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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 13.06.2022
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La fenfluramina HCl está indicada en el tratamiento de la obesidad exógena como un complemento a corto plazo (unas pocas semanas) en un régimen de reducción de peso basado en la restricción calórica.
Las drogas de esta clase utilizadas en la obesidad se conocen comúnmente como "anorrectas" o "anorexigénicas"."Sin embargo, no se ha establecido que la acción de tales medicamentos en el tratamiento de la obesidad sea principalmente de supresión del apetito. Pueden estar involucradas otras acciones del sistema nervioso central o efectos metabólicos.
Los sujetos obesos adultos instruidos en el manejo de la dieta y tratados con medicamentos "anoréxicos", pierden más peso en promedio que los tratados con placebo y dieta, según lo determinado en ensayos a corto plazo.
La magnitud promedio del aumento de la pérdida de peso de los pacientes tratados con medicamentos sobre los tratados con placebo es solo una fracción de una libra por semana. La tasa de pérdida de peso es mayor en las primeras semanas de terapia para sujetos con drogas y placebo y tiende a disminuir en las semanas siguientes. No se establecen los posibles orígenes del aumento de la pérdida de peso debido a los diversos efectos del fármaco. La cantidad promedio de pérdida de peso asociada con el uso de un medicamento "anorético" varía de un ensayo a otro, y la mayor pérdida de peso parece estar relacionada en la prueba con variables distintas al medicamento recetado, como el médico-investigador, la población tratada y La dieta prescrita. Los estudios no permiten conclusiones sobre la importancia relativa de los factores farmacológicos y no farmacológicos en la pérdida de peso.
La historia natural de la obesidad se mide en años, mientras que los estudios citados están restringidos a unas pocas semanas de duración; por lo tanto, el impacto total de la pérdida de peso inducida por fármacos sobre el de la dieta sola debe considerarse clínicamente limitado.
La dosis habitual es una tableta de 20 mg tres veces al día antes de las comidas. Dependiendo del grado de efectividad y los efectos secundarios, la dosis puede aumentarse a intervalos semanales en una tableta (20 mg) al día hasta que se alcance una dosis máxima de dos tabletas tres veces al día. La dosis total de fenfluramina no debe exceder los 120 mg por día.
La fenfluramina está contraindicada en pacientes con glaucoma o con hipersensibilidad a la fenfluramina u otras aminas simpaticomiméticas. No administre fenfluramina durante o dentro de los 14 días posteriores a la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa, ya que pueden producirse crisis hipertensivas. Los pacientes con antecedentes de abuso de drogas no deben recibir este medicamento.
No administre fenfluramina a pacientes con alcoholismo ya que se han informado síntomas psiquiátricos (paranoia, depresión, psicosis) en algunos de estos pacientes a quienes se les había administrado este medicamento.
La fenfluramina también debe evitarse generalmente en pacientes con enfermedades psicóticas. Ha habido informes de pacientes esquizofrénicos que se han vuelto agitados, delirantes y agresivos.
Se ha informado un paro cardíaco fatal poco después de la inducción de anestesia en un paciente que había estado tomando fenfluramina antes de la cirugía. La fenfluramina puede tener un efecto de agotamiento de la catecolamina cuando se administra durante períodos prolongados de tiempo; por lo tanto, se deben administrar agentes anestésicos potentes con precaución a los pacientes que toman fenfluramina. Si no se puede evitar la anestesia general, la monitorización cardíaca completa y las instalaciones para medidas de reanimación instantánea son una necesidad mínima.
ADVERTENCIAS
Cuando se desarrolla la tolerancia al efecto "anorético", no se debe exceder la dosis máxima recomendada en un intento de aumentar el efecto; más bien, el medicamento debe suspenderse.
