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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 21.03.2022
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El uso sistémico y local de corticosteroides puede conducir a lo siguiente:
- Candida albicans Infección
- Inmunosupresión, mayor riesgo de infección
- Hipercorticismo y supresión suprarrenal
- Reducción de la densidad mineral ósea
- Efectos sobre el crecimiento
- Glaucoma, aumento de la presión intraocular y cataratas
- Broncoespasmo UL>
experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
La siguiente tabla muestra los efectos secundarios, eso en pacientes, anteriormente recibió broncodilatadores y / o corticosteroides inhalados por vía oral, en dos doble ciego, Se han informado ensayos clínicos controlados con placebo en los Estados Unidos, en el que 519 adultos y pacientes pediátricos de 4 a 78 años (279 hombres y 240 mujeres) fueron inhalados aerosol con el pulmista (80 mcg a 320 mcg dos veces al día durante 12 semanas) o aerosol de inhalación de placebo (80 mcg a 320 mcg. La duración media de la exposición fue de 76,7, 78,2, 80,5, 69,4 días para inhalaciones de pulmist a 80 mcg, 160 mcg, 320 mcg y placebo, todos dosificados dos veces al día. La tabla contiene todas las reacciones que ocurrieron a una tasa de> 3% en cada grupo de aerosol por inhalación de pulmist. Al considerar estos datos, se debe tener en cuenta el aumento de la duración promedio de exposición en pacientes con aerosol por inhalación de pulmist en comparación con los pacientes tratados con placebo.
Efectos secundarios con> 3% de incidencia informada en estudios clínicos controlados con inhalación de aerosol pulmista (% de pacientes)
Efectos secundarios | PLACEBO (n = 220) | Inhalación de aerosol pulmista | ||
80 MCG (n = 189) | 160 MCG (n = 217) | 320 MCG (n = 113) | ||
CUERPOTODO | ||||
Dolor de cabeza | 12,7 | 9.0 | 13.8 | 8.8 |
Reacción alérgica | 2.3 | 4.2 | 4.6 | 4.4 |
Infección bacteriana | 0.9 | 3.7 | 0.9 | 0.9 |
SISTEMASISTEMA | ||||
Vómito | 4.1 | 4.2 | 4.6 | 0.0 |
Dispepsia | 1.4 | 2.1 | 3.2 | 3.5 |
< SISTEMA | ||||
Faringitis | 13.2 | 17.5 | 16,6 | 16.8 |
Rinitis | 10.0 | 9.0 | 15.7 | 3.5 |
La tos aumenta | 7.7 | 8.5 | 5.5 | 1.8 |
Sinusitis | 5.5 | 7.4 | 4.1 | 8.8 |
Epistaxis | 0.9 | 3.2 | 0.9 | 0.0 |
UROGENITAL SISTEMA | ||||
Infección del tracto urinario | 0.5 | 1.1 | 0.9 | 3.5 |
Los siguientes otros efectos secundarios ocurrieron en pacientes en estos estudios clínicos con aerosol de inhalación de pulmist con una incidencia de 1 a 3% y fueron más comunes en aerosol de inhalación de pulmist que en el grupo placebo.
Cuerpo en su conjunto : Dolor abdominal, dolor en el pecho, infecciones, dolor en el cuello
Sistema digestivo : Diarrea, gastroenteritis, náuseas, moniliasis oral
Trastornos del metabolismo y nutricionales: edema
Sistema musculoesquelético : Mialgia
Sistema nervioso : Mareos, insomnio, migrañas
Tracto respiratorio: bronquitis, laringitis, cambio de voz
Piel y extremidades : eritema multiforme
Sentidos especiales: Conjuntivitis, dolor de oído, perversión del gusto
Sistema urogenital : Dismenorrea, vaginitis
Estudios clínicos a largo plazo
Se llevaron a cabo dos estudios de seguridad abiertos de 52 semanas con aerosol de inhalación de pulmist en 162 pacientes con asma de 12 a 60 años y en 152 pacientes con asma de 4 a 11 años. El perfil de efecto secundario exhibido en estos estudios fue similar al de los dos estudios de 12 semanas.
