Motival (Nimesulide)

Para la terapia sintomática, reducción de la intensidad del dolor y la inflamación en el momento del uso (no afecta la progresión de la enfermedad) en las siguientes afecciones y enfermedades:

artritis reumatoide;

sidra conjunta con agravamiento de la gota;

artritis psoriásica;

espondilartritis anquilosante;

osteocondrosis con síndrome de la raíz;

osteoartrosis;

mialgia de génesis reumática y no reumática;

inflamación de ligamentos, tendones, bursitis (incluyendo.h. inflamación postraumática de tejidos blandos);

síndrome de dolor de diversas génesis (incluyendo.h. en el período postoperatorio, para lesiones, algodismenorea, dolor de muelas, dolor de cabeza, artralgia, lumboishialia).

Osteoartritis, osteoartritis, síndrome de dolor con lesiones extraarticulares (tendinitis, bursitis, hematomas, esguince, etc. d.), dolor de muelas e inflamación, dismenorea primaria (tratamiento sintomático).

tratamiento del dolor agudo (dolor en la espalda, espalda baja; síndrome de dolor en la patología del sistema musculoesquelético, incluidas lesiones, esguinces y silbidos de las articulaciones; tendinitis, bursitis);

dolor de muelas ;

tratamiento sintomático de la osteoartrosis con síndrome de dolor;

disalgomenorya.

El medicamento está destinado a la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación en el momento del uso.

Adentro, después de comer. Resuelva el contenido de la bolsa en 80-100 ml de agua. La solución preparada no está sujeta a almacenamiento.

Adultos: dosis recomendada - 100 mg (1 tabla. o 1 bolsa de gránulos) 2 veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 200 mg 2 veces al día, dependiendo de la gravedad del curso de la enfermedad. La duración del tratamiento depende del efecto clínico.

Se recomienda a los pacientes mayores de 65 años que usen una dosis mínima efectiva del medicamento.

Los pacientes con insuficiencia renal leve (Cl creatinina - 30–80 ml / min) no necesitan corrección de la dosis. Al recetar el medicamento, los pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina <30 ml / min) deben tener cuidado (si es necesario, se puede reducir la dosis en dichos pacientes).

Dentro, después de la comida. 1 paquete cada uno. (100 mg de nemesulida) 2 veces al día. El contenido de la bolsa se vierte en un vaso y se disuelve en aproximadamente 100 ml de agua. La solución preparada no está sujeta a almacenamiento.

Motival (nimesulida)^® Se usa solo para el tratamiento de pacientes mayores de 12 años.

Adolescentes (de 12 a 18 años). Según el perfil farmacocinético y las características farmacodinámicas de la nesulida, los adolescentes no necesitan ajustar la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal. Según los datos farmacocinéticos, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con formas leves a moderadas de insuficiencia renal (Cl creatinina 30–80 ml / min).

Pacientes de edad avanzada. Cuando se trata a pacientes de edad avanzada, el médico determina la necesidad de ajustar la dosis diaria en función de la posibilidad de interacción con otros medicamentos.

La duración máxima del tratamiento con necesulida es de 15 días.

Para reducir el riesgo de efectos secundarios no deseados, debe usar la dosis mínima efectiva en un curso mínimamente corto.

Hipersensibilidad, t.h. a aspirina u otros AINE en la historia (broncoespasmo, rinitis, urticaria), úlceras pépticas agudas, erosión y desprendimiento del tracto gastrointestinal, trastornos del sistema de coagulación sanguínea, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática, infancia hasta los 12 años.

Con precaución: hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus.

hipersensibilidad al nemolida oa uno de los componentes del fármaco;

reacciones hipergicales (en la historia), como broncoespasmo, rinitis, urticaria, asociadas con la ingesta de ácido acetilsalicílico u otros VPN, incluido h. nemesulida;

reacciones hepatotóxicas a la nemesulida (en la historia);

técnica concomitante (simultánea) de medicamentos con hepatotoxicidad potencial, por ejemplo paracetamol u otros agentes analgésicos o VPN;

enfermedades inflamatorias del intestino (enfermedad de Kron, colitis ulcerosa no específica) en la fase de exacerbación;

período después del bypass aorocoronario;

síndrome febril con resfriados e infecciones virales respiratorias agudas;

una combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis nasal recurrente o seno perinosal con intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluyendo.h. en historia) ;

