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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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La nitroglicerina transdérmica está indicada para la prevención de la angina de pecho debido a la enfermedad de la arteria coronaria. El inicio de la nitroglicerina transdérmica no es lo suficientemente rápido como para que este producto sea útil para detener un ataque agudo.
La dosis inicial recomendada es de entre 0.2 mg / h * y 0.4 mg / h *. Las dosis entre 0.4 mg / h * y 0.8 mg / h * han mostrado una efectividad continua de 10 a 12 horas diarias durante al menos 1 mes (el período más largo examinado) de administración intermitente. Aunque no se ha definido el intervalo mínimo libre de nitrato, los datos muestran que un intervalo libre de nitrato de 10 a 12 horas es suficiente (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA). Por lo tanto, un programa de dosificación adecuado para parches de nitroglicerina incluiría un período de parche diario de 12 a 14 horas y un período de parche diario de 10 a 12 horas.
Aunque algunos ensayos clínicos bien controlados con pruebas de tolerancia al estrés han demostrado que la eficacia se mantiene cuando los parches se usan continuamente, la gran mayoría de estos ensayos controlados han demostrado tolerancia (p. Ej. pérdida completa de efectividad) desarrollo dentro de las primeras 24 horas después del inicio de la terapia.. El ajuste de la dosis, incluso a valores que fueron mucho más altos de lo que generalmente se usa, no restauró la efectividad.
* Las tasas de liberación se describieron previamente para la entrega de medicamentos por 24 horas. En estas condiciones, los sistemas NITRO-DUR suministrados se evaluarían a 2.5 mg / 24 horas (0.1 mg / hora) 5 mg / 24 horas (0.2 mg / hora) 7,5 mg / 24 horas (0.3 mg / hora) 10 mg / 24 horas (0.4 mg / hora) y 15 horas.
La dosis inicial recomendada es de entre 0.2 mg / h * y 0.4 mg / h *. Las dosis entre 0.4 mg / h * y 0.8 mg / h * han mostrado una efectividad continua de 10 a 12 horas diarias durante al menos 1 mes (el período más largo examinado) de administración intermitente. Aunque no se ha definido el intervalo mínimo libre de nitrato, los datos muestran que un intervalo libre de nitrato de 10 a 12 horas es suficiente (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA). Por lo tanto, un programa de dosificación adecuado para parches de nitroglicerina incluiría un período de parche diario de 12 a 14 horas y un período de parche diario de 10 a 12 horas.
Aunque algunos ensayos clínicos bien controlados con pruebas de tolerancia al estrés han demostrado que la eficacia se mantiene cuando los parches se usan continuamente, la gran mayoría de estos ensayos controlados han demostrado tolerancia (p. Ej. pérdida completa de efectividad) desarrollo dentro de las primeras 24 horas después del inicio de la terapia.. El ajuste de la dosis, incluso a valores que fueron mucho más altos de lo que generalmente se usa, no restauró la efectividad.
* Las tasas de liberación se describieron previamente para la entrega de medicamentos por 24 horas. En estos términos, los sistemas de nitromint suministrados se evaluarían a las 2.5 mg / 24 horas (0.1 mg / hora) 5 mg / 24 horas (0.2 mg / hora) 7,5 mg / 24 horas (0.3 mg / hora) 10 mg / 24 horas (0.4 mg / hora) y 15 horas.
La nitroglicerina está contraindicada en pacientes alérgicos a la misma. También se ha informado de alergia a los adhesivos utilizados en los parches de nitroglicerina, lo que es igualmente una contraindicación para el uso de este producto.
No use NITRO-DUR en pacientes que toman inhibidores de la fosfodiesterasa (como sildenafil, tadalafil o vardenafil) para la disfunción eréctil o la hipertensión arterial pulmonar. El uso concomitante puede provocar una caída severa de la presión arterial.
No use NITRO-DUR en pacientes que toman el riociguat de cyclasestimulador de guanilato soluble. El uso simultáneo puede causar hipotensión.
La nitroglicerina está contraindicada en pacientes alérgicos a la misma. También se ha informado de alergia a los adhesivos utilizados en los parches de nitroglicerina, lo que es igualmente una contraindicación para el uso de este producto.