Efectos secundarios de otras fuentes
Los siguientes efectos secundarios adicionales se derivaron de estudios clínicos realizados con aerosol de inhalación de flunisolid-CFC a una frecuencia de ≥ 1% y no se describieron anteriormente:
Cuerpo en su conjunto : Gripe, disminución del apetito, escalofríos, aumento del apetito, aumento de peso, malestar general, edema periférico, sudoración, debilidad
Sistema gastrointestinal : Trastorno gástrico, acidez estomacal, estreñimiento, gas, abundancia de vientres
Sistema cardiovascular : Palpitaciones, presión arterial alta, taquicardia
Sistema nervioso : Dolor de cabeza, irritabilidad, temblor, ansiedad, depresión, desmayos, cansancio, hiperactividad, hipoactividad, mal humor, entumecimiento, mareos
Tracto respiratorio: Síntomas fríos, congestión nasal, infección del tracto respiratorio superior, estreñimiento de los senos, ronquera, congestión sinusal sinusal, infección sinusal, estornudos, expectoración, sibilancias, opresión en el pecho, broncoespasmo, disnea, dolor de cabeza, irritación nasal, pleuresía, neumonía, sinusitis
Piel y extremidades : Eccema, prurito, acné, urticaria
Sentidos especiales: pérdida de olores, pérdida de sabor, inflamación del oído, problemas de visión, problemas oculares, infección ocular
Hemica y linfática : Fragilidad capilar, ganglios linfáticos agrandados
Boca y garganta : Dolor de garganta, garganta seca, glositis, irritación bucal, moco, irritación del cuello
Die dosisfindung für Pulmist Inhalationsaerosol basierte auf der Vergleichbarkeit der systemischen Exposition gegenüber flunisolid CFC inhalationsaerosol. Die Wirkung von flunisolid-CFC-inhalationsaerosol und Pulmist-Inhalationsaerosol auf Pharmakokinetik und 12-Stunden-plasma-Cortisolspiegel wurde in zwei Studien untersucht. In beiden Studien waren die CMAX-und AUC-Messungen von flunisolid, 6β - OH-flunisolid und 12-Stunden-plasma-cortisol für 1000 mcg flunisolid-CFC-inhalationsaerosol und 320 mcg Pulmist-Inhalationsaerosol vergleichbar. Die erste war eine parallele armstudie an 31 Probanden. Pharmakokinetik und plasma-Cortisolspiegel wurden nach Einzel-und mehrfachdosen von flunisolid-CFC-inhalationsaerosol 1000 μg und Pulmist-Inhalationsaerosol 160 μg oder 320 μ G bestimmt zweimal täglich für 13.5 Tage. Im steady state wurden flunisolid-mittlere spitzenplasmakonzentrationen aus flunisolid-CFC-inhalationsaerosol 1000 mcg und Pulmist-Inhalationsaerosol 320 mcg als 2 gefunden.6 ng/mL und 3.4 ng/mL, bzw.. Die entsprechenden mittleren AUC-Werte für das 12-Stunden-dosierungsintervall waren 5.7 ng.hr/mL und 4.7 ng.hr/mL bzw.. Im steady-state, die mittlere maximale plasma-Konzentrationen von 6β-OH von flunisolid flunisolid FCKW-aerosol-inhalation 1000 mcg und Pulmist Aerosol-Inhalation 320 mcg wurden gefunden 0.9 ng/mL und 0.3 ng/mL, bzw.. Die entsprechenden mittleren AUC-Werte für das 12-Stunden-dosierungsintervall waren 3.8 ng.hr/mL und 1.1 ng.hr/mL bzw.. Die zweite war eine crossover-Studie an 11 Probanden nach Einzeldosen von flunisolid FCKW-aerosol-inhalation 1000 mcg oder Pulmist Aerosol-Inhalation 320 mcg. Die mittlere maximale plasma-Konzentrationen von flunisolid von flunisolid FCKW-aerosol-inhalation 1000 mcg und Pulmist Aerosol-Inhalation 320 mcg gefunden wurden, um 2.5 ng/mL und 3.3 ng/mL, bzw.. Die entsprechenden mittleren AUC-Werte waren 5.1 ng.hr/mL und 5.8 ng.hr/mL bzw.. Die mittlere maximale plasma-Konzentrationen von 6 β -OH von flunisolid flunisolid FCKW-aerosol-inhalation 1000 mcg und Pulmist Aerosol-Inhalation 320 mcg wurden gefunden 0.8 ng/mL und 0.3 ng/mL, bzw.. Die entsprechenden mittleren AUC-Werte waren 3.8 ng.hr/mL und 2.3 ng.hr/mL bzw..
Kontrollierte klinische Studien mit flunisolid CFC inhalationsaerosol umfassten über 500 behandelte Asthmapatienten, darunter 150 Kinder ab 6 Jahren. Open-label-Studien von zwei Jahren oder mehr Dauer umfassten mehr als 120 behandelte Patienten. In diesen Studien wurde keine signifikante nebennierenunterdrückung beobachtet, die flunisolid zugeschrieben wurde.