úlcera péptica del estómago o duodeno en la fase de exacerbación, la presencia de úlcera, perforación o sangrado en el tracto gastrointestinal en la anamnesis

la presencia en la historia de hemorragias cerebrovasculares u otras hemorragias, así como enfermedades acompañadas de sangrado;

trastornos graves de la coagulación de la sangre;

insuficiencia cardíaca grave ;

insuficiencia renal grave (Cl creatinina <30 ml / min), hipercalemia confirmada;

insuficiencia hepática o cualquier enfermedad hepática activa;

embarazo y lactancia;

alcoholismo, drogadicción ;

niños menores de 12 años.

Con precaución : formas severas de hipertensión arterial, diabetes mellitus tipo 2, insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, enfermedad cerebrovascular, dislipidemia / hiperlipidemia, enfermedades de las arterias periféricas, tabaquismo, creatinina a menos de 60 ml / min.

Datos anamnésicos sobre la presencia de daño ulceroso en el tracto gastrointestinal, infección causada Helicobacter pylori; vejez; uso previo prolongado de AINE; enfermedades somáticas graves.

Terapia asociada con los siguientes medicamentos: anticoagulantes (p. Ej. warfarina), antiagregantes (p. ej. ácido acetilsalicílico, clopidogrel), SCS oral (p. ej. pre-nisolona), ISRS (p. ej. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Decisión de recetar el medicamento Motivalide (Nimesulide)^® debe basarse en una evaluación individual del riesgo y los beneficios de tomar el medicamento.

Reacciones alérgicas : con mayor frecuencia: erupción cutánea, urticaria, picazón, eritema, hinchazón angioneurótica, en casos aislados: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica.

Desde el lado de la pantalla LCD: a menudo: acidez estomacal, náuseas, gastralgia, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento; raramente: úlceras pépticas, úlceras perforantes, hemorragia gastrointestinal.

Del sistema hepatobiliar: los cambios en las enzimas hepáticas (transaminasas) son más a menudo temporales y reversibles; en casos aislados: hepatitis aguda, insuficiencia hepática a la velocidad del rayo (varios resultados fatales).

Desde el lado del sistema nervioso : somnolencia, dolor de cabeza, ansiedad, mareos.

Del sistema urinario: oliguria, edema, hematuria aislada

insuficiencia renal.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: en casos individuales

leucopenia, anemia, agranulocitosis, alargamiento del tiempo de sangrado, hematuria, púrpura, trombocitopenia.

Del sistema respiratorio: en casos aislados: reacciones anafilácticas en forma de disnea, ataques de asma, principalmente en pacientes con alergia a la aspirina (ácido acetilsalicílico) y otros AINE.

La frecuencia se clasifica por categoría, dependiendo de la ocurrencia del caso: muy a menudo (> 10), a menudo (> 100– <10); con poca frecuencia (> 1000– <100), raramente (> 1000– <1000), muy raramente (<1000).

Violaciones por los sistemas circulatorio y linfático: raramente - anemia, eosinofilia, hemorragias; muy raramente - trombocitopenia, trombocitopénica de la púrpura de la concha.

Reacciones alérgicas : con poca frecuencia: picazón, erupción cutánea, aumento de la sudoración; raramente - reacciones de hipersensibilidad, eritema, dermatitis; muy raramente: reacciones anafilactoides, urticaria, hinchazón angioneurótica, eritema polidelformal, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Layella).

Violaciones del SNC : con poca frecuencia - mareos; raramente: una sensación de miedo, nerviosismo, sueños de pesadillas; muy raramente: dolor de cabeza, somnolencia, encefalopatía (síndrome de Raye).

Violaciones por los sentidos: raramente - visión borrosa.

Violaciones por el CCC : con poca frecuencia: hipertensión arterial, taquicardia, labilidad de la presión arterial, mareas.

Trastornos del sistema respiratorio: con poca frecuencia - falta de aliento; muy raramente - exacerbación del asma bronquial, broncoespasmo.

