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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 24.03.2022
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La suspensión oral de Prevomit FT debe usarse a la dosis efectiva más baja durante la menor duración necesaria para controlar las náuseas y los vómitos.
Se recomienda tomar la suspensión oral Prevomit FT antes de las comidas. Si se toma después de las comidas, la absorción del medicamento se retrasa un poco.
Los pacientes deben tratar de tomar cada dosis a la hora programada. Si se omite una dosis programada, se debe omitir la dosis omitida y se debe reanudar el horario habitual de dosificación. La dosis no debe duplicarse para compensar la dosis olvidada.
Por lo general, la duración máxima del tratamiento no debe exceder una semana.
Adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores y con un peso de 35 kg o más).
10 ml (de 1 mg / ml de suspensión oral) hasta tres veces al día con una dosis máxima de 30 ml por día.
Neonatos, lactantes y niños (menores de 12 años y con un peso inferior a 35 kg)
La dosis es de 0.25mg / kg. Esto debe administrarse hasta tres veces al día con una dosis máxima de 0,75 mg / kg por día. Por ejemplo, para un niño que pesa 10 kg, la dosis es de 2.5 mg y esto se puede administrar tres veces al día hasta una dosis máxima de 7.5 mg por día.
Insuficiencia hepática
La suspensión oral previa a la FT está contraindicada en insuficiencia hepática moderada o grave. Sin embargo, no es necesaria la modificación de la dosis en insuficiencia hepática leve.
Deterioro renal
Dado que la vida media de eliminación de Prevomit FT se prolonga en insuficiencia renal grave, en la administración repetida, la frecuencia de dosificación de la suspensión oral de Prevomit FT debe reducirse a una o dos veces al día, dependiendo de la gravedad del deterioro, y la dosis puede necesitar ser reducido. Dichos pacientes en terapia prolongada deben revisarse regularmente.
La suspensión de FT previa a la emisión está contraindicada en las siguientes situaciones:
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- Tumor pituitario liberador de prolactina (prolactinoma).
- Cuando la estimulación de la motilidad gástrica puede ser dañina, p. en pacientes con hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.
- En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave.
- En pacientes que han conocido la prolongación existente de los intervalos de conducción cardíaca, particularmente pacientes con QTc con alteraciones electrolíticas significativas o enfermedades cardíacas subyacentes, como insuficiencia cardíaca congestiva
- administración conjunta con medicamentos que prolongan el intervalo QT, con la excepción de la apomorfina
- administración conjunta con inhibidores potentes de CYP3A4 (independientemente de sus efectos de prolongación del intervalo QT)
Grupo farmacoterapéutico: propulsivos
Código ATC: A03F A03
Mecanismo de acción
Prevomit FT es un antagonista de la dopamina con propiedades antieméticas, Prevomit FT no cruza fácilmente la barrera hematoencefálica. En los usuarios de Prevomit FT, especialmente en adultos, los efectos secundarios extrapiramidales son muy raros, pero Prevomit FT promueve la liberación de prolactina de la pituitaria. Su efecto antiemético puede deberse a una combinación de efectos periféricos (gastrocinéticos) y antagonismo de los receptores de dopamina en la zona de activación del quimiorreceptor, que se encuentra fuera de la barrera hematoencefálica en el área postrema. Los estudios en animales, junto con las bajas concentraciones encontradas en el cerebro, indican un efecto predominantemente periférico de Prevomit FT en los receptores de dopamina.
Los estudios en el hombre han demostrado que Prevomit FT oral aumenta la presión esofágica más baja, mejora la motilidad antroduodenal y acelera el vaciado gástrico. No hay efecto sobre la secreción gástrica.
De acuerdo con las pautas de ICH € ”E14, se realizó un estudio exhaustivo de QT. Este estudio incluyó un placebo, un comparador activo y un control positivo y se realizó en sujetos sanos con hasta 80 mg por día 10 o 20 mg administrados 4 veces al día de Prevomit FT. Este estudio encontró una diferencia máxima de QTc entre Prevomit FT y placebo en LS-significa en el cambio desde el inicio de 3.4 ms para 20 mg de Prevomit FT administrado 4 veces al día el día 4. El IC del 90% a 2 caras (1.0 a 5.9 ms) no superó los 10 ms. No se observaron efectos QTc clínicamente relevantes en este estudio cuando se administró Prevomit FT a una velocidad de hasta 80 mg / día (p. Ej., más del doble de la dosis máxima recomendada).
