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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 06.04.2022
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Efectos sobre la presión arterial
En un estudio farmacológico clínico en pacientes con disfunción eréctil, dosis únicas de vardenafil 20 mg causaron una disminución máxima promedio en la presión arterial sistólica y diastólica de 8 mmHg en la posición supina (en comparación con el placebo) de 7 mmHg, acompañado de un aumento máximo promedio en la frecuencia cardíaca de 4 latidos por minuto. La caída máxima de la presión arterial ocurrió entre 1 y 4 horas después de la dosificación. Después de múltiples dosis durante 31 días, se observaron 31 reacciones a la presión arterial similares a las del día 1. Vardenafil puede contribuir a los efectos hipotensores de los agentes antihipertensivos.
Efectos sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca cuando Rectivard se combina con nitratos
Se realizó un estudio en el que se examinó la respuesta de la presión arterial y la frecuencia cardíaca a 0,4 mg de nitroglicerina (NTG) sublingual en 18 voluntarios sanos después del pretratamiento con Rectivard 20 mg en diferentes momentos antes de la administración de NTG. Rectivard 20 mg causó una caída adicional de la presión arterial relacionada con el tiempo y un aumento en la frecuencia cardíaca en relación con la administración de NTG. Los efectos de la presión arterial se observaron cuando Rectivard se administró 20 mg 1 o 4 horas antes de NTG, y se observaron los efectos de la frecuencia cardíaca cuando se observaron dosis 20 mg 1, 4 u 8 horas antes de NTG. No se encontraron cambios adicionales en la presión arterial y la frecuencia cardíaca cuando Rectivard se dosificó 20 mg 24 horas antes de NTG. (Ver Figura 1.)
Figura 1: Estimaciones puntuales subtraídas de placebo (con IC del 90%) de los efectos medios máximos de la presión arterial y la frecuencia cardíaca de la dosis previa con vardenafil 20 mg a las 24, 8, 4 y 1 hora antes de 0.4 mg de NTG sublingual
Debido a que se espera que los pacientes que necesitan terapia con nitrat aumenten la probabilidad de hipotensión, el vardenafil está contraindicado en pacientes que reciben nitratoterapia u donantes de óxido de nitrógeno.
Efectos sobre la presión arterial en pacientes En el tratamiento estable del alfabloqueante
Se han realizado tres estudios farmacológicos clínicos en pacientes con hiperplasia prostática benigna (HPB) con tratamiento con alfabloqueantes con una dosis estable que consiste en alfuzosina, tamsulosina o terazosina.
Estudio 1
Este estudio fue desarrollado para evaluar el efecto de 5 mg de vardenafil en comparación con placebo cuando se administra a pacientes con HPB en terapia crónica con alfabloqueantes en dos cohortes separadas: tamsulosina 0.4 mg al día (cohorte 1, n = 21) y terazosina 5 o 10 mg al día ( cohorte 2, n = 21). El diseño fue un estudio cruzado aleatorizado, doble ciego con cuatro tratamientos: vardenafil 5 mg o placebo coadministrado con el alfabloqueante y vardenafil 5 mg o placebo 6 horas después del alfabloqueante. La presión arterial y el pulso se evaluaron durante el intervalo de 6 horas después de la dosis de vardenafil. Para resultados de presión arterial (BP) ver tabla 2 Un paciente después del tratamiento simultáneo con 5 mg de vardenafil y 10 mg de terazosina mostró hipotensión sintomática con una presión arterial permanente de 80/60 mmHg, que ocurrió una hora después de la administración y luego un ligero mareo y somnolencia moderada de 6 horas. Para vardenafil y placebo, cinco y. dos pacientes disminuyeron la presión arterial sistólica (SBP) de> 30 mmHg después de la administración concomitante de terazosina. No se observó hipotensión cuando se administraron vardenafil 5 mg y terazosina cada 6 horas. Después de la administración simultánea de vardenafil 5 mg y tamsulosina, dos pacientes tenían un SBP permanente de <85 mmHg. Se observó una disminución en SBP de> 30 mmHg en dos pacientes que tomaron tamsulosina que recibieron vardenafil al mismo tiempo y en un paciente que recibió tratamiento con placebo al mismo tiempo. Si la tamsulosina y el vardenafil 5 mg se separaron por 6 horas, dos pacientes tenían un SBP permanente <85 mmHg y un paciente tenía una disminución en el SBP de> 30 mmHg. No se informaron eventos adversos graves relacionados con la hipotensión durante el estudio. No hubo casos de síncope.
