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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 21.03.2022
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El propranolol está contraindicado en 1) shock cardiogénico; 2) bradicardia sinusal y mayor que el bloqueo de primer grado; 3) asma bronquial; y 4) en pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de propranolol.
ADVERTENCIAS
Insuficiencia cardíaca
La estimulación sintomática puede ser un componente importante que apoya el flujo sanguíneo a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, y su inhibición por bloqueo beta puede provocar una insuficiencia más grave. Aunque los betabloqueantes deben evitarse en caso de insuficiencia cardíaca manifiesta, algunos han demostrado ser muy beneficiosos si se les sigue de cerca en pacientes con antecedentes de insuficiencia que están bien compensados y reciben terapias adicionales, incluidos los diuréticos según sea necesario. Los bloqueadores beta-adrenérgicos no eliminan el efecto inotrópico de la digital en el músculo cardíaco.
Broncoespasmo no alérgico (p. Ej., Bronquitis crónica, enfisema)
En general, los pacientes con enfermedad pulmonar broncospástica no deben recibir betabloqueantes. El propranolol debe usarse con precaución en este entorno, ya que puede bloquear la broncodilatación, que se genera por la estimulación de catecolamina endógena y exógena de los receptores beta.
Cirugía mayor
La necesidad o conveniencia de retirar la terapia de bloqueo beta antes de la cirugía mayor es controvertida. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la capacidad del corazón deteriorado para responder a los estímulos reflejos adrenérgicos en pacientes tratados con propranolol puede aumentar el riesgo de anestesia general y cirugía.
El propranolol es un inhibidor competitivo de los agonistas de los receptores beta y sus efectos puede revertirse administrando dichos agentes, p. dobutamina o isoproterenol. Sin embargo, dichos pacientes pueden estar expuestos a una hipotensión severa prolongada.
Diabetes e hipoglucemia
El bloqueo beta-adrenérgico puede prevenir ciertos signos y síntomas prematuros (velocidad de pulso y cambios de presión) de la hipoglucemia aguda, especialmente en diabéticos inestables dependientes de insulina. Puede ser más difícil ajustar la dosis de insulina en estos pacientes.
La terapia con propranolol, especialmente en bebés y niños, diabéticos o no, se ha asociado con hipoglucemia, especialmente durante el ayuno, como en la preparación para la cirugía. Se ha informado hipoglucemia después de un esfuerzo físico prolongado y en pacientes con insuficiencia renal.
Esta
El bloqueo beta-adrenérgico puede enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo. Por lo tanto, una exacerbación puede resultar de una retirada abrupta de propranolol síntomas de hipertiroidismo, incluida la tormenta tiroidea. El propranolol puede cambiar Pruebas de función tiroidea, aumento de T4 - y reversa-T3, y cayendo T3.
Síndrome de Wolff Parkinson White
El bloqueo beta-adrenérgico en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White y taquicardia se ha asociado con bradicardia severa, que requiere tratamiento con un marcapasos. En un caso, esto resultó de una dosis inicial de 5 mg de propranolol intravenoso.
PRECAUCIONES
general
Propranolol debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. El propranolol no está indicado para el tratamiento de emergencias hipertensivas.
El bloqueo del receptor beta-adrenérgico puede reducir la presión intraocular. Se debe informar a los pacientes que el propranolol podría afectar la prueba de detección de glaucoma. La retirada puede conducir a un retorno de la presión intraocular aumentada.
Riesgo de una reacción anafiláctica. Mientras toma betabloqueantes, pacientes con a La historia de la reacción anafiláctica severa a una variedad de alérgenos puede ser más reactivo a desafíos repetidos, ya sea aleatorios, diagnósticos o terapéuticos. Dichos pacientes no pueden responder a las dosis habituales de adrenalina a las que están acostumbrados tratar la reacción alérgica.