Violaciones por la pantalla LCD : a menudo: diarrea, náuseas, vómitos; con poca frecuencia: estreñimiento, flatulencia, gastritis; muy raramente: dolor abdominal, dispepsia, estomatitis, silla en forma de alquitrán, sangrado gastrointestinal, úlcera y / o perforación del estómago o el duodeno.

Trastornos del hígado y del sistema biliar: muy raramente: hepatitis, hepatitis relámpago, ictericia, colestasis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas.

Trastornos del riñón y del sistema urinario: raramente - disuria, hematuria, retraso en la micción; muy raramente - insuficiencia renal, oliguria, nefritis intersticial.

Violaciones generales : raramente - malestar general, astenia; muy raramente - hipotermia.

Otro: raramente - hipercalemia.

Tratamiento: lavado gástrico, detección y corrección de trastornos electrolíticos del agua, terapia sintomática.

Síntomas : apatía, somnolencia, náuseas, vómitos, dolor en la región epigástrica. Con la terapia de gastropatía de apoyo, estos síntomas suelen ser reversibles. La aparición de hemorragia gastrointestinal es posible. En casos raros, la EA puede aumentar, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y en coma, reacciones anafilactoides.

Tratamiento: sintomático. No hay antídoto específico. Si la sobredosis ocurrió en las últimas 4 horas, la inducción de vómitos y / o el propósito de carbón activado (de 60 a 100 g por adulto) y / o laxante osmótico. Diuresis fortificada, hemodiálisis: ineficaz debido a la alta conexión del fármaco con proteínas (hasta 97.5%). Se indica la función de los riñones y el hígado.

El inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa es una enzima involucrada en la síntesis de GEI. El grupo funcional en nemosulida es sulfonilida. En investigación in vivo y in vitro Se encuentra que la nemesulida inhibe principalmente la ciclooxigenasa II, cuya síntesis prevalece en el proceso de inflamación y tiene un efecto mínimo sobre la ciclooxigenasa I, que tiene un efecto protector sobre el estómago o los riñones mucosos. En una reacción inflamatoria, afecta los neutrófilos en la etapa II de la respuesta celular. Reduce efectivamente los productos de oxidantes en el proceso de interacción de neutrófilos con factores de quimiotaxis (acción celular directa), sin reducir las propiedades locomotoras de la célula y no limita la efectividad absorbente de los neutrófilos en el proceso de fagocitosis. Actúa como un activador del ácido hipoclórico en el proceso de fagocitosis (proceso de eliminación). Previene la formación de cloramina en neutrófilos y daño tisular tóxico por agentes oxidantes clorados en procesos inflamatorios.

Nimesulid es un VPN de sulfonamida. Tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético. El nimesulida actúa como inhibidor de la enzima COG, responsable de la síntesis de GEI e inhibe principalmente el COG-2.

При пероральном приеме хорошо всасывается. После однократного приема в дозе 100 мг C _max в плазме отмечается через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. AUC = 20–35  мг/л/ч. Не было отмечено статистической разницы между вышеизложенными данными и величинами, полученными при применении препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. До 97,5% вещества связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом является парагидрокси-форма, обладающая фармакологической активностью. Расчетное время до появления метаболита в системе кровообращения незначительно и составляет 0,8 ч, однако константа образования невелика и значительно меньше константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом в плазме и практически полностью находится в свободном состоянии. Т_1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Выделяется в основном с мочой (примерно 50% от введенной дозы). Только 1–3% экскретируется в неизменном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит  — обнаружен только в виде глюкуронида. Примерно 29% введенного вещества выделяется после биотрансформации с калом.

Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном введениях.

При незначительных нарушениях функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) C _max нимесулида и его метаболитов не превышает уровень у здоровых добровольцев. Повторные применения препарата не приводят к кумуляции. Противопоказан пациентам с нарушением функции печени из-за высокого риска кумуляции.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C_max в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T_1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C_max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T_1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах значений фармакокинетических параметров. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

• Otros analgésicos no arcóticos, incluidos los medicamentos no esteroideos y otros antiinflamatorios

• Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (NPVP) [Otros analgésicos no farmacológicos, incluidos los medicamentos no esteroideos y otros medicamentos antiinflamatorios]

