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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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Norpace (fosfato de disopiramida) se suministra en cápsulas de gelatina dura, el 100 mg o 150 mg de base disopiramidal, presente como fosfato.
Las cápsulas de 100 mg de Norpace (fosfato de disopiramida) son blancas y naranjas, con marcas SEARLE, 2752, NORPACE (fosfato de disopiramida) y 100 MG .
Las cápsulas de 150 mg de Norpace (fosfato de disopiramida) son marrones y naranjas, con marcas SEARLE 2762, NORPACE (fosfato de disopiramida) y 150 MG .
Número NDC | Talla |
0025-2752-31 | Botella 100 |
0025-2752-52 | Botella con 1,000 |
Norpace CR (fosfato de disopiramida) Se entrega la liberación controlada y específicamente cuentas preparadas con liberación controlada en cápsulas de gelatina dura, que tampoco 100 mg o 150 mg a base de disopiramida, presente como fosfato.
Norpace (fosfato de disopiramida): las cápsulas de CR 100 mg son blancas y de color verde claro, con marcas SEARLE 2732, NORPACE (fosfato de disopiramida) CR y 100 mg.
Número NDC | Talla |
0025-2762-31 | Botella 100 |
0025-2762-52 | Botella con 1,000 |
Las cápsulas de Norpace (fosfato de disopiramida) CR 150 mg son de color marrón y verde claro, con marcas SEARLE 2742, NORPACE (fosfato de disopiramida) CR y 150 mg.
Número NDC | Talla |
0025-2732-31 | Botella 100 |
0025-2732-51 | Botella 500 |
0025-2732-34 | Caja con 100 unidades de dosis |
Comprar a 25 ° C (77 ° F); Excursiones hasta 15-30 permitidas ° C (59-86 ° F).
Revisado: septiembre de 2001. G. D. Searle LLC, una subsidiaria de Pharmacia Corporation, Chicago, IL 60680, EE. UU. Fecha de revisión de la FDA: 17 de mayo de 2000
Número NDC | Talla |
0025-2742-31 | Botella 100 |
0025-2742-51 | Botella 500 |
0025-2742-34 | Caja con 100 unidades de dosis |
Norpace (fosfato de disopiramida) y Norpace (fosfato de disopiramida) CR se usan para tratar los ventriculares izquierdos Arritmias, como la taquicardia ventricular persistente, en el juicio del médico, son potencialmente mortales. Debido a los efectos proarrítmicos de norpace (fosfato de disopiramida) y norpace (fosfato de disopiramida) CR generalmente no es su uso con arritmias inferiores aconsejable. Tratamiento de pacientes con contracciones prematuras ventriculares asintomáticas debe ser evitado.
Introducción del tratamiento con CR norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida), como con otros antiarrítmicos Deben realizarse medios para tratar las arritmias potencialmente mortales Hospital. Norpace (fosfato de disopiramida) CR no debe usarse inicialmente cuando se configura rápidamente de espejos de plasma disopiramidales es deseado.
No se ha demostrado que los medicamentos antiarrítmicos mejoren la supervivencia en pacientes con arritmias ventriculares.
La dosis de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) CR debe determinarse individualmente para cada paciente basado en reacción y tolerancia. La dosis habitual para adultos de norpace (fosfato de disopiramida) o Norpace (fosfato de disopiramida) CR es de 400 a 800 mg por día en dosis divididas. El recomendado la dosis para la mayoría de los adultos es de 600 mg / día en dosis divididas (150 mg por 6 horas para el espacio NOR con liberación inmediata o 300 mg cada 12 horas para el espacio nor (fosfato de disopiramida) CR). Se recomienda para pacientes cuyo peso corporal sea inferior a 110 libras (50 kg) la dosis es de 400 mg / día en dosis divididas (100 mg cada 6 horas durante norpace con liberación inmediata (fosfato de disopiramida) o 200 mg cada 12 horas para norpace (fosfato de disopiramida).). En el caso El aumento de los efectos secundarios anticolinérgicos debe ser el nivel plasmático de disopiramida monitoreado y la dosis del medicamento ajustada en consecuencia. Una reducción en Sería razonable dosificar en un tercio, de los 600 mg / día recomendados a 400 mg / día sin cambiar el intervalo de dosificación.
estrés en pacientes con miocardiopatía o posible compensación cardíaca La dosis como se analiza a continuación no debe administrarse y la dosis inicial debe ser limitado a 100 mg de norpace (fosfato de disopiramida) con liberación inmediata cada 6 a 8 horas. Posterior los ajustes de dosis deben realizarse gradualmente, con lo posible Desarrollo de hipotensión y / o insuficiencia cardíaca congestiva (verAdvertencias ).