Angina Pectoris
Ha habido informes de empeoramiento de la angina de pecho y, en algunos casos, de infarto de miocardio después de la interrupción abrupta de la terapia con propranolol. Si se planea la interrupción de propranololol, la dosis debe reducirse gradualmente durante al menos unas pocas semanas, y se debe advertir al paciente de una interrupción o finalización de la terapia sin consejo médico. Si se interrumpe la terapia con propranolol y empeora la apariencia de la angina de pecho, generalmente es aconsejable restaurar la terapia con propranolol y tomar otras medidas adecuadas para el tratamiento de la angina de pecho. Debido a que la enfermedad de la arteria coronaria puede no reconocerse, puede ser aconsejable seguir los consejos anteriores en pacientes con riesgo de enfermedad cardíaca aterosclerótica oculta que reciben propranolol para otras indicaciones.
Pruebas clínicas de laboratorio
En pacientes con hipertensión, el uso de propranolol se ha asociado con mayores concentraciones de potasio sérico, transaminasas séricas y fosfatasa alcalina. En insuficiencia cardíaca grave, el uso de propranolol se ha asociado con un aumento en el nitrógeno ureico en sangre.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
En estudios de administración dietética en los que se trató a ratones y ratas clorhidrato de propranolol por hasta 18 meses en dosis de hasta 150 mg / kg / día, no había evidencia de génesis tumoral de drogas. En una superficie corporal base, esta dosis en el ratón y la rata es casi la misma y aproximadamente dos veces la dosis diaria oral máxima recomendada (MRHD) de 640 mg de propranolol en humanos Clorhidrato. En un estudio en el que las ratas machos y hembras fueron expuestas clorhidrato de propranolol en su dieta a concentraciones de hasta 0.05% (aprox. 50 mg / kg de peso corporal y menos que el MRHD), desde 60 días antes del apareamiento y no hubo efecto durante el embarazo y la lactancia durante dos generaciones sobre fertilidad. Basado en diferentes resultados de las pruebas de Ames, diferentes de diferentes Sin embargo, existe evidencia ambigua de un efecto genotóxico del propranolol Clorhidrato en bacterias (S. typhimurium Tribu TA 1538).
Embarazo
Embarazo categoría C
En varios estudios toxicológicos reproductivos y de desarrollo, se administraron ratas clorhidrato de propranolol durante el embarazo y la lactancia por sonda o en los alimentos. A dosis de 150 mg / kg / día, pero no a dosis de 80 mg / kg / día (corresponde al MRHD basado en las superficies del cuerpo), tratamiento con embriotoxicidad (tamaño de dispersión reducido y mayores tasas de resorción) y toxicidad neonatal (muertes) fueron. El clorhidrato de propranolol también se administró a conejos (durante el embarazo y la lactancia) en dosis de hasta 150 mg / kg / día (aproximadamente cinco veces la dosis diaria oral máxima recomendada en humanos). No se encontró evidencia de toxicidad embrionaria o neonatal.
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Intrauterino Se ha informado retraso en el crecimiento para los recién nacidos cuyas madres recibieron propranolol Clorhidrato durante el embarazo. Recién nacidos cuyas madres recibieron propranolol Los niños al nacer han mostrado bradicardia, hipoglucemia y tracto respiratorio Depresión. Deben realizarse instalaciones apropiadas para controlar a dichos bebés al nacer estar disponible. El propranolol solo debe usarse durante el embarazo si es potencial El uso justifica el riesgo potencial para el feto.
Lactancia materna
El propranolol se excreta en la leche materna. Se debe tener precaución cuando se administra propranolol a una mujer lactante.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de propranolol en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos con propranolol intravenoso no contenían números suficientes de sujetos de 65 años o más para determinar si reacciona de manera diferente a la suya temas recientes. Los sujetos mayores tienen un aclaramiento reducido y un promedio más largo vida media de eliminación. Estos resultados sugieren que el ajuste de la dosis de propranolol puede ser necesaria la inyección en los ancianos (ver CLÍNICA FARMACOLOGÍA, poblaciones especiales, geriatría). Generalmente selección de dosis para un paciente anciano debe tener cuidado, generalmente comenzando en la parte inferior de El rango de dosis, que refleja la mayor frecuencia de la disminución del hígado Función renal o cardíaca y enfermedades concomitantes u otra terapia farmacológica.
