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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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La terapia con crema vaginal PREMARIN no debe usarse en mujeres con cualquiera de las siguientes condiciones:
- Sangrado genital anormal no diagnosticado
- Conocido, sospechoso o antecedentes de cáncer de seno
- Neoplasia dependiente de estrógenos conocida o sospechada
- DVT activo, PE o un historial de estas condiciones
- Enfermedad tromboembólica arterial activa (por ejemplo, accidente cerebrovascular y IM), o antecedentes de estos condiciones
- Reacción anafiláctica conocida o angioedema a la crema vaginal PREMARIN
- Función o enfermedad de la disfunción hepática conocida
- Deficiencia conocida de proteína C, proteína S o antitrombina u otro trombofílico conocido trastornos
- Embarazo conocido o sospechoso
EFECTOS ADVERSOS
Las siguientes reacciones adversas graves se analizan en otra parte del etiquetado:
- Trastornos cardiovasculares
- Neoplasias malignas
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, se observan tasas de reacción adversas en el ensayo clínico de un medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de 12 semanas de PREMARIN Vaginal Cream (PVC) un total de 423 mujeres posmenopáusicas recibieron al menos 1 dosis de medicación del estudio y fueron incluidas todos los análisis de seguridad: 143 mujeres en el grupo de tratamiento PVC-21/7 (0.5 g de PVC al día durante 21 días, luego 7 días libres), 72 mujeres en el grupo de tratamiento con placebo correspondiente; 140 mujeres en el tratamiento con PVC-2 × / semana grupo (0.5 g de PVC dos veces por semana), 68 mujeres en el grupo de tratamiento con placebo correspondiente. Una etiqueta abierta de 40 semanas se produjo una extensión, en la que un total de 394 mujeres recibieron tratamiento con PVC, incluidas ellas sujetos asignados al azar al inicio del estudio al placebo. En este estudio, las reacciones adversas más comunes ≥ 1 por ciento en la fase doble ciego se muestran a continuación (Tabla 1).
Tabla 1: Número (%) de pacientes que informan reacciones adversas emergentes al tratamiento ≥ 1 por ciento
Sistema del cuerpo * / adverso Reacción | Tratamiento | |||
PVC 21/7 N = 143 |
Placebo 21/7 N = 72 |
PVC 2 × / semana N = 140 |
Placebo
2 × / semana N = 68 |
|
Número (%) de pacientes con reacción adversa | ||||
Cuerpo en su conjunto | ||||
Dolor abdominal | 1 (0.7) | 1 (1.4) | 0 | 1 (1.5) |
Dolor de cabeza | 5 (3.5) | 1 (1.4) | 3 (2.1) | 1 (1.5) |
Moniliasis | 2 (1.4) | 1 (1.4) | 1 (0.7) | 0 |
Dolor | 2 (1.4) | 0 | 1 (0.7) | 0 |
Dolor pélvico | 4 (2.8) | 2 (2.8) | 4 (2.9) | 0 |
Sistema cardiovascular | ||||
Migraña | 0 | 0 | 0 | 1 (1.5) |
Vasodilatación | 3 (2.1) | 2 (2.8) | 2 (1.4) | 0 |
Sistema musculoesquelético | ||||
Calambre muscular | 2 (1.4) | 0 | 0 | 0 |
Nervioso Sys tem | ||||
Mareo | 1 (0.7) | 0 | 0 | 1 (1.5) |
Piel y apéndices | ||||
Acné | 0 | 0 | 2 (1.4) | 0 |
Eritema | 0 | 1 (1.4) | 0 | 0 |
Prurito | 2 (1.4) | 1 (1.4) | 1 (0.7) | 0 |
Sistema urogenital | ||||
Ampliación mamaria | 1 (0.7) | 1 (1.4) | 0 | 0 |
Dolor en los senos | 7 (4.9) | 0 | 3 (2.1) | 0 |
Disuria | 2 (1.4) | 0 | 0 | 0 |
Leukorrhea | 3 (2.1) | 1 (1.4) | 4 (2.9) | 5 (7.4) |
Metrorragia | 0 | 0 | 0 | 2 (2.9) |
Frecuencia urinaria | 0 | 1 (1.4) | 0 | 0 |
Infección del tracto urinario | 0 | 1 (1.4) | 0 | 0 |
Urgencia urinaria | 1 (0.7) | 1 (1.4) | 0 | 0 |
Hemorragia vaginal | 2 (1.4) | 0 | 1 (0.7) | 1 (1.5) |
Moniliasis vaginal | 2 (1.4) | 0 | 0 | 0 |
Vaginitis | 2 (1.4) | 1 (1.4) | 3 (2.1) | 3 (4.4) |
Trastorno vulvovaginal | 4 (2.8) | 0 | 3 (2.1) | 2 (2.9) |
* Los totales del sistema del cuerpo no son necesariamente la suma de eventos adversos individuales, ya que un paciente puede informar dos o reacciones adversas más diferentes en el mismo sistema corporal. |
Experiencia de postmarketing
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de PREMARIN Vaginal Crema. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no lo es siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Sistema genitourinario
Sangrado o manchado uterino anormal, dismenorrea o dolor pélvico, aumento en el tamaño de uterino leiomyomata, vaginitis (incluida candidiasis vaginal), cambio en la secreción cervical, similar a la cistitis síndrome, reacciones en el lugar de aplicación de molestias vulvovaginales (incluyendo ardor, irritación y prurito genital), hiperplasia endometrial, cáncer de endometrio, pubertad precoz, leucorrea.
