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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.06.2023

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Absorción. Los meloxics se absorben bien de la pantalla LCD, como lo demuestra la alta biodisponibilidad absoluta (90%) después de tomar el medicamento dentro. Después del uso único de la Cmax El fármaco en plasma se alcanza dentro de las 5-6 horas.
La ingesta simultánea de alimentos y antiácidos inorgánicos no cambia la succión. Cuando se usa el fármaco hacia adentro (en dosis de 7.5 y 15 mg), sus concentraciones son proporcionales a las dosis. Se logra un estado estable de farmacocinética dentro de 3-5 días. El rango de diferencias entre las concentraciones máximas y basales del fármaco después de su ingesta es relativamente pequeño 1 vez al día y es de 7.5 mg 0.4–1 μg / ml cuando se usa una dosis de 15 mg - 0.8–2 μg / ml (valores reservados Cmin y Cmax durante el período de estado estable de farmacocinética), aunque también se observaron valores que van más allá del rango especificado.
Cmax El meloxicam en plasma durante un estado estable de farmacocinética se logra 5–6 horas después de la toma.
Distribución. Los meloxicistas están muy bien asociados con las proteínas plasmáticas, principalmente con la albúmina (99%). Penetra en el líquido sinovial, la concentración en el líquido sinovial es aproximadamente el 50% de la concentración en el plasma. Vd después de la ingesta repetida dentro del meloxicam (en dosis de 7.5 a 15 mg) es de aproximadamente 16 l, con un coeficiente de variación: del 11 al 32%.
Metabolismo. Los meloxicistas se metabolizan casi por completo en el hígado con la formación de 4 derivados farmacológicamente inactivos. El metabolito principal de 5 '-carboximeloxicam (60% del valor de la dosis) se forma por oxidación del metabolito intermedio, 5'-hidroximetilmeloxicam, que también se excreta, pero en menor medida (9% de la dosis). Investigación in vitro demostró que CYP2C9 juega un papel importante en esta transformación metabólica, el isopurmento de CYP3A4 es de importancia adicional. En la formación de otros dos metabolitos (que comprenden el 16 y el 4% de la dosis del fármaco, respectivamente), participa la peroxidasa, cuya actividad probablemente varía individualmente.
La conclusión. Se deriva igualmente a través de los intestinos y los riñones, principalmente en forma de metabolitos. En forma constante con heces, menos del 5% de la dosis diaria se excreta, en la orina en forma inalterada, el fármaco se detecta solo en pequeñas cantidades.
T. medio1/2 meloxicam varía de 13 a 25 horas.
El aclaramiento plasmático promedia 7–12 ml / min después de un solo conjunto de meloxicam.
Falta de función hepática y / o riñones. La falta de función hepática, así como la insuficiencia renal débilmente expresada del meloxicam no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética. La tasa de eliminación de meloxicam del cuerpo es significativamente mayor en pacientes con insuficiencia renal moderada. Los meloxics están peor asociados con las proteínas plasmáticas en pacientes con insuficiencia renal terminal. En insuficiencia renal terminal, aumento Vd puede conducir a mayores concentraciones de meloxicam libre, por lo que en estos pacientes la dosis diaria no debe exceder los 7,5 mg.
Pacientes de edad avanzada. Los pacientes de edad avanzada en comparación con los pacientes jóvenes tienen indicadores farmacocinéticos similares. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento plasmático promedio durante el estado de equilibrio de la farmacocinética es ligeramente menor que en pacientes jóvenes. Las mujeres mayores tienen valores de AUC más altos y T larga1/2 en comparación con pacientes jóvenes de ambos sexos.
- Medicamento antiinflamatorio no esteroideo (NPVP) [NPVS - Oxikama]
Otros inhibidores de la síntesis de GEI, incluidos GKS y salicilatos, - la ingesta simultánea con meloxicam aumenta el riesgo de úlceras en el tracto gastrointestinal y hemorragia gastrointestinal (debido a la sinergia de acción). No se recomienda la recepción simultánea con otros NVPI.
Anticoagulantes para ingestión, heparina para uso sistémico, agentes trombolíticos - La recepción simultánea con meloxicam aumenta el riesgo de sangrado. En el caso del uso simultáneo, es necesario un monitoreo cuidadoso del sistema sanguíneo de coagulación.