Insuficiencia hepática
El propranolol es metabolizado en gran medida por el hígado. En comparación con los sujetos normales, los pacientes con enfermedad hepática crónica tienen un aclaramiento reducido de propranolol, un mayor volumen de distribución, una unión a proteínas reducida y una variación considerable en la vida media. Debe considerarse que reduce la dosis de propranolol intravenoso en pacientes con insuficiencia hepática.
Interacciones con sustratos, inhibidores o inductores de enzimas citocromo P-450
Porque el metabolismo del propranololol contiene varias formas en el citocromo Sistema P-450 (CYP 2d6, 1A2, 2C19), administración de propranolol con medicamentos que son metabolizados o influyen en la actividad (inducción o inhibición) de uno o más de estas rutas pueden conducir a interacciones farmacológicas clínicamente relevantes (ver PRECAUCIONES: EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL).
Sustratos o inhibidores de CYP2D6
El nivel sanguíneo de propranolol puede aumentarse mediante la administración de propranolol con sustratos o inhibidores de CYP2D6, como amiodarona, cimetidina, delavirdina, fluoxetina, paroxetina, quinidina y ritonavir. No se han observado interacciones con ranitidina o lansoprazol.
Sustratos o inhibidores de CYP1A2
El nivel sanguíneo de propranolol puede aumentarse mediante la administración de propranolol con sustratos o inhibidores de CYP1A2 como imipramina, cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, isoniazida, ritonavir, teofilina, zileutona, zolmitriptán y rizatriptán.
Sustratos o inhibidores de CYP2C19
El nivel sanguíneo de propranolol puede aumentarse mediante la administración de propranolol con sustratos o inhibidores de CYP2C19, como fluconazol, cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina, teniposida y tolbutamida. No se observó interacción con omeprazol.
Inductores del metabolismo del fármaco hepático
El nivel sanguíneo de propranolol puede reducirse mediante la administración de propranolol con inductores como la rifampicina y el etanol. Fumar cigarrillos también induce el metabolismo hepático y se ha demostrado que aumenta el aclaramiento de propranolol hasta en un 100%, lo que conduce a concentraciones plasmáticas reducidas.
Drogas cardiovasculares
Drogas antiarrítmicas
El AUC de propafenona aumenta en más del 200% mediante la administración concomitante de propranolol.
El metabolismo del propranolol se reduce mediante la administración simultánea de quinidina, lo que conduce a un aumento de la concentración sanguínea de 2 a 3 veces y un bloqueo beta más grande.
El metabolismo de la lidocaína se inhibe mediante la administración concomitante de propranolol, lo que conduce a un aumento del 25% en las concentraciones de lidocaína.
Bloqueador de canales de calcio
La Cmáx y el AUC medios de propranolol aumentan cada uno en un 50% y 30% por administración simultánea de nisoldipina y 80% y 47% por administración simultánea por Nicardipin.
Los valores medios de Cmax y AUC de nifedipina se incrementan en un 64% y 79%% por administración simultánea de propranolol.
El propranolol no afecta la farmacocinética de verapamilo y norverapamilo. Verapamil no afecta la farmacocinética de propranolol.
medicamentos no cardiovasculares
Drogas de migraña
La administración de zolmitriptán o rizatriptán con propranolol condujo a aumento de las concentraciones de zolmitriptán (el AUC aumentó en un 56% y la Cmáx en un 37%%) o rizatriptán (el AUC y la Cmáx aumentaron en un 67% o.
Teofilina
La administración conjunta de teofilina con propranolol reduce el aclaramiento de teofilina en un 33% a 52%.
Benzodiacepinas
El propranolol puede inhibir el metabolismo del diazepam, lo que conduce a mayores concentraciones de diazepam y sus metabolitos. El diazepam no cambia la farmacocinética de propranolol.