Para pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina mayor como 40 ml / min) o insuficiencia hepat-ic, la dosis recomendada es de 400 mg / día administrado en dosis divididas (100 mg cada 6 horas para norpace con liberación inmediata (fosfato de disopiramida) o 200 mg cada 12 horas para norpace (fosfato de disopiramida) CR).
Para pacientes con insuficiencia renal grave (Ccr 40 ml / min o menos), El programa de dosificación recomendado de norpace con liberación inmediata (fosfato de disopiramida) es de 100 mg a intervalos como se muestra en la tabla a continuación, con o sin una dosis inicial de 150 mg.
norpace DOSAGE INTERVALL con LIBERACIÓN INMEDIATA (fosfato de disopiramida) PARA PACIENTES CON
NIERENINSUFICIENCIA
Los esquemas de dosificación mencionados anteriormente se aplican a las cápsulas de norpace (fosfato de disopiramida) con liberación inmediata; Norpace (fosfato de disopiramida) CR no se recomienda para pacientes con insuficiencia renal grave.
Para pacientes en quienes el control rápido de la arritmia ventricular es esencial una dosis de carga inicial de 300 mg de norpace con liberación inmediata (fosfato de disopiramida) (200 mg para pacientes cuyo peso corporal es inferior a 110 libras) se recomienda, seguido del correspondiente Dosis de mantenimiento. Los efectos terapéuticos generalmente se logran durante 30 minutos a 3 Horas después de la administración de una dosis de carga de 300 mg. Si no hay respuesta o prueba de toxicidad dentro de las 6 horas posteriores a la dosis de carga, liberación inmediata de 200 mg Se puede recetar espacio en el espacio en el espacio en el tiempo cada 6 horas en lugar de los 150 mg habituales. Si es así no es una reacción a esta dosis dentro de las 48 horas, entonces norpace (fosfato de disopiramida) debería ser descontinuado o el médico debe considerar hospitalizar al paciente Monitoreo cuidadoso de las dosis posteriores de norpace (fosfato de disopiramida) con liberación inmediata de 250 mg o 300 mg cada 6 horas. Un número limitado de pacientes con gravedad La taquicardia ventricular refractaria ha tolerado dosis diarias de norpace (fosfato de disopiramida). hasta 1600 mg por día (400 mg cada 6 horas), que está en plasma disopiramidal Niveles de hasta 9 mcg / ml. Si dicho tratamiento está justificado, es importante que Los pacientes son hospitalizados para una evaluación precisa y un monitoreo continuo.
Norpace (fosfato de disopiramida) CR no debe usarse inicialmente cuando se establece rápidamente una disopiramida Se desean niveles plasmáticos.
Transmisión a norpace (desopiramida fosfato) o norpace (desopiramida fosfato) CR .
El siguiente programa de dosificación se basa en consideraciones teóricas más que en Se sugieren datos experimentales para la transmisión de pacientes con función renal normal ya sea de sulfato de cinidina o terapia con procaina-muro (medicamento antiarrítmico tipo 1 Agentes) a norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) terapia CR :
Norpace (fosfato de disopiramida) o Norpace (fosfato de disopiramida) CR deben iniciarse de acuerdo con el programa de mantenimiento regular sin cargar dosis 6 a 12 horas después de la última dosis de quinidina Sulfato o 3 a 6 horas después de la última dosis de pro-cainamida.
En pacientes que probablemente se vean privados de sulfato de cinidina o procainamida para causar arritmias potencialmente mortales, el médico debe considerar hospitalizar del paciente. Al transferir a un paciente desde norpace con liberación inmediata (fosfato de disopiramida) Norpace (fosfato de disopiramida) CR, el programa de mantenimiento de Norpace (fosfato de disopiramida) CR puede ser 6 horas después La última dosis de norpace con liberación inmediata (fosfato de disopiramida).
Dosis pediátrica
No se han realizado ensayos clínicos controlados en pacientes pediátricos sin embargo, la siguiente tabla de dosificación propuesta se basa en las clínicas publicadas Experiencia.
La dosis diaria total debe dividirse y las mismas dosis administradas por vía oral. 6 horas o a intervalos según las necesidades individuales del paciente. Desopiramida Los niveles plasmáticos y las respuestas terapéuticas deben ser monitoreados de cerca. Los pacientes deben ser hospitalizado durante el primer período de tratamiento y la titulación de la dosis debe ser comenzar en la parte inferior de las áreas a continuación.
DOSIS TOTAL RECOMENDADA *
Espacio libre de creatinina (ml / min) | 40-30 | 30-15 | menos de 15 |
Intervalo de dosificación de mantenimiento aproximado | q 8 h | q 12 h | q 24 h |
Las cápsulas CR de Norpace (fosfato de disopiramida) no deben usarse para hacer la suspensión anterior.
