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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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asma bronquial (no suficientemente controlada por la ingesta de GX inhalado y β2- adrenostimulantes de acción corta como terapia bajo demanda o adecuadamente controlados por GKS inhalados y β2- adrenostimulantes de acción prolongada) como terapia de apoyo y para la compra de convulsiones;
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (terapia sintomática en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con VOF posterior a la unión1 <70% de lo apropiado y exacerbaciones en la historia, a pesar de la terapia con broncodatadores).
Inhalación, solo con la ayuda de un dispositivo especial: el Aerolizer, que está incluido en el paquete de embalaje. El formoterol y la buddesonida están destinados al uso por inhalación; los medicamentos son cápsulas con polvo por inhalación.
El formoterol y la buddesonida deben asignarse individualmente, en una dosis mínima efectiva.
Cuando logra el control de los síntomas del asma bronquial en el contexto de la terapia con forpoterol, debe considerar la posibilidad de una disminución gradual de la dosis del medicamento. La reducción de la dosis de formoterol se lleva a cabo bajo supervisión médica regular.
En el contexto de la exacerbación del asma bronquial, no trate con moldeo ni cambie la dosis del medicamento. El formoterol no debe usarse para comprar ataques agudos de asma bronquial.
Al realizar una terapia con un dispositivo de inhalación, es necesario seleccionar gradualmente la dosis del medicamento en dosis suficientes para mantener el efecto terapéutico.
Budesonid + Formoterol
La inhalación preliminar de β-adrenomimética expande los bronquios, mejora el flujo de budsonida en el tracto respiratorio y mejora su efecto terapéutico, por lo que se apoya la terapia del asma bronquial y la EPOC en la siguiente secuencia:
- inhalación de formoterol;
- inhalación de budesonida.
Adultos
1). La dosis de formoterol para la terapia de mantenimiento regular es de 12–24 mcg (que contiene 1–2 cápsulas.) 2 veces al día.
No se debe exceder la dosis máxima recomendada del medicamento para adultos (48 mcg / día).
Dado que la dosis diaria máxima de formoterol es de 48 μg, si es necesario, se pueden usar 12–24 mcg / día adicionales para aliviar los síntomas del asma bronquial. Si la necesidad de usar dosis adicionales del medicamento deja de ser episódica (por ejemplo, se convierte en más de 2 días a la semana), el paciente debe consultar con el médico para considerar cambiar la terapia, i.to. Esto puede indicar un deterioro en el curso de la enfermedad.
2). La dosis mínima de budesonida en una cápsula es de 200 mcg. No debe recetar el medicamento si se requiere una dosis única de menos de 200 mcg. En pacientes adultos con asma bronquial leve, el tratamiento comienza con una dosis mínima efectiva de 200 mcg / día. La dosis de soporte de budesonida para pacientes adultos es de 400–800 mcg / día en 2 dosis (200–400 mcg 2 veces al día).
Cuando el asma bronquial se agrava durante la transferencia del paciente del uso de formas de dosificación GKS para la ingestión a la inhalación o con una disminución en la dosis de las formas de dosificación GKS para la admisión a los amigos, es posible asignar 1600 mcg / día a las 2–4 recepción.
Niños ≥6 años
1). La dosis de formoterol para terapia de mantenimiento regular es de 12 mcg 2 veces al día. La dosis máxima recomendada del medicamento es de 24 mcg / día.
2). Debido a la falta de experiencia clínica en el uso de niños menores de 6 años, la buddesonida no debe asignarse a pacientes en este grupo de edad.
El tratamiento de niños con asma bronquial de gravedad leve debe comenzar con una dosis de 200 μg / día.
La dosis de budesonida para la terapia de mantenimiento regular es de 100–200 mcg 2 veces al día. Si es necesario, la dosis de budesonida se puede aumentar a un máximo de 800 mcg / día.
Grupos especiales de pacientes
Violación de la función de los riñones. No hay datos sobre la necesidad de corregir la dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia renal. Según la farmacocinética de budesonida, cuando se usa internamente, es poco probable que en tales pacientes el efecto sistémico del fármaco pueda cambiar clínicamente de manera significativa.