PRECAUCIONES
General
La fenfluramina difiere en su perfil farmacológico de otros medicamentos "anoréticos" con los que el profesional de la prescripción puede estar familiarizado. En consecuencia, hay posibles efectos adversos no asociados con otros "anorrectos"; tales efectos incluyen los de diarrea, sedación y depresión. La posibilidad de estos efectos debe sopesarse frente a la posible ventaja de una disminución de la estimulación del sistema nervioso central y / o el potencial de abuso.
Se han informado cuatro casos de hipertensión pulmonar en asociación con el uso de fenfluramina. Aparentemente, dos casos fueron reversibles después de la interrupción de la fenfluramina, pero la evidencia de hipertensión pulmonar se repitió en uno de estos pacientes al volver a unirse con la fenfluramina. Un tercer paciente se mejoró inicialmente con el tratamiento con nifedipina, pero se observó que había aumentado la presión arterial pulmonar nuevamente en una visita de seguimiento de cuatro meses. Finalmente, se ha informado un caso irreversible y fatal de hipertensión pulmonar en un paciente que tuvo siete ciclos de fenfluramina de 1 mes en los doce años anteriores a la muerte. Se debe aconsejar a los pacientes que toman fenfluramina que informen inmediatamente cualquier deterioro en la tolerancia al ejercicio.
Úselo solo con precaución en la hipertensión, con control de la presión arterial, ya que la evidencia es insuficiente para descartar un posible efecto adverso sobre la presión arterial en algunos pacientes hipertensos. El medicamento no se recomienda en pacientes severamente hipertensos. El medicamento no se recomienda para pacientes con enfermedad cardiovascular sintomática, incluidas las arritmias.
Se debe tener precaución al recetar fenfluramina para pacientes con antecedentes de depresión mental. La depresión adicional del estado de ánimo puede hacerse evidente mientras el paciente está tomando fenfluramina o después de la retirada de fenfluramina. Los síntomas de depresión que ocurren inmediatamente después de una abstinencia abrupta pueden controlarse fácilmente reinstituyendo Fenfluramina HCl, seguido de una disminución gradual de la dosis diaria.
Información para el paciente
La fenfluramina puede afectar la capacidad del paciente para participar en actividades potencialmente peligrosas, como operar maquinaria o conducir un vehículo de motor; el paciente debe ser advertido en consecuencia. También se debe aconsejar al paciente que evite las bebidas alcohólicas mientras toma Fenfluramina HCl.
Carcinogénesis, mutagénesis
No se han realizado estudios cancerígenos ni estudios mutagénicos con este medicamento.
Embarazo Categoría C
Se demostró que la fenfluramina HCl produce un efecto embriotóxico cuestionable en ratas y una tasa de concepción reducida cuando se administra en una dosis de 20 veces la dosis humana. Sin embargo, estudios de reproducción adicionales en ratas, conejos, ratones y monos a dosis de hasta 5 veces, 20 veces, 1 vez y 5 veces la dosis humana arrojaron resultados negativos.
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La fenfluramina HCl debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Trabajo y entrega
Se desconoce el efecto de la fenfluramina durante el parto o el parto en la madre y el feto. Se desconoce el efecto sobre el crecimiento posterior, el desarrollo y la maduración funcional del niño.
Madres lactantes
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra fenfluramina a una madre lactante.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 12 años.
La fenfluramina puede aumentar ligeramente el efecto de los medicamentos antihipertensivos, p., guanetidina, metildopa, reserpina.
Se deben usar otros medicamentos depresores del SNC con precaución en pacientes que toman fenfluramina, ya que los efectos pueden ser aditivos.
Las reacciones adversas más comunes de fenfluramina son somnolencia, diarrea y boca seca. Las reacciones adversas menos frecuentes notificadas en asociación con fenfluramina son:
Sistema nervioso central: Mareos; confusión; descoordinación; dolor de cabeza; estado de ánimo elevado; depresión; ansiedad, nerviosismo o tensión; insomnio; debilidad o fatiga; aumento o disminución de la libido; agitación, disartria.
