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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 21.03.2022
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ADVERTENCIAS
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PRECAUCIONES
Uso de QUALAQUIN para tratar o prevenir calambres nocturnos en las piernas
QUALAQUIN puede causar reacciones hematológicas graves y potencialmente mortales impredecibles, como trombocitopenia y síndrome hemolítico-urémico / púrpura trombocitopénica trombótica (HUS / TTP) además de reacciones de hipersensibilidad, prolongación del intervalo QT, arritmias cardíacas graves, incluidos torsades de pointes y otras reacciones adversas graves. También se han informado disfunción renal crónica relacionada con el desarrollo de TTP y muertes. El riesgo asociado con el uso de QUALAQUIN cuando no hay evidencia de su efectividad en el tratamiento o prevención de calambres nocturnos en las piernas supera cualquier beneficio potencial en el tratamiento y / o prevención de esta afección benigna y autolimitante.
Trombocitopenia
La trombocitopenia inducida por la barbina es un trastorno inmunomediado. Se han notificado casos graves de trombocitopenia fatales o potencialmente mortales, incluidos casos de SUH / TTP. También se ha informado disfunción renal crónica relacionada con el desarrollo de TTP. La trombocitopenia generalmente se disuelve dentro de una semana después de suspender la quinina. Si no se detiene la quinina, un paciente corre el riesgo de sangrado fatal. Cuando se expone a la quinina desde cualquier fuente, un paciente con anticuerpos dependientes de la cinina puede desarrollar trombocitopenia que es más rápida y grave que el episodio original.
Prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares
La prolongación del intervalo Qt fue un hallazgo consistente en estudios que examinaron los cambios electrocardiográficos en la administración de la barbina oral o parenteral, independientemente de la edad, el estado clínico o la gravedad de la enfermedad. Se ha demostrado que el aumento máximo en el intervalo QT corresponde a la concentración plasmática máxima de cinina. El sulfato de China rara vez se ha asociado con latidos cardíacos irregulares potencialmente fatales, incluidos torsades de pointes y fibrilación ventricular.
Se ha demostrado que QUALAQUIN causa una extensión dependiente de la concentración del intervalo PR y QRS. Los pacientes con enfermedad cardíaca estructural subyacente y aberraciones del sistema de conducción, los pacientes de edad avanzada con síndrome sinusal enfermo, los pacientes con fibrilación auricular con respuesta ventricular lenta, los pacientes con isquemia miocárdica o los pacientes que se sabe que prolongan el intervalo PR están particularmente en riesgo (p. Ej. verapamilo) o intervalo QRS (p. ej. flecainida o quinida.
No se recomienda el uso de QUALAQUIN con otros medicamentos que causan la prolongación del intervalo QT, incluidos los antiarrítmicos de clase IA (p. Ej. quinidina, procainamida, disopiramida) y antiarrítmicos de clase III (p. ej. amiodarona, sotalol, dofetilida).
Se debe evitar el uso de antibióticos macrólidos como la eritromicina en pacientes que reciben QUALAQUIN. Se han informado torsades de pointes fatales en un paciente anciano que recibe quinina, eritromicina y dopamina al mismo tiempo. Aunque no se ha establecido una relación causal entre un fármaco y una arritmia particulares en este caso, la eritromicina es un inhibidor de CYP3A4 y se ha demostrado que aumenta los niveles plasmáticos de la barbina cuando se usa al mismo tiempo. También se ha demostrado que un antibiótico macrólido relacionado, la troleandomicina, aumenta la exposición a la cinina en un estudio farmacocinético.
La quinina puede inhibir el metabolismo de ciertos medicamentos que son sustratos de CYP3A4 y se sabe que causan la prolongación del intervalo Qt, p. astemizol, cisaprida, terfenadina, pimozida, halofantrina y quinidina. Se ha informado de torsades de pointes en pacientes que reciben quinina y astemizol al mismo tiempo. Por lo tanto, se debe evitar el uso simultáneo de QUALAQUIN con estos medicamentos o medicamentos con propiedades similares.
