Prostaride

DGPZH

El nombramiento de doksazosina en pacientes con síntomas de DGPZ conduce a una mejora significativa en la urodinámica y una disminución en la manifestación de los síntomas de la enfermedad. Esta acción del medicamento está asociada con el bloqueo selectivo de alfa₁-adrenoreceptores ubicados en el estroma y la cápsula de la glándula prostática, el cuello de la vejiga.

Se ha demostrado que la daxazosina es un bloqueador efectivo del subtipo 1A alfa₁-Adrenoreceptores, que representan aproximadamente el 70% de todos los subtipos, alfa₁-Adrenorreceptores en la glándula prostática. Esto explica su efecto en pacientes con HPB

El efecto secundario del tratamiento con doksazozina y su seguridad se demuestran con el uso prolongado del medicamento (por ejemplo, hasta 48 meses).

Hipertensión arterial

El uso de doksazosina en pacientes con hipertensión arterial conduce a una disminución significativa de la presión arterial como resultado de una disminución en el OPS. La aparición de este efecto está asociada con el bloqueo selectivo de alfa₁-adrenoreceptores ubicados en la red de embarcaciones. Al tomar el medicamento 1 vez al día, el efecto antihipertensivo clínicamente significativo persiste durante 24 horas, la presión arterial disminuye gradualmente; El efecto máximo generalmente se observa después de 2-6 horas después de tomar el medicamento dentro. En pacientes con hipertensión arterial, la presión arterial durante el tratamiento con doksazozina fue la misma al acostarse y ponerse de pie.

Se observa que, a diferencia del alfa no selectivo₁-Adrenoblocadores con tratamiento prolongado con doksazozina, no se desarrolló tolerancia al medicamento. Al realizar una terapia de apoyo, no es común un aumento en la actividad del ruibarbo del plasma sanguíneo y la taquicardia.

La doxazosina tiene un efecto beneficioso sobre el perfil sanguíneo de los lípidos, lo que aumenta significativamente la proporción de LVPP a colesterol total y reduce significativamente el contenido de triglicéridos totales y colesterol general. En este sentido, tiene una ventaja sobre los diuréticos y los beta-adrenoblocadores, que no afectan favorablemente estos parámetros. Dada la relación establecida entre la hipertensión arterial y el perfil de sangre lipídica con el SII, la normalización de la presión arterial y las concentraciones de lípidos en el contexto de tomar doksazozina reducen el riesgo de desarrollo del SII.

Se observó que el tratamiento con doksazozina condujo a la regresión de la hipertrofia ventricular izquierda, la inhibición de la agregación plaquetaria y el aumento de la actividad del activador tisular del plasminógeno. Además, se ha encontrado que la daxazosina aumenta la sensibilidad a la insulina en pacientes con tolerancia a la glucosa deteriorada.

La doxazosina no tiene efectos metabólicos secundarios y puede usarse en pacientes con asma bronquial, diabetes mellitus, deficiencia zurda y gota.

Investigación in vitro mostró propiedades antioxidantes de 6 '- y 7'- doksazosin hidroximetabolitos a una concentración de 5 μmol.

En ensayos clínicos controlados realizados en pacientes con hipertensión arterial, el tratamiento con doksazozina fue acompañado por una mejora en la función eréctil. Además, en pacientes que recibieron doksazozina, los trastornos de la función eréctil recién ocurridos se observaron con menos frecuencia que en pacientes que recibieron medicamentos antihipertensivos.

Después de tomarlo adentro en dosis terapéuticas, la doxazosina se absorbe bien; T_max en sangre se alcanza después de aproximadamente 2 horas.

La doxazosina está aproximadamente al 98% asociada con proteínas plasmáticas en sangre.

Las principales formas de doksazozina metabólica son la O-desmetilación y la hidroxilación.

La eliminación del plasma sanguíneo es de dos fases, con la T final_1/2 22 horas, lo que le permite recetar el medicamento 1 vez al día. La doxazosina sufre biotransformación activa; solo se muestra menos del 5% de la dosis.

Aplicación en grupos especiales de pacientes

Según estudios farmacocinéticos, en pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal, la farmacocinética del medicamento no difiere significativamente de la de pacientes de una edad más temprana con función renal normal.

Solo se obtienen datos limitados en pacientes con insuficiencia hepática, sobre el efecto de los medicamentos que pueden cambiar el metabolismo hepático (por ejemplo, cimetidina). En un estudio clínico en 12 pacientes con insuficiencia hepática moderada, el uso único de doksazozina fue acompañado por un aumento en el AUC en un 43% y una disminución en el aclaramiento oral verdadero en un 40%. Se debe tener cuidado al recetar doksazozina, así como otros medicamentos que están completamente sujetos a biotransformación en el hígado, para pacientes con insuficiencia hepática (ver. "Instrucciones especiales").

El uso conjunto de Prostaride con inhibidores de FDE-5 en algunos pacientes puede provocar hipotensión sintomática (ver. "Instrucciones especiales").

La parte más grande (98%) de la doxazosina en el plasma sanguíneo está asociada con proteínas. Los resultados de un estudio de plasma sanguíneo humano in vitro indique que la daxazosina no afecta la unión con proteínas de digoxina, warfarina, fenitoína o indometacina.

En la práctica clínica, Prostaride se usó sin signos de interacción con diuréticos tiazídicos, furosemida, beta-adrenoblocadores, antibióticos, fármacos hipoglucemiantes para la ingestión, agentes uricosúricos y anticoagulantes.

Los AINE (especialmente indometacina), estrógenos y agentes simpáticos pueden reducir el efecto antihipertensivo de la doksazosina.

La doxazosina, que elimina los efectos alfa-adrenoestimulantes de la epinefrina, puede conducir al desarrollo de taquicardia e hipotensión arterial.

Al mismo tiempo, tomar con sildenafil para el tratamiento de la hipertensión pulmonar aumenta el riesgo de hipotensión ortostática.

Cuando Prostaride lo usa una vez a una dosis de 1 mg / día durante 4 días en combinación con cimetidina a una dosis de 400 mg 2 veces al día, hay un aumento del 10% en el promedio de AUC y un aumento estadísticamente insignificante en el nivel promedio C_max en un plasma de sangre y medio T_1/2 Doksazozin. Un aumento similar del 10% en los valores promedio de doxazosina AUC en el contexto de la ingesta de cimetidina se encuentra dentro del marco de la variabilidad (27%) de los valores promedio de AUC para doxazosina en comparación con placebo.

Cuando se usa simultáneamente con otros medios hipotéticos, la gravedad de su acción aumenta (es necesaria la corrección de dosis).

No se recomienda tomar alfa-adrenoreceptores simultáneamente con otros bloqueadores.

Mientras se usa oxidación microsomal en el hígado con inductores, es posible aumentar la eficiencia de la doksazosina y con inhibidores, una disminución.