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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 25.03.2022
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Primolut Depot es una progestina que reduce el riesgo de parto prematuro en mujeres con un embarazo de un solo tonelada en la historia de un parto espontáneo temprano de un solo tono. La efectividad de Primolut Depot se basa en una mejora en la proporción de mujeres que dieron a luz <37 semanas de embarazo. No hay ensayos controlados que utilicen el uso clínico directo, como una mejora en la mortalidad y la morbilidad de los recién nacidos.
Restricción de uso
Si bien hay muchos factores de riesgo para los bebés prematuros, la seguridad y la eficacia de Primolut Depot solo se han demostrado en mujeres con un parto prematuro espontáneo de un solo tonelada anterior. No está destinado a mujeres con embarazos múltiples u otros factores de riesgo para bebés prematuros.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Trastornos tromboembólicos
Detenga Primolut Depot si ocurre un evento trombótico o tromboembólico arterial o profundamente venoso.
Reacciones alérgicas
Se han notificado reacciones alérgicas, como urticaria, prurito y angioedema, utilizando Primolut Depot u otros productos que contengan aceite de rizinus. Considere suspender el medicamento si se producen tales reacciones.
Disminución de la tolerancia a la glucosa
Se ha observado una disminución en la tolerancia a la glucosa en algunos pacientes tratados con progestágenos. El mecanismo de esta disminución no se conoce. Con cuidado, controle a las mujeres prediabéticas y diabéticas mientras recibe Primolut Depot.
Retención de líquidos
Debido a que los medicamentos progestágenos pueden causar cierta retención de líquidos, controle cuidadosamente a las mujeres con afecciones que podrían verse afectadas por este efecto (p. Ej. preeclampsia, epilepsia, migrañas, asma, disfunción cardíaca o renal).
Depresión
Monitoree a las mujeres con antecedentes de depresión clínica y detenga Primolut Depot cuando reaparezca la depresión clínica.
Ictericia
Monitoree cuidadosamente a las mujeres que desarrollan ictericia mientras reciben Primolut Depot y considere si el uso de la aplicación justifica la continuación.
Hipertensión
Con cuidado, controle a las mujeres que desarrollan presión arterial alta mientras reciben Primolut Depot y considere si el uso de la aplicación justifica una continuación.
Información de asesoramiento al paciente
Por favor refiérase Etiqueta de paciente aprobada por la FDA (INFORMACIÓN DE PACIENTES).
Dígales a los pacientes que las inyecciones de Primolut Depot pueden causar dolor, dolor, hinchazón, picazón o hematomas. Informe al paciente que se ponga en contacto con su médico si nota un aumento de las molestias, la humectación de la sangre o el líquido o las reacciones inflamatorias en el sitio de inyección a lo largo del tiempo.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
La caproata de hidroxiprogesterona no se ha estudiado adecuadamente para determinar su carcinogenicidad.
No se observó toxicidad reproductiva o del desarrollo ni fertilidad deteriorada en un estudio de múltiples generaciones en ratas. Primolut Depot, que se administró por vía intramuscular en exposiciones al embarazo hasta cinco veces la dosis humana recomendada, no tuvo efectos adversos en las madres parentales (F0), su descendencia en desarrollo (F1) o la capacidad de la última descendencia para producir un segundo normal viable. (F2) generación para producir.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría B
No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de Primolut Depot en mujeres durante el primer trimestre del embarazo. Datos de un ensayo clínico controlado por vehículo (placebo) en 310 mujeres embarazadas que recibieron Primolut Depot a dosis semanales de 250 mg por inyección intramuscular en el segundo y tercer trimestre1, así como datos de seguridad de seguimiento a largo plazo (2-5 años) sobre 194 de sus bebés2, no mostró riesgos teratogénicos para los bebés debido a la exposición al útero al depósito de Primolut.
Se realizaron estudios de reproducción en ratones y ratas en dosis de hasta 95 o. Realizado 5 veces la dosis humana y no ha mostrado evidencia de fertilidad o daño deteriorado al feto debido al depósito de Primolut.
La administración de Primolut Depot resultó en letalia embrionaria en monos rhesus, pero no en monos cynomolgus, que estuvieron expuestos a 1 y 10 veces la dosis humana cada 7 días entre los días 20 y 146 del embarazo. No hubo efectos teratogénicos en ambas especies.
Trabajo y entrega
Primolut Depot no está destinado a terminar con el parto prematuro activo. Se desconoce el efecto de Primolut Depot en el trabajo activo.