La administración conjunta de QUALAQUIN con el medicamento contra la malaria mefloquina o halofantrina puede provocar anomalías electrocardiográficas, incluida la prolongación del intervalo QT, y aumentar el riesgo de torsades de puntos u otras arritmias ventriculares graves. El uso simultáneo de QUALAQUIN y mefloquina también puede aumentar el riesgo de convulsiones.
QUALAQUIN también debe evitarse en pacientes con extensión conocida del intervalo QT y en pacientes con afecciones clínicas que se sabe que prolongan el intervalo QT, como hipocalemia no corregida, bradicardia y ciertas afecciones cardíacas.
Uso simultáneo de rifampicina
Los errores de tratamiento pueden ocurrir debido al uso simultáneo de rifampicina con QUALAQUIN debido a la reducción de las concentraciones plasmáticas de quinina, y se debe evitar el uso simultáneo de estos medicamentos.
Uso simultáneo de bloqueadores neuromusculares
Se debe evitar el uso de agentes bloqueantes neuromusculares en pacientes que reciben QUALAQUIN. En un paciente que recibió pancuronio durante la cirugía, la administración posterior de quinina condujo a depresión respiratoria y apnea. Aunque no hay informes clínicos de succinilcolina o tubocurarina, la quinina también puede aumentar el bloqueo neuromuscular cuando se usa con estos medicamentos.
Hipersensibilidad
Las reacciones de hipersensibilidad severa informadas con el chininsulfato incluyen shock anafiláctico, reacciones anafilactoides, urticaria, erupciones cutáneas graves, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, angioedema, edema facial, broncoespasmo y picazón.
Varios otros efectos secundarios graves informados con quinina, incluida la púrpura trombocitopénica trombótica (TPT) y el síndrome urémico hemolítico (SUH), trombocitopenia, púrpura inmunohrombocitopénica (PTI), fiebre del agua negra, coagulación intravascular diseminada, leucopenia, neutro.
QUALAQUIN debe suspenderse si hay signos o síntomas de hipersensibilidad.
Fibrilación auricular y aleteo
QUALAQUIN debe usarse con precaución en pacientes con fibrilación auricular o aleteo auricular. Un aumento paradójico en las tasas de respuesta ventricular puede ocurrir en la quinina, similar al observado en la quinidina. Si se usa digoxina para prevenir una reacción ventricular rápida, los niveles de digoxina en el suero deben controlarse de cerca, ya que el nivel de digoxina puede aumentar cuando se usa quinina.
Hipoglucemia
La quinina estimula la liberación de insulina del páncreas, y las pacientes, especialmente las mujeres embarazadas, pueden experimentar hipoglucemia clínicamente significativa.
Información de asesoramiento al paciente
Por favor refiérase Etiqueta de paciente aprobada por la FDA (guía de medicación)
Instrucciones de dosificación
Los pacientes deben recibir instrucciones :
- Tome todos los medicamentos según las indicaciones.
- No tome más medicamento que la cantidad prescrita.
- tomar con alimentos para minimizar la posible irritación gastrointestinal.
Si se omite una dosis, también se debe indicar a los pacientes que no dupliquen la siguiente dosis. Si han pasado más de 4 horas desde la dosis omitida, el paciente debe esperar y tomar la siguiente dosis según lo planeado.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
No se han realizado estudios de carcinogenicidad en la barbina.
Mutagénesis
Los estudios de genotoxicidad en quinina fueron positivos en la prueba de mutación bacteriana de Ames con activación metabólica y en la prueba de intercambio de cromátidas hermanas en ratones. La prueba letal recesiva ligada al género, que está en Drosophila, el ensayo in vivo de micronúcleos de ratón y la prueba de aberración cromosómica en ratones y hámsters chinos fue negativo.
