Ravona

Las dosis de barbitúricos deben individualizarse con pleno conocimiento de sus propiedades especiales y la tasa de administración recomendada. Los factores a considerar son la edad, el peso y la condición del paciente. Las rutas parenterales solo deben usarse si la administración oral es imposible o poco práctica.

Administración intramuscular: La inyección de las sales de sodio de los barbitúricos debe ser profunda en un músculo grande, y no se debe exceder un volumen de 5 ml en ningún momento debido a un posible calentamiento. Después de inyectar una dosis hipnótica, se deben controlar las funciones vitales del paciente. La dosis habitual para adultos de solución de sodio Ravona (pentobarbital) es de 150 a 200 mg como una inyección IM única; la dosis pediátrica recomendada varía de 2 a 6 mg / kg como una inyección IM única para no exceder los 100 mg.

Administración intravenosa : La solución de sodio Ravona (pentobarbital) no debe mezclarse con otros medicamentos o soluciones. La inyección IV se limita a condiciones en las que no son posibles otras rutas, ya sea porque el paciente se desmaya (como con hemorragia cerebral, eclampsia o estado epiléptico) o porque el paciente proporciona resistencia (como en el delirio) o porque las medidas inmediatas son esenciales . La inyección IV lenta es esencial y los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente durante la administración. Esto requiere que se mantenga la presión arterial, la respiración y la función cardíaca, se registren signos vitales y se disponga de dispositivos para reanimación y ventilación artificial. La tasa de inyección intravenosa no debe exceder los 50 mg / min para el pentobarbital sódico.

No existe una dosis intravenosa promedio de solución de sodio Ravona (inyección de pentobarbital de sodio) en la que se pueda confiar para tener efectos similares en diferentes pacientes. La posibilidad de sobredosis y depresión respiratoria es baja si el medicamento se inyecta lentamente en dosis fraccionarias.

Una dosis inicial comúnmente utilizada para los 70 kg adultos es de 100 mg. La reducción proporcional de la dosis debe realizarse para pacientes pediátricos o debilitados. Es necesario al menos un minuto para determinar el efecto completo del pentobarbital intravenoso. Si es necesario, se pueden administrar pequeños incrementos adicionales del medicamento hasta una dosis total de 200 a 500 mg para adultos normales.

Uso anticonvulsivo : En el caso de las convulsiones, la dosis de solución de sodio ravona (pentobarbital) debe limitarse al mínimo para evitar el empeoramiento de la depresión, que puede afectar a los calambres. La inyección debe ser lenta, teniendo en cuenta el tiempo que le toma al medicamento penetrar la barrera hematoencefálica.

población especial de pacientes : la dosis debe reducirse o debilitarse en los ancianos, ya que estos pacientes pueden ser más sensibles a los barbitúricos. La dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal o enfermedad hepática.

Inspección: Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración siempre que los recipientes de la solución lo permitan. No se deben usar soluciones de inyección con detección de precipitación.