Die potenziellen Auswirkungen von Pulmist Inhalationsaerosol und flunisolid CFC inhalationsaerosol auf die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) wurden in 2 placebo-und aktiv kontrollierten Studien und 2 aktiv kontrollierten, offenen Langzeitstudien untersucht [siehe Klinische Studien in den placebokontrollierten Studien wurde die Fähigkeit zur Erhöhung der cortisolproduktion als Reaktion auf stress durch den 60-minütigen cosyntropin (ACTH)-stimulationstest (ACTH) bewertet.. Bei Erwachsenen und Jugendlichen Patienten, die 12 Wochen lang zweimal täglich mit Pulmist Inhalationsaerosol 80 mcg, 160 mcg, 320 mcg oder placebo behandelt wurden, 92% (22/24), 93% (26/28), 93% (26/28), und 92% (22/24) der Patienten, die zu Studienbeginn normal waren, hatten am Ende der Studie weiterhin eine normal stimulierte Cortisol-Reaktion (peak cortisol ≥ 18 mcg/dL und ein Anstieg des plasma cortisol ≥ 7 mcg/dL innerhalb von 60 Minuten nach cosyntropin Injektion) . Alle Patienten hatten Spitzen Cortisolspiegel ≥ 18mcg/dL. Es gab keine signifikante Unterdrückung von 24-Stunden-Cortisol im Urin, und 100% (96/96) der mit Pulmist Inhalationsaerosol behandelten Patienten hatten am Ende der Studie normale morgendliche serumcortisolspiegel. Für Pädiatrische Patienten, die mit der Pulmist Aerosol-Inhalation, 80 mcg und 160 mcg oder placebo zweimal täglich für 12 Wochen, 91% (31/34), 97% (28/29), und 89% (24/27) der Patienten, beziehungsweise, weiterhin einen normalen stimuliert die cortisol-Antwort (wie oben definiert) bei der Verhandlung ist zu Ende. Es wurde keine Unterdrückung von 24-Stunden-Cortisol im Urin festgestellt. In diesen Studien wurden vergleichbare Ergebnisse bei Patienten erzielt, die mit flunisolid-CFC-inhalationsaerosol behandelt wurden.
In der aktiv-kontrollierten, open-label, langfristige Studien, 99.4% (161/162) der Erwachsenen und Jugendlichen Patienten und 98.4% (126/128) Pädiatrische Patienten, die mit Pulmist-Inhalationsaerosol behandelt wurden, Wiesen nach 12 bzw. 52 Wochen Behandlung normale Cortisolspiegel im serum ( ≥ 5 µg/dL) auf. Für Patienten, die mit Pulmist Inhalationsaerosol behandelt Werden, 92.5% (99/107) weiterhin eine normale stimulierte plasma - Cortisol-Reaktion auf cosyntropin am Ende der Studie mit allen Spitzen cortisol-Spiegel haben ≥ 18mcg/dL. In diesen Studien wurde keine Unterdrückung von 24-Stunden-Cortisol im Urin festgestellt, und vergleichbare Ergebnisse wurden bei Patienten erzielt, die mit flunisolid-CFC-inhalationsaerosol behandelt wurden.
Todos los datos descritos a continuación se basan en estudios realizados en sujetos de 18 a 51 años.
Absorción
Flunisolid se absorbe rápidamente después de la inhalación oral. Los valores medios para el tiempo hasta la concentración máxima, Tmax, de flunisolid varían de 0.09 a 0.17 h después de una dosis única de aerosol de inhalación de pulmista de 320 mcg. Los valores medios correspondientes para la concentración máxima, Cmax, de flunisolid varían de 1.9 a 3.3 ng / ml. La biodisponibilidad oral es inferior al 7%. En el rango de dosis de 80 mcg a 320 mcg de aerosol de inhalación de pulmist, los valores de Cmax aumentan proporcionalmente con la dosis después de la administración de dosis única y múltiple.
Distribución
Flunisolid se distribuye en gran medida en el cuerpo, con valores medios para el volumen aparente de distribución en el rango de 170 a 350 L después de una dosis única de 320 mcg de aerosol de inhalación de pulmist.
Metabolismo
Flunisolid se convierte rápida y exhaustivamente en conjugados flunisólidos y solubles en agua 6ß-OH durante el primer paso a través del hígado. Se cree que la conversión a 6ß-OH-flunisolid, el único metabolito circulante probado en humanos, se realiza a través del sistema enzimático citocromo P450, especialmente la enzima CYP3A4. El flunisólido 6ß-OH tiene una baja potencia de corticosteroides (diez veces menos potente que el cortisol y más de 200 veces menos potente que el flunisolid). Los valores máximos de 6ß-OH flunisolid fueron 0.66 mcg / ml después de una dosis única de aerosol de inhalación de pulmista de 320 mcg y 0.71 mcg / ml después de múltiples dosis de aerosol de inhalación de pulmist.
Eliminación
La excreción de flunisólido en la orina es baja. Menos del 1% de la dosis de flunisólido administrada se recupera después de la inhalación en la orina. Los medios valores para flunisolid 6ãÿ-OH varían de 3.1 a 5.1 horas después de la administración del aerosol de inhalación de pulmist en el rango de dosis de 160 mcg a 320 mcg.
Disposición y eliminación
La administración por inhalación de flunisolid dos veces al día durante un período de hasta 14 días no condujo a una acumulación significativa de flunisolid. Con dosis múltiples con capas de 160 mcg y 320 mcg, los valores de Cmax a 1.0 ng / ml o. Los valores correspondientes de auc0-12hr fueron 1.2 ng.hr/ml y 2.5 ng.hr/ml .
Flunisolid se elimina rápidamente del cuerpo, independientemente de la ruta o la dosis administrada. Flunisolid es indetectable en plasma doce horas después de la dosis. Después de la administración de aerosol de inhalación de pulmista de 320 mcg, la vida media de eliminación es de entre 1.3 y 1.7 horas. Después de una dosis única de 320 mcg, los valores medios de aclaramiento oral, que no están adaptados a la biodisponibilidad, están entre 83 y 167 L / H .
However, we will provide data for each active ingredient