Medicamentos antitrombociticos, ISRS - la ingesta simultánea con meloxicam aumenta el riesgo de sangrado debido a la inhibición de la función de las células plaquetarias. En el caso del uso simultáneo, es necesario un monitoreo cuidadoso del sistema sanguíneo de coagulación.
Preparaciones de litio - Los NIP aumentan el nivel de litio en el plasma al reducir su eliminación por riñones. No se recomienda el uso simultáneo de meloxicam con preparaciones de litio. Si es necesario aplicar simultáneamente, se recomienda un control cuidadoso de la concentración de litio en el plasma durante todo el curso del uso de preparaciones de litio.
Metotrexato - Los ANSI reducen la secreción de metotrexato por los riñones, aumentando así su concentración en plasma. No se recomienda el uso simultáneo de meloxicam y metotrexato (a una dosis de más de 15 mg / semana). En el caso del uso simultáneo, es necesario un control cuidadoso de la función de los riñones y la fórmula sanguínea. Los meloxicistas pueden mejorar la toxicidad hematológica del metotrexato, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Cuando se usa el co-climp y el metotrexato juntos durante 3 días, aumenta el riesgo de aumentar la toxicidad de este último.
Anticoncepción - existe evidencia de que los NVPI pueden reducir la efectividad de los dispositivos intrauterinos, pero esto no se ha demostrado.
Diuréticos - el uso de PIN en caso de deshidratación de pacientes va acompañado del riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda.
Medicamentos antihipertensivos (beta-adrenoblocadores, inhibidores de la APF, vasodilatadores, diuréticos). Los PANE reducen el efecto de los medicamentos antihipertensivos debido a la inhibición de los GEI con propiedades vasodilatadoras.
ARA II, así como inhibidores de APFcuando se usa junto con los NSAP, se fortalece la disminución de la FQ, lo que conduce al desarrollo de insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
Colestraminaal vincular las pequeñas cosas a la pantalla LCD conduce a su retirada más rápida.
El VPN, al actuar sobre los GEI renales, puede mejorar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
Pemetrecked: con el uso simultáneo de meloxicam y pemetrecked en pacientes con creatinina Cl de 45 a 79 ml / min, la toma de meloxicam debe detenerse cinco días antes de tomar el pumetrecked y, posiblemente, reanudarse 2 días después del final de la toma del medicamento. Si existe la necesidad del uso conjunto de meloxicam y pemetrecked, entonces los pacientes deben ser monitoreados de cerca, especialmente con respecto a la mielosupresión y la aparición de efectos secundarios por la pantalla LCD. En pacientes con Cl creatinina inferior a 45 ml / min, No se recomienda tomar un meloxicam junto con un petrexed. Cuando se usan medicamentos con un meloxicam que tienen una capacidad conocida para inhibir CYP2C9 y / o CYP3A4 (o se metabolizan con la participación de estas enzimas), como los derivados de sulfonilurea o probenezida, se debe tener en cuenta la posibilidad de interacción farmacocinética. Cuando se usa junto con medios antidiabéticos para la ingestión (por ejemplo, derivados de sulfonil urea, nateglinida), son posibles las interacciones mediadas por CYP2C9, lo que puede conducir a un aumento en la concentración de estos dos medicamentos y el meloxicam en la sangre. Los pacientes que toman simultáneamente meloxicatos con sulfonilurea o nateglinida deben controlar cuidadosamente los niveles de azúcar en la sangre debido a la posibilidad de desarrollar hipoglucemia.
Con el uso simultáneo de antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida, no se detectaron interacciones farmacocinéticas significativas.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga Movalis®3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Pastillas | 1 mesa. |
sustancia activa : | |
a las pequeñas cosas | 7.5 / 15 mg |
sustancias auxiliares : dihidrato de citrato de sodio - 15/30 mg; lactosa monogidrato - 23.5 / 20 mg; MCC - 102 / 87.3 mg; obediente K25 - 10.5 / 9 mg; dióxido de silicio coloidal - 3.5 / 3 mg; crospovidona - sta16, |
Pastillas, 7,5 mg o 15 mg. 10 tabletas cada una. en una ampolla de PVC / Al-folgi o PVC / PVDH / Al-folgi. 1 o 2 bl. colocado en un paquete de cartón.
