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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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Enfermedad de Parkinson :
- Madopar® tabletas de alta velocidad (dispersado) "125": un formulario especial de medicamentos para pacientes con disfagia y akimanesia temprano en la mañana y la tarde, o con los fenómenos de "el agotamiento del efecto de una dosis única" o "aumento del período latente antes del inicio del efecto clínico del fármaco" ;
- Madopar® Se muestra GSS "125" para cualquier tipo de fluctuación en la acción del levodopo (es decir: "dosis pico de diskinesia" y "fenómeno del final de la dosis", por ejemplo, quietud en la noche);
síndrome de piernas inquietas, incluido el síndrome idiopático y el síndrome de "piernas inquietas" en pacientes con insuficiencia renal crónica, ubicados en diálisis.
Enfermedad de Parkinson.
Enfermedad de Parkinson :
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síndrome de piernas inquietas, incluido el síndrome idiopático y el síndrome de "piernas inquietas" en pacientes con insuficiencia renal crónica, ubicados en diálisis.
hipersensibilidad al levodopo, benserazida o cualquier otro componente del fármaco;
trastornos descompensados de la función de los órganos endocrinos, el hígado o los riñones (con la excepción de los pacientes con síndrome de "piernas inquietas" que reciben diálisis);
enfermedades del sistema cardiovascular en la etapa de descompensación;
enfermedad mental con un componente psicótico;
glaucoma de ángulo cerrado;
en combinación con inhibidores no selectivos de la MAO o una combinación de inhibidores de la MAO-A y la MAO-V;
edad menor de 25 años ;
embarazo;
período de lactancia materna;
mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos confiables (ver. "Embarazo y lactancia").
Del sistema sanguíneo : casos raros de anemia hemolítica, leucopenia transitoria, trombocitopenia. En pacientes que toman el levodop durante mucho tiempo, se recomienda controlar periódicamente la fórmula sanguínea, la función hepática y los riñones.
Desde el lado de la pantalla LCD: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, casos individuales de pérdida o cambio en las sensaciones del gusto, mucosa oral seca.
Desde el lado de la piel : raramente - picazón, erupción cutánea.
Del sistema cardiovascular: arritmias, hipotensión ortostática (debilitada después de reducir la dosis de Madopar®), hipertensión arterial.
Del sistema nervioso y la esfera mental: agitación, ansiedad, insomnio, alucinaciones, sin sentido, desorientación temporal (especialmente en pacientes de edad avanzada y pacientes, quien tuvo estos síntomas en la historia) depresión, dolor de cabeza, mareo, en etapas posteriores del tratamiento a veces — movimientos espontáneos (tipo de corea o ateosis) episodios de "congelación", efecto debilitante al final del período de dosis (El fenómeno de las "estadísticas") El fenómeno de la "inclusión", somnolencia expresada, episodios de somnolencia repentina, intensificación de las manifestaciones del síndrome de "piernas inquietas".
Desde el costado del cuerpo en su conjunto: infección febril, rinitis, bronquitis.
Indicadores de laboratorio : a veces: un aumento transitorio en la actividad de las transaminasas hepáticas y los SchF, un aumento en el nitrógeno ureico en sangre, un cambio en el color de la orina a rojo, oscuro al estar de pie.
Síntomas : del sistema cardiovascular - arritmias; esfera mental - confusión, insomnio; desde el lado de la pantalla LCD - náuseas y vómitos; movimientos patológicos involuntarios (mencionados en la sección "Acciones combatientes", pero en una forma más pronunciada).
Al tomar cápsulas con liberación modificada (Madopar® GSS "125") la aparición de síntomas de sobredosis puede ocurrir más tarde debido a la absorción lenta de sustancias activas en el estómago.
Tratamiento: las funciones vitales deben ser controladas; terapia sintomática: el nombramiento de analépticos respiratorios, agentes antiarítmicos, según corresponda, anti-rolepticos.
Cuando se usa una forma de dosificación con una liberación modificada de sustancias activas (Madopar® GSS "125") se debe evitar una mayor absorción del fármaco.
Un tratamiento combinado para la enfermedad de Parkinson y el síndrome de piernas inquietas.
Enfermedad de Parkinson. La dofamina, que es un neurotransmisor en el cerebro, se forma en los ganglios basales en pacientes con parkinsonismo en cantidades insuficientes. Levodopa o L-DOFA (3,4-dihidrofenilalanina) es el predecesor metabólico de la dopamina. A diferencia de la dopamina, la levodopa penetra bien a través del GEB. Después de que la levodopa penetra en el sistema nervioso central, se convierte en dopamina usando la descarboxilasa de los aminoácidos aromáticos.
La terapia de sustitución se lleva a cabo mediante el nombramiento de una levodopa, el predecesor metabólico inmediato de la dopamina, ya que esta última penetra mal a través del GEB
Después de tomar dentro del levodop, se descarboxila rápidamente en dopamina en los tejidos cerebrales y extracerebrales. Como resultado, la mayoría de los levodopos introducidos no alcanzan los ganglios basales, y la dopamina periférica a menudo causa efectos secundarios. Por lo tanto, es necesario bloquear la descarboxilación extracerebral del levodópo. Lo que se logra introduciendo simultáneamente levodopa y benserazida, el inhibidor de la descarboxilasa periférica.