Violación de la función hepática. No hay datos sobre la necesidad de corregir la dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática, pero la budesonida se deriva principalmente del hígado. En este sentido, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática de gravedad leve o moderada, es improbable un cambio significativo en el efecto del medicamento, teniendo en cuenta los indicadores farmacocinéticos de budesonida cuando se toma por vía oral.
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). No hay datos sobre la necesidad de corregir la dosis del medicamento en pacientes mayores de 65 años.
Instrucciones de inhalación
Para garantizar el uso adecuado de la droga, una enfermera o un médico deben enseñarle al paciente la técnica correcta para usar el inhalador; vale la pena aplicar cápsulas con polvo de inhalación solo con la ayuda del Aerolizer; advierta al paciente que las cápsulas están destinadas solo para uso por inhalación y no están destinadas a tragar. En niños y adolescentes, la inhalación de budesonida y formoterol debe realizarse bajo la supervisión de adultos. Debe asegurarse de que el niño realice correctamente la técnica de inhalación.
Es importante advertir al paciente que cuando se destruye la cápsula de gelatina, pequeños trozos de gelatina como resultado de la inhalación pueden caer en la boca o la garganta. Para minimizar este fenómeno, la cápsula no debe perforarse más de 1 vez.
La cápsula debe retirarse del blister inmediatamente antes de su uso (ver. también Instrucciones para usar el Aerolizer).
El enjuague mamario con agua después de la inhalación de budesonida puede prevenir la irritación de la mucosa oral y la garganta, así como reducir el riesgo de desarrollar fenómenos sistémicos no deseados.
Hay informes separados de deglución accidental de toda la cápsula de la droga. La mayoría de estos casos no están relacionados con el desarrollo de fenómenos indeseables. Una enfermera o un médico deben enseñarle al paciente la técnica correcta de usar el medicamento, especialmente si después de la inhalación el paciente no experimenta una mejora en la respiración.
Instrucciones para usar el Aerolizer
1). Es necesario quitar la tapa del Aerolizer.
2). Mantenga el Aerolizer apretado en la base y gire la boquilla en la dirección de la flecha.
3). Coloque la cápsula en la celda ubicada en la base del Aerolizer (tiene la forma de una cápsula). Debe recordarse que la cápsula debe retirarse del blister inmediatamente antes de la inhalación.
4). Girar la boquilla debe cerrar el Aerolizer.
5). Manteniendo el Aerolizador estrictamente en posición vertical, 1 vez debe colocar el extremo en los botones azules ubicados en los lados. Entonces déjalos ir.
Nota. En esta etapa, al perforar la cápsula, puede colapsar, como resultado de lo cual pequeños trozos de gelatina pueden entrar en la boca o la garganta. Como la gelatina es comestible, no hará ningún daño. Para evitar que la cápsula se destruya por completo, se deben cumplir los siguientes requisitos: no perforar la cápsula más de 1 vez; cumplir con las reglas de almacenamiento; retire la cápsula de la ampolla solo inmediatamente antes de la inhalación.
6). Es necesario hacer una exhalación completa.
7). Debes tomar la boquilla en tu boca y tirar ligeramente la cabeza hacia atrás. Agarrando firmemente la boquilla con los labios, haga un aliento rápido, uniforme y profundo. Debe producirse un sonido chirriante característico, creado por la rotación de la cápsula y la pulverización del polvo. Si no hay un sonido característico, debe abrir el Aerolizer y ver qué sucedió con la cápsula. Quizás estaba atrapada en una celda. En este caso, debe retirar cuidadosamente la cápsula. En ningún caso debe intentar liberar la cápsula presionando nuevamente los botones a los lados del Aerolizer.
8). Si se produce un sonido característico durante la inhalación, es necesario contener la respiración el mayor tiempo posible. Al mismo tiempo, se debe quitar la boquilla de la boquilla. Entonces toma una exhalación. Abra el Aerolizer y vea si el polvo permaneció en la cápsula. Si el polvo permanece en la cápsula, vuelva a examinar las acciones descritas en los párrafos 6 a 8.
9). Después del final del procedimiento de inhalación, debe abrir el Aerolizador, quitar la cápsula vacía, cerrar la boquilla y el Aerolizador con una tapa.