Insuficiencia de fertilidad
Muestre estudios publicados, que la quinina en ratones con una dosis intraperitoneal única de 300 mg / kg, que corresponde a una dosis de aproximadamente 0, causa una toxicidad de prueba. 75 veces la dosis máxima recomendada en humanos (MRHD; 32 mg / kg / día) y en ratas a una dosis intramuscular de 10 mg / kg / día, 5 días a la semana, durante 8 semanas de acuerdo con una dosis diaria de aproximadamente 0.05 veces el MRHD en función del área de superficie corporal (BSA) Comparar. Los resultados incluyen atrofia o degeneración de los túbulos seminales, disminución del recuento de espermatozoides y motilidad, y disminución de los niveles de testosterona en el suero y los testículos. En estudios con dosis orales de hasta 500 mg / kg / día en ratones y 700 mg / kg / día en ratas (aprox..2 y 3.5 veces el MRHD basado en comparaciones de BSA). En un estudio publicado en 5 hombres que recibieron 600 mg de quinina TID durante una semana, se redujo la motilidad de los espermatozoides y aumentó los espermatozoides con morfología anormal; El recuento de espermatozoides y la testosterona sérica no se vieron afectados.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C
Hay datos publicados extensos, pero pocos estudios bien controlados de QUALAQUIN en mujeres embarazadas. Los datos publicados sobre más de 1,000 exposiciones al embarazo con quinina no mostraron un aumento en los efectos teratogénicos en comparación con la tasa de fondo en la población general; sin embargo, la mayoría de estas exposiciones no fueron en el primer trimestre. Los estudios de toxicidad del desarrollo y la reproducción han demostrado anormalidades del sistema nervioso central (SNC) y del oído y un aumento de las muertes del feto en algunas especies cuando los animales preñados recibieron quinina a dosis aproximadamente de 1 a 4 veces la dosis clínica humana. La chinina solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
P. falciparum La malaria plantea un mayor riesgo de morbilidad y mortalidad en mujeres embarazadas que en la población general. Mujeres embarazadas con P. falciparum la malaria tiene una mayor incidencia de pérdida fetal (incluido el aborto espontáneo y el parto), el parto prematuro y el parto, el retraso del crecimiento intrauterino, el bajo peso al nacer y la muerte materna. Por lo tanto, el tratamiento de la malaria durante el embarazo es importante.
La hipoglucemia debido al aumento de la secreción pancreática de insulina se ha asociado con la quinina, especialmente en mujeres embarazadas.
La barbina cruza la placenta con concentraciones sanguíneas medibles en el feto. En 8 mujeres que dieron a luz a bebés vivos 1 a 6 días después del inicio de la terapia con mentón, las concentraciones plasmáticas de cinina del cordón umbilical fueron entre 1.0 y 4.6 mg / L (media 2,4 mg / L) y la media (± DE) relación entre el plasma del cordón umbilical y el fraude de concentraciones de cinina en plasma materno 0. Los niveles de quinina en el feto no pueden ser terapéuticos. Si se sospecha malaria congénita después del parto, el bebé debe ser examinado y tratado adecuadamente.
Un estudio de Tailandia (1999) realizado por mujeres con P. falciparum malaria, tratado con 10 mg / kg de chininsulfato oral 3 veces al día durante 7 días en cualquier momento durante el embarazo, no informó diferencias significativas en la tasa de muerte fetal en> 28 semanas de embarazo en mujeres, tratado con quinina (10 de 633 mujeres [1.6%] en comparación con un grupo de control sin malaria o exposición a medicamentos contra la malaria durante el embarazo (40 de 2201 mujeres [1.8%]. La tasa general de malformaciones congénitas (9 de 633 descendientes [1.4%]) no fue diferente en las mujeres tratadas con cininsulfato que en el grupo control (38 de 2201 descendientes [1.7%]). La tasa de aborto espontáneo fue mayor en el grupo control (10.9%) que en las mujeres tratadas con cininsulfato (3.5%) [OR = 3.1; IC 95% 2.1-4.7]. Una investigación epidemiológica que involucró a 104 parejas madre-hijo que estuvieron expuestas a la quinina durante los primeros 4 meses de embarazo mostró que no había un mayor riesgo de defectos estructurales de nacimiento (2 malformaciones del feto [1.9%]). Los informes raros y de casos describen sordera e hipoplasia del nervio óptico en niños que están expuestos a altas dosis de cinindosis en el útero debido a la ingesta materna.