No use Nitromint en pacientes que toman inhibidores de la fosfodiesterasa (como sildenafil, tadalafil o vardenafil) para la disfunción eréctil o la hipertensión arterial pulmonar. El uso concomitante puede provocar una caída severa de la presión arterial.
No use Nitromint en pacientes que toman el riociguat de cyclasestimulador de guanilato soluble. El uso simultáneo puede causar hipotensión.
ADVERTENCIAS
la mejora de los efectos vasodilatadores del parche NITRO-DUR por inhibidores de la fosfodiesterasa, p. sildenafil, puede provocar hipotensión severa. El curso del tiempo y la naturaleza dependiente de la dosis de esta interacción no se han estudiado. No se ha estudiado una atención de apoyo adecuada, pero parece razonable tratar esto como un exceso de nitratos con mayores extremidades y expansión del volumen central.
No se han demostrado los beneficios de la nitroglicerina transdérmica en pacientes con infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca congestiva. Si elige usar nitroglicerina en estas condiciones, se debe realizar un cuidadoso monitoreo clínico o hemodinámico para evitar los peligros de hipotensión y taquicardia.
No se debe descargar un cardiovertidor / desfibrilador a través de un electrodo de paleta ubicado sobre un parche NITRODUR. Los arcos que se pueden ver en esta situación son inofensivos en sí mismos, pero pueden asociarse con una concentración de corriente local que puede dañar las paletas y quemar al paciente.
PRECAUCIONES
general
La hipotensión severa, especialmente cuando se mantiene, puede ocurrir a dosis bajas de nitroglicerina, especialmente en los ancianos. Por lo tanto, el sistema de infusión transdérmica NITRO-DUR debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada que pueden estar agotados en volumen, que están tomando varios medicamentos o que ya están bajando la presión arterial por alguna razón. La hipotensión inducida por la nitroglicerina puede estar asociada con bradicardia paradójica y aumento de la angina de pecho.
Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a la hipotensión y tienen un mayor riesgo de caer a las dosis terapéuticas de nitroglicerina.
La terapia con nitrato puede exacerbar la angina causada por la miocardiopatía hipertrófica, especialmente en los ancianos.
Existe claramente una tolerancia entre los trabajadores industriales que han estado expuestos a la exposición a largo plazo a dosis desconocidas (presumiblemente altas) de nitratos orgánicos. El dolor en el pecho, el infarto agudo de miocardio e incluso la muerte súbita ocurrieron durante la retirada temporal de nitratos de estos trabajadores, lo que muestra la existencia de una adicción física real.
Varios estudios clínicos en pacientes con angina de pecho han examinado terapias con nitroglicerina que incluyeron un intervalo libre de nitrato de 10 a 12 horas. En algunos de estos estudios, se observó un aumento en la frecuencia de los ataques de angina en un pequeño número de pacientes durante el intervalo libre de nitrato. En un estudio, los pacientes tenían una tolerancia al estrés reducida al final del intervalo libre de nitrato. Raramente se ha observado un rebote hemodinámico; Por otro lado, solo unos pocos estudios fueron diseñados para demostrar un rebote si hubiera ocurrido. Se desconoce la importancia de estas observaciones para el uso clínico rutinario de nitroglicerina transdérmica.
Información para pacientes
Los dolores de cabeza diarios a veces acompañan el tratamiento con nitroglicerina. En pacientes que sufren este dolor de cabeza, el dolor de cabeza puede ser un marcador de la actividad del medicamento. Los pacientes deben resistir la tentación de evitar dolores de cabeza cambiando el horario de su tratamiento con nitroglicerina, ya que la pérdida de dolores de cabeza puede estar asociada con la pérdida simultánea de efectividad antianginal.
El tratamiento con nitroglicerina puede asociarse con somnolencia, especialmente poco después de levantarse de una posición acostada o sentada. Este efecto puede ser más común en pacientes que también han consumido alcohol.
Después del uso normal, quedan suficientes nitroglicerinas en parches desechados que representan un riesgo potencial para los niños y las mascotas.
A hoja de paciente se suministra con los sistemas.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios de carcinogénesis en animales con nitroglicerina aplicada tópicamente.
