Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 03.04.2022
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Fentolaminmesilato Sandoz, un bloqueador alfa-adrenérgico, se usa para adultos y pacientes pediátricos de 3 años en adelante para revertir la anestesia de los tejidos blandos, la anestesia de los labios y la lengua de DH y los déficits funcionales asociados, que resultan de una inyección submucosa intraoral de un anestésico local, que contiene un vasoconstrictor
Información general de dosificación
La dosis recomendada de fentolamina mesilato Sandoz se basa en la cantidad de cartuchos de anestésico local administrados con vasoconstrictor:
Cantidad de anestésico local administrado | Dosis de mesilato de fentolamina sandoz [mg] | Dosis de mesilato de fentolamina sandoz [cartucho (N)] | |
1⁄4 cartucho | 0.1 | % | |
½ cartucho | 0.2 | > | % |
1 cartucho | 0.4 | 1) | |
2 cartuchos | 0.8 | 2do |
Mesilato de fentolamina Sandoz debe administrarse después del procedimiento dental utilizando el mismo sitio (s) y técnica (s) (infiltración o inyección de bloque) utilizada para administrar el anestésico local.
Desinfecte químicamente la tapa del carpule limpiando con alcohol isopropílico (91%) o alcohol etílico (70%). Muchas marcas de alcohol isopropílico (frob) disponibles comercialmente y soluciones de alcohol etílico que no están disponibles en los EE. UU. Contienen agentes desnaturalizantes que dañan el caucho y, por lo tanto, no deben usarse.
Examine los carpuli visualmente antes de la administración y no los use si se observan partículas, decoloración, grietas en el vidrio, pistones sobresalientes u otros defectuosos.
Nota: No administre sandoz de mesilato de fentolamina cuando se observen partículas, decoloración, grietas en el vidrio, pistones sobresalientes u otros defectuosos.
Dosis en poblaciones especiales
En pacientes pediátricos que pesen entre ≥ 15 kg y <30 kg, se recomienda la dosis máxima de fentolamina Mesylat Sandoz ½ cartucho (0.2 mg). (Nota: no se recomienda su uso en pacientes pediátricos menores de 3 años o que pesen menos de 15 kg. No se ha estudiado una dosis de más de 1 cartucho [0, 4 mg] de mesilato de fentolamina sandoz en niños menores de 4 años.)
Mesilato de fentolamina Sandoz está contraindicado en pacientes con: hipersensibilidad al principio activo o a los ingredientes de la formulación.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Eventos cardiovasculares
Se ha informado que el infarto de miocardio, la convulsión cerebrovascular y la oclusión cerebrovascular ocurren después de la administración parenteral de fentolamina. Estos eventos generalmente ocurrieron junto con episodios pronunciados de disminución de la presión arterial que causaron condiciones similares a los de un shock. La taquicardia y los latidos cardíacos irregulares pueden ocurrir cuando se usa fentolamina u otros bloqueadores alfa-adrenérgicos. Aunque tales efectos son inusuales después de la administración de mesilato de fentolamina sandoz, los médicos deben conocer los signos y síntomas de estos eventos, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
No se han realizado estudios carcinogénicos con mesilato de fentolamina sandoz.
Mutagénesis
La fentolamina no fue mutagénica en el ensayo de mutación inversa bacteriana in vitro (Ames -). En el estudio de aberración cromosómica in vitro en óvulos de hámster chino, Las aberraciones numéricas después de 4 horas de exposición a la fentolamina sin activación metabólica aumentaron ligeramente y las aberraciones estructurales se probaron solo ligeramente a las concentraciones más altas después de 4 horas de exposición a la fentolamina con activación metabólica aumentó, pero ni las aberraciones numéricas ni estructurales fueron después de 20 horas de exposición sin activación metabólica. La fentolamina no fue clastogénica en dos ensayos de micronúcleos de ratón in vivo.
Deterioro de la fertilidad
No se ha estudiado el efecto de la fentolamina sobre la fertilidad femenina. Las ratas macho tratadas con fentolamina oral durante nueve semanas (cuatro semanas antes del apareamiento, 3 semanas durante el apareamiento y 2 semanas después del apareamiento) se emparejaron con hembras no tratadas. No se observaron efectos adversos sobre los parámetros de fertilidad masculina o sobre los parámetros reproductivos en mujeres no tratadas emparejadas con hombres tratados a dosis de hasta 143 veces la exposición humana terapéutica a la Cmáx.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C .
Resumen de riesgos
No hay datos con mesilato de fentolamina sandoz en mujeres embarazadas para determinar un riesgo relacionado con el fármaco de defectos congénitos graves y abortos espontáneos. En estudios toxicológicos en animales, la fentolamina, que se administró por vía oral a ratones y ratas preñadas durante la organogénesis, condujo a un crecimiento esquelético inmaduro y reducido de la descendencia en dosis de al menos 24 veces la dosis recomendada. Además, se observó una tasa de implantación más baja en ratas preñadas tratadas con fentolamina al menos 60 veces la dosis recomendada. En la descendencia de ratones, ratas y conejos preñados, a quienes se administró fentolamina durante la organogénesis en dosis de 24, 60 y..