Tabla 2: Media (95% C.Ich.) Cambio máximo en la presión arterial sistólica (mmHg) en comparación con el valor inicial después de vardenafil 5 mg en pacientes con HPB en terapia estable con alfabloqueantes (Estudio 1)
Alfa bloqueador | Dosificación simultánea de vardenafil 5 mg y alfabloqueante, placebo sustraído | Dosis de vardenafil 5 mg y alfabloqueante separados después de 6 horas, placebo sustraído | |
Terazosina | -3 (-6.7, 0.1) | -4 (-7.4, -0.5) | |
5 o 10 mg diarios | Posición posterior SBP | -4 (-6.7, -0.5) | -4 (-7.1, -0.7) |
Tamsulosina | <SBP | -6 (-9.9, -2.1) | -4 (-8.3, -0.5) |
0.4 mg diarios | SBP en la parte de atrás | -4 (-7, -0.8) | -5 (-7.9, -1.7) |
En la Figura 2 se muestran los efectos de la presión arterial (sBP permanente) en hombres normotensos a una dosis estable de tamsulosina 0.4 mg después de la administración simultánea de vardenafil 5 mg o placebo o después de la administración de vardenafil 5 mg o placebo separados por 6 horas. En la Figura 3 se muestran los efectos de la presión arterial (sBP permanente) en hombres normotensos con una dosis estable de terazosina (5 o 10 mg) después de la administración simultánea de vardenafil 5 mg o placebo o después de la administración de vardenafil 5 mg o placebo separados por 6 horas.
Figura 2: cambio medio en la presión arterial sistólica en el soporte (mmHg) Comparado con el valor inicial durante un período de 6 horas después de la dosis de separación simultánea o de 6 horas de vardenafil 5 mg o placebo con una dosis estable de tamsulosina 0.4 mg en BPH normotenso pacientes (Estudio 1)
Figura 3: Cambio medio en la presión arterial sistólica en el soporte (mmHg) en comparación con el valor inicial durante un intervalo de 6 horas después de la separación simultánea o de 6 horas de vardenafil 5 mg o placebo con una dosis estable de terazosina (5 o 10 mg ) en pacientes con HBP normotensivo (Estudio 1)
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Estudio 2
Este estudio fue desarrollado, para la acción de 10 mg de vardenafil (Etapa 1) y 20 mg de vardenafil (Etapa 2) en comparación con placebo cuando se administra a una sola cohorte de pacientes con HPB (n = 23) evaluar la terapia estable con tamsulosina 0.4 mg o 0.8 mg diarios durante al menos cuatro semanas. El diseño fue un estudio cruzado aleatorizado, doble ciego, de dos períodos. Vardenafil o placebo se administró simultáneamente con tamsulosina. La presión arterial y el pulso se evaluaron durante el intervalo de 6 horas después de la dosificación de vardenafil. Para resultados de BP ver tabla 3 Un paciente experimentó una disminución del valor inicial en el SBP de> 30 mmHg después de vardenafil 10 mg. No hubo otros casos de valores atípicos de la presión arterial (s SBP <85 mmHg o disminución desde el inicio en SBP de> 30 mmHg). Tres pacientes informaron mareos de vardenafil 20 mg. No hubo casos de síncope.
