Prucalopride

Prucalopride ™ está indicado para el tratamiento del estreñimiento idiopático crónico (CIC) en adultos.

Prucaloprida se usa para tratar el estreñimiento idiopático crónico (causa desconocida) (CIC). Funciona al aumentar la peristaltismo (contracciones) en el colon, lo que lleva a un aumento en el número de deposiciones.

El prucaloprida está disponible solo con la receta de su médico.

Adultos: 2 mg una vez al día.

Ancianos (> 65 años) : Comience con un 1 mg una vez al día; Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 2 mg una vez al día.

Niños y adolescentes: La prucaloprida no se recomienda en niños y adolescentes <18 años hasta que se disponga de más datos. Los datos disponibles actualmente se describen en Farmacocinética en Acciones.

Deterioro renal: La dosis para pacientes con insuficiencia renal grave (TFG <30 ml / min / 1,73 m²) es 1 mg una vez al día. No se requiere ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia renal leve a moderada.

Insuficiencia hepática : La dosis para pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh clase C) es de 1 mg una vez al día. No se requiere ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.

Hombres: La seguridad y eficacia de Prucaloprida para uso en hombres no se ha establecido en ensayos clínicos controlados, por lo tanto, no se recomienda el uso de Prucaloprida en hombres hasta que se disponga de más datos.

Debido al modo de acción específico de Prucaloprida (estimulación de la motilidad propulsora) que excede la dosis diaria de 2 mg, no se espera que aumente la eficacia.

Si la ingesta de prucaloprida una vez al día no es efectiva después de 4 semanas de tratamiento, el paciente debe ser reexaminado y se debe reconsiderar el beneficio del tratamiento continuo.

La eficacia de Prucaloprida se ha establecido en estudios doble ciego controlados con placebo durante hasta 3 meses. En caso de tratamiento prolongado, el beneficio debe reevaluarse a intervalos regulares.

Administración: Los comprimidos recubiertos con película de prucaloprida son para uso oral y se pueden tomar con o sin alimentos, en cualquier momento del día.

Uso: Indicaciones etiquetadas

Estreñimiento idiopático crónico: Tratamiento del estreñimiento idiopático crónico en adultos

Usos fuera de etiqueta

Estreñimiento inducido por opioides en pacientes con dolor crónico (no cáncer)

Los datos de un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de fase II respaldan el uso de prucaloprida en el tratamiento del estreñimiento inducido por opioides en pacientes con dolor crónico no canceroso. La prucaloprida mejoró la gravedad del estreñimiento y la efectividad del tratamiento según el paciente. Pueden ser necesarias pruebas adicionales para definir aún más el papel de Prucaloprida en esta condición.

Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Prucaloprida?

In vitro los datos indican que Prucaloprida tiene un bajo potencial de interacción, y no se espera que las concentraciones terapéuticas de Prucaloprida afecten el metabolismo mediado por CYP de los medicamentos co-medicados. Aunque el prucaloprida puede ser un sustrato débil para la glicoproteína P (P-gp), no es un inhibidor de P-gp a concentraciones clínicamente relevantes.

El ketoconazol (200 mg dos veces al día), un potente inhibidor de CYP3A4 y de P-gp, aumentó el área bajo la curva (AUC) de prucaloprida en aproximadamente un 40%. Este efecto es demasiado pequeño para ser clínicamente relevante y es probable que sea atribuible a la inhibición del transporte renal mediado por P-gp. Las interacciones de magnitud similar a las observadas con ketoconazol también pueden ocurrir con otros inhibidores potentes de P-gp, por ejemplo, verapamilo, ciclosporina A y quinidina. La prucaloprida probablemente también se secreta a través de otro transportador (es) renal (s). La inhibición de todos los transportadores involucrados en la secreción activa de Prucaloprida (incluido P-gp) puede aumentar teóricamente la exposición hasta en un 75%.