Se desconoce el riesgo de fondo estimado para defectos congénitos graves y abortos espontáneos para la población especificada. En la población general de los EE. UU., El riesgo de fondo estimado para defectos congénitos graves y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2-4% o.
Datos
Datos animales
La administración oral de fentolamina a ratas y ratones preñados a dosis al menos 24 veces la dosis recomendada (según una comparación mg / m² con una persona de 60 kg) condujo a un crecimiento ligeramente reducido y una ligera inmadurez esqueleto de los fetos. El inmaduro se manifestó en una mayor incidencia de calcánei incompleto o no infectado y núcleos falangélicos de las patas traseras y esternebras osificadas incompletamente. Se encontró una tasa de implantación ligeramente menor en la rata al menos 60 veces la dosis recomendada (según una comparación de mg / m & sup2; con una persona de 60 kg). La fentolamina no tuvo ningún efecto sobre el desarrollo embrionario o fetal del conejo en dosis orales de al menos 20 veces la dosis recomendada (según una comparación de mg / m & sup2; con una persona de 60 kg). No se observaron malformaciones ni muertes embrio-fetales en los estudios de ratas, ratones o conejos.
Lactancia
Resumen de riesgos
No hay información sobre la presencia de fentolamina en la leche materna, los efectos sobre el lactante o los efectos sobre la producción de leche. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de metilato de fentolamina sandoz y los posibles efectos adversos en el niño amamantado del mesilato de fentolamina sandoz o la condición materna subyacente.
Uso pediátrico
La seguridad y eficacia del mesilato de fentolamina Sandoz no se han establecido en pacientes menores de 3 años.
La seguridad y eficacia de Phentolaminmesylat Sandoz en pacientes pediátricos de 3 años en adelante se demuestra mediante estudios adecuados y bien controlados de Phentolaminmesylat Sandoz en adultos con estudios adicionales adecuados y bien controlados de fentolaminmesilato Sandoz en pacientes pediátricos de 12 a 17 años [Estudios 1 (proceso de mandíbula) y segundo (proceso maxilar) a la edad de 6-11 años [Estudio 3 (Proceso de mandíbula inferior y mandíbula superior) y otro estudio en pacientes de 2 a 5 años [Estudio 4]. El estudio 4 evaluó la seguridad y la eficacia en pacientes entre 4 y 5 años de edad, pero no se desarrolló para demostrar la efectividad. El uso en pacientes de 3 a <4 años está respaldado por una farmacocinética y seguridad similares en estos pacientes en comparación con los pacientes pediátricos mayores (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA]. El uso de fentolamina mesilato Sandoz en este grupo de edad (3 a <4 años) también está respaldado por la similitud en la reacción de exposición de Phentolaminmesylat Sandoz para pacientes pediátricos y adultos, y la adecuación de la base de datos de seguridad para pacientes de edad y edad; 3er. La base de datos de seguridad para pacientes de edad <3 es limitada y, por lo tanto, no se recomienda usar la edad <3 en pacientes. Las dosis en pacientes pediátricos pueden necesitar ser limitadas en función del peso corporal.
Aplicación geriátrica
Del número total de pacientes en ensayos clínicos con mesilato de fentolamina sandoz, 55 eran mayores de 65 años, mientras que 21 tenían 75 años o más. No se han observado diferencias generales de seguridad o eficacia entre estos pacientes y los pacientes más jóvenes, y otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede excluir una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.
En ensayos clínicos, la reacción adversa más común con el mesilato de fentolamina Sandoz, que fue mayor que el grupo de control, fue el dolor en el lugar de la inyección.
Experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Pacientes dentales que toman una dosis de 0.2, 0.4 o 0.8 mg de fentolamina Mesilato Sandoz. La mayoría de los efectos secundarios fueron leves y fijos en 48 horas. No hubo efectos secundarios graves ni destete debido a los efectos secundarios.
La Tabla 1 enumera los efectos secundarios donde la frecuencia en un grupo de dosis de fentolamina mesilato-sandoz fue mayor o igual al 3% o que excedió el grupo de control.