De acuerdo con la receta.
Los pacientes que padecen enfermedades gastrointestinales deben ser observados regularmente. En caso de una lesión ulcerosa del tracto gastrointestinal, Movalis® debe deshacerse.
Las úlceras de LCT, la perforación o el sangrado pueden ocurrir durante el uso de NIP en cualquier momento, tanto en presencia de síntomas alarmantes como de información sobre complicaciones gastrointestinales graves en la historia y en ausencia de estos signos. Las consecuencias de estas complicaciones son generalmente más graves en los ancianos. Cuando se usa la droga Movalis® Se pueden desarrollar reacciones cutáneas graves como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. Por lo tanto, se debe prestar especial atención a los pacientes que informan el desarrollo de fenómenos indeseables de la piel y las membranas mucosas, así como las reacciones de mayor sensibilidad al medicamento, especialmente si se observaron reacciones similares durante los cursos de tratamiento previos. El desarrollo de tales reacciones se observa, por regla general, durante el primer mes de tratamiento. En el caso de los primeros signos de erupción cutánea, cambios en las membranas mucosas u otros signos de hipersensibilidad, se debe considerar la cuestión de suspender el uso del medicamento Movalis® Los casos se describen al tomar NVP para aumentar el riesgo de desarrollar trombosis cardiovascular grave, infarto de miocardio, un ataque contra la angina de pecho, posiblemente mortal. Este riesgo aumenta con el uso prolongado del medicamento, así como en pacientes con las enfermedades anteriores en la historia y predispuestos a tales enfermedades.
El VPN inhibe la síntesis de GEI en los riñones, que están involucrados en el mantenimiento de la perfusión renal. El uso de NVP en pacientes con flujo sanguíneo renal reducido o CRO reducidos puede conducir a la descompensación de la insuficiencia renal latente. Después de cancelar el NIP, la función renal generalmente se restablece a su nivel original. Los pacientes de edad avanzada, los pacientes con fármacos diuréticos, los inhibidores de la APF, el ARA II y los pacientes que tienen intervenciones quirúrgicas graves que conducen a la hipovolemia tienen mayor riesgo de desarrollar esta reacción. En tales pacientes, al comienzo de la terapia, la función diurez y renal debe controlarse cuidadosamente. El uso de NIP junto con los diuréticos puede provocar un retraso en el sodio, el potasio y el agua, así como una disminución en el efecto auricurético de los agentes diuréticos. Como resultado de esto, los pacientes predispuestos pueden aumentar los signos de insuficiencia cardíaca o hipertensión. Por lo tanto, es necesario un control cuidadoso de la condición de dichos pacientes, y se debe mantener una hidratación adecuada en ellos. Antes de comenzar el tratamiento, debe estudiar la función de los riñones. En el caso de la terapia combinada, la función de los riñones también debe ser monitoreada. Cuando se usa la droga Movalis® (así como la mayoría de los otros NVPI), es posible un aumento episódico en la actividad de las transaminasas en el suero sanguíneo u otros indicadores de función hepática. En la mayoría de los casos, este aumento fue pequeño y transitorio. Si los cambios identificados son significativos o no disminuyen con el tiempo, Movalis® Los cambios de laboratorio deben ser cancelados y monitoreados. Los pacientes debilitados o desnutridos pueden estar peor que los no deseados y, por lo tanto, dichos pacientes deben ser observados cuidadosamente.
Como otros NIP, Movalis® puede enmascarar los síntomas de la enfermedad infecciosa subyacente.
Como un fármaco que inhibe la síntesis de COG / PG, Movalis® puede afectar la fertilidad y, por lo tanto, no se recomiendan para mujeres con dificultades para concebir. En este sentido, se recomienda a las mujeres que se someten a exámenes a este respecto que cancelen el uso del medicamento Movalis® En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (Cl creatinina más de 25 ml / min), no se requiere corrección de la dosis.
Los pacientes con cirrosis (compensada) no necesitan corrección de dosis.
Impacto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. No hubo estudios clínicos especiales sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir un automóvil y los mecanismos. Sin embargo, al conducir y trabajar con mecanismos, debe tenerse en cuenta la posibilidad de desarrollar mareos, somnolencia u otras violaciones por parte del SNC.
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