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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 31.03.2022
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La peratsin (peratsin) está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia y para el control de náuseas y vómitos graves en adultos.
No se ha demostrado que la peratsin (peratsina) sea efectiva en el tratamiento de complicaciones conductuales en pacientes con discapacidad intelectual.
La dosis debe ajustarse individualmente y de acuerdo con la enfermedad grave y la reacción obtenida. Al igual que con todos los medicamentos potentes, la mejor dosis es la dosis más baja que produce el efecto clínico deseado. Debido a que los síntomas extrapiramidales aumentan con el aumento de la dosis en frecuencia y gravedad, es importante usar la dosis efectiva más baja. Estos síntomas han desaparecido cuando se reduce la dosis, se retira el medicamento o se administra un medicamento antiparkinsoniano.
Se deben reservar dosis más largas de más de 24 mg diarios para pacientes de hospital o pacientes con observación continua para la detección temprana y el tratamiento de los efectos secundarios. Los agentes antiparkinsonianos como el clorhidrato de trihexifenidilo o el mesilato de benztropina son valiosos para controlar los síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos.
Dosis recomendadas para diferentes estados Consecuencias:
Pacientes no hospitalizados moderadamente perturbados con esquizofrenia
4 a 8 mg T. I. D. inicialmente; reducir a una dosis efectiva mínima lo antes posible.
Pacientes hospitalizados con esquizofrenia
8 a 16 mg B. I. D. a Q.I. RE .; evite dosis de más de 64 mg diarios.
Náuseas y vómitos severos en adultos
8 a 16 mg diarios en dosis divididas; ocasionalmente se pueden requerir 24 mg; La reducción temprana de la dosis es deseable.
Pacientes de edad avanzada
Con el aumento de la edad, las concentraciones plasmáticas de peratsin (peratsina) aumentan por dosis diaria. No se han establecido dosis geriátricas de preparaciones de peratsin (peratsina), pero se recomienda el inicio de dosis más bajas. El efecto o uso clínico óptimo puede requerir dosis más bajas durante un período más largo. Si es necesario, la peratsin (peratsin) se puede dosificar antes de acostarse.
Peratsin (Peratsin) - Los productos son en pacientes comatosos o muy obstruidos y en pacientes, Las grandes dosis de depresores del sistema nervioso central (Barbitúricos, Alcohol, Narcóticos, Analgésicos o antihistamínicos) recibir, contraindicado; en presencia de discrasias sanguíneas existentes, depresión de la médula ósea o daño hepático; y en pacientes, que es hipersensibilidad a la peratsina (Peratsin) - tabletas, cuyos componentes o compuestos relacionados han demostrado.
Los productos de peratsin (peratsin) también están contraindicados en pacientes con daño cerebral subcortical sospechado o comprobado con o sin daño por hipotálamo, ya que una reacción hipertérmica con temperaturas superiores a 104 ° F puede ocurrir en dichos pacientes, a veces solo de 14 a 16 horas después de la administración del medicamento. . Se recomienda un empaque de hielo para todo el cuerpo para tal reacción; Los antipiréticos también pueden ser útiles.
ADVERTENCIAS
La discinesia tardía, un síndrome que consiste en movimientos discinéticos involuntarios potencialmente irreversibles, puede desarrollarse en pacientes tratados con antipsicóticos. Los pacientes de edad avanzada tienen un mayor riesgo de desarrollar discinesia tardía. Aunque la prevalencia del síndrome parece ser más alta en los ancianos, especialmente en los ancianos, es imposible confiar en estimaciones de prevalencia para predecir qué pacientes pueden desarrollar el síndrome al comienzo del tratamiento antipsicótico. Se desconoce si los antipsicóticos difieren en su potencial de causar discinesias tardías.