En estudios de desarrollo animal realizados en varias especies animales, los animales preñados recibieron quinina por vía subcutánea o intramuscular a dosis similares a la dosis humana máxima recomendada (MRHD; 32 mg / kg / día) según la superficie corporal (BSA).. Hubo aumentos en la muerte fetal en el útero en conejos a dosis maternas ≥ 100 mg / kg / día y en perros a ≥ 15 mg / kg / día niveles de dosis correspondientes aproximadamente 0.5 y 0.25 veces el MRHD o. basado en comparaciones de BSA. Los caninos junior habían aumentado las tasas de nervios auditivos degenerados y ganglios espirales y aumentaron las tasas de anomalías del SNC, como la anencefalia y la microcefalia en una dosis de 130 mg / kg / día correspondiente a una dosis materna aproximadamente 1.3 veces el MRHD según la comparación de BSA. La descendencia de conejillo de Indias había aumentado las tasas de sangrado y los cambios mitocondriales en la cóclea a dosis maternas de 200 mg / kg, que correspondían a un nivel de dosis de aproximadamente 1,4 veces el MRHD basado en la comparación de BSA. No hubo hallazgos teratogénicos en ratas a dosis maternas de hasta 300 mg / kg / día y en monos a dosis de hasta 200 mg / kg / día, lo que corresponde a dosis de aproximadamente 1 o..
En un estudio prepostnatal en ratas, una dosis oral estimada de chininsulfato fue de 20 mg / kg / día, que correspondía aproximadamente a 0.1 veces el MRHD, basado en la comparación de BSA con descendencia con crecimiento deteriorado, peso corporal inferior al nacer y durante la lactancia y retraso en el desarrollo físico de la erupción dental y la apertura de los ojos durante la lactancia.
Trabajo y entrega
No hay evidencia de que la quinina cause contracciones uterinas en las dosis recomendadas para el tratamiento de la malaria. En dosis que son varias veces más altas que las utilizadas para tratar la malaria, la quinina puede estimular el útero preñado.
Lactancia materna
Hay información limitada sobre la seguridad de la quinina en los lactantes. No se informó toxicidad infantil en un solo estudio en el que se administró cininsulfato oral (10 mg / kg cada 8 horas durante 1 a 10 días) a 25 mujeres lactantes. Este estudio muestra que los lactantes amamantados reciben menos de 2 a 3 mg de mentón por día (<0.4% de la dosis materna) de la leche materna.
Aunque la quinina generalmente se considera compatible con la lactancia materna, se deben evaluar los riesgos y beneficios para bebés y madres. Se debe tener precaución cuando se le da a una mujer lactante.
Si se sospecha malaria en el bebé, se debe realizar una evaluación y tratamiento adecuados. Los niveles plasmáticos de mentón no pueden ser terapéuticos en bebés de madres lactantes que reciben QUALAQUIN
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de QUALAQUIN en pacientes pediátricos menores de 16 años.
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos con cininsulfato no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si, a diferencia de los sujetos más jóvenes, usted respondió al tratamiento. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.
Insuficiencia renal
El aclaramiento de quinina se reduce en pacientes con insuficiencia renal crónica grave. La dosis y la frecuencia de dosificación deben reducirse.
Insuficiencia hepática
En pacientes con disfunción hepática grave (Child-Pugh C), se reduce el aclaramiento oral de quinina (CL / F), aumenta el volumen de distribución (Vd / F) y la vida media se extiende en comparación con los sujetos con hígado normal función. Por lo tanto, la quinina no está indicada en pacientes con disfunción hepática grave y se debe administrar una terapia alternativa.
Se recomienda un monitoreo preciso para pacientes con disfunción hepática leve (Child-Pugh A) o moderada (Child-Pugh B), ya que la exposición a la quinina puede aumentar en comparación con los pacientes con función hepática normal.