Tabla 3: Promedio (95% C.Ich.) cambio máximo de la presión arterial sistólica basal (mmHg) después de vardenafil 10 y 20 mg en pacientes con HPB bajo terapia estable con alfabloqueantes con tamsulosina 0.4 o 0.8 mg diarios (Estudio 2)
Vardenafil 10 mg sustraído con placebo | Vardenafil 20 mg sustraído con placebo | |
<SBP | -4 (-6.8, -0.3) | -4 (-6.8, -1.4) |
Posición posterior SBP | -5 (-8.2, -0.8) | -4 (-6.3, -1.8) |
Los efectos de la presión arterial (sBP permanente) en hombres normotensos con una dosis estable de tamsulosina 0.4 mg después de la administración simultánea de vardenafil 10 mg, vardenafil 20 mg o placebo se muestran en la Figura 4.
Figura 4: cambio medio en la presión arterial sistólica en el soporte (mmHg) En comparación con el valor inicial durante un período de 6 horas después de la administración simultánea de vardenafil 10 mg (etapa 1) vardenafil 20 mg (etapa 2) o placebo con una dosis estable de tamsulosina 0.4 mg en pacientes con HPB normotenso (estudio 2)
Estudio 3
Este estudio fue desarrollado para medir el efecto de dosis únicas de 5 mg de vardenafil (etapa 1) y 10 mg de vardenafil (etapa 2) en terapia estable con alfuzosina en comparación con placebo cuando se administra a una sola cohorte de pacientes con HPB (n = 24) 10 mg diarios durante al menos cuatro semanas. El diseño fue un estudio cruzado aleatorio, doble ciego de 3 períodos. Vardenafil o placebo se administró 4 horas después de la administración de alfuzosina. La presión arterial y el pulso se evaluaron durante un período de 10 horas después de la administración de vardenafil o placebo. Para los resultados de BP, consulte la tabla 4.
Tabla 4: Media (95% C.Ich.) cambio máximo desde la presión arterial sistólica basal (mmHg) después de vardenafil 5 y 10 mg en pacientes con HPB bajo terapia estable con alfabloqueantes con alfuzosina 10 mg al día (Estudio 3)
Vardenafil 5 mg sustraído con placebo | Vardenafil 10 mg sustraído con placebo | |
<SBP | -2 (-5.8, 1.2) | -5 (-8.8, -1.6) |
Posición posterior SBP | -1 (-4.1, 2.1) | -6 (-9.4, -2.8) |
Un paciente experimentó una disminución en la presión arterial sistólica en comparación con el valor inicial> 30 mm Hg después de la administración de vardenafil 5 mg comprimido recubierto con película y vardenafil 10 mg comprimido recubierto con película. No se observaron casos de presión arterial sistólica permanente <85 mm Hg durante este estudio. Cuatro pacientes, uno con placebo, dos con vardenafil 5 mg comprimidos recubiertos con película y uno con vardenafil 10 mg comprimidos recubiertos con película, informaron mareos. La Figura 5 muestra los efectos de la presión arterial (sBP permanente) en hombres normotensos con una dosis estable de alfuzosina 10 mg después de la administración de vardenafil 5 mg, vardenafil 10 mg o placebo separados por 4 horas.
