Osetron

náuseas y vómitos causados por rayos X, radio o quimioterapia con medicamentos antitumorales o exposición a radiación ionizante;

prevención, prevención y eliminación de náuseas y vómitos en el período postoperatorio;

tratamiento sintomático de los síntomas de abstinencia de alcohol (especialmente leve a moderado).

prevención y eliminación de náuseas y vómitos causados por quimioterapia citostática o radioterapia;

prevención y eliminación de náuseas y vómitos postoperatorios (rr para c / c y c / m de administración, tabletas para succión, jarabe).

Náuseas y vómitos (prevención y tratamiento) en el contexto de quimioterapia citostática, radioterapia, en el período postoperatorio.

B / w, c / m, hacia adentro.

Terapia citostática: La elección del modo de dosificación está determinada por la emetogenicidad de la terapia antitumoral. Para adultos, la dosis diaria suele ser de 8 a 32 mg, se recomiendan los siguientes modos:

Con quimioterapia emetógena moderada o radioterapia

- 8 mg en / en cadena lentamente o en / m inmediatamente antes del inicio de la terapia;

- 8 mg dentro (2 tabletas.) 1-2 horas antes del inicio de la terapia, luego otros 8 mg (2 tabletas.) después de 12 horas después del inicio de la terapia.

Con quimioterapia altamente emetógena

- 8 mg en / en cadena lentamente inmediatamente antes de la quimioterapia, y luego otros 2 in / in inyección de 8 mg en un intervalo de 2-4 horas;

- infusión continua de 24 horas en una dosis de 24 mg a una velocidad de 1 mg / h;

- 16–32 mg, divorciados en 50–100 ml de la solución de infusión correspondiente, en forma de infusión de 15 minutos inmediatamente antes de la quimioterapia.

La efectividad de Latran^® puede aumentarse una vez en / en la introducción de glucocorticoide (por ejemplo, 20 mg de dexametasona) antes de que comience la quimioterapia.

Para evitar que surjan vómitos retrasados después de las primeras 24 horas desde el inicio de la quimioterapia, se recomienda continuar tomando el medicamento en forma de tabletas, 8 mg 2 veces al día durante 5 días.

Para niños mayores de 2 años, el medicamento se prescribe a una dosis de 5 mg / m² dentro / dentro inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia, seguido de ingestión a una dosis de 4 mg después de 12 horas; Después de la quimioterapia, se recomienda continuar el tratamiento a una dosis de 4 mg hacia adentro 2 veces al día durante 5 días.

Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios: los adultos reciben una dosis única de 8 mg por / mo en / en una cadena lenta al comienzo de la anestesia, o se les asigna dentro de 16 mg 1 h antes del inicio de la anestesia. Para comprar las náuseas y vómitos resultantes, se recomienda que usted / mo disminuya la velocidad en / en la administración de 8 mg del medicamento. En / m en la misma parte del cuerpo de Latran^® puede ingresarse en una dosis que no exceda los 8 mg.

Niños para prevenir las náuseas postoperatorias y los vómitos de latran^® Se usa exclusivamente por vía parenteral en una dosis única de 0.1 mg / kg (máximo hasta 4 mg) en forma de inyección lenta antes o después de la anestesia. Para el tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios desarrollados en niños, se recomienda una dosis lenta / en la introducción de una dosis única de 0.1 mg / kg (máximo hasta 4 mg). En Rusia, no hay suficiente experiencia en el uso del medicamento para prevenir y tratar las náuseas y vómitos postoperatorios en niños menores de 2 años.

Cuando se expone a radiación ionizante Latran^® tomar una dosis única de 8 mg (2 tabletas.) 1 h antes o inmediatamente después de la exposición a la radiación.

Para el tratamiento sintomático de los síntomas de abstinencia de alcohol el medicamento se inyecta en goteo a una dosis de 8 mg (en forma de solución de 2 mg / ml, 4 ml) en 400 ml de hemodesis, closol o solución fisiológica. Si es necesario, es posible reintroducir el medicamento.

Ancianos enfermos No se requieren cambios de dosis.