Lactancia materna
Salga de Primolut Depot después de 37 semanas de embarazo o después del parto. Se han identificado cantidades detectables de gestagen en la leche de las madres que reciben tratamiento con progestágenos. Muchos estudios no han encontrado efectos adversos del gestagen en la lactancia materna o en la salud, el crecimiento o el desarrollo del niño.
Uso pediátrico
Primolut Depot no está indicado para su uso en niños. No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 16 años. Se examinó a un pequeño número de mujeres menores de 18 años; Se espera que la seguridad y la eficacia sean las mismas para las mujeres de 16 años o más que para los usuarios de 18 años o más.
Aplicación geriátrica
Primolut Depot no está destinado a ser utilizado en mujeres posmenopáusicas. No se ha establecido la seguridad y eficacia en mujeres posmenopáusicas.
Insuficiencia renal
No se han realizado estudios para investigar la farmacocinética de Primolut Depot en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática
No se han realizado estudios para investigar la farmacocinética de Primolut Depot en pacientes con disfunción hepática. Primolut Depot se metaboliza en gran medida y la disfunción hepática puede reducir la eliminación de Primolut Depot.
Absorción
Las pacientes con embarazo de un solo tonelada recibieron dosis intramusculares de 250 mg de hidroxiprogesterona para reducir el parto prematuro de 16 semanas 0 días y 20 semanas 6 días. Todos los pacientes habían tomado sangre durante 7 días al día para evaluar la farmacocinética.
Tabla 4: Resumen de los parámetros PK medios (desviación estándar) para la capa de hidroxiprogesterona
Para los tres grupos, la concentración máxima (Cmax) y el área bajo la curva (AUC (1-7 días)) de los metabolitos monohidroxilados fueron aproximadamente 3-8 veces más bajos que los parámetros respectivos para la capa de hidroxiprogesterona madre medicada. Si bien los metabolitos dihidroxilados y trihidroxilados también se detectaron en menor medida en el plasma humano, no se pudieron obtener resultados cuantitativos significativos debido a la falta de estándares de referencia para estos metabolitos hidroxilados múltiples. Se desconoce la actividad relativa y la importancia de estos metabolitos.
La vida media de eliminación de la capa de hidroxiprogesterona, según lo evaluado por 4 pacientes en el estudio que alcanzaron sus embarazos a tiempo completo, fue de 16,4 (± 3,6) días. La vida media de eliminación de los metabolitos monohidroxilados fue de 19,7 (± 6,2) días.
Distribución
La caproata de hidroxiprogesterona se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, incluidas la albúmina y las globulinas de unión a corticosteroides.
Metabolismo
Los estudios in vitro han demostrado que la caproata de hidroxiprogesterona puede ser metabolizada por los hepatocitos humanos a través de las reacciones de fase I y fase II. La caproata de hidroxiprogesterona está sujeta a una amplia reducción, hidroxilación y conjugación. Los metabolitos conjugados incluyen productos sulfatados, glucuronidados y acetilados. Los datos in vitro muestran que el metabolismo de la capa de hidroxiprogesterona está mediado predominantemente por CYP3A4 y CYP3A5. Los datos in vitro muestran que el grupo caproat es retenido por la caproata de hidroxiprogesterona durante el metabolismo.
Eliminación
Tanto los metabolitos conjugados como los esteroides libres se excretan en la orina y las heces, siendo prominentes los metabolitos conjugados. Después de la administración intramuscular a mujeres embarazadas después de 10-12 semanas de embarazo, aproximadamente el 50% de una dosis se recuperó en las heces y aproximadamente el 30% en la orina.
Grupo (N) | Cmax (ng / ml) | Tmax (N)a | AUC (1-t)b (ng & Tier; hr / ml) | / tr> | |
Grupo 1 (N = 6) | 5.0 (1.5) | 5.5 (2.0-7.0) | 571,4 (195,2) | ||
Grupo 2 (N = 8) | 12,5 (3,9) | 1.0 (0.9-1.9) | 1269,6 (285,0) | ||
Grupo 3 (N = 11) | 12,3 (4,9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268,0 (511,6) | ||
Se tomó sangre diariamente durante 7 días (1) comenzando 24 horas después de la primera dosis entre las semanas 1620 (grupo 1), (2) después de una dosis entre las semanas 24-28 (grupo 2) o (3) después de una dosis entre las semanas 32 -36 (grupo 3) a como mediana (rango) b T = 7 días |