Moxon

Hipertensión arterial.

Dentro, independientemente de comer. En la mayoría de los casos, la dosis inicial de Moxonidine-SZ es de 0.2 mg / día. La dosis única máxima es de 0.4 mg. La dosis diaria máxima, que debe dividirse en 2 dosis, es de 0.6 mg.

La corrección individual de la dosis diaria es necesaria dependiendo de la tolerancia del paciente a la terapia.

No se requiere una corrección de dosis para pacientes con insuficiencia hepática.

La dosis inicial para pacientes con insuficiencia renal moderada o grave es de 0.2 mg / día.

Si es necesario y con buena tolerancia, la dosis diaria se puede aumentar a un máximo de 0.4 mg.

hipersensibilidad al principio activo y otros componentes del fármaco;

síndrome de debilidad del nodo sinusal;

bradicardia pronunciada (PSS de descanso inferior a 50 minerales./ min);

bloqueo auriculoventricular de los grados II y III;

trastornos pronunciados del ritmo cardíaco;

insuficiencia cardíaca aguda y crónica (clase funcional III - IV por clasificación NYHA);

uso simultáneo con antidepresivos tricíclicos (ver. "Interacción");

insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min);

hemodiálisis;

intolerancia a la lactosa hereditaria, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;

período de lactancia ;

pacientes mayores de 75 años ;

pacientes menores de 18 años (debido a la falta de datos sobre seguridad y eficiencia).

Con precaución : bloqueo auriculoventricular de primer grado (riesgo de desarrollo de bradicardia); enfermedades graves de los vasos coronarios; enfermedad cardíaca isquémica grave o angina de pecho inestable (la experiencia en el uso es insuficiente); insuficiencia cardíaca crónica; insuficiencia hepática grave; trastornos de la función renal (Cl creatinina más de 30 ml / min).

No hay evidencia clínica de efectos negativos en el embarazo. Los estudios en animales no revelaron efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto y el desarrollo postnatal. Sin embargo, se debe tener precaución al nombrar un Qint^® mujeres embarazadas. La moxonidina penetra la leche materna, se recomienda a las mujeres que dejen de amamantar durante el tratamiento o que cancelen el medicamento.

La frecuencia de los efectos secundarios a continuación se determinó respectivamente por lo siguiente: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100), incluidos mensajes individuales.

Desde el lado del SNC: a menudo: dolor de cabeza *, mareos (vértigo), somnolencia; con poca frecuencia - desmayo *.

Desde el lado del MSS: con poca frecuencia: una disminución pronunciada de la presión arterial, hipotensión ortostática^*bradicardia.

Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo: sequedad de la mucosa oral; a menudo: diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia.

De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo - erupción cutánea, picazón; con poca frecuencia - hinchazón angioneurótica.

Trastornos del movimiento : a menudo - insomnio; con poca frecuencia - nerviosismo.

Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: con poca frecuencia - tinnitus.

Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: a menudo - dolor de espalda; con poca frecuencia - dolor de cuello.

Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: a menudo - astenia; con poca frecuencia - edema periférico.

* La frecuencia es comparable al placebo.

Hay informes de varios casos de sobredosis sin desenlace fatal, cuando se aplicaron dosis de hasta 19,6 mg simultáneamente.

Síntomas : dolor de cabeza, efecto sedante, disminución severa de la presión arterial, mareos, astenia, bradicardia, mucosa oral seca, vómitos, aumento de la fatiga, dolor en la región epigástrica, depresión respiratoria y alteración de la conciencia. Además, también son posibles aumentos a corto plazo en la EA, la taquicardia y la hiperglucemia, como se ha demostrado en varios estudios de altas dosis a animales.

Tratamiento: No existe un antídoto específico de la droga. En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, puede ser necesaria la restauración del JCC debido a la introducción de líquido y dopamina (inyección). La bradicardia se puede comprar atropina (inyección). En casos severos de sobredosis, se recomienda controlar cuidadosamente la alteración de la conciencia y prevenir la depresión respiratoria. Los antagonistas de los receptores alfa-adrenor pueden reducir o eliminar los efectos hipertensos paradójicos cuando se sobredosis de moxonidina. La moxonidina se deriva ligeramente de la hemodiálisis.