Edad (años) | Disopiramidal (mg / kg de peso corporal / día) |
Menores de 1 | 10 a 30 |
1 a 4 | 10 a 20 |
4 a 12 | 10 a 15 |
12 a 18 | 6 a 15 |
* La dosis se expresa en miligramos de disopiramida Base. Da Norpace (fosfato de disopiramida) 100 mg cápsulas contienen 100 mg a base de disopiramida, el farmacéutico puede agregar fácilmente 1 mg / ml a 10 mg / ml de suspensión líquida agregando todo el contenido de Norpace Cápsulas para jarabe de cereza. (Prepare el jarabe de cereza de la siguiente manera: jugo de cereza, 475 ml; Sacarosa 800 g; Alcohol, 20 ml; agua purificada, cantidad suficiente para hacer 1000 ml.) La suspensión resultante es estable cuando se enfría durante un mes y debe agitarse a fondo antes de medir cada dosis. La suspensión debe administrarse en una botella de vidrio ámbar con cierre a prueba de niños. |
Norpace (fosfato de disopiramida) y Norpace (fosfato de disopiramida) CR están contraindicados en shock cardiogénico bloque AV preexistente de segundo o tercer grado (si no hay marcapasos), innato Prolongación Q-T o hipersensibilidad conocida al medicamento.
ADVERTENCIAS
Mortalidad
Supresión de arritmias cardíacas en el Instituto Nacional del Corazón, los Pulmones y la Sangre Estudio (CAST), un estudio a largo plazo, multicéntrico, aleatorizado, doble ciego en pacientes arritmias ventriculares asintomáticas no potencialmente mortales que tenían infarto de miocardio más de 6 días pero menos de 2 años antes Se ha observado una mortalidad excesiva o una tasa de paro cardíaco no mortal (7,7%) en pacientes tratado con encainida o flecainida en comparación con el de pacientes con a grupos cuidadosamente coordinados tratados con placebo (3.0%). La duración promedio de tratamiento con fraude encainida o flecainida en este estudio durante 10 meses.
la aplicabilidad de los resultados de CAST a otras poblaciones (p. ej. los que no El último ataque al corazón) es incierto. Dada la conocida proarritmia Propiedades de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) CR y la falta de evidencia para una mejor supervivencia para cada medicamento antiarrítmico en pacientes sin arritmias potencialmente mortales, el uso de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) y otros antiarrítmicos debería Los pacientes con arritmias ventriculares potencialmente mortales están reservados.
Propiedades negativas de inotropo
Insuficiencia cardíaca / hipotensión
Norpace (fosfato de disopiramida) o Norpace (fosfato de disopiramida) CR puede causar insuficiencia cardíaca congestiva o empeorar o producir hipotensión severa como resultado de sus propiedades inotrópicas negativas. Hipotensión se observó principalmente en pacientes con miocardiopatía primaria o insuficientemente insuficiencia cardíaca congestiva compensada. Norpace (fosfato de disopiramida) o Norpace (fosfato de disopiramida) CR no deben usarse en pacientes con insuficiencia cardíaca compensada o compensada marginalmente o hipotensión, a menos que la insuficiencia cardíaca congestiva o la hipotensión sean secundarias a latidos cardíacos irregulares. Los pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca pueden ser tratados con norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) CR, pero se debe prestar especial atención al mantenimiento función cardíaca, incluida la digitalización óptima. Cuando ocurre la hipotensión o la insuficiencia cardíaca congestiva empeora, se debe suspender el CR de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) y solo se reinició en una dosis más baja después de una compensación cardíaca suficiente fue fundado.
Extensión QRS
Aunque es inusual expandir significativamente (más del 25%) el QRS El complejo puede ocurrir durante la administración de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida); en tales casos Norpace (fosfato de disopiramida) o Norpace (fosfato de disopiramida) CR deben suspenderse.
Extensión Q-T
como con otros agentes antiarrítmicos tipo 1, alargando el intervalo Q-T (corregido) y empeoramiento de la arritmia, incluida la taquicardia ventricular y puede ocurrir fibrilación ventricular. Pacientes que han demostrado una extensión El intervalo Q-T en respuesta a la quinidina puede presentar un riesgo particular. Me gusta con Se han asociado otros tipos de medicamentos antiarrítmicos, fosfato disopiramidal torsade de pointes.
si se observa una extensión Q-T de más del 25% y si la ectopia continúa el paciente debe ser monitoreado de cerca y se le debe considerar el destete Norpace (fosfato de disopiramida) o Norpace (fosfato de disopiramida) CR .