Las ratas que recibieron hasta 434 mg / kg / día de nitroglicerina de los alimentos durante 2 años desarrollaron cambios fibróticos y neoplásicos relacionados con la dosis en el hígado, incluidos carcinomas y tumores de células intersticiales en los testículos. A dosis altas, la frecuencia de carcinoma hepatocelular en ambos sexos fue del 52% al 0% en los controles y la frecuencia de tumores testiculares del 52% al 8% en los controles. La administración dietética de por vida de hasta 1058 mg / kg / día de nitroglicerina no fue tumoral en ratones.
La nitroglicerina fue débilmente mutagénica en las pruebas de Ames realizadas en dos laboratorios diferentes. Sin embargo, no hubo evidencia de mutagenicidad en un ensayo letal dominante in vivo con ratas macho, con dosis de hasta aproximadamente 363 mg / kg / día, po o in in vitro Se trataron pruebas citogenéticas en tejidos de ratas y perros.
En un estudio de reproducción de tres generaciones, las ratas recibieron dosis de hasta aproximadamente 434 mg / kg / día 6 meses antes del apareamiento de nitroglicerina de generación f0, y el tratamiento continuó durante las sucesivas generaciones de F1 y F2. La dosis alta se asoció con una ingesta reducida de alimento y un aumento de peso corporal en ambos sexos en todo el apareamiento. No se observó ningún efecto específico sobre la fertilidad de la generación f0. Sin embargo, la infertilidad encontrada en las generaciones posteriores se atribuyó al aumento del tejido celular intersticial y la aspermatogénesis en los hombres con dosis altas. No hubo evidencia clara de teratogenicidad en este estudio de tres generaciones.
Embarazo
Embarazo categoría C
No se han realizado estudios teratológicos en animales con sistemas transdérmicos de nitroglicerina. Sin embargo, los estudios teratológicos en ratas y conejos se administraron con ungüento de nitroglicerina administrado tópicamente en dosis de hasta 80 mg / kg / día o. No se observaron efectos tóxicos en madres o fetos a ninguna dosis probada. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La nitroglicerina solo se debe administrar a una mujer embarazada si esto es claramente necesario.
Lactancia materna
No se sabe si la nitroglicerina se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando una mujer que amamanta recibe nitroglicerina.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos del sistema de infusión transdérmica NITRO-DUR no contenían información suficiente para determinar si los sujetos de 65 años o más responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Datos clínicos adicionales de la literatura publicada muestran que las personas mayores son más sensibles a los nitratos, lo que puede conducir a la hipotensión y a un mayor riesgo de caída. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y la enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
ADVERTENCIAS
la mejora de los efectos vasodilatadores del parche de nitromint por inhibidores de la fosfodiesterasa, p. sildenafil, puede provocar hipotensión severa. El curso del tiempo y la naturaleza dependiente de la dosis de esta interacción no se han estudiado. No se ha estudiado una atención de apoyo adecuada, pero parece razonable tratar esto como un exceso de nitratos con mayores extremidades y expansión del volumen central.
No se han demostrado los beneficios de la nitroglicerina transdérmica en pacientes con infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca congestiva. Si elige usar nitroglicerina en estas condiciones, se debe realizar un cuidadoso monitoreo clínico o hemodinámico para evitar los peligros de hipotensión y taquicardia.
No se debe descargar un cardiovertidor / desfibrilador a través de un electrodo de paleta ubicado sobre un parche NITRODUR. Los arcos que se pueden ver en esta situación son inofensivos en sí mismos, pero pueden asociarse con una concentración de corriente local que puede dañar las paletas y quemar al paciente.
PRECAUCIONES
general
La hipotensión severa, especialmente cuando se mantiene, puede ocurrir a dosis bajas de nitroglicerina, especialmente en los ancianos. Por lo tanto, el sistema de infusión de nitromint transdérmico debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada que pueden estar agotados en volumen, que están tomando múltiples medicamentos o que ya están bajando la presión arterial por alguna razón. La hipotensión inducida por la nitroglicerina puede estar asociada con bradicardia paradójica y aumento de la angina de pecho.
Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a la hipotensión y tienen un mayor riesgo de caer a las dosis terapéuticas de nitroglicerina.