La moxonidina es una herramienta hipotensor con un mecanismo central de acción. En las estructuras del tallo del cerebro (capa rostral de ventrículos laterales), la moxonidina estimula selectivamente los receptores imidazolinensibles que participan en la regulación tónica y refleja de un sistema nervioso simpático. La estimulación de los receptores imidasolinosos reduce la actividad simpática periférica y la presión arterial. La moxonidina difiere de otros fármacos hipotensores centrales por una menor afinidad a α₂-adrenoreceptores, que explica la menor probabilidad del desarrollo del efecto sedante y la sequedad en la boca. Tomar moxonidina reduce la resistencia vascular del sistema y la presión arterial. La moxonidina mejora el índice de sensibilidad a la insulina (en comparación con el placebo) en pacientes con obesidad, resistencia a la insulina y grado moderado de hipertensión arterial en un 21%.

Succión. Después de tomar adentro, la moxonidina se absorbe rápida y casi por completo en los departamentos superiores de la pantalla LCD. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 88%. T_max - aproximadamente 1 h. Comer no afecta la farmacocinética del medicamento.

Distribución. La conexión con las proteínas plasmáticas en sangre es del 7,2%.

Metabolismo. El metabolito principal es la moxonidina deshidratada. La actividad farmacodinámica de la moxonidina deshidratada es aproximadamente el 10% de dicha moxonidina.

La conclusión. T_1/2 la moxonidina y el metabolito son 2.5 y 5 horas, respectivamente. En 24 horas, más del 90% de la moxonidina se excreta por los riñones (aproximadamente el 78% sin cambios y el 13% en forma de deshidromoxonidina, otros metabolitos en la orina no exceden el 8% de la dosis aceptada). Menos del 1% de la dosis se excreta a través de los intestinos.

Grupos especiales de pacientes

Hipertensión arterial. En comparación con los voluntarios sanos, los pacientes con hipertensión arterial no experimentan cambios en la farmacocinética de moxonidina.

Edad de los ancianos. Se observaron cambios clínicamente insignificantes en los indicadores farmacocinéticos de moxonidina en pacientes mayores, probablemente debido a una disminución en la intensidad de su metabolismo y / o algo más de biodisponibilidad.

Niños. No se recomienda el uso de moxonidina en pacientes menores de 18 años y, por lo tanto, no se han realizado estudios farmacocinéticos en este grupo.

Insuficiencia renal. La eliminación de moxonidina está en gran medida correlacionada con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min) C_ss en plasma sanguíneo y T finita_1/2 aproximadamente 2 y 1.5 veces mayor que en pacientes con función renal normal (Cl creatinina más de 90 ml / min). En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min), C_ss en plasma sanguíneo y T finita_1/2 3 veces mayor que en pacientes con función renal normal. El propósito de múltiples dosis de moxonidina conduce a una acumulación predecible en el cuerpo de pacientes con insuficiencia renal moderada y grave. En pacientes con insuficiencia renal terminal (Cl creatinina inferior a 10 ml / min) ubicados en hemodiálisis, C_ss en plasma sanguíneo y T finita_1/2 respectivamente, 6 y 4 veces mayor que en pacientes con función renal normal. En todos los grupos C_max la moxonidina en el plasma sanguíneo es 1.5–2 veces mayor. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe seleccionarse individualmente. La moxonidina se deriva ligeramente de la hemodiálisis.

• Agonistas I₁-receptores de imidazolina

El uso conjunto de moxonidina con otros medios hipotensores conduce a un efecto aditivo.

Los antidepresivos tricíclicos pueden reducir la efectividad de los agentes de acción central hipotensores y, por lo tanto, no se recomienda su uso con moxonidina.

La moxonidina puede mejorar los efectos de los antidepresivos tricíclicos, tranquilizantes, etanol, sedantes y pastillas para dormir.

La moxonidina puede mejorar moderadamente las funciones cognitivas debilitadas en pacientes que reciben lorazepam.

La moxonidina puede mejorar el efecto sedante de los derivados de benzodiacepinas con su propósito simultáneo.

La moxonidina se destaca por secreción de canal. Por lo tanto, su interacción con otros medicamentos asignados por secreción de canal no está excluida.

Los adrenoblocadores beta refuerzan la bradicardia, la gravedad de la acción negativa externa y de dromotrop.

Mantener fuera del alcance de los niños.

tabletas recubiertas con una carcasa de 0.2 mg - 2 años.

tabletas recubiertas con una carcasa de 0.3 mg - 3 años.

tabletas recubiertas con una carcasa de 0.4 mg - 3 años.

No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

en una ampolla de 10 o 14 piezas.; en la casilla 1, 2, 3 o 4 de la ampolla.

en una ampolla de 10 o 14 piezas.; en la casilla 1, 2, 3 o 4 de la ampolla.

en una ampolla de 10 o 14 piezas.; en la casilla 1, 2, 3 o 4 de la ampolla.