Hipoglucemia
en casos raros, se ha observado una caída significativa en los niveles de azúcar en la sangre. informado durante la administración de norpace (fosfato de disopiramida). El doctor debe estar atento Esta posibilidad, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, crónica Desnutrición, hígado, riñón u otras enfermedades o medicamentos (p. Ej. beta-adrenoceptor Bloqueadores, alcohol), que mantienen el glucoregulatorio normal Mecanismos en ausencia de alimentos. Niveles de azúcar en la sangre en estos pacientes debe seguirse cuidadosamente.
Terapia antiarrítmica acompañante
el uso simultáneo de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) CR con otros antiarrítmicos tipo 1A Mediano (como quinidina o procainamida), fármacos antiarrítmicos tipo 1C (como encainida, flecainida o propafenona) y / o propranolol para pacientes con arritmias potencialmente mortales que han demostrado no reaccionar para terapia antiarrítmica de un solo agente. Tal uso puede tener graves consecuencias negativas efectos inotrópicos, o pueden extender el exceso de línea. Esto debería especialmente considerado en pacientes con todos los grados de descompensación cardíaca o aquellos con antecedentes de ello. Pacientes que reciben más de un medicamento antiarrítmico El medicamento debe ser monitoreado cuidadosamente.
Bloqueo del corazón
si se desarrolla un bloqueo cardíaco de primer grado en un paciente que recibe norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida)) Por lo tanto, la dosis debe reducirse. si el bloque continúa a pesar de la reducción La continuación del medicamento debe depender de la dosis para sopesar los beneficios. ponerse en contra del riesgo de bloques cardíacos más altos. Desarrollo del segundo- o bloque AV de tercer grado o bloque unifascicular, bifascicular o trifascicular requiere la interrupción de la terapia CR de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) a menos que sea ventricular la velocidad está adecuadamente controlada por un marcapasos ventricular temporal o implantado.
Actividad anticolinérgica
Debido a la actividad anticolinérgica, el fosfato disopiramidal debería no se usa en pacientes con glaucoma, miastenia gravis o retención urinaria a menos que se tomen las medidas generales apropiadas; Estos consisten en el actual Uso de potentes miopes (p. Ej. pilocarpina) para pacientes con glaucoma, y drenaje del catéter o alivio quirúrgico para pacientes con retención urinaria. La retención urinaria puede ocurrir en pacientes de ambos sexos como resultado de norpace (fosfato de disopiramida)) o norpace (fosfato de disopiramida) después de la administración, pero los hombres con hipertrofia prostática benigna sí particularmente en riesgo. En pacientes con antecedentes familiares de glaucoma, intraocular la presión debe medirse antes de comenzar la terapia con Norpace o Norpace CR. El fosfato de disopiramida debe usarse con precaución en pacientes con miastenia gravis porque sus propiedades anticolinérgicas podrían desencadenar una crisis miasténica en tales pacientes.
PRECAUCIONES
general
taquiarritmias auriculares
Los pacientes con aleteo auricular o fibrilación auricular deben digitalizarse antes de la digitalización Después de la administración, norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) para garantizar la mejora inducida por el fármaco la línea AV no conduce a un aumento en la velocidad ventricular más allá de lo fisiológico límites aceptables.
Derivación de anomalías
Se debe tener precaución al recetar CR de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) para pacientes con síndrome del seno enfermo (síndrome de taquicardia de bradicardia), blanco de Wolff-Parkinson Síndrome (WPW) o bloqueo de rama. El efecto del fosfato disopiramidal bajo estas condiciones es actualmente incierto.
Cardiomiopatía
Los pacientes con miocarditis u otra miocardiopatía pueden desarrollar hipotensión significativa en respuesta a la dosis habitual de fosfato disopiramidal, probablemente debido a cardiodepresivo Mecanismos de financiación. Por lo tanto, no se les debe administrar una dosis de carga de norpace (fosfato de disopiramida) Se deben hacer pacientes y la dosis inicial y los ajustes de dosis posteriores bajo estricta supervisión (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Insuficiencia renal
Más del 50% de disopiramida se excreta sin cambios en la orina. Por lo tanto La dosis de Norpace (fosfato de disopiramida) debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). EKG debe ser monitoreado cuidadosamente para prolongar el intervalo PR, detectar QRS Extensión u otros signos de sobredosis (ver TRADUCCIÓN).
Norpace (fosfato de disopiramida) CR no se recomienda para pacientes con insuficiencia renal grave (Aclaramiento de creatinina 40 ml / min o menos).