ADVERTENCIAS

1. Formación de hábito : Los barbitúricos pueden ser educación sobre hábitos. La tolerancia, la adicción psicológica y física pueden ocurrir con el uso continuo. (Ver "Abuso de drogas y adicción" y "Farmacocinética" - secciones). Los pacientes con adicción psicológica a los barbitúricos pueden aumentar la dosis o reducir el intervalo de dosis sin consultar a un médico, y luego desarrollar una adicción física a los barbitúricos. Para minimizar la posibilidad de una sobredosis o el desarrollo de una dependencia, la prescripción y entrega de barbitúricos sedantes-hipnóticos deben limitarse a la cantidad requerida para el intervalo hasta la próxima fecha. La detención abrupta después del uso prolongado por parte de la persona dependiente puede provocar síntomas de abstinencia, como delirio, calambres y posiblemente la muerte. Los barbitúricos deben retirarse gradualmente de cualquier paciente que se sepa que está en dosis excesivas durante largos períodos de tiempo. (Ver Sección "Abuso de drogas y dependencia").
2. IV administración : La administración demasiado rápida puede provocar depresión respiratoria, apnea, laringospasmo o vasodilatación con una caída de la presión arterial.
3. Dolor agudo o crónico: Se debe tener precaución cuando se administran barbitúricos a pacientes con dolor agudo o crónico, ya que se puede causar una excitación paradójica o se pueden enmascarar síntomas importantes. Sin embargo, el uso de barbitúricos como sedantes en la fase operativa postoperatoria y como complemento de la quimioterapia contra el cáncer está bien establecido.
4. Uso durante el embarazo : Los barbitúricos pueden causar daño fetal cuando se administran a una mujer embarazada. Estudios retrospectivos controlados por casos han sugerido un vínculo entre el consumo de barbitúricos en las madres y una incidencia de anomalías fetales mayor a la esperada. Después de la administración oral o parenteral, los barbitúricos cruzan fácilmente la barrera placentaria y se distribuyen sobre el tejido fetal con las concentraciones más altas en la placenta, el hígado fetal y el cerebro. Después de la administración parenteral, los niveles sanguíneos fetales se acercan a los niveles sanguíneos maternos.
   Los síntomas de abstinencia ocurren en bebés nacidos de madres que reciben barbitúricos durante el último trimestre del embarazo. (Ver Sección "Abuso de drogas y dependencia"). Si este medicamento se usa durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente sobre el riesgo potencial para el feto.
5. Efectos sinérgicos : El uso simultáneo de alcohol u otros depresores del SNC puede causar efectos depresivos aditivos del SNC.
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PRECAUCIONES

general

Los barbitúricos pueden ser un hábito. La tolerancia y la adicción psicológica y física pueden ocurrir con el uso continuo. (Ver Sección "Abuso de drogas y dependencia"). En su caso, los barbitúricos deben administrarse con precaución en pacientes con depresión mental, tendencias suicidas o abuso de drogas en el pasado.

Los pacientes de edad avanzada o debilitados pueden responder a los barbitúricos con excitación pronunciada, depresión y confusión. En algunas personas, los barbitúricos causan emoción repetidamente en lugar de depresión.

En pacientes con daño hepático, los barbitúricos deben administrarse con precaución e inicialmente en dosis reducidas.

Los barbitúricos no deben administrarse a pacientes que muestran signos prematuros de coma hepático.

Las soluciones parenterales de barbitúricos son fuertemente alcalinas. Por lo tanto, se debe tener extrema precaución para evitar la extravasación perivascular o la inyección intraarterial. La inyección extravascular puede causar daño tisular local seguido de necrosis; Las consecuencias de la inyección intraarterial pueden variar desde el dolor temporal hasta la gangrena de la extremidad. Cualquier queja sobre el dolor en la extremidad justifica suspender la inyección.

Pruebas de laboratorio

La terapia de barbitur más larga debe ir acompañada de pruebas de laboratorio periódicas de los sistemas de órganos, incluidos los sistemas hematopoyético, renal y hepático. (Ver Secciones "PRECAUCIONES Generales" y "RECITACIONES NEGATIVAS").

Carcinogénesis

1. Datos animales. El fenobarbital sódico es cancerígeno en ratones y ratas después de una administración de por vida. Produjo tumores de células hepáticas benignos y malignos en ratones. Se observaron tumores benignos de células hepáticas muy tardías en la vida en ratas.
2. Datos humanos. En un estudio epidemiológico de 29 años en el que participaron 9.136 pacientes tratados con un protocolo anticonvulsivo que contenía fenobarbital, los resultados mostraron una incidencia de cáncer de hígado superior a la normal. Anteriormente, algunos de estos pacientes fueron tratados con torotrast, un medicamento que se sabe que causa cáncer de hígado. Por lo tanto, este estudio no proporcionó evidencia suficiente de que el fenobarbital sódico sea cancerígeno en humanos.<br /> Los datos de un estudio retrospectivo de 235 niños que no identificaron los tipos de barbitúricos indicaron un vínculo entre la exposición prenatal a los barbitúricos y una mayor incidencia de tumores cerebrales. (Oro, E., et al.,."Aumento del riesgo de tumores cerebrales en niños expuestos a barbitúricos", Journal of National Cancer Institute, 61: 1031-1034, 1978).