Se cree que tanto el riesgo de desarrollar el síndrome como la probabilidad de que se vuelva irreversible aumentan a medida que aumenta la duración del tratamiento y la dosis total acumulada de los antipsicóticos administrados al paciente. Sin embargo, el síndrome puede desarrollarse, aunque con mucha menos frecuencia, después de períodos de tratamiento relativamente cortos a dosis bajas.
No se conoce tratamiento para casos detectados de discinesia del tardíver, aunque el síndrome puede retroceder parcial o completamente si se suspende el tratamiento antipsicótico. Sin embargo, el tratamiento antipsicótico en sí mismo puede suprimir (o suprimir parcialmente) los signos y síntomas del síndrome y, por lo tanto, posiblemente enmascarar el proceso subyacente de la enfermedad. Se desconoce el efecto de la supresión sintomática en el curso a largo plazo del síndrome.
Dadas estas consideraciones, especialmente en los ancianos, los antipsicóticos deben prescribirse de tal manera que la aparición de discinesia del tardío probablemente se minimice. El tratamiento con antipsicóticos crónicos generalmente debe reservarse para pacientes que padecen una enfermedad crónica que se sabe que es 1) que responden a los antipsicóticos y 2) no están disponibles o son apropiados para tratamientos alternativos, igualmente efectivos pero potencialmente menos dañinos. Los pacientes que necesitan tratamiento crónico deben buscar la dosis más pequeña y la menor duración del tratamiento que causará una respuesta clínica satisfactoria. La necesidad de un tratamiento adicional debe ser reevaluada regularmente.
Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía en un paciente con antipsicóticos, se debe considerar la interrupción del medicamento. Sin embargo, algunos pacientes pueden necesitar tratamiento a pesar de la presencia del síndrome.
(Para obtener más información sobre la descripción de la discinesia tardía y su evidencia clínica, consulte Información para pacientes y EFECTOS ADVERSOS .)
síndrome neuroléptico maligno (SNM)
Se ha informado un complejo de síntomas potencialmente fatal con antipsicóticos, a veces denominados Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM). Las manifestaciones clínicas del SNM son hiperpirexia, rigidez muscular, cambio de estado mental y signos de inestabilidad autónoma (pulso irregular o presión arterial, taquicardia, diaforesis y arritmias cardíacas).
La evaluación diagnóstica de pacientes con este síndrome es complicada. Al diagnosticar, es importante identificar los casos en que la presentación clínica incluye enfermedades médicas graves (p. Ej. neumonía, infección sistémica, etc.) incluye.) y signos y síntomas extrapiramidales (EPS) no tratados o insuficientemente tratados. Otras consideraciones importantes en el diagnóstico diferencial incluyen toxicidad anticolinérgica central, accidente cerebrovascular térmico, fiebre del fármaco y patología primaria del sistema nervioso central (SNC).
El manejo de NMS debe incluir 1) interrupción inmediata de antipsicóticos y otros medicamentos que no son esenciales para la terapia concomitante, 2) tratamiento sintomático intensivo y vigilancia médica, y 3) tratamiento de problemas médicos graves concomitantes para los cuales hay tratamientos específicos disponibles . No existe un acuerdo general sobre esquemas específicos de tratamiento farmacológico para NMS sin complicaciones .
Si un paciente necesita tratamiento con medicamentos antipsicóticos después de la recuperación del SNM, se debe considerar cuidadosamente la reintroducción de la terapia con medicamentos. El paciente debe ser monitoreado cuidadosamente ya que el NMS ha informado de recurrencias
Si se desarrolla hipotensión, la epinefrina no debe administrarse porque sus efectos están bloqueados por la peratsin (peratsin) y, a veces, al revés. Si se necesita un vasopresor, se puede usar noradrenalina. Se ha producido hipotensión aguda grave cuando se usan fenotiazinas y es particularmente común en pacientes con insuficiencia mitral o feocromocitoma. La hipertensión de rebote puede ocurrir en pacientes con faeocromocitoma.