Insuficiencia hepática
El deterioro hepático también causa un aumento en la vida media plasmática de la disopiramida. La dosis debe reducirse para pacientes con dicho deterioro. EKG debe controlarse cuidadosamente para detectar signos de sobredosis (ver TRADUCCIÓN).
Los pacientes con problemas cardíacos tienen un mayor potencial de insuficiencia hepática esto debe tenerse en cuenta al administrar norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) CR .
Desequilibrio de potasio
Los antiarrítmicos pueden ser ineficaces en pacientes con hipocalemia y la suya Los efectos tóxicos pueden aumentar en pacientes con hipercalemia. Por lo tanto, potasio Las anomalías deben corregirse antes de comenzar la terapia CR de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Dieciocho meses de administración de norpace (fosfato de disopiramida) a ratas en dosis orales de hasta 400 mg / kg / día (aproximadamente 30 veces la dosis humana diaria habitual de 600 mg / día, se supone un peso del paciente de al menos 50 kg) no mostró evidencia de potencial carcinogénico. Una evaluación del potencial mutagénico por la prueba de Ames fue negativa. Todavía ritmo, a Las dosis de hasta 250 mg / kg / día no afectaron la fertilidad de las ratas.
Embarazo
Efectos teratogénicos: Embarazo categoría C. Norpace (fosfato de disopiramida) se ha asociado con un número reducido de sitios de implantación y un crecimiento reducido y sobrevivir de cachorros cuando se administran a ratas preñadas a 250 mg / kg / día (20 o más veces la dosis humana diaria habitual de 12 mg / kg suponiendo un peso del paciente de al menos 50 kg), un nivel donde también hubo aumento de peso y ingesta de alimentos de las presas reducir. Se han informado mayores tasas de reabsorción en conejos a 60 mg / kg / día (5 o más veces la dosis diaria humana habitual). Efectos sobre la implantación, el crecimiento de las crías y la supervivencia no se evaluó en conejos. No hay adecuados y bien controlados Estudios en mujeres embarazadas. Nor-pace o Norpace (fosfato de disopiramida) CR deben usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Efectos no teratogénicos:Se ha informado que Norpace (fosfato de disopiramida) estimula eso Contracciones del útero preñado. La disopiramida se encontró en el feto humano Sangre.
Trabajo y entrega
No se sabe si el uso de norpace (fosfato de disopiramida) o CR de espacio libre durante el parto o el parto tiene efectos secundarios inmediatos o retardados en el feto, o si se prolonga la duración del trabajo o aumenta la necesidad de administrar pinzas u otro obstétrico Intervención.
Lactancia materna
Los estudios en ratas han demostrado que la concentración de disopiramida y sus metabolitos es entre una y tres veces mayor en leche que en plasma. Lo siguiente administración oral, se detectó disopiramida en una concentración en la leche materna no más que eso en plasma. Debido al potencial de efectos secundarios graves en lactantes de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) CR, se debe tomar la decisión de si Deje de amamantar o deje de tomar el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de la droga a la madre.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos de norpace (fosfato de disopiramida) / norpace (fosfato de disopiramida) CR no contenían un número suficiente de Sujetos mayores de 65 años para determinar si reacciona de manera diferente a la suya temas recientes. Ninguna otra experiencia clínica informada ha encontrado diferencias en las respuestas entre pacientes mayores y menores. Generalmente selección de dosis para un paciente anciano debe tener cuidado, generalmente comenzando en la parte inferior de el rango de dosis, que es la mayor frecuencia de disminución del hígado, los riñones o función cardíaca y enfermedades concomitantes u otra terapia farmacológica.
Debido a su actividad anticolinérgica, el fosfato disopiramidal no debería en pacientes con glaucoma, retención urinaria o hipertrofia prostática benigna (Enfermedades que a menudo están asociadas con los ancianos) a menos que se exagere adecuadamente se toman medidas (ver ADVERTENCIAS: Actividad anticolinérgica). En El evento de mayores efectos secundarios anticolinérgicos, niveles plasmáticos de disopiramida debe controlarse y la dosis del medicamento debe ajustarse en consecuencia. Reducción de la dosis en un tercio, de los 600 mg / día recomendados a 400 mg / día ser razonable sin cambiar el intervalo de dosis.
Se sabe que este medicamento se excreta significativamente en el riñón y el riesgo Las reacciones tóxicas a este medicamento pueden ser mayores en pacientes con insuficiencia renal Función. Porque los pacientes mayores tienden a tener una función renal disminuida Se recomienda precaución al seleccionar la dosis y puede ser útil usar el renal Función (ver PRECAUCIONES: Insuficiencia renal y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Efectos secundarios
Los efectos secundarios informados en ensayos clínicos no espaciales incluyen Observaciones en 1.500 pacientes, incluidos 90 pacientes, para al menos 4 por años. Los efectos secundarios más graves son hipotensión y corazón congestivo Fallar. Los efectos secundarios más comunes que dependen de la dosis están asociados con las propiedades anticolinérgicas de la droga. Sin embargo, estos pueden ser temporales puede ser persistente o grave. La retención urinaria es la anticolinérgica más grave Efecto.