Cuidado del arrolizador: para eliminar los residuos de polvo, limpie la boquilla y la celda con un paño seco. También puede usar un cepillo suave.
hipersensibilidad a budesonida, formoterol o lactosa inhalada;
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (ver. "Instrucciones especiales");
infancia hasta 6 años.
Con precaución : tuberculosis pulmonar (forma activa o inactiva) fúngico, infecciones respiratorias virales o bacterianas, tirotoxicosis, feocromocitoma, diabetes mellitus, reducción de la función de la corteza de las glándulas suprarrenales, hipocalemia incontrolada, miocardiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis subaortal hipertrófica idiopática, hipertensión arterial severa, aneurisma de cualquier localización u otras enfermedades cardiovasculares graves (enfermedad coronaria, taquiarritmia o insuficiencia cardíaca grave) alargamiento del intervalo QT (tomar un formaterol puede causar un alargamiento del QT).
En el contexto del nombramiento conjunto de dos medicamentos, no hubo un aumento en la frecuencia de las reacciones secundarias. Las reacciones secundarias más frecuentes asociadas con la toma del medicamento son las farmacológicamente esperadas para β2-Adrenomimetiks son fenómenos indeseables como temblor y palpitaciones del corazón; Los síntomas generalmente tienen un grado moderado de gravedad y pasan unos días después del inicio del tratamiento. Durante el uso de budesonida en la EPOC, los hematomas y la neumonía se encontraron con una frecuencia de 10 y 6%, respectivamente, en comparación con 4 y 3% en el grupo con placebo (p <0.001 y p <0.01, respectivamente).
Frecuencia de efectos secundarios | Sistemas de órganos y órganos | Efectos secundarios |
A menudo (> 1/100, <1/10) | Desde el lado de la oficina central de impuestos | dolor de cabeza |
Del CCC | latidos del corazón | |
Desde el lado del sistema musculoesquelético | temblor | |
Del tracto respiratorio | candidiasis de la mucosa oral y garganta, tos, permafrost, ligera irritación en la garganta | |
Con poca frecuencia (> 1/1000, <1/100) | Del CCC | taquicardia |
Desde el lado del sistema musculoesquelético | calambres musculares | |
Desde el lado de la oficina central de impuestos | excitación psicomotora, ansiedad, náuseas, mareos, trastornos del sueño | |
Desde el lado de la piel | moretones | |
Raramente (> 1/10000, <1/1000) | Desde el lado de la piel | reacciones de hipersensibilidad del tipo inmediato y lento (p. ej. dermatitis, exantema, urticaria, picazón, angioedema, reacción anafiláctica) |
Del tracto respiratorio | broncoespasmo | |
Trastornos metabólicos | hipocalemia | |
Del CCC | arritmia (p. ej. fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístolia) | |
Muy raramente (<1/10000) | Trastornos metabólicos | hiperglucemia, signos o síntomas de efectos glucocorticosteroides sistémicos (incluido hipofunción suprarrenal) |
Síntomas psiquiátricos | depresión, trastornos del comportamiento (principalmente en niños) | |
Desde el lado de la oficina central de impuestos | alteración del sabor | |
Del CCC | angina de pecho, fluctuaciones en la presión arterial |
El efecto sistémico del SCS inhalado puede ocurrir cuando se toman dosis altas durante mucho tiempo.
Aplicación β2-Adrenomimetiks puede conducir a un aumento en el contenido sanguíneo de insulina, ácidos grasos libres, glicerol y derivados de cetona.
Formoterol
Síntomas : temblor, dolor de cabeza, palpitaciones del corazón. En algunos casos, se informó el desarrollo de taquicardia, hiperglucemia, hipocalemia, alargamiento de QTs Interval, arritmia, náuseas y vómitos.
Tratamiento: de apoyo, sintomático.
Si es necesario, cancele el Symbicort® Turbukhaler® debido a una sobredosis de moldeo, que es parte del medicamento combinado, se debe considerar el nombramiento de un SCS apropiado
Budesonida
Síntomas : con una sobredosis aguda de budesonida, incluso en dosis significativas, no se esperan efectos clínicamente significativos. En dosis crónicas de dosis excesivas, el efecto sistémico del SCS, como el hipercorticismo y la supresión de la función de las glándulas suprarrenales, puede manifestarse.
