rojos, que es una poderosa inhibición selectiva del isofenio CYP3A4. Investigación in vitro También demuestran que el isoproframe CYP2D6 hace una cierta contribución al metabolismo del eletriptán, aunque los estudios clínicos no han revelado el efecto del polimorfismo de esta enzima sobre la farmacocinética del eletriptán.
Se identificaron 2 metabolitos circulantes principales, cuya proporción es una parte significativa de la radiactividad total del plasma sanguíneo después de la introducción de eletriptán, etiquetado con isótopo de carbono 14CON.
En experimentos in vitro el metabolito resultante de la N-oxidación no tenía actividad, mientras que el metabolito generado por N-desmetilación era comparable en la actividad al eltriptán. El tercer componente del plasma radiactivo no está identificado. Se cree que es una mezcla de metabolitos hidroxilados, que también son excretados por los riñones y a través de los intestinos.
La concentración de metabolito N-desmetilado activo en el plasma sanguíneo es solo del 10 al 20% de la concentración de eletriptán y, en consecuencia, no contribuye significativamente a su efecto terapéutico.
La conclusión. El aclaramiento total de eletriptán del plasma sanguíneo después de la administración es en promedio de 36 l / h, y T1/2 - aproximadamente 4 horas. El aclaramiento renal promedio después de tomar hacia adentro es de aproximadamente 3.9 l / h. La proporción de aclaramiento no puntual es aproximadamente el 90% del aclaramiento total; Esto indica que el eletriptano se deriva principalmente en forma de metabolitos por riñones y intestinos.
Grupos especiales de pacientes
Suelo. Los resultados de un metaanálisis de estudios clínicos y farmacológicos y análisis farmacocinético popular indican que el género no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de eletriptán en el plasma sanguíneo.
Personas mayores (mayores de 65 años). En las personas mayores (65–93 años), se reveló una disminución pequeña y estadísticamente poco confiable en el aclaramiento de eletriptán en un 16% y un aumento estadísticamente significativo en T1/2 (de aproximadamente 4.4 a 5.7 horas) en comparación con estos indicadores en los jóvenes. El efecto del eletriptán sobre la presión arterial en las personas mayores puede ser más pronunciado que los pacientes de una edad más temprana.
Violación de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática (etapas A y B según la clasificación Child-Pew), se reveló un aumento estadísticamente confiable en el AUC (en un 34%) y T1/2así como un ligero aumento en Cmax (en un 18%), sin embargo, estos cambios no son clínicamente significativos.
Violación de la función de los riñones. En pacientes con insuficiencia renal leve (Cl creatinina 61–89 ml / min), moderada (Cl creatinina 31–60 ml / min) o grave (Cl creatinina <30 ml / min), no cambios estadísticamente confiables en la farmacocinética de eletriptán o el grado de su unión con proteínas plasmáticas de la sangre.
Tabletas recubiertas con una carcasa de película | 1 mesa. |
sustancia activa : | |
eletriptán (en forma de bromuro) | 20 mg |
40 mg | |
sustancias auxiliares : MCC; lactosa monogydrate; croscarmelosis sódica; estearato de magnesio | |
concha de película: Opadry naranja OY-LS-23016 (hipromelosis, lactosa monogidrato, dióxido de titanio (E171), triacetina, tinte "Sunny sunset" amarillo con barniz de aluminio (E110); Opadry YS-2-19114-A transparente (hipromelosis, triacetina) |
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 20 mg, 40 mg. En una ampolla de PVC / papel de aluminio, 2, 3, 4, 6 o 10 piezas. 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 10 ampollas en un paquete de cartón.
No se recomienda el uso del medicamento Relpax® combinado con potentes inhibidores de la isofermicina CYP3A4, en particular ketokonazol, itraconazol, reditromicina, claritromicina, jozamicina e inhibidores de la proteasa como ritonavir, indiinavir y no lfinavir (ver. "Interacción").
Como otros agonistas 5-HT1receptores, Relpax® debe aplicarse solo en casos donde el diagnóstico de migraña no esté en duda. Relpax®como otros agonistas 5-HT1los receptores no deben prescribirse para el tratamiento del SARS, que puede estar asociado con enfermedades graves (accidente cerebrovascular, ruptura del aneurisma), cuando el estrechamiento de los vasos del cerebro puede ser perjudicial.
Relpax® no debe prescribirse sin un examen preliminar a pacientes que puedan tener enfermedades cardiovasculares o que tengan un mayor riesgo de desarrollo (ver. "Indicaciones"). No se realizó un estudio sistemático de eletriptán en pacientes con insuficiencia cardíaca. El uso de eletriptán, así como otros agonistas 5NT1receptores, estos pacientes no son recomendados.
Relpax® eficaz en el tratamiento de migrañas con aura y sin aura y migraña asociadas con un ciclo menstrual. Relpax®tomado durante la aparición del aura no impide el desarrollo del dolor de cabeza, por lo que debe tomarse solo durante la fase de dolor de cabeza.
Los estudios clínicos han encontrado que Relpax® También es eficaz para comprar síntomas que acompañan a las migrañas, como náuseas, vómitos, fotofobia, fonofobia y para tratar los retornos del dolor de cabeza durante un ataque.
Relpax® no debe tomarse profiláticamente.
Cuando se usa el medicamento Relpax® en dosis terapéuticas de 60 mg o más registró un aumento pequeño y transitorio en la presión arterial. En mayor medida, aumentó en pacientes con insuficiencia renal y personas mayores.
Impacto en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos. En algunos pacientes, la migraña misma o la toma de agonistas 5-HT1Los receptores, incluido el eletriptano, pueden ir acompañados de somnolencia o mareos. Al realizar tareas que requieren mayor atención, como conducir un automóvil y trabajar con equipos sofisticados, se debe tener cuidado durante los ataques de migraña y después de tomar el medicamento Relpax®.
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