Madopar® representa una combinación de estas sustancias en una proporción óptima de 4: 1 y tiene la misma eficiencia que las grandes dosis de levodopa.
El síndrome de "piernas inquietas".". Se desconoce el mecanismo exacto de acción, pero el sistema dopamínérgico juega un papel importante en la patogénesis de este síndrome.
Succión
Cápsulas Madopar® "125" y tabletas Madopar® "250"
La levodopa se absorbe principalmente en los departamentos superiores del intestino delgado. Tiempo para lograr Cmax levodopas - 1 h después de tomar cápsulas o tabletas.
Las cápsulas y tabletas son bioequivalentes.
Cmax los levodopos en el plasma y el grado de absorción del levodopo (AUC) aumentan en proporción a la dosis (en el rango de dosis de la levodopa de 50 a 200 mg).
Comer reduce la velocidad y el grado de absorción de la levodopa. Al recetar cápsulas o tabletas después de comer Cmax los enfriadores de hielo en plasma se reducen en un 30% y se alcanzan más tarde. El grado de absorción de la levodopa se reduce en un 15%. Biodisponibilidad absoluta de levodopa en cápsulas de Madopar® "125" y tabletas Madopar® "250" es del 98% (del 74 al 112%).
Madopar® tabletas de acción rápida (dispersificadas) "125"
Los perfiles farmacocinéticos de levodopa después de tomar tabletas dispersas son similares a los de tomar cápsulas de Madopar® "125" o tabletas Madopar® "250", pero el momento del logro Cmax tiende a disminuir. Los parámetros de absorción de tabletas dispersas en pacientes son menos variables.
Madopar® GSS "125", cápsulas con liberación modificada de una sustancia activa
Madopar® GSS "125" tiene otras propiedades farmacocinéticas que las formas de liberación anteriores. Las sustancias activas se liberan lentamente en el estómago. Cmax en plasma es 20–30% menos que en las formas de dosificación convencionales, y se logra 3 horas después de la admisión. La dinámica de la concentración plasmática se caracteriza por un período más largo de "relación" (un período de tiempo durante el cual la concentración en el plasma excede o es igual a la mitad del máximo) que en las cápsulas de Madopar® "125" y tabletas Madopar® "250", que indica una liberación modificada continua. Biodisponibilidad de Madopar® GSS "125" es del 50 al 70% de la biodisponibilidad de las cápsulas de Madopar® "125" y tabletas Madopar® "250" y no depende de comer. Comer no afecta a Cmax levodopa, que se alcanza más tarde, 5 horas después de tomar Madopar® GSS "125".
Distribución
La levodopa pasa a través del GEB a través de un sistema de transporte saturado. Ella no se mete con las proteínas plasmáticas. Volumen de distribución - 57 l. El AUC para el líquido zurdo en el líquido cefalorraquídeo es el 12% del plasma.
El bálsamo de dosis terapéuticas no penetra en el GEB. Se acumula principalmente en los riñones, los pulmones, el intestino delgado y el hígado.
Metabolismo
La levodopa se metaboliza por dos formas principales (descarboxilación y o-metilación) y dos formas adicionales (transminación y oxidación).
La descarboxilasa de los aminoácidos aromáticos convierte el levodop en dopamina. Los principales productos finales de esta ruta de intercambio son la homovanilina y el ácido dihidroxifenilacético.
La catehol-o-metil-transferasa metila el levodop con la formación de 3-o-metildops. T1/2 Este metabolito plasmático principal es de 15 a 17 horas, y en pacientes que toman dosis terapéuticas de Madopar®, se está acumulando.
Una disminución en la descarboxilación periférica del levodópo con uso articular con un bisexido conduce a mayores concentraciones plasmáticas de levodopo y 3-o-metildopo y menores concentraciones plasmáticas de catecolamina (dopamina, noradrenalina) y ácidos de fenolkarboxilo (ácido homovanílico). dihidrofénico.
En la mucosa intestinal y el hígado, la benserazida se hidroxila con la formación de trihidroxibencilhidrazina. Este metabolito es un poderoso inhibidor de la descarboxilasa de los aminoácidos aromáticos.
La conclusión
Con inhibición periférica de descarboxilasa T1/2 levodopas - 1.5 h. El aclaramiento de levodopos en plasma es de aproximadamente 430 ml / min.
El benserasida se elimina casi por completo por el metabolismo. Los metabolitos se derivan principalmente con orina (64%) y en menor medida con heces (24%).
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes
Pacientes con insuficiencia renal y hepática. Los datos sobre farmacocinética de levodopa en pacientes con insuficiencia renal y hepática no están disponibles.
Pacientes de vejez (65-78 años). En pacientes en edad senil (65-78 años) con enfermedad de Parkinson T1/2 y los levodopos de AUC aumentan en un 25%, lo que no es un cambio clínicamente significativo y no afecta el modo de dosificación.