Peratsin (Peratsin): los productos pueden reducir el umbral de convulsiones en personas susceptibles; Deben usarse con precaución en la abstinencia de alcohol y en pacientes con convulsiones. Si el paciente es tratado con un anticonvulsivo, puede ser necesaria una dosis mayor si se usan productos perat-in al mismo tiempo.
Los productos de peratsin (peratsin) deben usarse con precaución en pacientes con depresión mental.
Peratsin puede afectar las habilidades mentales y / o físicas requeridas para realizar tareas peligrosas como conducir u operar maquinaria.
Los productos de peratsin (peratsin) no se recomiendan para pacientes pediátricos menores de 12 años.
Uso en el embarazo
No se ha establecido el uso seguro de peratsin (peratsina) durante el embarazo y la lactancia, por lo que cuando el medicamento se administra a pacientes embarazadas, madres lactantes o posiblemente mujeres embarazadas, los posibles beneficios deben sopesarse frente a los posibles peligros para la madre y el niño.
PRECAUCIONES
La posibilidad de suicidio en pacientes depresivos permanece durante el tratamiento y hasta una remisión significativa. Este tipo de paciente no debe tener acceso a grandes cantidades de este medicamento.
Al igual que con todos los compuestos de fenotiazina, la peratsina (peratsina) no debe usarse indiscriminadamente. Se debe tener precaución cuando se administra a pacientes que previamente han tenido efectos secundarios graves en otras fenotiazinas. Algunos de los efectos inadecuados de la peratsin (peratsina) son más comunes cuando se usan dosis altas. Al igual que con otros compuestos de fenotiazina, los pacientes que reciben productos de peratina (peratsina) en cualquier dosis deben mantenerse bajo estricta supervisión.
Los antipsicóticos aumentan los niveles de prolactina; El aumento permanece durante la administración crónica. Los experimentos de cultivo de tejidos muestran que aproximadamente un tercio del cáncer de seno humano depende de la prolactina in vitro, un factor de importancia potencial al considerar recetar estos medicamentos en un paciente con cáncer de seno previamente reconocido. Aunque se han informado trastornos como galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia, la mayoría de los pacientes desconoce la importancia clínica del aumento de los niveles séricos de prolactina. Se observó un aumento en las neoplasias mamarias en roedores después de la administración crónica de antipsicóticos. Sin embargo, ni los estudios clínicos ni los estudios epidemiológicos previos han demostrado una conexión entre la administración crónica de estos medicamentos y la tumorigénesis mamaria; La evidencia disponible se considera demasiado limitada en este momento para ser concluyente.
Los efectos antieméticos de la peratsin (peratsina) pueden ocultar signos de toxicidad debido a una sobredosis de otros medicamentos o dificultar el diagnóstico de enfermedades como tumores cerebrales u obstrucción intestinal.
Un aumento significativo, no diferente, en la temperatura corporal puede indicar intolerancia individual a la peratsin (peratsin), en cuyo caso debe suspenderse.
Los pacientes con grandes dosis de fenotiazina que se someten a cirugía deben ser examinados cuidadosamente para detectar posibles fenómenos para bajar la presión arterial. Además, se pueden requerir cantidades reducidas de anestésicos o depresores del sistema nervioso central.
Debido a que las fenotiazinas y los depresores del sistema nervioso central (opiatos, analgésicos, antihistamínicos, barbitúricos) pueden potenciarse mutuamente, se recomienda una dosis menor a la habitual del medicamento agregado y se debe tener precaución cuando se administra al mismo tiempo.
Úselo con precaución en pacientes que reciben atropina o medicamentos relacionados para efectos anticolinérgicos aditivos, y en pacientes expuestos a calor extremo o fosforinsecticidas.
Se debe evitar el uso de alcohol ya que pueden producirse efectos aditivos e hipotensión. Se debe informar a los pacientes que su respuesta al alcohol puede aumentar durante el tratamiento con productos de peratsin (peratsin). El riesgo de suicidio y el riesgo de sobredosis pueden aumentar en pacientes que consumen alcohol en exceso debido a la potenciación de los efectos del medicamento.
