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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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Normison ™ (temazepam) está indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio (generalmente de 7 a 10 días).
en pacientes con insomnio a corto plazo, las instrucciones en la receta deben indicar que Normison & trade; (temazepam) debe usarse por períodos cortos (7 a 10 días).
Los estudios de eficacia clínica duraron 2 semanas, con la evaluación formal final de la latencia del sueño al final del tratamiento.
Si bien la dosis habitual recomendada para adultos es de 15 mg antes de la jubilación, 7,5 mg puede ser suficiente para algunos pacientes y puede requerir otros 30 mg. En caso de insomnio temporal, una dosis de 7,5 mg puede ser suficiente para mejorar la latencia del sueño. En pacientes de edad avanzada o debilitados, se recomienda comenzar la terapia con 7,5 mg hasta que se encuentren reacciones individuales.
Las benzodiacepinas pueden causar daño fetal cuando se administran a una mujer embarazada. Varios estudios sugirieron un mayor riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de diazepam y clordiazepóxido durante el primer trimestre del embarazo. La distribución transplacentaria ha llevado a la depresión del SNC en los recién nacidos después de que se tomaron dosis terapéuticas de una hipnótica de benzodiacepinas en las últimas semanas de embarazo.
Se han realizado estudios de reproducción en animales con temazepam en ratas y conejos. En un estudio perinatal postnatal en ratas, las dosis orales de 60 mg / kg / día condujeron a un aumento en la mortalidad infantil. Los estudios teratológicos en ratas mostraron un aumento de las resorciones fetales en dosis de 30 y 120 mg / kg en un estudio y una mayor incidencia de costillas rudimentarias en un segundo estudio, que se consideran variantes de esqueleto dosis de 240 mg / kg o más. Se han notificado anomalías ocasionales como la exencefalia y la fusión o asimetría de las costillas sin relación de dosis en conejos. Aunque estas anormalidades no se encontraron en el grupo de control simultáneo, se ha informado que ocurren accidentalmente durante los controles históricos. A dosis de 40 mg / kg o más, hubo una mayor incidencia del 13. variante de costilla en comparación con la incidencia con controles simultáneos e históricos.
Normison está contraindicada en mujeres que están o pueden quedar embarazadas. Si este medicamento se usa durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente sobre el riesgo potencial para el feto. Se debe indicar a los pacientes que dejen de tomar el medicamento antes del embarazo. Se debe considerar la posibilidad de que una mujer en edad fértil pueda estar embarazada en el momento de la terapia.
ADVERTENCIAS
Los trastornos del sueño pueden ser la manifestación principal de un trastorno físico y / o psiquiátrico subyacente. Como resultado, una decisión sobre el tratamiento sintomático del insomnio solo debe tomarse después de que el paciente haya sido examinado cuidadosamente. La falla del insomnio después de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de una afección psiquiátrica y / o médica primaria que debe evaluarse. El empeoramiento del insomnio puede ser el resultado de un trastorno psiquiátrico o físico no detectado y la aparición de nuevas anormalidades en el pensamiento o el comportamiento. También se ha informado que tales anormalidades están asociadas con el uso de medicamentos depresivos del sistema nervioso central, incluidos los de la clase de benzodiacepinas. Debido a que algunos de los efectos secundarios preocupantes de las benzodiacepinas, incluida la normison, parecen depender de la dosis (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN), es importante utilizar la dosis efectiva más baja posible. Los pacientes de edad avanzada están particularmente en riesgo.
Algunos de estos cambios pueden caracterizarse por una inhibición reducida, p., Agresividad y extroversión, que parecen estar fuera de lugar, similar al alcohol. También pueden ocurrir otros tipos de cambios de comportamiento, p. comportamiento extraño, excitación, alucinaciones y despersonalización. Comportamientos complejos como "dormir" (p. Ej., conducir sin estar completamente despierto después de tomar un hipnótico sedante, con amnesia para el evento) se han informado. Estos eventos pueden ocurrir tanto en personas sedantes-hipnóticas-ingenuas como sedantes-hipnóticas-experimentadas. Aunque comportamientos como la dilatación normal pueden ocurrir solo en dosis terapéuticas, el uso de alcohol y otros depresores del SNC con normison parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, al igual que el uso de normison en dosis que exceden la dosis máxima recomendada. Debido al riesgo para el paciente y la comunidad, una disminución en la normalización en los pacientes que informan a debe considerarse urgentemente "dormido". Otros comportamientos complejos (p. Ej., prepararse y comer, hacer llamadas o tener relaciones sexuales) se han informado en pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un hipnótico sedante. Al igual que con el sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos. La amnesia y otros síntomas neuropsiquiátricos pueden ocurrir de manera impredecible. Se ha informado un deterioro de la depresión, incluidos los pensamientos suicidas, en pacientes depresivos primarios en relación con el uso de sedantes / hipnóticos.