Enfermo con daño renal No se requiere cambiar la dosis diaria habitual y la frecuencia de administración del medicamento.

Cuando el hígado se ve afectado Es necesario reducir la dosis a 8 mg por día.

Las siguientes soluciones se pueden usar para diluir la solución inyectable: solución de cloruro de sodio al 0.9%; Solución de glucosa al 5%; Solución de timbre; Solución de cloruro de potasio al 0.3% y solución de cloruro de sodio al 0.9%; Solución de cloruro de potasio al 0.3% y solución de glucosa al 5%.

Solución para in / in y in / m de administración

Náuseas y vómitos causados por quimioterapia y / o radioterapia

La elección del modo de dosificación está determinada por el grado de emetogenicidad de la terapia antitumoral.

Adultos

Quimioterapia emetógena y radioterapia. La dosis recomendada es de 8 mg, administrada lentamente en / in o in / m inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia o la radioterapia.

Quimioterapia altamente emetógena. Pacientes que reciben quimioterapia altamente epetógena, como cisplatino en dosis altas, Osetron^® puede prescribirse como una inyección única de c / c o c / m en una dosis de 8 mg inmediatamente antes de la quimioterapia. Osetron^® en dosis de 8 a 32 mg, es necesario introducir solo en infusión después de la disolución del fármaco en 50-100 ml el 0,9% de la solución de cloruro de sodio u otra solución de infusión compatible durante 15 minutos o más. Otra forma es presentar Osetrona^® a una dosis de 8 mg lentamente en / in o in / m inmediatamente antes de la quimioterapia, seguido de la designación de dos inyecciones del medicamento en / in o in / m a una dosis de 8 mg en un intervalo de 2-4 horas o usando infusión constante del medicamento a una velocidad de 1 mg / h durante 24 horas.

En el caso de la terapia antitumoral altamente emetógena, la efectividad de la osetrona^® puede mejorarse con un solo pliegue adicional en / en la introducción de fosfato de sodio dexametasona a una dosis de 20 mg antes de la quimioterapia. Formas de dosificación oral o rectal de Osetrona^® recomendado para prevenir vómitos retrasados o continuos después del primer día después de la quimioterapia.

Niños y adolescentes (de 6 meses a 17 años). Niños con una superficie corporal de menos de 0.6 m² dosis inicial 5 mg / m² ingrese / ingrese inmediatamente antes de la quimioterapia, seguido de Osetrona^® hacia adentro a una dosis de 2 mg (en forma de jarabe) después de 12 horas. Dentro de los 5 días posteriores al curso del tratamiento, la terapia continúa, tomando Osetron^® hacia adentro en una dosis de 2 mg 2 veces al día.

Niños con una superficie corporal de 0.6–1.2 m² Osetron^® ingrese / ingrese una vez en una dosis de 5 mg / m² inmediatamente antes de la quimioterapia, seguido de tomar el medicamento dentro a una dosis de 4 mg después de 12 horas. Recepción de Osetrona^® hacia adentro a una dosis de 4 mg 2 veces al día puede continuarse durante otros 5 días después de un ciclo de quimioterapia.

Niños con una superficie corporal de más de 1,2 m² la dosis inicial de 8 mg se administra en / dentro inmediatamente antes de la quimioterapia, seguido de tomar el medicamento hacia adentro a una dosis de 8 mg después de 12 horas. Recepción de Osetrona^® hacia adentro a una dosis de 8 mg 2 veces al día puede continuarse durante otros 5 días después de un ciclo de quimioterapia.

Alternativamente a niños de 6 meses y mayores Osetron^® ingrese / ingrese una vez a una dosis de 0.15 mg / kg (no> 8 mg) inmediatamente antes de la quimioterapia. Esta dosis se puede reintroducir cada 4 horas, en total no más de tres dosis en total. Recepción de Osetrona^® hacia adentro a una dosis de 4 mg 2 veces al día puede continuarse durante otros 5 días después de un ciclo de quimioterapia. Las dosis no deben exceder las recomendadas para adultos.