Sin embargo, dos estudios previos de interacción fármaco-fármaco mostraron alguna evidencia de prolongación de QTc cuando se administró Prevomit FT como monoterapia (10 mg 4 veces al día)La mayor diferencia media de QTcF entre Prevomit FT y placebo fue de 5,4 ms (IC del 95%: -1.7 a 12.4) y 7.5 ms (IC del 95%: 0.6 a 14.4) respectivamente.
Absorción
Prevomit FT se absorbe rápidamente después de la administración oral, y las concentraciones plasmáticas máximas ocurren aproximadamente a la 1 hora después de la dosificación. Los valores de Cmax y AUC de Prevomit FT aumentaron proporcionalmente con la dosis en el rango de dosis de 10 mg a 20 mg. Se observó una acumulación de 2 a 3 veces de Prevomit FT AUC con dosis repetidas cuatro veces al día (cada 5 horas) de Prevomit FT durante 4 días.
Aunque la biodisponibilidad de Prevomit FT mejora en sujetos normales cuando se toman después de una comida, los pacientes con quejas gastrointestinales deben tomar Prevomit FT 15 - 30 minutos antes de una comida. La acidez gástrica reducida perjudica la absorción de Prevomit FT. La biodisponibilidad oral disminuye por la administración concomitante previa de cimetidina y bicarbonato de sodio.
Distribución
El Prevomit FT oral no parece acumular o inducir su propio metabolismo; un nivel plasmático máximo después de 90 minutos de 21 ng / ml después de dos semanas de administración oral de 30 mg por día fue casi el mismo que el de 18 ng / ml después de la primera dosis. Prevomit FT se une en un 91-93% a las proteínas plasmáticas. Los estudios de distribución con fármaco radiomarcado en animales han mostrado una amplia distribución de tejidos, pero una baja concentración cerebral. Pequeñas cantidades de drogas cruzan la placenta en ratas.
Biotransformación
Prevomit FT sufre un metabolismo hepático rápido y extenso por hidroxilación y N-dealquilación. In vitro Los experimentos de metabolismo con inhibidores de diagnóstico revelaron que CYP3A4 es una forma importante de citocromo P-450 involucrado en la desalquilación de N de Prevomit FT, mientras que CYP3A4, CYP1A2 y CYP2E1 están involucrados en la hidroxilación aromática Prevomit FT.
Excreción
Las excreciones urinarias y fecales ascienden al 31 y 66% de la dosis oral, respectivamente. La proporción del fármaco excretado sin cambios es pequeña (10% de excreción fecal y aproximadamente 1% de excreción urinaria). La vida media plasmática después de una dosis oral única es de 7 a 9 horas en sujetos sanos, pero se prolonga en pacientes con insuficiencia renal grave.
Insuficiencia hepática
En sujetos con insuficiencia hepática moderada (puntuación de Pugh 7 a 9, clasificación de Child-Pugh B), AUC y Cmax de Prevomit FT es 2.9 y 1.5 veces mayor, respectivamente, que en sujetos sanos. La fracción libre se incrementa en un 25%, y la vida media de eliminación terminal se prolonga de 15 a 23 horas. Los sujetos con insuficiencia hepática leve tienen una exposición sistémica algo menor que los sujetos sanos según Cmax y AUC, sin cambios en la unión a proteínas o la vida media terminal. No se estudiaron sujetos con insuficiencia hepática grave. Prevomit FT no debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave.
Insuficiencia renal
En sujetos con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min / 1.73m2), la vida media de eliminación de Prevomit FT aumentó de 7.4 a 20.8 horas, pero los niveles de fármacos en plasma fueron más bajos que en voluntarios sanos.
Dado que se excreta muy poco fármaco inalterado (aproximadamente 1%) vía los riñones, es poco probable que la dosis de una sola administración deba ajustarse en pacientes con insuficiencia renal.