Senos
Sensibilidad, agrandamiento, dolor, secreción, cambios fibrocisticos en los senos, cáncer de mama, ginecomastia machos.
Cardiovascular
Los totales del sistema corporal no son necesariamente la suma de eventos adversos individuales, ya que un paciente puede informar dos o reacciones adversas más diferentes en el mismo sistema corporal.
Trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, aumento de la sangre presión.
Gastrointestinal
Náuseas, vómitos, calambres abdominales, hinchazón, mayor incidencia de enfermedad de la vesícula biliar.
Piel
Chloasma que puede persistir cuando se suspende el medicamento, pérdida de vello del cuero cabelludo, hirsutismo, erupción cutánea.
Ojos
Trombosis vascular retiniana, intolerancia a las lentes de contacto.
Sistema nervioso central
Dolor de cabeza, migraña, mareos, depresión mental, nerviosismo, trastornos del estado de ánimo, irritabilidad demencia.
Varios
Aumento o disminución de peso, intolerancia a la glucosa, edema, artralgias, calambres en las piernas, cambios en la libido urticaria, exacerbación del asma, aumento de triglicéridos, hipersensibilidad.
Se han informado reacciones adversas posteriores a la comercialización en pacientes que reciben otras formas de terapia hormonal.
INTERACCIONES DE DROGAS
No se han realizado estudios de interacción farmacológica para PREMARIN Vaginal Cream.
Interacciones metabólicas
In vitro y in vivo Los estudios han demostrado que los estrógenos se metabolizan parcialmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Por lo tanto, los inductores o inhibidores de CYP3A4 pueden afectar el metabolismo del fármaco estrógeno. Inductores de CYP3A4, como St. Hierba de John (Hypericum perforatum) preparaciones, fenobarbital, carbamazepina y rifampicina pueden reducir las concentraciones plasmáticas de estrógenos, lo que posiblemente resulte en a disminución de los efectos terapéuticos y / o cambios en el perfil de sangrado uterino. Inhibidores de CYP3A4 como eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir y jugo de toronja, mayo Aumentar las concentraciones plasmáticas de estrógenos y puede provocar efectos secundarios.
Las siguientes reacciones adversas graves se analizan en otra parte del etiquetado:
- Trastornos cardiovasculares
- Neoplasias malignas
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, se observan tasas de reacción adversas en el ensayo clínico de un medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de 12 semanas de PREMARIN Vaginal Cream (PVC) un total de 423 mujeres posmenopáusicas recibieron al menos 1 dosis de medicación del estudio y fueron incluidas todos los análisis de seguridad: 143 mujeres en el grupo de tratamiento PVC-21/7 (0.5 g de PVC al día durante 21 días, luego 7 días libres), 72 mujeres en el grupo de tratamiento con placebo correspondiente; 140 mujeres en el tratamiento con PVC-2 × / semana grupo (0.5 g de PVC dos veces por semana), 68 mujeres en el grupo de tratamiento con placebo correspondiente. Una etiqueta abierta de 40 semanas se produjo una extensión, en la que un total de 394 mujeres recibieron tratamiento con PVC, incluidas ellas sujetos asignados al azar al inicio del estudio al placebo. En este estudio, las reacciones adversas más comunes ≥ 1 por ciento en la fase doble ciego se muestran a continuación (Tabla 1).
