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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 22.03.2022
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El médico debe considerar la variación en la dosis óptima de un paciente a otro.
Dosis en adultos: -
Enfermedad de Parkinson: -
El tratamiento generalmente se inicia tres veces al día con 2.5 mg y se aumenta de 2.5 a 5 mg al día cada dos o tres días hasta que se logra una respuesta clínica óptima.
La dosis de mantenimiento habitual para lograr una respuesta óptima es de 15 a 30 mg de prociclidina por día.
Agregar una cuarta dosis antes de la jubilación ha demostrado ser beneficioso en algunos pacientes. Se han tolerado bien dosis de hasta 60 mg de prociclidina y, a discreción del médico tratante, puede ser apropiada una dosis a este nivel.
En general, los pacientes más jóvenes o los pacientes con parkinsonismo poscefalítico pueden necesitar dosis más altas para una respuesta terapéutica que los pacientes de edad avanzada y los pacientes con parkinsonismo arteriosclerótico.
La prociclidina se puede combinar con levodopa o amantadina en pacientes que están subcontrolados con una sola sustancia activa.
Síntomas extrapiramidales inducidos neurolépticamente: -
El tratamiento generalmente se inicia tres veces al día con 2.5 mg de prociclidina y aumenta en 2.5 mg diarios hasta que se alivian los síntomas.
La dosis de mantenimiento efectiva suele ser de 10 a 30 mg de prociclidina por día. Después de un período de 3 a 4 meses de terapia, se debe retirar la prociclidina y observar al paciente para ver si se repiten los síntomas extrapiramidales inducidos neurolépticamente.
En este caso, la prociclidina debe reintroducirse para evitar síntomas extrapiramidales debilitantes. También se recomienda un tratamiento regular para pacientes que parecen necesitar el medicamento durante mucho tiempo.
La inyección de prociclidina se puede administrar por vía intramuscular a dosis de 5 a 10 mg, repetidas después de 20 minutos, si es necesario, hasta un máximo diario de 20 mg de procilidina.
En la distonía torsional aguda y las discinesias paroxísticas, las dosis de 5 a 10 mg de prociclidina son intravenosas. A menudo efectivo en 5 a 10 minutos. Ocasionalmente, los pacientes pueden necesitar más de 10 mg de prociclidina y tomar hasta media hora para obtener alivio.
Dosis en niños: -
No se recomienda el uso de prociclidina en este grupo de edad.
Dosis en ancianos: -
Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a los efectos anticolinérgicos de la prociclidina que los adultos más jóvenes, y pueden ser necesarias dosis reducidas (ver Advertencias especiales y precauciones especiales de uso).
Administración: -
Los estudios farmacocinéticos han demostrado que la vida media de eliminación plasmática de prociclidina es suficiente para permitir la administración oral o intravenosa dos veces al día si esto es más conveniente.
La administración oral se puede tolerar mejor si está asociada con una comida.
Al igual que con todos los anticolinérgicos, la relación riesgo-beneficio debe evaluarse al recetar pacientes con prociclidina con glaucoma de cierre angular existente (glaucoma de ángulo estrecho) o aquellos que se consideran predispuestos al glaucoma. También se indica una receta cautelosa en pacientes predispuestos a enfermedad gastrointestinal obstructiva y en pacientes con síntomas del tracto urinario asociados con hipertrofia de la próstata.
Las disknesias tardías ocurren en algunos de los pacientes sometidos a tratamiento neuroléptico. Si bien los anticolinérgicos no causan este síndrome, en combinación con los neurolépticos puede empeorar los síntomas de la discinesia tardía o reducir el umbral desde el cual aparecen estos síntomas en pacientes predispuestos. En tales personas, se debe considerar un ajuste posterior de la terapia neuroléptica o una reducción en el tratamiento anticolinérgico.
Los pacientes con trastornos mentales ocasionalmente experimentan un episodio psicótico cuando se administra prociclidina para tratar los efectos secundarios extrapiramidales de los neurolépticos.
Los pacientes de edad avanzada, especialmente aquellos con altas dosis de anticolinérgicos, pueden ser más susceptibles a los eventos adversos asociados con dicha terapia (ver EVENTOS NO DESEADOS). En particular, el paciente mayor puede ser particularmente susceptible a los trastornos del sistema nervioso central, como la confusión, el deterioro de la función cognitiva y la memoria, la desorientación y las alucinaciones. Estos efectos generalmente son reversibles cuando se reduce o detiene la terapia anticolinérgica.