Los recuentos sanguíneos, la función hepática y renal deben verificarse regularmente. La aparición de signos de discrasia sanguínea requiere que se suspenda el medicamento y se establezca la terapia adecuada. Si se producen anomalías en las pruebas hepáticas, se debe suspender el tratamiento con fenotiazina. Se debe controlar la función renal en pacientes en terapia a largo plazo; Si el nitrógeno ureico en sangre (BUN) se vuelve anormal, se debe suspender el tratamiento con el medicamento.
Los derivados de fenotiazina deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Úselo con precaución en pacientes con enfermedades respiratorias debido a infecciones pulmonares agudas o en enfermedades respiratorias crónicas como asma grave o enfisema.
En general, las fenotiazinas, incluida la peratsin, no producen adicción psicológica. Se han informado gastritis, náuseas y vómitos, mareos y temblores después de la finalización abrupta de la terapia con dosis altas. Los informes sugieren que estos síntomas pueden reducirse mediante remedios antiparkinsonianos simultáneos continuos durante varias semanas después del destete de fenotiazina.
Se debe considerar la posibilidad de daño hepático, depósitos corneales y de lentes, así como discinesias irreversibles cuando los pacientes reciben terapia a largo plazo.
Debido a que se ha informado sensibilidad a la luz, se debe evitar la exposición excesiva al sol durante el tratamiento con fenotiazina.
Aplicación geriátrica
Los ensayos clínicos con productos de peratsin (peratsin) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si los sujetos mayores responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, una enfermedad de inglete u otra terapia farmacológica.
Los pacientes geriátricos son particularmente sensibles a los efectos secundarios de los antipsicóticos, incluida la peratsin (peratsin). Estos efectos secundarios incluyen síntomas extrapiramidales (discinesia tardía, parkinsonismo inducido antipsicótico, acatisia), efectos anticolinérgicos, sedación e hipotensión ortostática (ver ADVERTENCIAS). Los pacientes de edad avanzada que toman medicamentos psicotrópicos pueden tener un mayor riesgo de caída y las fracturas de cadera resultantes. Los pacientes de edad avanzada deben iniciarse con dosis más bajas y controlarse de cerca.
No se han informado todos los siguientes efectos secundarios con este medicamento específico; Sin embargo, las similitudes farmacológicas entre los diferentes derivados de fenotiazina requieren que cada uno sea considerado. En el grupo piperaz (del cual la peratsin (peratsin) es un ejemplo), los síntomas extrapiramidales son más comunes y otros (p. Ej. Los efectos calmantes, la ictericia y las discrasias sanguíneas son menos comunes.
Efectos del SNC
Reacciones extrapiramidales
opistótono, trism, tortícolis, retrocollis, dolor y entumecimiento de las extremidades, malestar motor, crisis oculogírica, hiperreflexia, distonía, incluida protuberancia, decoloración, dolor y redondeo de la lengua, espasmódulo tónico de los músculos masticantes, sensación de opresión en la garganta, habla borrosa, disfagia. Su incidencia y severa generalmente aumentan con un aumento en la dosis, pero existen variaciones individuales significativas en la tendencia a desarrollar tales síntomas. Los síntomas extrapiramidales generalmente se pueden controlar mediante el uso concomitante de agentes antiparkinsonianos efectivos como el mesilato de benztropina y / o mediante reducción de la dosis. En algunos casos, sin embargo, estas reacciones extrapiramidales pueden persistir después de suspender el tratamiento con peratsin (peratsin)).