Tabla 1: Número (%) de pacientes que informan reacciones adversas emergentes al tratamiento ≥ 1 por ciento
Sistema del cuerpo * / adverso Reacción | Tratamiento | |||
PVC 21/7 N = 143 |
Placebo 21/7 N = 72 |
PVC 2 × / semana N = 140 |
Placebo
2 × / semana N = 68 |
|
Número (%) de pacientes con reacción adversa | ||||
Cuerpo en su conjunto | ||||
Dolor abdominal | 1 (0.7) | 1 (1.4) | 0 | 1 (1.5) |
Dolor de cabeza | 5 (3.5) | 1 (1.4) | 3 (2.1) | 1 (1.5) |
Moniliasis | 2 (1.4) | 1 (1.4) | 1 (0.7) | 0 |
Dolor | 2 (1.4) | 0 | 1 (0.7) | 0 |
Dolor pélvico | 4 (2.8) | 2 (2.8) | 4 (2.9) | 0 |
Sistema cardiovascular | ||||
Migraña | 0 | 0 | 0 | 1 (1.5) |
Vasodilatación | 3 (2.1) | 2 (2.8) | 2 (1.4) | 0 |
Sistema musculoesquelético | ||||
Calambre muscular | 2 (1.4) | 0 | 0 | 0 |
Nervioso Sys tem | ||||
Mareo | 1 (0.7) | 0 | 0 | 1 (1.5) |
Piel y apéndices | ||||
Acné | 0 | 0 | 2 (1.4) | 0 |
Eritema | 0 | 1 (1.4) | 0 | 0 |
Prurito | 2 (1.4) | 1 (1.4) | 1 (0.7) | 0 |
Sistema urogenital | ||||
Ampliación mamaria | 1 (0.7) | 1 (1.4) | 0 | 0 |
Dolor en los senos | 7 (4.9) | 0 | 3 (2.1) | 0 |
Disuria | 2 (1.4) | 0 | 0 | 0 |
Leukorrhea | 3 (2.1) | 1 (1.4) | 4 (2.9) | 5 (7.4) |
Metrorragia | 0 | 0 | 0 | 2 (2.9) |
Frecuencia urinaria | 0 | 1 (1.4) | 0 | 0 |
Infección del tracto urinario | 0 | 1 (1.4) | 0 | 0 |
Urgencia urinaria | 1 (0.7) | 1 (1.4) | 0 | 0 |
Hemorragia vaginal | 2 (1.4) | 0 | 1 (0.7) | 1 (1.5) |
Moniliasis vaginal | 2 (1.4) | 0 | 0 | 0 |
Vaginitis | 2 (1.4) | 1 (1.4) | 3 (2.1) | 3 (4.4) |
Trastorno vulvovaginal | 4 (2.8) | 0 | 3 (2.1) | 2 (2.9) |
* Los totales del sistema del cuerpo no son necesariamente la suma de eventos adversos individuales, ya que un paciente puede informar dos o reacciones adversas más diferentes en el mismo sistema corporal. |
Experiencia de postmarketing
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de PREMARIN Vaginal Crema. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no lo es siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Sistema genitourinario
Sangrado o manchado uterino anormal, dismenorrea o dolor pélvico, aumento en el tamaño de uterino leiomyomata, vaginitis (incluida candidiasis vaginal), cambio en la secreción cervical, similar a la cistitis síndrome, reacciones en el lugar de aplicación de molestias vulvovaginales (incluyendo ardor, irritación y prurito genital), hiperplasia endometrial, cáncer de endometrio, pubertad precoz, leucorrea.
Senos
Sensibilidad, agrandamiento, dolor, secreción, cambios fibrocisticos en los senos, cáncer de mama, ginecomastia machos.
Cardiovascular
Los totales del sistema corporal no son necesariamente la suma de eventos adversos individuales, ya que un paciente puede informar dos o reacciones adversas más diferentes en el mismo sistema corporal.
Trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, aumento de la sangre presión.
Gastrointestinal
Náuseas, vómitos, calambres abdominales, hinchazón, mayor incidencia de enfermedad de la vesícula biliar.
Piel
Chloasma que puede persistir cuando se suspende el medicamento, pérdida de vello del cuero cabelludo, hirsutismo, erupción cutánea.
Ojos
Trombosis vascular retiniana, intolerancia a las lentes de contacto.