Tabla 1: Efectos secundarios con una frecuencia de más del 3% o igual o mayor control
Un examen de los subgrupos de población no mostró una incidencia diferente de efectos secundarios según la edad, el sexo o la raza. Los resultados de las evaluaciones del dolor en el Estudio 1 y el Estudio 2, se refería a los tratamientos de mandíbula inferior y mandíbula, mostrado, que la mayoría de los pacientes dentales en mesilato de fentolamina y grupos de control no tenían dolor oral leve o leve, con menos del 10% de los pacientes en cada grupo que informan dolor oral moderado con una distribución similar entre el mesilato de fentolamina y los grupos sandoz y control.. Ningún paciente sufrió dolor intenso en estos estudios. El estudio 4 incluyó a 150 pacientes pediátricos entre 2 y 5 años de edad que recibieron una dosis de Â1⁄4 o (0) .1 mg) y frac12; Cartucho (0.2 mg) o 1 cartucho (0.4 mg) de mesilato de fentolamina sandoz o inyección simulada (placebo). La seguridad del paciente en el Estudio 4 fue similar a la seguridad en los ancianos descritos anteriormente. El procedimiento posterior mostró que el dolor oral en el grupo fentolamina-mesilato-sandoz se informó con una frecuencia más alta (10.1%) que el grupo placebo (3.9%). La proporción de pacientes en los grupos de mesilato de fentolamina y placebo fue comparable en términos del dolor intenso más alto que ocurrió: el 30.4% de los pacientes con mesilato de fentolamina sandoz y el 30% de los pacientes con placebo no informaron dolor; El 43,1% de los pacientes con mesilato de fentolamina sandoz y el 45,0% de los pacientes con placebo informaron dolor leve; El 19.0% de los voluntarios de fentolamina mesilato sandoz y el 17.5% de los pacientes con placebo informaron dolor moderado; y el 15.2% de los pacientes con mesilato de fentolamina sandoz y el 15.0% de los pacientes con placebo informaron dolor intenso..
Efectos secundarios en estudios clínicos
Los efectos secundarios informados por menos del 3%, pero al menos 2 pacientes dentales que recibieron Phentolaminmesylat Sandoz y fueron más comunes que los pacientes controlados fueron diarrea, hinchazón facial, aumento de la presión arterial / presión arterial alta, reacciones en el sitio de inyección, dolor de mandíbula, dolor en la boca, parestesia, picazón , Sensibilidad, dolor abdominal superior y vómitos. La mayoría de estos efectos secundarios fueron leves y fijos en 48 horas. Los pocos informes de parestesia fueron leves y temporales y se resolvieron durante el mismo período.
Informes de efectos secundarios Después de su comercialización a partir de literatura y otras fuentes
Los siguientes efectos secundarios se han identificado con el uso postparenteral de mesilato de fentolamina. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas. Se han informado episodios hipotensores agudos y persistentes y latidos cardíacos irregulares utilizando fentolamina. Además, se han producido debilidad, mareos, enrojecimiento, hipotensión ortostática y congestión nasal.
Evento no deseado | Mesilato de fentolamina Sandoz | Controlar | |||
0.2 mg (N = 83) N (%) | 0.4 mg (N = 284) N (%) | 0.8 mg (N = 51) N (%) | en general (N = 418) N (%) | en general (N = 359) N (%) | |
Pacientes con EA | 15 (18) | 82 (29) | 20 (39) | 117 (28) | 96 (27) |
Taquicardia | 0 (0) | 17 (6) | 2 (4) | 19 (5) | 20 (6) |
Bradychardia | 0 (0) | 5 (2) | 2 (4) | 7 (2) | 1 (0.3) |
Dolor en el sitio web de inyección | 5 (6) | 15 (5) | 2 (4) | 22 (5) | 14 (4) |
Dolor postprocedural | 3 (4) | 17 (6) | 5 (10) | 25 (6) | 23 (6) |
Dolor de cabeza | 0 (0) | 10 (4) | 3 (6) | 13 (3) | 14 (4) |
No se han reportado muertes por envenenamiento agudo con fentolamina. La sobredosis con fentolamina administrada por vía parenteral se caracteriza principalmente por trastornos cardiovasculares como arritmias, taquicardia, hipotensión y posiblemente shock. También pueden aparecer los siguientes síntomas: excitación, dolor de cabeza, sudoración, contracción de las pupilas, trastornos visuales, náuseas, vómitos, diarrea o hipoglucemia.
no hay antídoto específico; El tratamiento consiste en un monitoreo adecuado y atención de apoyo. Una caída significativa en la presión arterial u otros signos de afecciones similares a los golpes deben tratarse con vigor y prontitud.
Después de la administración de sandoz de mesilato de fentolamina, el 100% de la fentolamina está disponible en el sitio de inyección submucosa y las concentraciones máximas se alcanzan 10-20 minutos después de la inyección. La exposición sistémica a fentolamina aumentó después de 0.8 mg lineales en comparación con 0.4 mg de fentolamina mesilato sandoz fraude de submucosaluxación intraoral durante aproximadamente 2-3 horas.
Pediatría
Después de la administración de sandoz de mesilato de fentolamina, la Cmáx de fentolamina fue mayor (aprox..5 veces) en niños que pesaban entre 15 y 30 kg que en niños que pesaban más de 30 kg. Sin embargo, el AUC de fentolamina fue similar entre los dos grupos. Se recomienda limitar la dosis máxima de Phentolaminmesylat Sandoz a ½ cartucho (0) en niños que pesen 15-30 kg. 2 mg) (ver sección DOSIS Y ADMINISTRACIÓN ). La farmacocinética de fentolamina mesilato sandoz en adultos y niños que pesan más de 30 kg es similar después de la inyección submucosa intraoral.