La terapia con nitrato puede exacerbar la angina causada por la miocardiopatía hipertrófica, especialmente en los ancianos.
Existe claramente una tolerancia entre los trabajadores industriales que han estado expuestos a la exposición a largo plazo a dosis desconocidas (presumiblemente altas) de nitratos orgánicos. El dolor en el pecho, el infarto agudo de miocardio e incluso la muerte súbita ocurrieron durante la retirada temporal de nitratos de estos trabajadores, lo que muestra la existencia de una adicción física real.
Varios estudios clínicos en pacientes con angina de pecho han examinado terapias con nitroglicerina que incluyeron un intervalo libre de nitrato de 10 a 12 horas. En algunos de estos estudios, se observó un aumento en la frecuencia de los ataques de angina en un pequeño número de pacientes durante el intervalo libre de nitrato. En un estudio, los pacientes tenían una tolerancia al estrés reducida al final del intervalo libre de nitrato. Raramente se ha observado un rebote hemodinámico; Por otro lado, solo unos pocos estudios fueron diseñados para demostrar un rebote si hubiera ocurrido. Se desconoce la importancia de estas observaciones para el uso clínico rutinario de nitroglicerina transdérmica.
Información para pacientes
Los dolores de cabeza diarios a veces acompañan el tratamiento con nitroglicerina. En pacientes que sufren este dolor de cabeza, el dolor de cabeza puede ser un marcador de la actividad del medicamento. Los pacientes deben resistir la tentación de evitar dolores de cabeza cambiando el horario de su tratamiento con nitroglicerina, ya que la pérdida de dolores de cabeza puede estar asociada con la pérdida simultánea de efectividad antianginal.
El tratamiento con nitroglicerina puede asociarse con somnolencia, especialmente poco después de levantarse de una posición acostada o sentada. Este efecto puede ser más común en pacientes que también han consumido alcohol.
Después del uso normal, quedan suficientes nitroglicerinas en parches desechados que representan un riesgo potencial para los niños y las mascotas.
A hoja de paciente se suministra con los sistemas.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios de carcinogénesis en animales con nitroglicerina aplicada tópicamente.
Las ratas que recibieron hasta 434 mg / kg / día de nitroglicerina de los alimentos durante 2 años desarrollaron cambios fibróticos y neoplásicos relacionados con la dosis en el hígado, incluidos carcinomas y tumores de células intersticiales en los testículos. A dosis altas, la frecuencia de carcinoma hepatocelular en ambos sexos fue del 52% al 0% en los controles y la frecuencia de tumores testiculares del 52% al 8% en los controles. La administración dietética de por vida de hasta 1058 mg / kg / día de nitroglicerina no fue tumoral en ratones.
La nitroglicerina fue débilmente mutagénica en las pruebas de Ames realizadas en dos laboratorios diferentes. Sin embargo, no hubo evidencia de mutagenicidad en un ensayo letal dominante in vivo con ratas macho, con dosis de hasta aproximadamente 363 mg / kg / día, po o in in vitro Se trataron pruebas citogenéticas en tejidos de ratas y perros.
En un estudio de reproducción de tres generaciones, las ratas recibieron dosis de hasta aproximadamente 434 mg / kg / día 6 meses antes del apareamiento de nitroglicerina de generación f0, y el tratamiento continuó durante las sucesivas generaciones de F1 y F2. La dosis alta se asoció con una ingesta reducida de alimento y un aumento de peso corporal en ambos sexos en todo el apareamiento. No se observó ningún efecto específico sobre la fertilidad de la generación f0. Sin embargo, la infertilidad encontrada en las generaciones posteriores se atribuyó al aumento del tejido celular intersticial y la aspermatogénesis en los hombres con dosis altas. No hubo evidencia clara de teratogenicidad en este estudio de tres generaciones.
Embarazo
Embarazo categoría C
No se han realizado estudios teratológicos en animales con sistemas transdérmicos de nitroglicerina. Sin embargo, los estudios teratológicos en ratas y conejos se administraron con ungüento de nitroglicerina administrado tópicamente en dosis de hasta 80 mg / kg / día o. No se observaron efectos tóxicos en madres o fetos a ninguna dosis probada. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La nitroglicerina solo se debe administrar a una mujer embarazada si esto es claramente necesario.