Sistema nervioso central
Dolor de cabeza, migraña, mareos, depresión mental, nerviosismo, trastornos del estado de ánimo, irritabilidad demencia.
Varios
Aumento o disminución de peso, intolerancia a la glucosa, edema, artralgias, calambres en las piernas, cambios en la libido urticaria, exacerbación del asma, aumento de triglicéridos, hipersensibilidad.
Se han informado reacciones adversas posteriores a la comercialización en pacientes que reciben otras formas de terapia hormonal.
La sobredosis de estrógeno puede causar náuseas, vómitos, sensibilidad en los senos, dolor abdominal, somnolencia y fatiga y sangrado por abstinencia pueden ocurrir en mujeres. El tratamiento de la sobredosis consiste en interrupción de la terapia PREMARIN con institución de atención sintomática adecuada.
Absorción
Los estrógenos conjugados son solubles en agua y están bien absorbidos por la piel, las membranas mucosas y el tracto gastrointestinal (GI). El suministro vaginal de estrógenos elude el metabolismo de primer paso. Se realizó un estudio de biodisponibilidad en 24 mujeres posmenopáusicas con vaginitis atrófica. La media Parámetros farmacocinéticos (DE) para estrona no conjugada, estradiol no conjugado, estrona total, total se muestra estradiol y equilina total después de 7 dosis una vez al día de PREMARIN Vaginal Cream 0.5 g en la tabla 2.
Tabla 2: Parámetros farmacocinéticos medios ± DE de PREMARIN después de la administración diaria
(7 días) de PREMARIN Vaginal Cream 0.5 g en 24 mujeres posmenopáusicas
Perfiles farmacocinéticos de estrógenos no conjugados
Crema vaginal PREMARINA 0.5 g |
|||
Parámetros PK Media aritmética ± DE | Cmax (pg / ml) | Tmax (hr) | AUCss (pg • hr / ml) |
Estrone | 42,0 ± 13,9 | 7.4 ± 6.2 | 826 ± 295 |
Estrone ajustado en línea de base | 21,9 ± 13,1 | 7.4 ± 6.2 | 365 ± 255 |
Estradiol | 12,8 ± 16,6 | 8.5 ± 6.2 | 231 ± 285 |
Estradiol ajustado en línea de base | 9.14 ± 14.7 | 8.5 ± 6.2 | 161 ± 252 |
Perfiles farmacocinéticos de estrógenos conjugados
Crema vaginal PREMARINA 0.5 g |
|||
Parámetros PK Media aritmética ± DE | Cmax (ng / ml) | Tmax (hr) | AUCss (ng • hr / mL) |
Estrone total | 0.60 ± 0.32 | 6.0 ± 4.0 | 9.75 ± 4.99 |
Estrona total ajustada en línea de base | 0,40 ± 0,28 | 6.0 ± 4.0 | 5.79 ± 3.7 |
Estradiol total | 0.04 ± 0.04 | 7.7 ± 5.9 | 0,70 ± 0,42 |
Estradiol total ajustado en línea de base | 0.04 ± 0.04 | 7.7 ± 6.0 | 0,49 ± 0,38 |
Equilina total | 0.12 ± 0.15 | 6.1 ± 4.7 | 3.09 ± 1.37 |
Distribución
La distribución de estrógenos exógenos es similar a la de los estrógenos endógenos. Los estrógenos son ampliamente distribuido en el cuerpo y generalmente se encuentra en mayor concentración en el objetivo de la hormona sexual órganos. Los estrógenos circulan en la sangre en gran medida unidos a SHBG y albúmina.
Metabolismo
Los estrógenos exógenos se metabolizan de la misma manera que los estrógenos endógenos. Circulando Los estrógenos existen en un equilibrio dinámico de las interconversiones metabólicas. Estas transformaciones toman colocar principalmente en el hígado. El estradiol se convierte de manera reversible en estrona, y ambos se pueden convertir a estriol, que es un metabolito urinario importante. Los estrógenos también sufren recirculación enterohepática a través de conjugación de sulfato y glucurónido en el hígado, secreción biliar de conjugados en el intestino, y hidrólisis en el intestino seguido de reabsorción. En mujeres posmenopáusicas, una porción significativa de los estrógenos circulantes existen como conjugados de sulfato, especialmente sulfato de estrona, que sirve como a depósito circulante para la formación de estrógenos más activos.
Excreción
El estradiol, la estrona y el estriol se excretan en la orina junto con los conjugados de glucurónido y sulfato.