Raramente se puede determinar con certeza si un caso particular de los comportamientos anormales enumerados anteriormente es inducido por drogas, espontáneo o el resultado de un trastorno psiquiátrico o físico subyacente. Sin embargo, la aparición de un nuevo signo de comportamiento o síntoma de preocupación requiere una evaluación cuidadosa e inmediata.
Los síntomas de abstinencia (del tipo barbitúrico) ocurrieron después de la interrupción abrupta de las benzodiacepinas (ver Abuso de drogas y adicción).
Reacciones anafilácticas y anafilactoides graves
Se han notificado casos raros de angioedema con lengua, glotis o laringe en pacientes después de tomar la primera dosis o posteriores de hipnóticos sedantes, incluida la normison. Algunos pacientes tenían síntomas adicionales como disnea, garganta o náuseas y vómitos, que indican anafilaxia. Algunos pacientes necesitaban terapia médica en la sala de emergencias. Si el angioedema afecta la lengua, la glotis o la laringe, la obstrucción de las vías respiratorias puede ocurrir y ser fatal. Los pacientes que desarrollan angioedema después del tratamiento con Normison no deben ser tratados nuevamente con el medicamento.
PRECAUCIONES
general
Como el riesgo de desarrollar sobrenutrición, mareos, confusión y / o ataxia con dosis más grandes de benzodiacepinas aumenta significativamente en pacientes de edad avanzada y debilitados, se recomienda una normison de 7,5 mg como dosis inicial para dichos pacientes.
Normison debe usarse con precaución en pacientes altamente depresivos o aquellos con signos de depresión latente; Debe reconocerse que existen tendencias suicidas y pueden ser necesarias medidas de protección.
Se deben seguir las precauciones habituales en pacientes con insuficiencia renal o hepática y en pacientes con insuficiencia pulmonar crónica.
Si la normison se va a combinar con otros medicamentos con propiedades hipnóticas conocidas o efectos depresivos del SNC, se deben tener en cuenta los posibles efectos aditivos.
Es posible un efecto sinérgico con la administración simultánea de normison y difenhidramina. Se informó un caso de muerte fetal a término 8 horas después de que una paciente embarazada recibió normison y difenhidramina. Aún no se ha determinado una relación de causa y efecto (ver CONTRAINDICACIONES).
Información para pacientes
El texto de un paciente Guía de medicación se imprime al final de esta inserción. Para garantizar el uso seguro y efectivo de Normison, se debe proporcionar la información y las instrucciones en esta guía del paciente Medicación ser discutido con los pacientes.
Preocupaciones especiales
"Conducción del sueño" y otros comportamientos complejos Ha habido informes de personas que se levantan de la cama después de tomar un sedante hipnótico y conducir sus automóviles sin estar completamente despiertos, a menudo sin recordar el evento. Si un paciente experimenta tal episodio, esto debe informarse a su médico de inmediato, ya que "dormir" puede ser peligroso. Este comportamiento ocurre más cuando se toma normison con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (ver ADVERTENCIAS). Otros comportamientos complejos (p. Ej., prepararse y comer, hacer llamadas o tener relaciones sexuales) se han informado en pacientes que no están completamente despiertos después de tomar un hipnótico sedante. Al igual que con el sueño, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos.
Pruebas de laboratorio
Se deben seguir las precauciones habituales en pacientes con insuficiencia renal o hepática y en pacientes con insuficiencia pulmonar crónica. Se han informado pruebas anormales de la función hepática y discrasias sanguíneas en benzodiacepinas.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Se han realizado estudios de carcinogenicidad en ratas a dosis dietéticas de temazepam de hasta 160 mg / kg / día durante 24 meses y en ratones a dosis dietéticas de 160 mg / kg / día durante 18 meses. No se observó evidencia de carcinogenicidad, aunque se observaron ganglios hepáticos hiperplásicos en ratones hembra expuestos a la dosis más alta. La importancia clínica de este hallazgo es desconocida.
