Protogyn

Al igual que con los compuestos relacionados, se deben evitar las bebidas alcohólicas durante la terapia con Protogyn debido a la posibilidad de una reacción similar al disulfiram (enjuague, calambres abdominales, vómitos, taquicardia). Se debe evitar el alcohol hasta 72 horas después de suspender Protogyn.

Los medicamentos con una estructura química similar también han causado varios trastornos neurológicos, como mareos, mareos, trastornos de coordinación y ataxia. Si se desarrollan signos neurológicos anormales durante la terapia con Protogyn, la terapia debe suspenderse.

Se ha observado carcinogenicidad en ratones y ratas tratados crónicamente con metronidazol, otro nitroimidazol. Aunque los datos de carcinogenicidad no están disponibles para el tinidazol, los dos medicamentos están relacionados estructuralmente y, por lo tanto, existe la posibilidad de efectos biológicos similares. Los resultados de mutagenicidad con tinidazol se han mezclado (positivo y negativo). El uso de tinidazol para un tratamiento más prolongado de lo que normalmente se requiere debe considerarse cuidadosamente.

en experimentos animales agudos con ratones y ratas, el LD fue₅₀ para ratones> 3600mg / kg y> 2300mg / kg para oral o. administración intraperitoneal. Para ratas, el LD₅₀₎ fue> 2000 mg / kg para administración oral e intraperitoneal.

Signos y síntomas de sobredosis: no hay sobredosis en personas con Protogyn.

Tratamiento de sobredosis: no existe un antídoto específico para tratar una sobredosis con tinidazol. El tratamiento es sintomático y de apoyo. El lavado gástrico puede ser útil. El tinidazol es fácilmente dializable.

Protogyn se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. En estudios con voluntarios sanos que recibieron 2 g de tinidazol por vía oral, los niveles séricos máximos de 40-51 microgramos / ml se alcanzaron en dos horas y disminuyeron a 11-19 microgramos / ml después de 24 horas. Los voluntarios sanos que recibieron 800 mg y 1,6 g de tinidazol IV durante 10-15 minutos alcanzaron concentraciones plasmáticas máximas entre 14 y 21 mcg / ml para la dosis de 800 mg y un promedio de 32 mcg / ml para la dosis de 1 capa.6 g. Después de 24 horas después de la infusión, los niveles plasmáticos de tinidazol disminuyeron a 4-5 mcg / ml y 8,6 mcg / ml, cada uno justifica la dosificación una vez al día. Los niveles plasmáticos disminuyen lentamente y se puede detectar tinidazol en plasma a concentraciones de hasta 1 microgramo / ml 72 horas después de la administración oral. La vida media de eliminación plasmática del tinidazol es de entre 12 y 14 horas.

El tinidazol está muy extendido en todos los tejidos del cuerpo y también cruza la barrera hematoencefálica para mantener concentraciones clínicamente efectivas en todos los tejidos. El volumen aparente de distribución es de aproximadamente 50 litros. Alrededor del 12% del tinidazol plasmático se une a la proteína plasmática.

El tinidazol se excreta en el hígado y los riñones. Los estudios en pacientes sanos han demostrado que el 60-65% de una dosis administrada se excreta en los riñones durante 5 días, y el 20-25% de la dosis administrada se excreta como tinidazol sin cambios. Hasta el 5% de la dosis administrada se excreta en las heces.

Los estudios en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <22 ml / min) indican que no hay un cambio estadísticamente significativo en los parámetros farmacocinéticos de tinidazol en estos pacientes.

El tinidazol es mutagénico en algunas cepas bacterianas analizadas in vitro (con y sin activación metabólica). El tinidazol fue negativo para la mutagenicidad en un sistema de cultivo celular de mamíferos utilizando células V79 de pulmón de hámster chino (sistema de prueba HGPRT) y negativo para la genotoxicidad en el ensayo de intercambio de cromátidas hermanas de stock de huevo de hámster chino (CHO). El tinidazol fue positivo para in vivo genotoxicidad en el ensayo de micras de ratón.