Pacientes de edad avanzada. Corrección de la dosis de Osetrona^® no requerido.

Pacientes con insuficiencia renal. Corrección de la dosis de Osetrona^® no requerido.

Pacientes con insuficiencia hepática. Liquidación Osetrona^® significativamente reducido, la vida media aumentó en pacientes con insuficiencia hepática de grados moderados y severos. Dosis diaria de Osetrona^® no debe exceder los 8 mg.

Pacientes con metabolismo lento de espartheína / debrysokhin

En pacientes con metabolismo lento de espartheína y debrysokhin, la vida media del ondansetrón no ha cambiado. Por lo tanto, con el reingreso de Osetrona^® para tales pacientes, su concentración en plasma no diferirá de la de la población total. Por lo tanto, dichos pacientes no necesitan corregir la dosis diaria o la frecuencia de ondansetrón.

Náuseas y vómitos postoperatorios

Adultos. Para prevenir las náuseas y los vómitos en el período postoperatorio, se recomienda una inyección de ostrona de entrada / m o lenta^® a una dosis de 4 mg durante la anestesia de inducción.

Para el tratamiento de náuseas y vómitos en el período postoperatorio de Osetron^® se ingresa una vez en una dosis de 4 mg por / mo lentamente en / in.

Niños y adolescentes (de 1 mes a 17 años). Para prevenir las náuseas y los vómitos en el período postoperatorio en niños sometidos a intervención quirúrgica bajo anestesia general, Osetron^® se puede recetar en una dosis de 0.1 mg / kg (máximo hasta 4 mg) en forma de inyección lenta antes, durante o después de una anestesia introductoria o después de la cirugía. Para comprar náuseas y vómitos desarrollados en el período postoperatorio, se recomienda un Osetrona lento / inyectante^® en una dosis de 0.1 mg / kg (máximo hasta 4 mg).

Pacientes de edad avanzada. Hay experiencia limitada con Osetron^® para prevenir y comprar náuseas y vómitos postoperatorios en los ancianos, aunque Osetron^® bien tolerado por pacientes mayores de 65 años que reciben quimioterapia.

Pacientes con insuficiencia renal. Órdenes de la dosis de Osetrona^® no requerido.

Pacientes con insuficiencia hepática. Liquidación Osetrona^® significativamente reducido, la vida media aumentó en pacientes con insuficiencia hepática de grados moderados y severos. Dosis diaria de Osetrona^® no debe exceder los 8 mg.

Pacientes con metabolismo lento de espartheína / debrysokhin. En pacientes con metabolismo lento de espartheína y debrysokhin, la vida media del ondansetrón no ha cambiado. Por lo tanto, con el reingreso de dichos pacientes, su concentración en plasma no será diferente de la de la población total. Por lo tanto, dichos pacientes no necesitan corregir la dosis diaria o la frecuencia de ondansetrón.

Compatibilidad farmacéutica

Las siguientes soluciones se pueden usar para diluir la solución inyectable:

- 0.9% de solución de cloruro de sodio;

- 5% de solución de dextrosa;

- Solución de timbre;

- 10% de solución de manitol;

- 0.3% de solución de cloruro de potasio y 0.9% de solución de cloruro de sodio;

- 0.3% de solución de cloruro de potasio y 5% de solución de dextrosa.

La solución de flujo debe prepararse inmediatamente antes de su uso. Si es necesario, la solución de infusión terminada se puede almacenar hasta un máximo de 24 horas a una temperatura de 2 a 8 ° C. Durante la infusión, no se requiere protección contra la luz; Una solución de inyección divorciada conserva su estabilidad durante al menos 24 horas con luz natural o iluminación normal.

Pastillas para succión y jarabe

La píldora de succión se coloca en la punta de la lengua, después de la disolución se ingiere.

Náuseas y vómitos para quimioterapia citostática o radioterapia

La elección del modo de dosificación está determinada por la emetogenicidad de la terapia antitumoral.

Adultos: la dosis diaria, por regla general, es de 8 a 32 mg.