En el curso de la investigación in vivo No se identificaron interacciones clínicamente significativas con glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina y antiácidos. Según los resultados del estudio, no se reveló una interacción clínicamente significativa. La arulina reduce la efectividad de los diuréticos y, en particular, bloquea el aumento en la concentración de ruibarbo en el plasma estimulado por la furosemida. Un análisis farmacéutico de la concentración de nemosulida en pacientes sometidos a terapia continua con diuréticos (furosemida) reveló una disminución clínicamente insignificante en el volumen de distribución. Mejora el efecto del ácido acetilsalicílico sobre la hemostasia. El uso simultáneo de Aulina con salicilatos o colbutamida puede afectar la concentración de este último en plasma y, por lo tanto, su efectividad clínica. Los AINE reducen el aclaramiento de litio, lo que conduce a un aumento en la concentración plasmática y al desarrollo de efectos tóxicos (cuando se prescribe nemesulida para pacientes sometidos a tratamiento con sales de litio, es necesario determinar regularmente su concentración).

Interacciones farmacodinámicas

SCS . Aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales o sangrado.

Medicamentos antitrombociticos y ISRS, como la fluoxetina. Aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Anticoagulantes. Los VPN pueden mejorar la acción de los anticoagulantes como la warfarina. Debido al mayor riesgo de sangrado, dicha combinación no se recomienda y contraindica para pacientes con trastornos graves de la coagulación. Si no se puede evitar la terapia combinada, es necesario un control cuidadoso de los indicadores de coagulación sanguínea.

Diuréticos. El VPN puede reducir el efecto de los diuréticos.

En voluntarios sanos, el nemosulido reduce temporalmente la excreción de sodio bajo la influencia de furosemida, en menor medida, la eliminación de potasio y reduce el efecto diurético real.

La ingesta articular de nemosulida y furosemida conduce a una disminución (en aproximadamente un 20%) del AUC y una disminución en la excreción acumulativa de furosemida sin cambiar el aclaramiento renal de furosemida.

El nombramiento articular de furosemida y némesis requiere precaución en pacientes con insuficiencia renal o cardíaca.

Inhibidores de APF y antagonistas de los receptores de anhiotenzina-II . Los ANS pueden reducir el efecto de los medicamentos antihipertensivos. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) con el nombramiento conjunto de inhibidores de APF, antagonistas de los receptores de angiotensina II o sustancias que suprimen el sistema COG (VPN, anti-agregados) mayor deterioro de la función de los riñones y la aparición de insuficiencia renal aguda, cuál, como regla, se puede convertir. Estas interacciones deben considerarse en pacientes que toman Motivalide^® combinado con inhibidores de APF o antagonistas de los receptores de angiotensina II. Por lo tanto, la ingesta conjunta de estos medicamentos debe recetarse con precaución, especialmente para pacientes mayores. Los pacientes deben recibir una cantidad suficiente de líquido, y la función renal debe controlarse cuidadosamente después del inicio de la terapia articular.

Interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos

Preparaciones de litio. Existe evidencia de que los ANSI reducen el aclaramiento de litio, lo que conduce a un aumento en la concentración de litio en el plasma sanguíneo y su toxicidad. Cuando se prescribe nemosulida, los pacientes que reciben terapia con litio deben controlar regularmente la concentración de litio en plasma.

No se observaron interacciones clínicas con glibenclamida, teofilina, digoxina, cimetidina y fármacos antiácidos (por ejemplo, una combinación de aluminio e hidróxido de magnesio).

La nimesulida inhibe la actividad del isopurmio CYP2C9. Mientras toma medicamentos con nemosulida que son sustratos de esta enzima, la concentración de estos fármacos en plasma puede aumentar.

Al asignar un nemoide menos de 24 horas antes o después de tomar metotrexato, se debe tener cuidado, t.to. en tales casos, el nivel de metotrexato en el plasma y, en consecuencia, los efectos tóxicos de este medicamento pueden aumentar.

En relación con la acción sobre los GEI renales, los inhibidores de la planta de calefacción central, a la que pertenece la nemesulida, pueden aumentar la nefrotoxicidad de las ciclosporinas.

La interacción de otras drogas con nemesulida

Investigación in vitro mostró que la nemosulida se desplaza de los lugares de unión por la holbutamida, el ácido salicílico y el ácido valproeico, pero estos efectos no se observaron en el proceso de uso clínico del fármaco.