Симбикорт® Турбухалер® содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.
Будесонид
Будесонид — ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.
Формотерол
Формотерол — селективный агонист β2-адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1–3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.
Симбикорт® Турбухалер®: будесонид + формотерол
Бронхиальная астма
Клиническая эффективность Симбикорта® Турбухалера® в качестве поддерживающей терапии. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.
Действие Симбикорта® Турбухалера® на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался β2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.
Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии в комбинации с β2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов назначался пациентам в возрасте от 6 до 11 лет в течение 12 нед (2 ингаляции по 80+4,5 мкг/ингаляция 2 раза в день). Были отмечены улучшение легочной функции и хорошая переносимость терапии в сравнении с соответствующей дозой будесонида Турбухалера®.
Клиническая эффективность Симбикорта® Турбухалера® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов. В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом® Турбухалером® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 мес, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта® или будесонида в качестве поддерживающей терапии и β2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечались эффективный контроль симптомов заболевания, легочной функции и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии.
По результатам 6 двойных слепых исследований с участием 14385 пациентов с бронхиальной астмой (из них 1847 подростков) была продемонстрирована сопоставимая эффективность и безопасность препарата у подростков и взрослых пациентов. Количество пациентов-подростков, принимавших более 8 ингаляций как минимум в течение одних суток в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, было ограничено, и применение в таком режиме было нечастым.
У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта® Турбухалера® купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.
ХОБЛ
В двух исследованиях продолжительностью 12 мес у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ (исходно: пребронходилатационный ОФВ1 <50% от должного; медиана постбронходилатационного ОФВ1 = 42% от должного) на фоне приема Симбикорта® Турбухалера® наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1,4 по сравнению с 1,8–1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола по влиянию на показатель ОФВ1.
Succión. Simbicort® Turbukhaler® bioequivalente a las monopolizaciones relevantes con respecto a los efectos sistémicos de la budsonida y el moldeo. A pesar de esto, se observó un ligero aumento en la supresión de cortisol después de tomar el Symbicort® Turbukhaler® en comparación con los monopreparatos. Esta diferencia no afecta la seguridad clínica. No hay evidencia de la interacción farmacocinética de budesonida y formoterol.
Los indicadores farmacocinéticos para las sustancias correspondientes son comparables después del nombramiento de budesonida y formoterol en forma de monopreparatos y como parte del Symbicort® Turbukhaler® Para la budsonida, cuando se introduce como parte de un fármaco combinado, el AUC es ligeramente mayor, la absorción del fármaco ocurre más rápido y el valor de C .max en plasma sanguíneo más alto.
Para moldeo cuando se introduce como parte de la preparación combinada Cmax en el plasma sanguíneo coincide con eso para un solo fármaco.
Los amigos ingalizados son rápidamente absorbidos y alcanzan Cmax en plasma 30 minutos después de la inhalación. La dosis promedio de budesonida, que cayó a los pulmones después de la inhalación a través de Turbukhaler®, es del 32 al 44% de la dosis administrada. La biodisponibilidad del sistema es aproximadamente el 49% de la dosis administrada. Los niños de 6 a 16 años tienen una dosis promedio de budesonida que cayó a los pulmones después de la inhalación a través de Turbukhaler®, no difiere de los indicadores en pacientes adultos (no se determinó la concentración final del fármaco en el plasma sanguíneo).
El formoterol inhalado se absorbe rápidamente y alcanza Cmax en un plasma sanguíneo 10 minutos después de la inhalación. La dosis promedio de moldeo, que cayó en los pulmones después de la inhalación a través de Turbukhaler®, es del 28 al 49% de la dosis administrada. La biodisponibilidad del sistema es aproximadamente el 61% de la dosis administrada.