Embarazo

1. Efectos teratogénicos. Embarazo categoría D-See "ADVERTENCIA durante el embarazo" - sección.
2. Efectos no teratogénicos. Los informes de bebés que sufren exposición a largo plazo a barbitúricos en el útero incluyeron el síndrome de abstinencia aguda de las convulsiones y la hiperirritabilidad desde el nacimiento hasta el inicio retrasado de hasta 14 días. (Ver Sección "Abuso de drogas y dependencia").
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Trabajo y entrega

Las dosis hipnóticas de estos barbitúricos no parecen afectar significativamente la actividad del útero durante el parto. Las dosis anestésicas completas de barbitúricos reducen la fuerza y la frecuencia de las contracciones uterinas. La administración de barbitúricos sedantes-hipnóticos a la madre durante el parto puede conducir a depresión respiratoria en los recién nacidos.

Los bebés prematuros son particularmente susceptibles a los efectos depresivos de los barbitúricos. Si se usan barbitúricos durante el parto y el parto, los dispositivos de reanimación deben estar disponibles.

Actualmente no hay datos disponibles para evaluar la efectividad de estos barbitúricos cuando se requiere una pinza u otra intervención. Tampoco hay datos disponibles para determinar el efecto de estos barbitúricos en el crecimiento posterior, el desarrollo y la maduración funcional del niño.

Lactancia materna

Se debe tener precaución cuando una mujer que amamanta recibe un barbitúrico porque pequeñas cantidades de barbitúricos se excretan en la leche.

Uso pediátrico

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en pacientes pediátricos; sin embargo, la seguridad y eficacia del pentobarbital en pacientes pediátricos está respaldada por numerosos estudios e informes de casos citados en la literatura. Para obtener información sobre la dosis pediátrica de Ravona, consulte la sección DOSIS Y ADMINISTRACIÓN .

Aplicación geriátrica

Los estudios clínicos con ravona (pentobarbital) no incluyeron suficientes sujetos de 65 años o más para determinar si los sujetos mayores respondieron de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y una enfermedad complementaria u otra terapia farmacológica.

Los pacientes de edad avanzada pueden responder a los barbitúricos con excitación pronunciada, depresión y confusión. En algunas personas, los barbitúricos causan emoción repetidamente en lugar de depresión. La dosis debe reducirse en los ancianos, ya que estos pacientes pueden ser más sensibles a los barbitúricos.

Los siguientes efectos secundarios y su incidencia se han compilado a partir de la vigilancia de miles de pacientes del hospital. Debido a que dichos pacientes pueden tener menos efectos secundarios más leves de los barbitúricos, la incidencia de estas reacciones puede ser ligeramente mayor en pacientes ambulatorios.

Más de 1 de cada 100 pacientes. La reacción adversa más común, estimada en 1 a 3 pacientes por cada 100 apariciones, es: sistema nervioso: somnolencia.

Menos de 1 de cada 100 pacientes. Los efectos secundarios que se estima que ocurren a una tasa de menos de 1 de cada 100 pacientes enumerados a continuación se agrupan por sistema de órganos y en orden decreciente de ocurrencia:

Sistema nervioso : Inquietud, confusión, hipercinesia, ataxia, depresión del SNC, pesadillas, nerviosismo, trastornos psiquiátricos, alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareos, trastornos del pensamiento.

Tracto respiratorio: Hipoventilación, Apnea.

Sistema cardiovascular : Bradicardia, hipotensión, síncope.

Sistema digestivo : Náuseas, vómitos, estreñimiento.

Otras reacciones reportadas : Dolor de cabeza, reacciones en el lugar de la inyección, reacciones de hipersensibilidad (angioedema, erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativa), fiebre, daño hepático, anemia por megaloblastos después del uso fenobarbital crónico.