Se recomiendan los siguientes modos:

- con quimioterapia emetógena moderada y radioterapia la dosis recomendada es de 8 mg de ondansetrón 1–2 horas antes del inicio de la terapia principal, seguido de tomar otros 8 mg hacia adentro después de 12 horas;

- con quimioterapia altamente emetógena la dosis recomendada es de 24 mg de ondansetrón simultáneamente con dexametasona a una dosis de 12 mg 1-2 horas antes de la quimioterapia.

Para evitar que se produzcan vómitos tardíos o prolongados después de 24 horas, debe continuar tomando Osetrona^® hacia adentro a una dosis de 8 mg 2 veces al día durante 5 días.

A los niños Osetron^® generalmente introducido como una solución inyectable en una dosis de 5 mg / m² una vez, adentro / adentro, inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia, seguido de tomar hacia adentro a una dosis de 4 mg después de 12 horas. Después de completar el curso de quimioterapia, debe continuar tomando Osetrona^® a una dosis de 4 mg 2 veces al día durante 5 días.

Náuseas y vómitos en el período postoperatorio

Adultos Se recomiendan 16 mg de Osetrona para prevenir las náuseas y los vómitos en el período postoperatorio^® dentro de 1 h antes de la anestesia.

La solución de ostrona se usa para comprar náuseas y vómitos postoperatorios^® para inyecciones.

A los niños para prevenir y comprar las náuseas y vómitos postoperatorios de Osetron^® asignado como / en inyección.

Pacientes de edad avanzada. No se requieren cambios de dosis.

Pacientes con insuficiencia renal. No se requieren cambios especiales en la dosis, la frecuencia de recepción o el método de aplicación.

Pacientes con insuficiencia hepática. La dosis diaria de ondansetrón no debe exceder los 8 mg.

Pacientes con metabolismo lento de espartheína / debrysokhin. No se requiere dosis diaria ni ingesta de ondansetrón.

Supositorio

Náuseas y vómitos para quimioterapia citostática o radioterapia

La elección del modo de dosificación está determinada por la emetogenicidad de la terapia antitumoral.

Por adultos Se recomiendan los siguientes modos:

- con quimioterapia emetógena moderada o radioterapia 16 mg de ondansetrón (1 soupp.) 1-2 horas antes del inicio de la terapia principal.

- con quimioterapia altamente emetógena dosis recomendada - 16 mg (1 soupp.) simultáneamente con la introducción de 20 mg de dexametasona 1–2 horas antes del inicio de la quimioterapia.

Para evitar que se produzcan vómitos tardíos o prolongados 24 horas después del final de la quimioterapia o la radioterapia, la preparación a una dosis de 16 mg (1 soupp.) una vez al día durante 5 días. En lugar de supositorios, también puede asignar Osetron^® adentro en forma de tabletas o jarabe.

Niños. Osetron^® en supositorios no se recomienda su uso en niños.

Hijos de Osetron^® prescrito en otras formas de dosificación: tabletas o jarabe para ingestión o solución para administración parenteral.

Pacientes de edad avanzada. No se requieren cambios de dosis.

Pacientes con insuficiencia renal. No se requieren cambios especiales en la dosis, la frecuencia de recepción o el método de aplicación.

Pacientes con insuficiencia hepática. No se recomienda el uso de supositorios, t.to. la dosis diaria de ondansetrón para esta categoría de pacientes no debe exceder los 8 mg / día.

Pacientes con metabolismo lento de espartheína / debrysokhin No se requiere dosis diaria ni ingesta de ondansetrón.

El método de introducción y el modo de medición se seleccionan en el rango de 8–32 mg / día de acuerdo con los criterios a continuación.

Dentro. Adultos con náuseas y vómitos en el fondo de la radio o quimioterapia - 8 mg 1–2 horas antes del inicio de la terapia antitumoral, seguido de tomar otros 8 mg hacia adentro después de 12 horas. Para la prevención de vómitos tardíos (después de 24 horas) o a largo plazo, se siguen tomando 8 mg 2 veces al día durante 5 días después del final del curso de la terapia antitumoral. Para mejorar el efecto, se puede aumentar una dosis única a 24 mg y asignarla simultáneamente de 12 mg de fosfato dexametasona (en forma de sal de sodio) 1 a 2 horas antes de que comience la quimioterapia. Para la prevención de vómitos tardíos (después de 24 horas) o a largo plazo, debe continuar tomando 8 mg 2 veces al día durante 5 días después del final del curso de la terapia antitumoral.