Se han informado las siguientes reacciones en 10% a 40% de los pacientes
Anticolinérgico: boca seca (32%), duda en la orina (14%), estreñimiento (11%)
Se han informado las siguientes reacciones en 3% a 9% de los pacientes
Anticolinérgico: ver borrosa, nariz seca / ojos / garganta
Urogenital: Retención urinaria, frecuencia urinaria y urgencia
Tracto gastrointestinal: náuseas, dolor / flatulencia / gas
general: Mareos, fatiga general / debilidad muscular, dolor de cabeza, malestar general Dolor / dolor
Se han informado las siguientes reacciones en 1% a 3% de los pacientes
Urogenital: Impotencia
Cardiovascular: Hipotensión con o sin insuficiencia cardíaca, aumento de la insuficiencia cardíaca (ver ADVERTENCIAS), trastornos de la conducción cardíaca (ver ADVERTENCIAS), edema / aumento de peso, falta de aliento, síncope, dolor en el pecho
Gastrointestinal: Anorexia, diarrea, vómitos
Dermatológico: erupción cutánea generalizada / dermatosis, picazón
sistema nervioso central: Nerviosismo
Otro: Hipocalemia, aumento de colesterol / triglicéridos
Las siguientes reacciones se han informado en menos del 1%:
Depresión, insomnio, disuria, entumecimiento / hormigueo, aumento de enzimas hepáticas, AV bloque, aumento de BRÖTCHEN, aumento de creatinina, disminución de la hipoglucemia hemoglobina / hematocrito ha sido informado junto con la administración de Norpace (ver ADVERTENCIAS).
Raramente ocurren ictericia colestática reversible, fiebre y enfermedades respiratorias Se han informado dificultades en relación con la terapia con disopiramida casos raros de trombocitopenia, agranulocitosis reversible y ginecomastia. Se han informado algunos casos de síntomas de Le (lupus eritematoso); La mayoría de los casos ocurrió en pacientes que habían cambiado de procaina-mide a disopiramida después del desarrollo de los síntomas LE. La psicosis aguda rara vez se ha informado después de la terapia con Norpace (fosfato de disopiramida), con retorno inmediato al estado mental normal cuando la terapia fue detenido. El médico debe ser consciente de estas posibles reacciones y debe hacerlo suspenda la terapia con CR de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) inmediatamente si ocurre.
Interacciones con productos básicos
Cuando la fenitoína u otros inductores de enzimas hepáticas se toman al mismo tiempo que el norpace (fosfato de disopiramida)) o norpace (fosfato de disopiramida) CR, pueden ocurrir niveles plasmáticos más bajos de disopiramida. Monitoreo de Los niveles plasmáticos de disopiramida se recomiendan para un uso simultáneo para evitar defectos Terapia. Otros antiarrítmicos (p. Ej. quinidina, procainamida, lidocaína, propranolol) se usaban ocasionalmente al mismo tiempo que Nor-pace. Excesivo puede haber una expansión del complejo QRS y / o una extensión del intervalo Q-T en estas situaciones (ver ADVERTENCIAS). En sujetos sanos, no significativos Se ha observado una interacción entre el fármaco y el fármaco cuando norpace (fosfato de disopiramida) está asociado con ninguno de los dos propranolol o diazepam. Administración simultánea de norpace (fosfato de disopiramida) y quinidina condujo a ligeros aumentos en los niveles plasmáticos de disopiramida y ligeras disminuciones en niveles plasmáticos de quinidina. Norpace (fosfato de disopiramida) no aumenta el nivel de digoxina en el suero.
Datos importantes sobre posibles interacciones entre ve-rapamil y fosfato disopiramidal no debe obtenerse dentro de las 48 horas anteriores o 24 horas después de la administración de verapamilo.
Aunque inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (p. Ej. ketoconazol) no lo son estudiados clínicamente, los estudios in vitro han demostrado que la eritromicina y la oleandomicina inhibir el metabolismo de la disopiramida. Casos de interacciones potencialmente mortales se ha informado de disopiramida cuando se administra con claritromicina y eritromicina Indicación de que la administración simultánea de disopiramida con inhibidores del citocromo 3A4 podría conducir a interacciones potencialmente fatales.