Lactancia materna
No se sabe si la nitroglicerina se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando una mujer que amamanta recibe nitroglicerina.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos sobre el sistema de infusión transdérmica de nitrominta no contenían información suficiente para determinar si los sujetos de 65 años o más responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Datos clínicos adicionales de la literatura publicada muestran que las personas mayores son más sensibles a los nitratos, lo que puede conducir a la hipotensión y a un mayor riesgo de caída. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y la enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
Los efectos secundarios sobre la nitroglicerina generalmente dependen de la dosis, y casi todas estas reacciones son el resultado de la actividad de la nitroglicerina como vasodilatador. Los dolores de cabeza que pueden ser graves son los efectos secundarios más comúnmente reportados. Los dolores de cabeza pueden reaparecer en cualquier dosis diaria, especialmente a dosis más altas. También pueden ocurrir episodios temporales de somnolencia, ocasionalmente asociados con cambios en la presión arterial.
La hipotensión es rara, pero puede ser lo suficientemente grave en algunos pacientes como para justificar la interrupción de la terapia. Se han informado síncope, crescendo-angina e hipertensión de rebote, pero son inusuales.
Las reacciones alérgicas a la nitroglicerina también son poco frecuentes, y la gran mayoría de los casos informados han sido casos de dermatitis de contacto o cambios sólidos en los fármacos en pacientes que reciben nitroglicerina en ungüentos o yesos. Ha habido algunos informes de reacciones anafilactoides reales, y es probable que estas reacciones ocurran en pacientes que reciben nitroglicerina de alguna manera.
Muy raramente, las dosis ordinarias de nitratos orgánicos han causado metahemoglobinemia en pacientes de aspecto normal. La metahemoglobinemia es tan rara a estas dosis que se pospone una discusión adicional sobre su diagnóstico y tratamiento (ver TRADUCCIÓN).
La irritación en el sitio de aplicación puede ocurrir, pero rara vez es grave.
En dos estudios controlados con placebo sobre terapia intermitente con parches de nitroglicerina con 0.2 a 0.8 mg / h, los efectos secundarios más comunes en 307 sujetos fueron los siguientes:
| Placebo | Parche | ||
| Dolor de cabeza | 18% | 63% | |
| Somnolencia | 4% | 6% | |
| Hipotensión y / o síncope | 0% | 4% | |
| aumento de angina | 2% | 2% |
Efectos hemodinámicos
La toxicidad por nitroglicerina es generalmente leve. La dosis letal oral estimada de nitroglicerina para adultos es de 200 mg a 1.200 mg. Los bebés pueden ser más susceptibles a la toxicidad de la nitroglicerina. Se debe considerar el asesoramiento con un centro de regalos.
Las determinaciones de laboratorio de los niveles séricos de nitroglicerina y sus metabolitos no están muy extendidas, y tales determinaciones no tienen un papel establecido en el tratamiento de la sobredosis de nitroglicerina.
No hay datos que indiquen maniobras fisiológicas (p. Ej. maniobras para cambiar el pH de la orina) que podrían acelerar la excreción de nitroglicerina y sus metabolitos activos. Tampoco se sabe qué, si es que lo hacen, estas sustancias pueden eliminarse sensiblemente del cuerpo mediante hemodiálisis.
No se conoce un antagonista específico por los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina, y no se ha estudiado de manera controlada ninguna intervención como terapia para la sobredosis de nitroglicerina. Dado que la hipotensión asociada con una sobredosis de nitroglicerina es el resultado de la venodilatación y la hipovolemia arterial, la terapia prudente en esta situación debe tener como objetivo aumentar el volumen central de fluidos. Un aumento pasivo en las piernas del paciente puede ser suficiente, pero también puede requerirse una infusión intravenosa de solución salina normal o líquido similar.
Es probable que el uso de adrenalina u otros vasoconstrictores arteriales en este entorno cause más daño que bien.
En pacientes con enfermedad renal o insuficiencia cardíaca congestiva, la terapia que conduce a una expansión del volumen central no está exenta de peligro. El tratamiento de la sobredosis de nitroglicerina en estos pacientes puede ser sutil y difícil, y puede ser necesario un monitoreo invasivo.