La farmacocinética de oxazepam, triazolam, lorazepam y alprazolam no se ve afectada por el uso simultáneo de propranolol.
Neurolépticos
La administración conjunta de propranolol en dosis mayores o iguales a 160 mg / día condujo a un aumento de las concentraciones plasmáticas de tioridazina en el rango de 50% a 370% y al aumento de las concentraciones de metabolitos de tioridazina en el rango de 33% a 210%.
La administración simultánea de clorpromazina con propranolol condujo a un aumento de los niveles plasmáticos de ambos fármacos (aumento del 70% en las concentraciones de propranolol).
Medicamentos para úlceras
La administración conjunta de propranolol con cimetidina, un inhibidor inespecífico de CYP450, aumentó las concentraciones de propranolol en aproximadamente un 40%. La administración conjunta con gel de hidróxido de aluminio (1200 mg) condujo a una disminución del 50% en las concentraciones de propranolol.
La administración conjunta de metoclopramida con propranolol no tuvo una significativa Efecto sobre la farmacocinética de propranolol.
drogas hipolipemiantes
La administración conjunta de colesterol o colestipol con propranolol condujo a una disminución en las concentraciones de propranolol de hasta un 50%.
La administración conjunta de propranololol con lovastatina o pravastatina redujo el AUC en un 20% a 25%, pero no cambió su farmacodinámica. El propranolol no tuvo efecto sobre la farmacocinética de fluvastatina.
Warfarina
Se ha demostrado que la administración concomitante de propranolol y warfarina aumenta la biodisponibilidad de warfarina y aumenta el tiempo de protrombina.
En varios 225 pacientes, se informaron 6 muertes (ver Estudios clínicos). Eventos cardiovasculares (hipotensión, insuficiencia cardíaca, bradicardia y Bloqueo cardíaco) fueron los más comunes. El único otro evento que es más que un paciente estaba enfermo.
Otros eventos adversos para el propranolol intravenoso informados durante la vigilancia posterior a la comercialización incluyen paro cardíaco, disnea y úlceras cutáneas.
Se han informado los siguientes eventos adversos utilizando la formulación de propranolol para la ingestión con liberación persistente o inmediata y se puede esperar con propranolol intravenoso.
Cardiovascular
Bradicardia; insuficiencia cardíaca congestiva; Intensificación del bloqueo AV; Hipotensión; Parestesia de las manos; púrpura trombocitopénica; insuficiencia arterial, generalmente del tipo Raynaud.
sistema nervioso central
Somnolencia; depresión psicológica se manifiesta a través del insomnio, lentitud, debilidad, cansancio; depresión psicológica reversible que progresa a catatonia; Trastornos visuales; Alucinaciones sueños vivos; un síndrome reversible agudo caracterizado por la desorientación del tiempo y el lugar, pérdida de memoria a corto plazo, inestabilidad emocional, sensorium ligeramente nublado y rendimiento reducido en la neurop. Con formulaciones de liberación inmediata, se producen fatiga, letargo y sueños vivos dependiendo de la dosis.
Tracto digestivo
Náuseas, vómitos, estrés epigástrico, calambres abdominales, diarrea, estreñimiento, trombosis arterial mesentérica, colitis isquémica.
Alérgico
Faringitis y agranulocitosis; erupción eritematosa, fiebre combinada con dolor y dolor de garganta; laringospasmo y falta de aliento.
Tracto respiratorio
Broncoespasmo.
Hematológico
Agranulocitosis, púrpura no trombocitopénica, púrpura trombocitopénica.
Enfermedades autoinmunes
El lupus eritematoso sistémico se ha informado en casos extremadamente raros.
Varios
Raramente se han notificado casos de alopecia, reacciones similares a LE, erupciones cutáneas de psoriaform, ojos secos, impotencia masculina y enfermedad de peyronia. Las reacciones de Oculomucocutano a la piel, las membranas serosas y la conjuntiva informadas para un betabloqueante (propolol) no se han asociado con propranolol.
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