Sin embargo, en la administración repetida, la frecuencia de dosificación debe reducirse a una o dos veces al día, dependiendo de la gravedad del deterioro, y es posible que sea necesario reducir la dosis.
Población pediátrica
No hay datos farmacocinéticos disponibles en la población pediátrica.
Electrofisiológico in vitro y in vivo los estudios indican un riesgo general moderado de Prevomit FT para prolongar el intervalo QTc en humanos. En in vitro experimentos en células aisladas transfectadas con hERG y en miocitos aislados de conejillo de indias, Las relaciones de exposición oscilaron entre 26-47 veces, basado en valores de IC50 que inhiben las corrientes a través de los canales iónicos IKr en comparación con las concentraciones plasmáticas libres en humanos después de la administración de la dosis diaria máxima de 10 mg administrada 3 veces al día. Márgenes de seguridad para prolongar la duración del potencial de acción en in vitro Los experimentos en tejidos cardíacos aislados excedieron las concentraciones plasmáticas libres en humanos a la dosis diaria máxima (10 mg administrados 3 veces al día) en 45 veces. Márgenes de seguridad en in vitro Los modelos pro arrítmicos (corazón perfumado Langendorff aislado) excedieron las concentraciones plasmáticas libres en humanos a la dosis diaria máxima (10 mg administrados 3 veces al día) en 9 a 45 veces. En in vivo modela los niveles sin efecto para la prolongación del intervalo QTc en perros y la inducción de arritmias en un modelo de conejo sensibilizado para Torsades de Pointes excedió las concentraciones plasmáticas libres en humanos a la dosis diaria máxima (10 mg administrados 3 veces al día) en más de 22 veces y 435 veces, respectivamente. En el modelo de cobaya anestesiado después de las euforias intravenosas lentas, no hubo efectos sobre el QTc a concentraciones plasmáticas totales de 45,4 ng / ml, que son 3 veces más altas que los niveles plasmáticos totales en humanos a la dosis diaria máxima (10 mg admirados 3 veces al día ). La relevancia de este último estudio para humanos después de la exposición a Prevomit FT administrado por vía oral es incierta.
En presencia de inhibición del metabolismo a través de CYP3A4, las concentraciones plasmáticas libres de Prevomit FT pueden aumentar hasta 3 veces.
A una dosis alta de tóxicos para la madre (más de 40 veces la dosis humana recomendada), se observaron efectos teratogénicos en la rata. No se observó teratogenicidad en ratones y conejos.
No hay requisitos especiales.
Cómo usar la jeringa oral
1). Agite bien la botella asegurándose de que la tapa esté firmemente sobre la botella.
2). Retire la tapa. Nota: mantenga la tapa cerca para cerrar la botella después de cada uso.
3). Empuje el adaptador de plástico en el cuello de la botella. Nota: el adaptador siempre debe permanecer en la botella.
4). Tome la jeringa y verifique que el émbolo esté completamente caído.
5). Mantenga el frasco en posición vertical e inserte la jeringa oral firmemente en el adaptador de plástico.
6). Voltee toda la botella con la jeringa boca abajo.
7). Baje lentamente el émbolo completamente hacia abajo para que la jeringa se llene de medicamentos. Empuje el émbolo completamente hacia arriba para expulsar cualquier burbuja de aire grande que pueda quedar atrapada dentro de la jeringa oral.
8). Luego, tire del émbolo lentamente hacia el volumen que necesita para su dosis.
9). Gire la botella entera con la jeringa hacia arriba y saque la jeringa de la botella.
10). La dosis de medicamento ahora se puede tragar directamente de la jeringa oral. Asegúrese de estar sentado erguido y que el émbolo debe empujarse lentamente para permitirle tragar la dosis.
11). Vuelva a colocar la tapa a prueba de niños después de su uso, dejando el adaptador en su lugar.
12). Para limpiar la jeringa oral, desmonte quitando el émbolo por completo. Saca directamente del barril. El barril y el émbolo se pueden lavar con agua y jabón, enjuagar y dejar que se sequen. No lave la jeringa oral en el lavavajillas.
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