La fertilidad en ratas macho y hembra no se vio afectada por la normalización.
No se realizaron pruebas de mutagenicidad con temazepam.
Embarazo
Embarazo categoría X (ver CONTRAINDICACIONES).
Lactancia materna
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra normal a una mujer que amamanta.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Los ensayos clínicos de Standardison no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si respondió de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en la respuesta entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y una enfermedad de superdotación u otra terapia farmacológica comúnmente observada en este población. Normison 7.5 mg se recomienda como dosis inicial para pacientes de 65 años o más, ya que el riesgo de desarrollar comer en exceso, mareos, confusión, ataxia y / o caer aumenta significativamente en pacientes de edad avanzada y debilitados con dosis más grandes de benzodiacepinas.
El medicamento fue bien tolerado durante los ensayos clínicos controlados en los que 1.076 pacientes recibieron normison antes de acostarse. Los efectos secundarios fueron generalmente leves y temporales. Los efectos secundarios que ocurren en 1% o más pacientes se enumeran en la siguiente tabla:
Normison % Incidencia (n = 1076) | Placebo % Incidencia (n = 783) | |
Somnolencia | 9.1 | 5.6 |
8 | 8.5 | 9.1 |
< | 4.8 | 4.7 |
Nerviosismo | 4.6 | 8.2 |
Letargo | 4.5 | 3.4 |
4 | 4.5 | 3.3 |
3 | 3.1 | 3.8 |
Resaca | 2.5 | 1.1 |
2 | 2.0 | 1.5 |
5 | 1.7 | 1.8 |
Boca seca | 1.7 | 2.2 |
1 | 1.7 | 1.1 |
Dolor abdominal | 1.5 | 1.9 |
Euforia | 1.5 | 0.4 |
1 | 1.4 | 0.9 |
1 | 1.3 | 0.5 |
visión borrosa | 1.3 | 1.3 |
Pesadillas | 1.2 | 1.7 |
Vértigo | 1.2 | 0.8 |
Los siguientes eventos adversos se han informado con menos frecuencia (0.5% a 0.9%):
sistema nervioso central - Anorexia, ataxia, pérdida de equilibrio, temblor, aumento de la presión
Cardiovascular - Disnea, palpitaciones
Tracto gastrointestinal - Vómito
Musculoesquelético - Dolor de espalda
Sentidos especiales - Hiperhidrosis, ardor en los ojos
La amnesia, las alucinaciones, el nistagmo horizontal y las reacciones paradójicas, como la inquietud, la sobreestimulación y la excitación, fueron raras (menos del 0,5%).
Abuso de drogas y adicción
El abuso y la adicción son separados y difieren de la adicción física y la tolerancia. El abuso se caracteriza por el mal uso de la droga con fines no médicos, a menudo en combinación con otras sustancias psicoactivas. La adicción física es un estado adaptativo que se manifiesta en un síndrome de abstinencia específico que puede ser causado por una interrupción brusca, una reducción rápida de la dosis, una disminución del nivel sanguíneo de la droga y / o la administración de un antagonista. La tolerancia es un estado adaptativo en el que la exposición a un medicamento causa cambios que conducen a una reducción de uno o más efectos del medicamento a lo largo del tiempo. La tolerancia puede ocurrir tanto para los efectos deseados como indeseables de los medicamentos y puede desarrollarse a diferentes efectos con diferentes tasas.
La adicción es una enfermedad primaria, crónica y neurobiológica con factores genéticos, psicosociales y ambientales que afectan su desarrollo y manifestaciones. Se caracteriza por comportamientos que incluyen uno o más de los siguientes: control deteriorado sobre el uso de drogas, uso compulsivo, uso continuo a pesar del daño y la demanda. La adicción a las drogas es una enfermedad tratable que utiliza un enfoque multidisciplinario, pero la recaída es común.
Sustancia controlada
Normison es una sustancia controlada en el Anexo IV .