Niños, adentro / adentro, inmediatamente antes de la quimioterapia a una dosis de 5 mg / m² con la ingesta posterior interna de 4 mg después de 12 horas, después del final del curso de quimioterapia, es necesario continuar tomando ondansetrón a una dosis de 4 mg 2 veces al día durante 5 días.

Adultos con náuseas y vómitos en el contexto de quimioterapia y radioterapia moderadamente epetógenas in / in (lentamente lentamente), in / m - 8 mg (inmediatamente antes de la quimioterapia y la radioterapia).

Con quimioterapia altamente emetógena - 8 mg inmediatamente antes de la introducción del fármaco epitogénico, y luego otro 2 / en inyección de 8 mg, cada uno de los cuales se lleva a cabo después de 2-4 horas o en forma de infusión constante (24 mg) a una velocidad de 1 mg / h durante 24 horas. En dosis de 16–32 mg, es posible introducir solo en / en infusión inmediatamente antes de la quimioterapia (durante al menos 15 minutos), después de la disolución preliminar del fármaco en 50–100 ml de una solución fisiológica u otra solución de infusión compatible . El efecto refuerza la introducción adicional (antes del inicio de la quimioterapia) de fosfato dexametasona (en forma de sal de sodio) a una dosis de 20 mg por / por una vez.

Si se observan náuseas y vómitos más de 24 horas desde el inicio de la terapia, se recomienda usar el medicamento hacia adentro 8 mg 2 veces al día.

Adultos para la prevención y el tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios se usan durante el período de anestesia por inducción en / mo en / en (lento) a una dosis de 4 mg.

Niños: en / en lentamente 0.1 mg / kg (no más de 4 mg) una vez.

Cuando el hígado se ve afectado, la dosis para adultos debe reducirse a 8 mg / día.

En casos de sospecha de sobredosis, se muestra terapia sintomática.

Para una sobredosis, no se recomienda usar Ipecacuana, t.to. Es poco probable que este medicamento sea efectivo durante el período de acción antimétrica de Latran^®.

Se desconoce un antídoto específico.

Síntomas : en la mayoría de los casos, son similares a las reacciones secundarias cuando se usa el medicamento en las dosis recomendadas. Existe una experiencia limitada en sobredosis de ondansetrón.

Tratamiento: Un antídoto específico para Osetrona^® no, por lo tanto, cuando se sospecha una sobredosis, se recomienda realizar una terapia sintomática y de apoyo. Use Ipecacuan para una sobredosis de Osetrona^® no debería, t.to. su efectividad es poco probable en relación con el efecto anti-jet de Osetrona^®.

Tratamiento: terapia sintomática (si se toman tabletas, no se recomienda usar ipecacuan).

Antagonista selectivo de los receptores 5-NT₃ (serotonina). Disminuye la aparición de un efecto de vómito mediante un bloqueo de 5-HT₃receptores a nivel de neuronas de los sistemas nerviosos central y periférico. Tiene una actividad ansiolítica, no causa un efecto sedante, una coordinación deteriorada de los movimientos o una actividad y rendimiento reducidos. Aumenta los síntomas somáticos y psicopatológicos con síntomas de abstinencia de alcohol.

Ondansetron es un antagonista selectivo de 5 NT₃receptores. Los medicamentos para la quimioterapia citostática y la radioterapia pueden causar un aumento de la serotonina, lo que al activar fibras de vacío que contienen 5-NT₃- receptores, causa reflejo nauseoso. Ondansetron inhibe la aparición de reflejo nauseoso mediante el bloqueo 5-NT₃- receptores a nivel de neuronas tanto del sistema nervioso central como del sistema nervioso periférico.