Distribución y metabolismo. Alrededor del 50% del colesterol y el 90% del budesonida se unen a las proteínas plasmáticas. Vd para formalol es de aproximadamente 4 l / kg y para budesonida - 3 l / kg. El formoterol se inactiva por conjugación (se forman metabolitos O-desmetilados activos, principalmente en forma de conjugados inactivados). La budesonida sufre biotransformación intensiva (alrededor del 90%) al pasar a través del hígado con la formación de metabolitos con baja actividad glucocorticosteroide. La actividad glucocorticosteroide de los metabolitos principales (6-β-hidroxibudesonida y 16-α-hidroxipronisolona) no supera el 1% de la actividad similar de la budesonida. No hay evidencia de la interacción de los metabolitos o la reacción de sustitución entre el budesonida y el moldeo.
La parte principal de la dosis del formoterol se somete al metabolismo en el hígado y luego se excreta por los riñones: después de la inhalación, del 8 al 13% de la dosis administrada del formoterol se muestra sin cambios. Formoterol tiene un alto espacio libre del sistema (aproximadamente 1.4 l / min); T1/2 El medicamento tiene un promedio de 17 horas.
La budesonida se metaboliza principalmente con la participación de la enzima CYP3A4. Los metabolitos de budesonida son mostrados por los riñones en su forma inalterada o en forma de conjugados. Solo se encuentra una pequeña cantidad de budesonida sin cambios en la orina. Budesonide tiene un alto espacio libre del sistema (aproximadamente 1.2 l / min).
No se ha estudiado la farmacocinética de formoterol y budesonida en pacientes con insuficiencia renal. La concentración de budsonida y formoterol en el plasma sanguíneo puede aumentar en pacientes con enfermedades hepáticas.
- Agente broncodificante combinado (beta2-adrenomimético selectivo + glucocorticosteroide local) [Beta-adrenomimmetica en combinaciones]
Tomar 200 mg de ketokonazol 1 vez al día aumenta la concentración en el plasma de budesonida oral (dosis única - 3 mg) con su cita conjunta en un promedio de 6 veces. Al asignar ketokonazol 12 horas después de tomar budesonida, la concentración en el plasma de este último aumentó en un promedio de 3 veces. La información sobre dicha interacción con la inhalación de budesonida no está disponible, sin embargo, se debe esperar un aumento notable en la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo. Como no hay datos para las recomendaciones de selección de dosis, se debe evitar la combinación de medicamentos descritos anteriormente. Si esto no es posible, el intervalo de tiempo entre el nombramiento de ketoconazol y budesonida debe aumentarse tanto como sea posible. También se debe considerar reducir la dosis de budesonida. También es probable que otros inhibidores potentes del CYP3A4 aumenten significativamente la concentración de budesonida en el plasma. No se recomienda el nombramiento del Symbicort® Turbukhaler® como terapia de apoyo y para comprar convulsiones para pacientes que reciben inhibidores potentes de CYP3A4.
Los bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos pueden debilitar el efecto del formoterol. Simbicort® Turbukhaler® no debe asignarse simultáneamente con β-adrenoblocadores (incluidas las gotas para los ojos), excepto en casos forzados.
Nombramiento conjunto del Symbicort® Turbukhaler® y la chinidina, disopiramida, prokainamida, fenotiazinas, antihistamínicos (terfenadina), inhibidores de la MAO y antidepresivos tricíclicos pueden extender el intervalo QTc y aumentar el riesgo de arritmias ventriculares.
Además, la levodopa, la levotiroxina, la oxitocina y el alcohol pueden reducir la tolerancia del músculo cardíaco a β2-adrenomimetiks.
El nombramiento conjunto de inhibidores de la MAO, así como medicamentos con propiedades similares, como la furazolidona y la prokarbazina, puede causar un aumento en la presión arterial. Existe un mayor riesgo de arritmias en pacientes durante la anestesia general con preparaciones de hidrocarburos halogenados.
En la recepción conjunta del Symbicort® Turbukhaler® y otros fármacos β-adrenérgicos, es posible aumentar el efecto secundario del formoterol.
Como resultado de la aplicación de β2-adrenomimetiks puede ocurrir hipocalemia, que puede mejorarse con un tratamiento concomitante con derivados de xantina, mineralocorticoides y SCS o diuréticos. La hipocalemia puede aumentar la predisposición al desarrollo de arritmias en pacientes que toman glucósidos cardíacos.
No hubo interacción de budesonida y formoterol con otros medicamentos utilizados para tratar el asma bronquial.