Abuso y adicción
Los síntomas de abstinencia que son similares en los que se encuentran en los barbitúricos y el alcohol (calambres, temblores, calambres abdominales y musculares, vómitos y sudoración) ocurrieron después de la interrupción abrupta de las benzodiacepinas. Los síntomas de abstinencia más severos generalmente se limitaron a pacientes que recibieron dosis excesivas durante un período de tiempo más largo. Síntomas de abstinencia generalmente más leves (p. Ej., Disforia e insomnio) después de la interrupción abrupta de las benzodiacepinas, que se tomaron continuamente a niveles terapéuticos durante varios meses, informó. Como resultado, después de una terapia prolongada a dosis superiores a 15 mg, generalmente se debe evitar la interrupción brusca y seguir un plan gradual de cambio de dosis. Al igual que con cualquier hipnótico, se debe tener precaución al administrar normison a personas que se sabe que son susceptibles a la adicción o a personas cuyo historial sugiere que puede aumentar la dosis por su cuenta. Es deseable limitar las recetas repetidas sin una supervisión médica adecuada.
Se puede esperar que las manifestaciones de una sobredosis aguda de normison reflejen los efectos del fármaco en el SNC e incluyan somnolencia, confusión y coma con reflejos reducidos o faltantes, depresión respiratoria e hipotensión. La DL50 oral de Normison fraudulenta 1963 mg / kg en ratones, 1833 mg / kg en ratas y> 2400 mg / kg en conejos.
Tratamiento
Si el paciente está consciente, los vómitos deben inducirse mecánicamente o con emetics. El lavado gástrico debe usarse al mismo tiempo que un tubo endotraqueal inflado si el paciente se desmaya para prevenir la aspiración y las complicaciones pulmonares. Mantener una ventilación pulmonar adecuada es esencial. El uso de equipos de presión intravenosa puede ser necesario para combatir la hipotensión. Los líquidos deben administrarse por vía intravenosa para promover la diuresis. El valor de la diálisis no se determinó. Si se produce una excitación, no se deben usar barbitúricos. Debe tenerse en cuenta que se pueden haber tomado varias sustancias activas. Flumazenil (Romazicon®), un antagonista específico del receptor de benzodiacepinas, está indicado para la reversión completa o parcial de los efectos sedantes de las benzodiacepinas y puede usarse en situaciones en las que se conoce o sospecha una sobredosis con una benzodiacepina. Antes de la administración de flumazenil, se deben tomar las medidas necesarias para garantizar el tracto respiratorio, la ventilación y el acceso intravenoso. Flumazenil es una adición, no un sustituto, al manejo adecuado de la sobredosis de benzodiacepinas. Los pacientes tratados con flumazenil deben ser monitoreados para su re-sedación, depresión respiratoria y otros efectos de benzodiacepinas restantes durante un período razonable después del tratamiento. El médico que prescribe debe ser consciente del riesgo de convulsiones asociadas con el tratamiento con flumazenil, especialmente en usuarios de benzodiacepinas a largo plazo y en sobredosis cíclica con antidepresivos. el inserto completo del paquete de flumazenil incluido
En un estudio de absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME) de dosis única y múltiple con fármaco marcado en 3 horas, Normison fue bien absorbida y mostró un metabolismo mínimo (8%) de primer paso. No se formaron metabolitos activos y el único metabolito significativo en la sangre fue el conjugado O. El fármaco inalterado se unió en un 96% a las proteínas plasmáticas. La disminución del nivel sanguíneo en la sustancia madre fue bifásica con la vida media corta en el rango de 0.4 a 0.6 horas y la vida media terminal de 3.5 a 18.4 horas (media 8.8 horas), dependiendo de la población del estudio y el método de determinación . Los metabolitos se formaron con una vida media de 10 horas y se excretaron con una vida media de aproximadamente 2 horas. Por lo tanto, la formación del metabolito principal es el paso de limitación de velocidad en la biodisposición de temazepam. No hay acumulación de metabolitos. Se estableció una relación dosis-proporcional para el área bajo la curva de concentración / tiempo plasmático en el rango de dosis de 15 a 30 mg.
El temazepam se metabolizó completamente por conjugación antes de la excreción; 80% a 90% de la dosis apareció en la orina. El metabolito principal fue el conjugado O de temazepam (90%); El conjugado O de N-desmetil-temazepam fue un metabolito menor (7%).