Previene el desarrollo e inhibe el reflejo nauseoso, elimina las náuseas y los vómitos debido a la liberación de serotonina.

Con una introducción de / m C_max en plasma se logra en 10 minutos; después de tomar - después de aproximadamente 1.5 horas. La distribución de ondansetrón es la misma con oral, v / my c / en la introducción. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 60%. Unión a proteínas plasmáticas: 70-76%. El metabolismo en el hígado está sujeto. Con la orina sin cambios, se libera menos del 5% del medicamento. Tanto después de tomar como con la administración parenteral T_1/2 son aproximadamente 3 horas, en pacientes de edad avanzada pueden alcanzar las 5 horas y con insuficiencia hepática grave: 15-32 horas. Cuando daño renal (Cl creatinina <15 ml / min) T_1/2 aumenta en 4-5 h, pero este aumento no tiene importancia clínica.

Ondansetron se absorbe completamente en la pantalla LCD después de ser llevado hacia adentro y sufre el metabolismo del primer paso a través del hígado. C_max en plasma se logra aproximadamente 1,5 horas después de la recepción. La biodisponibilidad aumenta ligeramente con la ingesta simultánea, pero no cambia al tomar antiácidos.

La distribución de ondansetrón es la misma para la administración oral, en / my en / en la introducción; T_1/2 es de aproximadamente 3 horas, en pacientes de edad avanzada puede alcanzar las 5 horas y con insuficiencia renal grave: 15-20 horas. El volumen de distribución cuando se alcanza la concentración de equilibrio es de aproximadamente 140 litros. Unión a proteínas plasmáticas: 70-76%. Después de la administración rectal, el ondansetrón se determina en plasma después de 15-60 minutos. La concentración de la sustancia activa aumenta linealmente, C_max logrado después de aproximadamente 6 horas y es de 20-30 ng / ml. Una disminución en la concentración plasmática ocurre a una velocidad menor que después de ser tomada hacia adentro (debido a la absorción continua). T_1/2 - 6 horas. Biodisponibilidad absoluta con administración rectal: 60%.

Del flujo sanguíneo sistémico, se elimina principalmente como resultado del metabolismo en el hígado, que ocurre con la participación de varios sistemas enzimáticos. La ausencia de la enzima CYP2D6 (tipo de polimorfismo esparthein-debrizochina) no afecta la farmacocinética de ondansetrón. En forma constante con orina, se muestra menos del 5% de la dosis ingresada.

En dosis superiores a 8 mg, el contenido sanguíneo aumenta desproporcionadamente, t.to. cuando asigna dosis altas en el interior, el metabolismo puede disminuir en el primer paso a través del hígado.

Los parámetros farmacéuticos de Ondansetron no cambian cuando se vuelven a aceptar.

En pacientes con insuficiencia renal moderada (Cl creatinina - 15–60 ml / min), se reducen tanto el aclaramiento del sistema como la distribución de ondansetrón, lo que resulta en un aumento pequeño y clínicamente insignificante en su T_1/2 (hasta 5.4 h). Los productos farmacéuticos de Ondansetron permanecen prácticamente sin cambios en pacientes con insuficiencia renal grave. En pacientes con insuficiencia hepática grave, el aclaramiento sistémico de ondansetrón se reduce drásticamente, lo que resulta en un aumento en su T_1/2 (hasta 15–32 h), y la biodisponibilidad en la administración oral alcanza el 100% debido a una disminución en el metabolismo del presistema.

Grupos especiales de pacientes

Suelo

Los productos farmacéuticos de Ondansetron dependen del género de los pacientes. Las mujeres tienen menos espacio libre y distribución del sistema (los indicadores se ajustan por peso corporal) que los hombres.