Figura 5: cambio medio en la presión arterial sistólica en el soporte (mmHg) versus el valor inicial durante un período de 6 horas después de 4 horas después de la administración de vardenafil 5 mg (etapa 1), vardenafil 10 mg (etapa 2) o placebo con una dosis estable
Efectos sobre la presión arterial en hombres normotensos Después de la titulación forzada con alfabloqueantes
Se llevaron a cabo dos estudios de farmacología clínica aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo con sujetos normotensos sanos (grupo de edad 45-74 años) después de la titulación forzada de alfa-bloqueadores terazosina a 10 mg diarios durante 14 días (n = 29) y después de la tamsulosina fue introducido..4 mg diarios durante cinco días (n = 24). No hubo eventos adversos graves relacionados con la hipotensión en ninguno de los estudios. Los síntomas de hipotensión fueron la causa de abstinencia en 2 sujetos que recibieron terazosina y en 4 sujetos que recibieron tamsulosina. Se observaron instancias de valores atípicos de presión arterial (definidos como SBP de pie <85 mmHg y / o una disminución del valor inicial de SBP de pie> 30 mmHg) en 9/24 sujetos que recibieron tamsulosina y 19/29 que recibieron terazosina. La incidencia de sujetos con SBP permanente <85 mmHg administraron vardenafil y terazosina para lograr Tmax simultáneo condujo a la finalización prematura de esta parte del estudio. En la mayoría (7/8) de estos sujetos, los casos de SBP de pie <85 mmHg no se asociaron con síntomas. Los valores atípicos se observaron con mayor frecuencia entre los sujetos tratados con terazosina cuando se administraron vardenafil y terazosina para lograr un Tmax simultáneo que cuando se administró una dosis para separar el Tmax en 6 horas. Se observaron 3 casos de mareos con la administración simultánea de terazosina y vardenafil. Los mareos ocurrieron en siete sujetos, que ocurrieron principalmente con la administración simultánea de tamsulosina por TMAX. No hubo casos de síncope.
Tabla 5: Promedio (95% C.Ich.max.4 mg diario
El efecto de 10 mg y 80 mg de vardenafil en el intervalo QT se evaluó en un estudio cruzado de dosis única: doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo (moxifloxacina 400 mg) en 59 hombres sanos (81% blancos, 12% negros, 7 % Español) a la edad de 45-60 años. El intervalo QT se midió una hora después de la dosis porque este tiempo corresponde al tiempo promedio de la concentración máxima de vardenafilo. La dosis de 80 mg de Rectivard (cuatro veces la dosis más alta recomendada) se eligió porque esta dosis proporciona concentraciones plasmáticas que cubren las observadas con una dosis baja de Rectivard (5 mg) y 600 mg de ritonavir DOSIS. De los inhibidores de CYP3A4 examinados, ritonavir causa la interacción más significativa entre el medicamento y el medicamento con vardenafil. La Tabla 6 resume el efecto sobre el QT medio no corregido y el intervalo QT medio corregido (QTc) con diferentes métodos de corrección (Fridericia y un método de corrección individual lineal) después de una hora después de la dosis. No se sabe que un método de corrección sea más válido que el otro. En este estudio, el aumento medio en la frecuencia cardíaca asociado con una dosis de Rectivard de 10 mg en comparación con placebo fue de 5 latidos / minuto y con una dosis de 80 mg de fraude Rectivard, el aumento medio fue de 6 latidos / minuto.
Tabla 6. Qt medio y QTc Cambios en ms (IC 90%) desde el inicio en relación con placebo a la 1 hora después de la dosis utilizando varios métodos para corregir el efecto de la frecuencia cardíaca.
Drogas / lata | QT sin corregir (msec) | Fridericia QT Correction (msec) | Corrección QT individual (msec) |
Vardenafil 10 mg | -2 (-4, 0) | 8 (6, 9) | 4 (3, 6) |
Vardenafil 80 mg | -2 (-4, 0) | 10 (8, 11) | 6 (4, 7) |
Moxifloxacinaa 400 mg | 3 (1, 5) | 8 (6, 9) | 7 (5, 8) |
a) Control activo (droga conocida para prolongar Qt) |
Las dosis terapéuticas y supraterapéuticas de vardenafil y moxifloxacina de control activo condujeron a aumentos similares en Qtc - intervalos. Sin embargo, este estudio no fue desarrollado para hacer comparaciones estadísticas directas entre el medicamento o las dosis. Los efectos clínicos de este Qtc - No se conocen cambios.
En un estudio separado posterior a la comercialización con 44 voluntarios sanos, dosis únicas de 10 mg de Rectivard condujeron a un cambio medio sustraído con placebo en QTcF (corrección de Fridericia) de 5 ms (IC 90%: 2.8). Dosis únicas de gatifloxacina 400 mg dieron como resultado un cambio medio sustraído con placebo desde la línea de base qtcf de 4 ms (IC 90%: 1.7). Si Rectivard 10 mg y gatifloxacina 400 mg se administraron al mismo tiempo, el cambio medio de QTcF en comparación con el aditivo basal fue solo en comparación con ambos fármacos y resultó en un cambio promedio de QTcF de 9 ms en comparación con el valor inicial (IC 90%: 6.11) . Los efectos clínicos de estos cambios QT son desconocidos.