Methemoglobinemia
Las nitraciones liberadas por nitroglicerina durante el metabolismo pueden oxidar la hemoglobina en la metahemoglobina. Incluso en pacientes que están completamente sin actividad de citocromo - B5 reductasa, e incluso suponiendo que los niveles de nitrato de nitroglicerina se aplican cuantitativamente a la oxidación de hemoglobina, se debe requerir aproximadamente 1 mg / kg de nitroglicerina antes de que uno de estos pacientes se manifestara metahemoglobinemia clínicamente significativa (310%). En pacientes con función normal de reductasa, la producción significativa de metahemoglobina debería requerir dosis aún mayores de nitroglicerina. En un estudio en el que 36 pacientes recibieron terapia continua con nitroglicerina a las 3 durante 2 a 4 semanas.1 a 4.4 mg / h, el nivel promedio medido de metahemoglobina fue de 0.2%; esto fue comparable al de pacientes paralelos que recibieron placebo.
Independientemente de estas observaciones, hay informes de casos de metahemoglobinemia significativa asociada con sobredosis moderadas de nitratos orgánicos. Ninguno de los pacientes afectados era inusualmente vulnerable.
Los niveles de methemoglobina están disponibles en la mayoría de los laboratorios clínicos. El diagnóstico debe sospecharse en pacientes que, a pesar del gasto cardíaco suficiente y la PO arterial suficiente2Muestre signos de deterioro del suministro de oxígeno. La sangre metahemoglobinemica se describe tradicionalmente como marrón chocolate, sin cambiar el color cuando se expone al aire.
La metahemoglobinemia debe tratarse con azul de metileno cuando el paciente desarrolle efectos cardíacos o del SNC de la hipoxia. La dosis inicial es de 1 a 2 mg / kg infundida por vía intravenosa durante 5 minutos. Los niveles repetidos de metahemoglobina deben obtenerse 30 minutos después y se puede usar una dosis repetida de 0.5 a 1.0 mg / kg si el nivel permanece elevado y el paciente aún es sintomático. Las contraindicaciones relativas al azul de metileno incluyen una deficiencia conocida de metahemoglobina reductasa de NADH o una deficiencia de G-6 PD. Los bebés menores de 4 meses de edad pueden no responder al azul de metileno debido a la inmadura metahemoglobina reductasa NADH. La transfusión de intercambio se ha utilizado con éxito en pacientes con enfermedades críticas cuando la metahemoglobinemia no es tratable.
El volumen de distribución de nitroglicerina es de aproximadamente 3 L / kg, y la nitroglicerina se libera de este volumen a velocidades extremadamente rápidas, con una vida media sérica de aproximadamente 3 minutos. Las tasas de aclaramiento observadas (cerca de 1 L / kg / min) exceden significativamente el flujo sanguíneo hepático; Los sitios conocidos del metabolismo extrahepático incluyen glóbulos rojos y paredes vasculares.
Los primeros productos en el metabolismo de la nitroglicerina son el nitrato inorgánico y los 1,2 y 1,3-dinitrogliceroles. Los dinitratos son vasodilatadores menos efectivos que la nitroglicerina, pero usted ha vivido en el suero durante más tiempo y se desconoce su contribución neta al efecto general de las terapias crónicas con nitroglicerina. Los dinitratos continúan metabolizándose a mononitratos (no vasoactivos) y, en última instancia, a glicerina y dióxido de carbono.
Para evitar el desarrollo de una tolerancia a la nitroglicerina, se sabe que los intervalos libres de drogas de 10 a 12 horas son suficientes; intervalos más cortos no fueron examinados bien. En un ensayo clínico bien controlado, los sujetos que recibieron nitroglicerina mostraron un efecto de rebote o abstinencia, por lo que su tolerancia al estrés al final del intervalo diario libre de fármacos fue menor que la del grupo paralelo que recibió placebo.
En voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas de nitroglicerina en estado estacionario se alcanzan aproximadamente 2 horas después de la aplicación de un parche y se mantienen durante la duración del sistema (las observaciones se limitaron a 24 horas). Después de retirar el parche, la concentración plasmática disminuye con una vida media de aproximadamente una hora.
However, we will provide data for each active ingredient