Niños y adolescentes (de 1 mes a 17 años)

En un estudio clínico, los niños de 1 a 24 meses (51 pacientes) recibieron ondansetrón a una dosis de 0.1 mg / kg o 0.2 mg / kg antes de la cirugía. En pacientes de 1 a 4 meses, Cl fue aproximadamente un 30% menor que en pacientes de 5 a 24 meses, pero comparable con este indicador en pacientes de 3 a 12 años (con corrección de indicadores según el peso corporal). T_1/2 en el grupo de pacientes de 1 a 4 meses, en promedio, fue de 6.7 horas; en grupos de edad de 5 a 24 meses y de 3 a 12 años a 2.9 horas. En pacientes de 1 a 4 meses de edad, no se requiere corrección de la dosis, ya que se usa un solo ingreso / en la introducción de ondansetrón para tratar las náuseas y vómitos postoperatorios en esta categoría de pacientes. Las diferencias en los parámetros farmacocinéticos se explican parcialmente por un mayor volumen de distribución en pacientes de 1 a 4 meses.

En un estudio en niños de 3 a 12 años (21 pacientes) someterse a intervenciones quirúrgicas planificadas bajo anestesia general, valores absolutos de Cl y el volumen de distribución de ondansetrón después de una sola / en introducción en una dosis de 2 mg (de 3 a 7 años) o 4 mg (de 8 a 12 años) fueron reducidos en comparación con los valores adultos. Ambos parámetros aumentaron linealmente dependiendo del peso corporal, en pacientes de 12 años, estos valores se acercaron a los valores en adultos. Al corregir los valores del aclaramiento y el volumen de distribución según el peso corporal, estos parámetros fueron cercanos en diferentes grupos de edad. Una dosis calculada teniendo en cuenta el peso corporal (0.1 mg / kg, hasta 4 mg como máximo) compensa estos cambios y la exposición sistémica de ondansetrón en niños.

Se realizó un análisis farmacocinético popular en 74 pacientes de 6 a 48 meses, que inyectó ondansetrón a una dosis de 0.15 mg / kg cada 4 horas por la cantidad de 3 dosis para comprar náuseas y vómitos, causado por quimioterapia, y en 41 pacientes de 1 a 24 meses después de intervenciones quirúrgicas, que introdujo ondansetrón en una dosis única de 0.1 o 0.2 mg / kg. Basado en los parámetros farmacocinéticos en este grupo para pacientes de 1 a 48 meses, La introducción de ondansetrón en / en una dosis de 0.15 mg / kg cada 4 horas en la cantidad de 3 dosis debe conducir al logro de una exposición al sistema, comparable a eso, que se observa cuando se usa el medicamento en las mismas dosis en niños de 5 a 24 meses con intervenciones quirúrgicas, así como en estudios previos en niños con cáncer (de 4 a 18 años) y con intervención quirúrgica (de 3 a 12 años).

Pacientes de edad avanzada

Los estudios han demostrado un aumento débil, clínicamente insignificante, dependiente de la edad en T_1/2 ondansetrón.

Pacientes con insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal moderada (Cl creatinina 15–60 ml / min), tanto el aclaramiento del sistema como la distribución de ondansetrón se reducen en / en la introducción de ondansetrón, lo que resulta en un aumento pequeño y clínicamente insignificante en T_1/2 (hasta 5.4 h). En el momento de la introducción, los productos farmacéuticos de ondansetrón permanecieron prácticamente sin cambios en pacientes con insuficiencia renal grave (la investigación se realizó entre sesiones de hemodiálisis).

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática grave, el aclaramiento sistémico de ondansetrón con un aumento en T se reduce drásticamente_1/2 hasta 15-32 horas.

Con una introducción de / m C_max en plasma se logra en 10 minutos. La distribución es la misma para c / my en / en introducciones. Fijación de ardilla: 70-76%. Metabolizado en el hígado. Con la orina en su forma inalterada, se libera menos del 5% del medicamento. T_1/2 con la administración parenteral es de 3 horas, en pacientes de edad avanzada - 5 horas, con insuficiencia hepática grave - 15–20 horas, con insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 15 ml / min) aumenta de 4 a 5 horas.