Abuso de drogas y adicción

La inyección de sodio pentobarbital está controlada por la Ley Federal de Sustancias Controladas según el programa II de la DEA

Los barbitúricos pueden ser un hábito. La tolerancia, la adicción psicológica y la adicción física pueden ocurrir especialmente después del uso prolongado de dosis altas de barbitúricos. La administración diaria de más de 400 miligramos (mg) de pentobarbital o secobarbital durante un período de aproximadamente 90 días probablemente conduce a una cierta dependencia física. Una dosis de 600 a 800 mg tomada durante al menos 35 días es suficiente para causar síntomas de abstinencia. La dosis diaria promedio para el adicto al barbitúrico suele rondar los 1,5 gramos. A medida que se desarrolla la tolerancia a los barbitúricos, aumenta la cantidad necesaria para mantener el mismo nivel de intoxicación; sin embargo, la tolerancia a una dosis fatal no aumenta más de dos veces. En este caso, el margen entre una dosis intoxicante y una dosis fatal se vuelve más pequeño.

Los síntomas de intoxicación aguda con barbitúricos son marcha inestable, habla borrosa y nistagmo persistente. Los signos psicológicos de intoxicación crónica son confusión, mal juicio, irritabilidad, insomnio y quejas somáticas.

Los síntomas de la adicción al barbitúrico son similares a los del alcoholismo crónico. Si una persona parece estar intoxicada con alcohol en una medida que es radicalmente desproporcionada en cuanto a la cantidad de alcohol en la sangre, se debe sospechar el uso de barbitúricos. La dosis letal de un barbitúrico es mucho menor cuando se toma alcohol.

Los síntomas de la abstinencia de barbitúricos pueden ser graves y provocar la muerte. Los síntomas de abstinencia menores pueden ocurrir de 8 a 12 horas después de la última dosis de un barbitúrico.

Estos síntomas generalmente aparecen en el siguiente orden: ansiedad, espasmos musculares, temblores de manos y dedos, debilidad progresiva, mareos, distorsión de la percepción visual, náuseas, vómitos, insomnio e hipotensión ortostática. Los síntomas importantes de abstinencia (campos y delirio) pueden ocurrir dentro de las 16 horas y persistir hasta 5 días después de la interrupción abrupta de estos medicamentos. La intensidad de los síntomas de abstinencia disminuye gradualmente durante un período de aproximadamente 15 días. Las personas propensas al abuso y la adicción a los barbitúricos incluyen alcohólicos y adictos a los opiáceos, así como otros adictos a la hipnótica y a la anfetamina sedantes.

La adicción a las drogas a los barbitúricos surge de la administración repetida de un barbitúrico o por medio de un efecto similar al barbitúrico de forma continua, generalmente en cantidades que exceden los niveles de dosis terapéuticas. Las características de la drogadicción en los barbitúricos incluyen: (a) Un fuerte deseo o necesidad, continuar tomando la droga; (si) una tendencia, Aumentar la dosis; (C) Una dependencia psicológica de los efectos de la droga en relación con la apreciación subjetiva e individual de estos efectos; y (re) Una dependencia física de los efectos de la droga, que requiere su presencia para mantener la homeostasis y para un cierto, síndrome de abstinencia característico y autolimitado, si la medicina.

El tratamiento de la adicción al barbitúrico consiste en la retirada cuidadosa y gradual de la droga. Los adictos al barbitúrico pueden retirarse utilizando varios esquemas de retiro diferentes. En todos los casos, el retiro lleva mucho tiempo. Un método es reemplazar una dosis de fenobarbital de 30 mg por cada barbitúrico de 100 a 200 mg que el paciente haya tomado. La cantidad diaria total de fenobarbital se administra en 3 a 4 dosis divididas para no exceder los 600 mg diarios. Si se presentan síntomas de abstinencia el primer día de tratamiento, se puede administrar una dosis de carga de 100 a 200 mg de fenobarbital además de la dosis oral. Después de la estabilización con fenobarbital, la dosis diaria total se reduce en 30 mg por día, siempre que la abstinencia se realice sin problemas. Un cambio en este régimen incluye iniciar el tratamiento al nivel de dosis regular del paciente y reducir la dosis diaria en un 10 por ciento si el paciente lo tolera.

Los bebés que dependen físicamente de los barbitúricos pueden recibir fenobarbital de 3 a 10 mg / kg / día. Después de aliviar los síntomas de abstinencia (hiperactividad, trastornos del sueño, temblores, hiperreflexia), la dosis de fenobarbital debe reducirse gradualmente y retirarse por completo durante un período de 2 semanas.