Gastrointestinal: Estreñimiento; dolor abdominal náuseas.
Autonómico: Sudoración; escalofríos visión borrosa.
Genitourinario: Disuria frecuencia urinaria.
Cardiovascular: Palpitación; hipotensión; hipertensión; desmayo; hipertensión pulmonar.
Piel: Sarpullido; urticaria sensación de ardor.
Varios: Irritación ocular; mialgia; fiebre; dolor en el pecho; mal gusto.
Abuso de drogas y dependencia
La pondimina (clorhidrato de fenfluramina) es una sustancia controlada en el Anexo IV. La fenfluramina está relacionada químicamente con las anfetaminas, aunque difiere algo farmacológicamente. Las anfetaminas y los fármacos estimulantes relacionados han sido ampliamente abusados y pueden producir tolerancia y dependencia psicológica severa, así como otros cambios orgánicos y mentales adversos. En este sentido, ha habido un informe de abuso de fenfluramina por sujetos con antecedentes de abuso de otras drogas. Se ha informado que el abuso de 80 a 400 miligramos de la droga está asociado con euforia, desrealización y cambios de percepción. La fenfluramina no produjo signos de dependencia en animales y parece producir sedación con más frecuencia que la estimulación del SNC a dosis terapéuticas. Su potencial de abuso parece cualitativamente diferente al de las anfetaminas. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de que la fenfluramina pueda inducir dependencia al evaluar la conveniencia de incluir el medicamento en los programas de reducción de peso de pacientes individuales.
Signos y síntomas
Solo se han informado datos limitados sobre los efectos clínicos y el manejo de la sobredosis de fenfluramina.
La agitación y la somnolencia, la confusión, el enrojecimiento, el temblor (o temblores), la fiebre, la sudoración, el dolor abdominal, la hiperventilación y las pupilas dilatadas no reactivas parecen frecuentes en la sobredosis de fenfluramina. Los reflejos pueden ser exagerados o deprimidos y algunos pacientes pueden tener nistagmo rotativo. La taquicardia puede estar presente, pero la presión arterial puede ser normal o solo ligeramente elevada. Las convulsiones, el coma y las extrasístoles ventriculares, que culminan en fibrilación ventricular y paro cardíaco, pueden ocurrir a dosis más altas.
Toxicidad humana
Menos de 5 mg / kg son tóxicos para los humanos. Cinco diez mg / kg pueden producir coma y convulsiones. Las sobredosis únicas informadas han oscilado entre 300 y 2000 mg; la dosis fatal más baja informada fue de unos cientos de mg en un niño pequeño, y la dosis no fatal más alta informada fue de 1800 mg en un adulto. La mayoría de las muertes aparentemente se debieron a insuficiencia respiratoria y paro cardíaco.
Los efectos tóxicos aparecerán dentro de los 30 a 60 minutos y pueden progresar rápidamente a complicaciones potencialmente fatales en 90 a 240 minutos. Los síntomas pueden persistir durante períodos prolongados dependiendo de la dosis ingerida.
Administración
Después de una sobredosis, solo un pequeño porcentaje del medicamento se excreta en la orina. La diuresis ácida forzada se ha recomendado solo en casos extremos en los que el paciente sobrevive a las primeras horas de intoxicación pero no muestra una mejora decisiva de otras medidas. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal son de ventaja teórica pero no se han utilizado clínicamente.
Según se informa, el tratamiento de la intoxicación por fenfluramina debe incluir:
Lavado gástrico: (pero no emesis inducida por fármacos porque el paciente puede quedar inconsciente en una etapa muy temprana.) En caso de que el lavado gástrico no sea factible debido al trismus, consulte a un anestesiólogo para la intubación endotraqueal después de la administración de relajantes musculares; solo entonces la evacuación gástrica debe ser t.i.d. La administración de carbón activado después de emesis o lavado puede reducir la absorción de drogas.
