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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
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La seguridad del uso del medicamento Rasilosis se evaluó en más de 7800 pacientes. La frecuencia de las reacciones no deseadas no se asoció con el género, la edad, el índice de masa corporal o la raza.
Cuando se usa el medicamento a una dosis de hasta 300 mg, la frecuencia total de reacciones no deseadas fue similar a la del uso de placebo. Las reacciones no deseadas generalmente se expresaron moderadamente, temporalmente y rara vez requirieron el cese de la terapia con el medicamento. Muy a menudo, cuando usaban el medicamento Rasilosis, los pacientes tenían diarrea.
Cuando se usa el medicamento, no hubo un aumento en la frecuencia de desarrollo de la tos seca, característica de los inhibidores de la APF. La frecuencia del desarrollo de la tos seca en el contexto del tratamiento con Rasilosis (0.9%) fue similar a la de tomar placebo (0.6%).
En ensayos clínicos en el grupo del fármaco, Rasilez, la incidencia de edema angioneurótico fue similar a la del grupo placebo o hidroclorotiazida.
La frecuencia de desarrollo de reacciones laterales, probablemente asociadas con el uso del medicamento, se estimó de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); a veces (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000, <1/10000), incluidos mensajes individuales. Dentro de cada grupo, la frecuencia de las reacciones secundarias se presenta en orden decreciente de importancia.
Del tracto digestivo : a menudo - diarrea.
Reacciones dermatológicas : a veces - erupción cutánea.
Cambios en los indicadores de laboratorio: raramente — en el contexto de la monoterapia, hubo una ligera disminución en la concentración de hemoglobina y hematocrito (un promedio de 0.05 mmol / ly 0.16%, respectivamente) no requiere cancelación de tratamiento (También se observa una disminución en la concentración de hemoglobina y hematocrito cuando se usan otras drogas, afectando a RAAS, en particular inhibidores de la APF y antagonistas de los receptores de angiotensina II) un ligero aumento en la concentración de potasio en el suero sanguíneo en pacientes con AG esencial (0.9% en comparación con 0.6% al tomar placebo).
No hubo cambios clínicamente significativos en los indicadores de colesterol total, LPVP, así como triglicéridos, glucosa o ácido úrico en el estómago vacío.
Reacciones alérgicas : en algunos casos - hinchazón angioneurótica.
Absorción. Después de entrar en Tmax el aliskiren en el plasma sanguíneo es de 1 a 3 horas, la biodisponibilidad absoluta es del 2,6%. La alimentación simultánea reduce Cmax y AUC aliskiren, sin embargo, esto no tiene un efecto significativo sobre la farmacodinámica del medicamento. Por lo tanto, aliskireillem se puede usar independientemente de comer.
Aumentar Cmax y AUC aliskiren depende linealmente de la dosis del fármaco en el rango de 75 a 600 mg.
CSS El aliskiren en el plasma sanguíneo se logra entre los días 5 y 7 con una ingesta diaria de 1 vez / día y permanece constante con un aumento en la dosis inicial de 2 veces.
Distribución. Después de entrar, aliskiren se distribuye uniformemente en el cuerpo. Después en / en introducción, el volumen promedio de distribución aparente (VSS) en equilibrio es de aproximadamente 135 l, lo que indica una distribución no vascular significativa de aliskirec. Aliskiren se une moderadamente a las proteínas plasmáticas de la sangre (47–51%), independientemente de la concentración.
Metabolismo y cría. T. medio1/2 aliskiren es de 40 h (varía de 34 a 41 h).
Se deriva principalmente en forma constante a través de los intestinos (91%). Alrededor del 1.4% de la dosis tomada en el interior se metaboliza con la participación del isopurmento CYP3A4. Después de entrar, aproximadamente el 0.6% del aliskiren es excretado por los riñones. Después de la administración, el aclaramiento plasmático promedio es de aproximadamente 9 l / h.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes
Cuando se usa aliskiren en pacientes mayores de 65 años, no se requiere la corrección de la dosis del medicamento.
Pacientes con insuficiencia renal. La farmacocinética de aliskiren se estudia en pacientes con insuficiencia renal de gravedad variable. Indicadores AUC y Cmax aliskiren en pacientes con insuficiencia renal después de un solo uso y después de alcanzar CSS aumentó en 0.8–2 veces en comparación con individuos sanos. Sin embargo, no se encontró correlación entre los cambios anteriores y el grado de violación de la función renal.
Pacientes con insuficiencia hepática. La farmacocinética de aliskiren no cambia significativamente en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (5–9 puntos en la escala Child-Pough).