Efectos sobre la prueba de la cinta de correr En pacientes con enfermedad coronaria (CAD)
En dos estudios independientes, en los que 10 mg (n = 41) o. Se evaluaron 20 mg (n = 39) de vardenafil, vardenafil no cambió todo el tiempo de entrenamiento de la cinta en comparación con el placebo. La población de pacientes incluía hombres de 40 a 80 años con angina de pecho estable inducida por el estrés, documentado por al menos una de las siguientes personas: 1) Prehistoria del infarto de miocardio (MI) bypass injerto de las arterias coronarias (CABG) angioplastia coronaria transluminal percutánea (PTCA) o stenting (no dentro de los 6 meses) 2do) angiograma coronario positivo con al menos un 60% de estrechamiento del diámetro de al menos una arteria coronaria grande; o tercero) un ecocardiograma de estrés positivo o un estudio de perfusión nuclear de estrés.
Los resultados de estos estudios mostraron que Rectivard no cambió todo el tiempo de entrenamiento de la cinta en comparación con el placebo (10 mg de Rectivard vs. placebo: 433 y más; 109 y 426 ± 105 segundos; 20 mg de Rectivard vs. placebo: 414 y más; 114 y 411 ± 124 segundos). Rectivard no cambió el tiempo total de angina de pecho en comparación con placebo (10 mg de Rectivard vs). placebo: 291 ± 123 y 292 ± 110 segundos; 20 mg de Rectivard vs. placebo: 354 ± 137 y 347 ± 143 segundos, o.). El tiempo total hasta una depresión del segmento ST de 1 mm o más fue en los grupos rectivard de 10 mg y 20 mg (10 mg rectivard vs. placebo: 380 ± 108 y 334 ± 108 segundos; 20 mg de Rectivard vs. placebo: 364 ± 101 y 366 y más; 105 segundos).
Efectos en el ojo
Las dosis orales individuales de inhibidores de la fosfodiesterasa tienen un deterioro temporal de la discriminación de color relacionado con la dosis (azul / verde) utilizando la prueba de color Farnsworth-Munsell 100 y una reducción en las amplitudes de onda B del electroretinograma (ERG) con efectos máximos cercanos al punto en el tiempo del nivel plasmático máximo. Estos resultados son consistentes con la inhibición de PDE6 en barras y conos que están involucrados en la fototransducción en la retina. Los resultados fueron más claramente una hora después de la administración, disminuyendo pero aún presentes 6 horas después de la administración. En un estudio de dosis única en 25 hombres normales, Rectivard cambió 40 mg dos veces más alto que la dosis diaria máxima recomendada, la agudeza visual, la presión intraocular, los hallazgos de lámparas fundoscópicas y de hendidura.
En otro ensayo clínico doble ciego controlado con placebo, 52 hombres durante 8 semanas recibieron al menos 15 dosis de 20 mg de vardenafil en comparación con el placebo. Treinta y dos (32) hombres (62%) de los pacientes completaron el estudio. La función retiniana se midió con ERG y FM-100 prueba 2, 6 y 24 horas después de la dosificación. El estudio fue desarrollado para identificar cambios en la función retiniana que pueden ocurrir en más del 10% de los pacientes. Vardenafil no condujo a efectos de ERG o FM-100 clínicamente significativos en hombres sanos en comparación con el placebo. Dos pacientes con vardenafil en el estudio informaron episodios de cianopsia temporal (los objetos parecen azules).
Efectos sobre la motilidad / morfología de los espermatozoides
No hubo influencia en la movilidad o morfología de los espermatozoides después de dosis orales de 20 mg de vardenafil en voluntarios sanos.
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