No existe información específica sobre el uso de clorhidrato de prociclidina en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Sin embargo, dado que la prociclidina se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina, se debe tener precaución al administrar prociclidina a pacientes con insuficiencia renal o hepática.
La prociclidina no debe suspenderse abruptamente porque pueden aparecer síntomas de Parkinson rebotados.
Abuso
La prociclidina puede ser mal utilizada con otros anticolinérgicos. Aunque los casos de abuso son raros, los médicos deben tener precaución al recetar pacientes con prociclidina con síntomas que pueden no ser reales.
Síntomas y signos:
Los informes de sobredosis son relativamente raros y no se conocen muertes. Los síntomas de sobredosis incluyen inquietud, inquietud y confusión con insomnio severo de hasta 24 horas o más. Se han informado alucinaciones visuales y auditivas. La mayoría de los sujetos son eufóricos, pero el paciente ocasional puede ser temeroso y agresivo. Las pupilas son anchas y poco activas a la luz.
En casos registrados, la desorientación duró de 1 a 4 días y terminó en un sueño reparador. También se ha informado taquicardia en relación con casos de sobredosis de prociclidina.
Tratamiento:
Si se ha tomado prociclidina en las últimas horas o dos (o posiblemente más tiempo dados sus probables efectos sobre la motilidad gástrica), es probable que se indique un lavado gástrico. Es extremadamente improbable que otras medidas activas, como el uso de agentes colinérgicos o hemodiálisis, tengan un valor clínico extremadamente improbable, aunque deben controlarse inyectando diazepam si se producen convulsiones.
La prociclidina es un anticolinérgico sintético que bloquea los efectos emocionantes de la acetilcolina en el receptor muscarínico.
Se cree que la enfermedad de Parkinson idiopática se debe a la degeneración de las neuronas en la sustancia negra, cuyos axones proyectan e inhiben las células en el cuerpo estriado. El bloqueo de la dopamina liberada por estos terminales por los neurolépticos crea un cuadro clínico similar. Los cuerpos celulares en el cuerpo estriado también reciben una inervación colinérgica que es emocionante.
El alivio del síndrome de Parkinson se puede lograr potenciando el sistema dopaminérgico o bloqueando la entrada colinérgica por anticolinérgicos. Es a través de un efecto central de este último tipo, a través del cual la prociclidina tiene su efecto.
La prociclidina es particularmente efectiva para aliviar la rigidez. Las dificultades de temblor, akinesia, lenguaje y escritura, marcha, sialorrea y babeantes, sudoración, crisis de oculogir y depresivos también están influenciadas positivamente.
La prociclidina se absorbe adecuadamente del tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad del 75% y desaparece rápidamente del tejido. El aclaramiento relativamente bajo de 68 ml / min representa un cambio predominantemente metabólico con un pequeño efecto de primer paso. La vida media de eliminación plasmática después de la administración oral e intravenosa es de aproximadamente 12 horas.
No hay información detallada sobre el destino metabólico de la prociclidina, pero muy poco del compuesto madre se excreta sin cambios en la orina. Cuando se administra por vía oral, se sabe que aproximadamente una quinta parte de la dosis se metaboliza en el hígado, principalmente por el citocromo P450 y luego se conjuga con ácido glucurónico. Este conjugado ha sido detectado en la orina.
Fertilidad: -
Un estudio de tres generaciones en ratas dosificadas en la dieta a 40 mg / kg / día antes y durante el embarazo solo mostró que el número de cachorros viables disminuyó ligeramente desde el segundo emparejamiento. No se vieron afectados otros parámetros.
Teratogenicidad: -
No se observaron efectos teratogénicos en ratas dosificadas por vía subcutánea a 10, 30 o 100 mg / kg / día en los días 8 a 16 del embarazo. El aumento de peso corporal materno se redujo a dosis de 30 o 100 mg / kg / día, y se observó una disminución del 10% en el peso fetal a 100 mg / kg / día
- mutagenicidad: -
No hay datos sobre el potencial mutagénico del clorhidrato de prociclidina.
Carcinogenicidad: -
No hay datos sobre el potencial carcinogénico del clorhidrato de prociclidina.
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