Efectos teratogénicos: Embarazo categoría C. Norpace (fosfato de disopiramida) se ha asociado con un número reducido de sitios de implantación y un crecimiento reducido y sobrevivir de cachorros cuando se administran a ratas preñadas a 250 mg / kg / día (20 o más veces la dosis humana diaria habitual de 12 mg / kg suponiendo un peso del paciente de al menos 50 kg), un nivel donde también hubo aumento de peso y ingesta de alimentos de las presas reducir. Se han informado mayores tasas de reabsorción en conejos a 60 mg / kg / día (5 o más veces la dosis diaria humana habitual). Efectos sobre la implantación, el crecimiento de las crías y la supervivencia no se evaluó en conejos. No hay adecuados y bien controlados Estudios en mujeres embarazadas. Nor-pace o Norpace (fosfato de disopiramida) CR deben usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Efectos no teratogénicos:Se ha informado que Norpace (fosfato de disopiramida) estimula eso Contracciones del útero preñado. La disopiramida se encontró en el feto humano Sangre.
Los efectos secundarios informados en ensayos clínicos no espaciales incluyen Observaciones en 1.500 pacientes, incluidos 90 pacientes, para al menos 4 por años. Los efectos secundarios más graves son hipotensión y corazón congestivo Fallar. Los efectos secundarios más comunes que dependen de la dosis están asociados con las propiedades anticolinérgicas de la droga. Sin embargo, estos pueden ser temporales puede ser persistente o grave. La retención urinaria es la anticolinérgica más grave Efecto.
Se han informado las siguientes reacciones en 10% a 40% de los pacientes
Anticolinérgico: boca seca (32%), duda en la orina (14%), estreñimiento (11%)
Se han informado las siguientes reacciones en 3% a 9% de los pacientes
Anticolinérgico: ver borrosa, nariz seca / ojos / garganta
Urogenital: Retención urinaria, frecuencia urinaria y urgencia
Tracto gastrointestinal: náuseas, dolor / flatulencia / gas
general: Mareos, fatiga general / debilidad muscular, dolor de cabeza, malestar general Dolor / dolor
Se han informado las siguientes reacciones en 1% a 3% de los pacientes
Urogenital: Impotencia
Cardiovascular: Hipotensión con o sin insuficiencia cardíaca, aumento de la insuficiencia cardíaca (ver ADVERTENCIAS), trastornos de la conducción cardíaca (ver ADVERTENCIAS), edema / aumento de peso, falta de aliento, síncope, dolor en el pecho
Gastrointestinal: Anorexia, diarrea, vómitos
Dermatológico: erupción cutánea generalizada / dermatosis, picazón
sistema nervioso central: Nerviosismo
Otro: Hipocalemia, aumento de colesterol / triglicéridos
Las siguientes reacciones se han informado en menos del 1%:
Depresión, insomnio, disuria, entumecimiento / hormigueo, aumento de enzimas hepáticas, AV bloque, aumento de BRÖTCHEN, aumento de creatinina, disminución de la hipoglucemia hemoglobina / hematocrito ha sido informado junto con la administración de Norpace (ver ADVERTENCIAS).
Raramente ocurren ictericia colestática reversible, fiebre y enfermedades respiratorias Se han informado dificultades en relación con la terapia con disopiramida casos raros de trombocitopenia, agranulocitosis reversible y ginecomastia. Se han informado algunos casos de síntomas de Le (lupus eritematoso); La mayoría de los casos ocurrió en pacientes que habían cambiado de procaina-mide a disopiramida después del desarrollo de los síntomas LE. La psicosis aguda rara vez se ha informado después de la terapia con Norpace (fosfato de disopiramida), con retorno inmediato al estado mental normal cuando la terapia fue detenido. El médico debe ser consciente de estas posibles reacciones y debe hacerlo suspenda la terapia con CR de norpace (fosfato de disopiramida) o norpace (fosfato de disopiramida) inmediatamente si ocurre.
Síntomas
La sobredosis deliberada o accidental de diso-piramida oral puede ser seguida por Apnea, pérdida de conciencia, latidos cardíacos irregulares y pérdida de respiración espontánea. La muerte ocurrió después de una sobredosis.
Los niveles plasmáticos tóxicos de disopiramida conducen a una expansión excesiva del complejo QRS e intervalo Q-T, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión, variando Tipos y grados de trastornos lineales, bradicardia y finalmente asistolia. También se observan efectos anticolinérgicos obvios.
La DL oral aproximada50 de fosfato disopiramidal es 580 y 700 mg / kg para ratas o. Ratones.