Discinesia tardía persistente
Al igual que con todos los antipsicóticos, la discinesia tardía puede ocurrir en algunos pacientes en terapia a largo plazo o puede ocurrir después de que la terapia con medicamentos haya cesado. Aunque el riesgo parece ser mayor en pacientes de edad avanzada con terapia de dosis alta, especialmente en mujeres, puede ocurrir tanto en sexos como en niños. Los síntomas persisten y parecen ser irreversibles en algunos pacientes. El síndrome se caracteriza por movimientos rítmicos e involuntarios de la lengua, la cara, la boca o la mandíbula (p. Ej. proyección de lengua, pómulos, movimientos bucales, movimientos de masticación).
A veces estos pueden ir acompañados de movimientos involuntarios de las extremidades. No se conoce un tratamiento efectivo para la discinesia tardía; Los agentes antiparkinsonistas generalmente no alivian los síntomas de este síndrome. Se sugiere suspender todos los antipsicóticos si aparecen estos síntomas. Si es necesario reconstituir el tratamiento, aumentar la dosis del medicamento o cambiar a otro antipsicótico, el síndrome puede estar enmascarado. Se ha informado que los movimientos meniculares de la lengua son un signo temprano del síndrome, y si el medicamento se detiene en este punto, el síndrome no puede desarrollarse.
Otros efectos del SNC
incluir edema cerebral; Anomalía de proteínas de licor; Convulsiones, especialmente en pacientes con anomalías en el EEG o antecedentes de tales trastornos; y dolor de cabeza.
Se ha informado síndrome neuroléptico maligno en pacientes tratados con antipsicóticos (ver ADVERTENCIAS).
La somnolencia puede ocurrir, especialmente durante la primera o segunda semana después de lo cual generalmente desaparece. Si es molesto, baje la dosis. Los efectos hipnóticos parecen ser mínimos, especialmente en pacientes a quienes se les permite mantenerse activos.
Los efectos conductuales adversos incluyen empeoramiento paradójico de los síntomas psicóticos, afecciones catatónicas, reacciones paranoicas, letargo, excitación paradójica, inquietud, hiperactividad, confusión nocturna, sueños extraños e insomnio.
Se ha informado hiperreflexia en el recién nacido cuando se usó fenotiazina durante el embarazo.
Efectos autónomos
boca seca o salivación, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, estreñimiento, deposiciones, frecuencia o incontinencia, hinchazón, poliuria, congestión nasal, palidez, miosis, midriasis, visión borrosa, glaucoma, sudor, presión arterial alta, hipotensión y ocasionalmente puede ocurrir un cambio en la frecuencia del pulso. Los efectos autónomos significativos fueron raros en pacientes que recibieron menos de 24 mg de peratsin (peratsin) al día.
El íleo adinámico ocurre ocasionalmente en la terapia con fenotiazina y, si es grave, puede provocar complicaciones y la muerte. Es de particular importancia en pacientes psiquiátricos que pueden no estar buscando tratamiento de la enfermedad.
Efectos alérgicos
Urticaria, eritema, eccema, dermatitis exfoliativa, picazón, sensibilidad a la luz, asma, fiebre, reacciones anafilactoides, edema larínxico y edema angioneurótico; Dermatitis de contacto en el personal de enfermería que administra el medicamento; y en casos extremadamente raros, la idiosincrasia individual o la hipersensibilidad a las fenotiazinas ha provocado dolores cerebrales.
Efectos endocrinos
Lactancia, galactorrea, aumento moderado de los senos en mujeres y ginecomastia en grandes dosis en hombres, trastornos en el ciclo menstrual, amenorrea, cambios en la libido, inhibición de la eyaculación, síndrome de secreción inadecuada de ADH (hormona antidiurética), pruebas de embarazo falsas positivas, hiperglucemia, hipoglucemia, glucosuria.
Efectos cardiovasculares
hipotensión de la postura, taquicardia (especialmente en caso de un aumento repentino significativo de la dosis), bradicardia, paro cardíaco, desmayos y mareos. Ocasionalmente, el efecto hipotensor puede causar una condición de choque. Se han observado cambios en el electrocardiograma en algunos pacientes que recibieron antipsicóticos de fenotiazina, que generalmente son efectos reversibles no específicos (como la quinidina).