Monitoreo de funciones vitales : Si es necesario, se debe instituir la respiración mecánica, la desfibrilación o la "cardioversión".
Terapia de drogas: Diazepam o fenobarbital para convulsiones o hiperactividad muscular. En presencia de taquicardia extrema: propranolol; en presencia de extrasístoles ventriculares: lidocaína; en presencia de hiperpirexia: clorpromazina.
Dado que se ha demostrado que la fenfluramina tiene un ligero efecto reductor sobre el azúcar en la sangre en algunos pacientes, debe tenerse en cuenta la posibilidad teórica de hipoglucemia, aunque este efecto no se ha informado en casos de sobredosis clínica.
La fenfluramina es una amina simpaticomimética, cuya actividad farmacológica difiere un poco de la de los prototipos de medicamentos de esta clase utilizados en la obesidad, las anfetaminas, al parecer producir más depresión del sistema nervioso central que la estimulación.
El mecanismo de acción de Fenfluramine HCl no está claro, pero puede estar relacionado con los niveles cerebrales (o tasas de rotación) de serotonina o con una mayor utilización de glucosa. Los efectos antiappetitos de la fenfluramina HCl son suprimidos por los fármacos bloqueadores de la serotonina y por los fármacos que reducen los niveles cerebrales de la amina. Además, la disminución de los niveles de serotonina producidos por lesiones cerebrales selectivas suprime la acción de Fenfluramina HCl.
En un estudio de 20 hombres normales, la fenfluramina aumentó la utilización de glucosa, lo que resultó en una disminución de los niveles de glucosa en sangre. El trabajo experimental en animales sugirió que una mayor utilización de glucosa activó el centro de saciedad y disminuyó la actividad del centro de alimentación. Quizás por este mecanismo la fenfluramina HCl inhibe el apetito. La relación entre la utilización de glucosa y la serotonina no se ha aclarado.
La fenfluramina está bien absorbida por el tracto gastrointestinal, y generalmente se observa un efecto anoréxico máximo después de 2 a 4 horas. En el hombre, la fenfluramina se desetila a norfenfluramina, que posteriormente se oxida a ácido m-trifluorometilbenzoico y se excreta como conjugado de glicina, ácido m-trifluorometilhippúrico. Otros compuestos que se encuentran en la orina incluyen fenfluramina y norfenfluramina sin cambios.
La tasa de excreción de fenfluramina depende del pH, y aparecen cantidades mucho más pequeñas en un alcalino que en una orina ácida.
Se dice que la vida media de la fenfluramina es de aproximadamente 20 horas, en comparación con las 5 horas para las anfetaminas; sin embargo, si la excreción urinaria es rápida y el pH se mantiene en el rango ácido (por debajo del pH 5), la vida media puede reducirse a 11 horas. La fenfluramina y la norfenfluramina alcanzan concentraciones estables en plasma dentro de los 3 a 4 días posteriores a la dosificación crónica.
La mayor pérdida de peso se observa en aquellos pacientes que mantienen los niveles más altos de Fenfluramina HCl. Una pérdida de peso de 2 a 3 kg durante 6 semanas se asocia con un nivel plasmático de 0.1 mcg / ml (o 10 mcg / 100 ml).
La fenfluramina está ampliamente distribuida en casi todos los tejidos del cuerpo. Es soluble en lípidos y cruza la barrera hematoencefálica. La fenfluramina cruza la placenta fácilmente en los monos.
La pondimina (fenfluramina - eliminada de nuestro mercado) está disponible en tabletas comprimidas de color naranja, ranuradas con monograma AHR y 6447, en botellas de 100 y 500.
Tableta, Sin recubrimiento - Oral - 20 mg
Almacenar a temperatura ambiente controlada, entre 15 ° C y 30 ° C (59 ° F y 86 ° F).
Dispensar en contenedor bien cerrado.