Tratamiento
La experiencia muestra que es necesario un tratamiento inmediato y vigoroso de la sobredosis incluso sin síntomas. Tal tratamiento puede salvar vidas. No específico Se han identificado contramedidas para fosfato disopiramidal. El tratamiento debe ser sintomático y puede incluir la inducción de emesis o lavado gástrico, administración de un catártico seguido de carbón activado por vía oral o tubo estomacal, por vía intravenosa Administración de isopoterenelol y dopamina, la inserción de un intraaortal para contrapulsación y ventilación mecánica. Hemodiálisis o La fusión del hemoper con carbón se puede usar preferiblemente para reducir la concentración sérica la droga.
El electrocardiograma debe ser monitoreado y terapia de apoyo con el corazón Los glucósidos y los diuréticos deben administrarse según sea necesario.
Si se desarrollara un bloque AV progresivo, se debe implementar la estimulación de dial endocar. Si la función renal está alterada, medidas para aumentar la glomerular La tasa de filtración puede reducir la toxicidad (la disopiramida se excreta principalmente a través del riñón).
Los efectos anticolinérgicos se pueden revertir con neostigmina a su discreción del doctor.
El cambio en el pH de la orina en humanos no tiene ningún efecto sobre la vida media plasmática o eso Cantidad de disopiramida excretada en la orina.
Después de la administración oral de norpace con liberación inmediata, disopiramida fosfato se absorbe rápida y casi por completo, y los niveles plasmáticos máximos suelen ser alcanzado dentro de 2 horas. Los niveles plasmáticos terapéuticos habituales de disopiramida la base es de 2 a 4 mcg / ml, y a estas concentraciones la unión a proteínas varía de 50% a 65%. Es difícil debido a la unión a proteínas dependiente de la concentración para predecir la concentración del fármaco libre cuando se mide el fármaco.
La vida media plasmática media de la disopiramida en personas sanas es de 6,7 horas (rango de 4 a 10 horas). En seis pacientes con insuficiencia renal (creati-nine aclaramiento inferior a 40 ml / min), disopiramida, fraude de vida media de 8 a 18 horas.
Después de la administración oral de 200 mg de diso-pirámide a 10 pacientes cardíacos en el caso de insuficiencia cardíaca límite a moderada, el tiempo hasta el pico de la concentración sérica se incrementaron dos.3 ± 1.5 horas (media y plusmn; SD) y el pico medio la concentración sérica de 4.8 ± 1.6 mcg / ml fue mayor que en voluntarios sanos. Después de la administración intravenosa en los mismos pacientes, la eliminación media es La vida media fue de 9.7 ± 4.2 horas (rango en voluntarios sanos de 4to cuatro 7.8 horas). En un segundo estudio sobre la administración oral de disopiramida 7 pacientes con enfermedad cardíaca, incluida la disfunción ventricular izquierda, la media la vida media plasmática se extendió ligeramente a 7,8 ± 1,9 horas (rango de 5 a 9.5 horas).
En hombres sanos, aproximadamente el 50% de una dosis dada de diso-piramida está en el La orina como fármaco inalterado, aproximadamente el 20% como metabolito mono-N-dealquilado y 10% que los otros metabolitos. La concentración plasmática del metabolito principal es aproximadamente una décima parte de la disopiramida. Cambio en el pH de la orina los humanos no afectan la vida media plasmática de la disopiramida.
En un estudio cruzado en voluntarios sanos, la biodisponibilidad de la disopiramida de las cápsulas CR de norpace (fosfato de disopiramida) fue similar a las de las cápsulas con liberación inmediata. Con una dosis oral única de 300 mg, la concentración plasmática máxima de disopiramida es de 3.23 ± 0.75 mcg / ml (media ± DE) a las 2.5 ± 2.3 horas se obtuvieron con dos cápsulas de 150 mg con liberación inmediata y 2.22 ± 0.47 mcg / ml 4.9 ± 1.4 horas con dos cápsulas CR de 150 mg de norpace (fosfato de disopiramida). Eliminación La vida media de la disopiramida fue de 8,31 ± 1,83 horas con la liberación inmediata Cápsulas y 11.65 ± 4.72 horas con cápsulas CR Norpace (fosfato de disopiramida). Cantidad de la disopir-amida excretada en la orina y los metabolitos mono-N-dealquilados en 48 horas fueron 128 o. 48 mg con las cápsulas con liberación inmediata y 112 respectivamente. 33 mg con cápsulas CR de norpace (fosfato de disopiramida). Las diferencias en La excreción urinaria de ambos componentes no fue estadísticamente significativa.
Después de múltiples dosis de niveles plasmáticos en estado estacionario entre 2 y 4 mcg / ml se lograron con liberación inmediata después de 150 mg de todas las dosis de 6 horas Cápsulas o 300 mg de dosis de 12 horas con cápsulas CR Norpace (fosfato de disopiramida).