Se ha informado ocasionalmente muerte súbita en pacientes que reciben fenotiazina. En algunos casos, la muerte aparentemente se debió a un paro cardíaco; en otros casos, la causa parecía ser asfixia debido a la falla del reflejo de la tos. En algunos pacientes, la causa no se pudo determinar o se encontró que la muerte se debió a fenotiazina.
Efectos hematológicos
Agranulocitosis, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica, púrpura trombocitopénica y pancitopenia. La mayoría de los casos de agranulocitosis ocurrieron entre la cuarta y décima semana de terapia. Se debe observar a los pacientes particularmente durante este tiempo para la aparición repentina de dolor de garganta o signos de infección. Si los glóbulos blancos y los recuentos de células diferenciales muestran una depresión celular significativa, suspenda el medicamento y comience la terapia adecuada. Sin embargo, un número ligeramente reducido de blancos no es en sí mismo una indicación de detener el medicamento.
Otros efectos
Consideraciones especiales en la terapia a largo plazo incluyen la pigmentación de la piel, que ocurre principalmente en las áreas expuestas; Cambios en los ojos, que consisten en la deposición de polvo fino en la córnea y el cristalino y, en casos más severos, conducen a turbidez lenticular en forma de estrella; queratopatías epiteliales; y retinopatía pigmentaria. También se observó: edema periférico, efecto de adrenalina inversa, aumento del PBI no a un aumento de tiroxina, hinchazón parótida (raro), hiperpirexia, síndrome sistémico similar al lupus eritematos, aumenta el apetito y el peso, la polifagia, la fotofobia y la debilidad muscular.
El daño hepático (congestión de los gallen) puede ocurrir. La ictericia generalmente puede ocurrir entre la segunda y cuarta semana de tratamiento y se considera una reacción de hipersensibilidad. La incidencia es baja. El cuadro clínico es similar a la hepatitis infecciosa, pero tiene características de laboratorio de ictericia obstructiva. Suele ser reversible; sin embargo, se ha informado ictericia crónica.
En caso de sobredosis, el tratamiento de emergencia debe comenzar de inmediato. Se debe considerar el asesoramiento con un centro de regalos. Todos los pacientes sospechosos de sobredosis deben ser hospitalizados lo antes posible.
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Los efectos tóxicos de la peratsin (peratsina) suelen ser leves a moderados, con muerte en casos con una gran sobredosis. La sobredosis de peratsina (peratsina) incluye principalmente el mecanismo extrapiramidal y produce los mismos efectos secundarios que se encuentran a continuación EFECTOS ADVERSOS se describen, pero en un grado más pronunciado. Suele estar ocupado por estupor o coma; Los niños pueden tener convulsiones. Puede no haber signos de excitación durante 48 horas. Los efectos primarios del interés médico son de origen cardíaco, incluida la taquicardia, la prolongación de los intervalos QRS o QTc, el bloqueo auriculoventricular, la torsade de pointes, la disritmia ventricular, la hipotensión o el paro cardíaco, que indican envenenamiento severo. Se han producido muertes por sobredosis deliberadas o accidentales con esta clase de drogas.
Tratamiento
El tratamiento es sintomático y de apoyo. No se recomienda la inducción de emesis debido a la posibilidad de un ataque, depresión del SNC o una reacción distónica de la cabeza o el cuello y la aspiración posterior. Se debe considerar el lavado gástrico (después de la intubación si el paciente está inconsciente) y la administración de carbón activado junto con un laxante. No hay antídoto específico.
Se deben usar medidas estándar (oxígeno, líquidos intravenosos, corticosteroides) para tratar el shock circulatorio o la acidosis metabólica. Se debe mantener una vía aérea abierta y una ingesta adecuada de líquidos. La temperatura corporal debe estar regulada. Se espera hipotermia, pero puede ocurrir hipertermia severa y debe tratarse vigorosamente. (Ver
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