Dado que el ondansetrón es metabolizado por el sistema enzimático del hígado (citocromo P450), se requiere precaución cuando se usan juntos:

- con inductores fermentados P450 (CYP2D6 y CYP3A) (barbitúricos, carbamazepina, carisoprodol, glutetimida, gluetuofulvina, óxido nitroso, papaverina, fenilbutazona, fenitoína y probablemente otras gidantoínas, rifampicina, bulbutamida);

- con inhibidores enzimáticos P450 (CYP2D6 y CYP3A) (alopurinol, antibióticos macrólidos, antidepresivos - inhibidores de la MAO, cloranfenicol, cimetidina, anticonceptivos orales que contienen estrógenos, diltiazem, disulfiramiramicinatis, eritritisol.

No hay evidencia de que el ondansetrón induzca o inhiba el metabolismo de otros medicamentos, a menudo recetados en combinación con él.

Ondansetrón es metabolizado por varias enzimas del sistema citocromo P450 (CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2). La depresión o disminución de la actividad de una de las enzimas generalmente es compensada por otras y, por lo tanto, es improbable una disminución significativa en el aclaramiento total de ondansetrón. Sin embargo, se requiere precaución al compartir:

- con inductores enzimáticos P450 (CYP2D6 y CYP1A2) como barbitúricos, carbamazepina, carisoprodol, glutetimida, gluetephulvin, óxido nitroso, papaverina, fenilbutazona, fenitoína (probablemente otra hidantoína), corifampiubutina

- con enzimas de P450 (CYP2D6 y CYP1A2) como alopurinol, antibióticos macrólidos, antidepresivos inhibidores MAO, cloranfenicol, cimetidina, anticonceptivos orales que contienen estrógeno, diltiazona, disulfiramina, ácido valprovetico.

Estudios especiales han demostrado que ondansetrón no interactúa con alcohol, temazepam, furosemida, tramadol y propofol (dirivan).

Además para el río para in / in y in / m de administración

Fénoína, carbamazepina y rifampicina

En pacientes que recibieron poderosos inductores de CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina y rifampicina), se redujo la concentración de ondansetrón en la sangre.

Tramadol

Hay evidencia de pequeños estudios que indican que ondansetrón puede reducir el efecto analgésico del tramadol.

Compatibilidad farmacéutica con otros medicamentos

Osetron^® a una concentración de 16 μg / ml y 160 μg / ml (que corresponde a 8 mg / 500 ml y 8 mg / 50 ml, respectivamente) es farmacéuticamente compatible y puede introducirse a través del inyector en forma de Y en goteo junto con el siguientes medicamentos :

- cisplatino (en concentraciones de hasta 0,48 mg / ml) durante 1 a 8 horas;

- 5 fluororocilo (en concentraciones de hasta 0.8 mg / ml a una velocidad de 20 ml / h - concentraciones más altas de 5 fluorocilo pueden hacer que Osetrona se caiga^® en sedimento);

- carboplatino (a una concentración de 0.18–9.9 mg / ml) durante 10–60 minutos;

- esta es la posición (a una concentración de 0.144–0.25 mg / ml durante 30–60 min);

- ceftazidim (a una dosis de 0.25–2 g, en forma de / en una inyección en bolo durante 5 minutos);

- ciclofosfamida (a una dosis de 0.1–1 g, en forma de inyección de pantano durante 5 minutos);

- doxorrubicina (a una dosis de 10-100 mg, en forma de / en una inyección de pantano durante 5 minutos);

- dexametasona: es posible / en la introducción de 20 mg de dexametasona lentamente, en 2-5 minutos. los medicamentos se pueden administrar a través de un gotero, mientras que en la solución de la concentración de dexametasona, el fosfato de sodio puede variar de 32 mcg a 2.5 mg / ml, Osetrona^® - de 8 mcg a 1 mg / ml.

Cuando se usa con inductores enzimáticos eficientes, citocromo P450 (CYP2D6 y CYP3A) - barbitúricos, carbamazepina, glutetimido, gluetuofulvina, óxido nitroso, papaverina, fenilbutazona, fenitoína (et al. hidantoínas), rifampicina, colbutamida y con inhibidores enzimáticos P450 (CYP2D6 y CYP3A) - alopurinol, antibiótico macrolítico, antidepresivo (inhibidores de la MAO), cloranfenicol, cimetidina, diltireno.