Los estudios en sujetos sanos mostraron que no hubo efectos clínicamente relevantes de Prucaloprida sobre la farmacocinética de warfarina, digoxina, alcohol y paroxetina. Se encontró un aumento del 30% en las concentraciones plasmáticas de eritromicina durante el cotratamiento con prucaloprida. El mecanismo para esta interacción no se conoce completamente, pero los datos disponibles respaldan que esto es la consecuencia de la alta variabilidad intrínseca en la cinética de la eritromicina, en lugar de un efecto directo de la prucaloprida.

Las dosis terapéuticas de probenecid, cimetidina, eritromicina y paroxetina no afectaron la farmacocinética de prucaloprida.

La prucaloprida debe usarse con precaución en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que se sabe que causan la prolongación del intervalo QTc.

Debido al mecanismo de acción, el uso de sustancias similares a la atropina puede reducir el 5-HT₄ efectos mediados por el receptor de prucaloprida.

No se han observado interacciones con alimentos.

Incompatibilidades : Ninguna.

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Prucaloprida??

La prucaloprida se ha administrado por vía oral a aproximadamente 2700 pacientes con estreñimiento crónico en estudios clínicos controlados. De estos pacientes, casi 1000 recibieron Prucaloprida a la dosis recomendada de 2 mg / día, mientras que aproximadamente 1300 fueron tratados con Prucaloprida 4 mg al día. La exposición total en el plan de desarrollo clínico excedió los 2600 años-paciente. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia asociadas con la terapia con prucaloprida son dolor de cabeza y síntomas gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas o diarrea) que ocurren en aproximadamente el 20% de cada paciente. Las reacciones adversas ocurren predominantemente al comienzo de la terapia y generalmente desaparecen en unos pocos días con el tratamiento continuo. Se han informado otras reacciones adversas ocasionalmente. La mayoría de los eventos adversos fueron de intensidad leve a moderada.

Las siguientes reacciones adversas se informaron en estudios clínicos controlados a la dosis recomendada de 2 mg con frecuencias correspondientes a: Muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100 a <1/10), poco frecuentes (> 1/1000 a < 1/100), raro (> 1 / 1000 a <1/1) y muy raro (000). Dentro de cada grupo de frecuencias, se presentan efectos adversos en orden decreciente de gravedad. Las frecuencias se calculan en función de los datos del estudio clínico controlado con placebo.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Poco frecuentes: anorexia.

Trastornos del sistema nervioso: Muy frecuentes: dolor de cabeza. Frecuentes: mareos. Poco frecuentes: temblores.

Trastornos cardíacos: Poco frecuentes: palpitaciones.

Trastornos gastrointestinales: Muy frecuentes: náuseas, diarrea, dolor abdominal. Frecuentes: vómitos, dispepsia, hemorragia rectal, flatulencia, sonidos intestinales anormales.

Trastornos renales y urinarios: Frecuentes: Pollakiuria.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Frecuentes: fatiga. Poco frecuentes: fiebre, malestar general.

Después del primer día de tratamiento, Las reacciones adversas más comunes se informaron en frecuencias similares (incidencia <1% diferente entre prucaloprida y placebo) durante la terapia con prucaloprida como durante el placebo, con la excepción de las náuseas y diarrea que aún ocurrieron con mayor frecuencia durante la terapia con prucaloprida, pero menos pronunciado (diferencia en la incidencia entre prucaloprida y placebo entre 1% y 3%).

Se informaron palpitaciones en el 0.7% de los pacientes con placebo, el 1% de los pacientes con Prucaloprida 1 mg, el 0.7% de los pacientes con Prucaloprida 2 mg y el 1.9% de los pacientes con Prucaloprida 4 mg. La mayoría de los pacientes continuaron usando Prucaloprida. Al igual que con cualquier síntoma nuevo, los pacientes deben discutir el nuevo inicio de las palpitaciones con su médico.