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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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MONOPRIL® (tabletas de fosinopril sódico)
10 mg comprimidos : Blanco a blanquecino, biconvexo en forma de diamante de extremo plano comprimió tabletas parcialmente ranuradas con "BMS" en un lado y "MONOPRIL (fosinopril sódico) 10" en el otro. Se suministran en botellas de 90 (NDC 0087-0158-46) y 1000 (NDC 0087-0158-85). Las botellas contienen un bote desecante.
20 mg comprimidos : Comprimidos comprimidos blancos a blanquecinos, de forma ovalada "BMS" en un lado y "MONOPRIL (fosinopril sódico) 20" en el otro. Se suministran en botellas de 90 (NDC 0087-0609-42) y 1000 (NDC 0087-0609-85). Botellas contener un bote desecante.
40 mg comprimidos : Blanco a blanquecino, biconvexo de forma hexagonal, comprimido tabletas con "BMS" en un lado y "MONOPRIL (fosinopril sódico) 40" en el otro. Son suministrados en botellas de 90 (NDC 0087-1202-13). Las botellas contienen un bote desecante.
Almacenamiento
Almacenar a 25 ° C (77 ° F); excursiones permitidas a 15 ° C - 30 ° C (59 ° F - 86 ° F). Proteger de la humedad manteniendo la botella bien cerrada.
Bristol-Myers Squibb Company Princeton, NJ 08543 EE. UU. Rev Julio de 2008.
MONOPRIL (fosinopril sódico) (tabletas de fosinopril sódico) está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Se puede usar solo o en combinación con diuréticos tiazídicos.
MONOPRIL (fosinopril sódico) está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca como terapia complementaria cuando se agrega a la terapia convencional, incluidos los diuréticos con o sin digital (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Al usar MONOPRIL (fosinopril sódico), se debe considerar el hecho de que otra conversión de angiotensina inhibidor enzimático, captopril, ha causado agranulocitosis, particularmente en pacientes con insuficiencia renal o enfermedad colágeno vascular. Los datos disponibles son insuficientes para demostrar que MONOPRIL no tiene un riesgo similar (ver ADVERTENCIAS).
Al considerar el uso de MONOPRIL (fosinopril sódico), debe tenerse en cuenta que en ensayos controlados Los inhibidores de la ECA tienen un efecto sobre la presión arterial que es menor en pacientes negros que en no negros. Además, los inhibidores de la ECA (para los cuales se obtienen datos adecuados disponible) causan una mayor tasa de angioedema en pacientes negros que en pacientes no negros (ver ADVERTENCIAS: Angioedema de cabeza y cuello e intestinal Angioedema).
Hipertensión
Adultos
La dosis inicial recomendada de MONOPRIL (tabletas de fosinopril sódico) es de 10 mg una vez al día, tanto en monoterapia como cuando el fármaco se agrega a un diurético. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta de la presión arterial en los niveles sanguíneos máximos (2-6 horas) y mínimos (aproximadamente 24 horas después de la dosificación). El rango de dosificación habitual necesario para mantener una respuesta mínima es de 20-40 mg, pero algunos pacientes parecen tener una respuesta adicional a 80 mg. En algunos pacientes tratados con una dosis diaria, el efecto antihipertensivo puede disminuir hacia el final del intervalo de dosificación. Si la respuesta mínima es inadecuada, se debe considerar dividir la dosis diaria. Si la presión arterial no se controla adecuadamente con MONOPRIL (fosinopril sódico) solo, se puede agregar un diurético.
Administración concomitante de MONOPRIL (fosinopril sódico) con suplementos de potasio, potasio los sustitutos de la sal o los diuréticos ahorradores de potasio pueden conducir a aumentos de suero potasio (ver PRECAUCIONES).
En pacientes que actualmente están siendo tratados con hipotensión diurética sintomática ocasionalmente puede ocurrir después de la dosis inicial de MONOPRIL (fosinopril sódico). Para reducir el probabilidad de hipotensión, el diurético debe, si es posible, suspenderse 2 a 3 días antes de comenzar la terapia con MONOPRIL (ver ADVERTENCIAS). Luego, si la presión arterial no se controla con MONOPRIL (fosinopril sódico) solo, terapia diurética debe reanudarse. Si no se puede suspender la terapia diurética, una dosis inicial de 10 mg de MONOPRIL (fosinopril sódico) debe usarse con cuidadosa supervisión médica para varios horas y hasta que la presión arterial se haya estabilizado. (Ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES: Información para pacientes y INTERACCIONES DE DROGAS .)
Desde la administración concomitante de MONOPRIL (fosinopril sódico) con suplementos de potasio, o pueden conducir sustitutos de la sal que contengan potasio o diuréticos ahorradores de potasio Para aumentar el potasio sérico, deben usarse con precaución (ver PRECAUCIONES).
Pediatría
En niños, se han estudiado dosis de MONOPRIL (fosinopril sódico) entre 0.1 y 0.6 mg / kg y se muestra que reduce la presión arterial en un grado similar (ver CLÍNICA FARMACOLOGÍA: Farmacodinámica y efectos clínicos). Basado en esto, La dosis recomendada de
MONOPRIL (fosinopril sódico) en niños que pesen más de 50 kg es de 5 a 10 mg una vez al día en monoterapia. No se dispone de una dosis adecuada para niños que pesen menos de 50 kg.
Insuficiencia cardíaca
No se requiere Digitalis para que MONOPRIL (fosinopril sódico) manifieste mejoras en la tolerancia al ejercicio y los síntomas. La mayor parte de la experiencia en ensayos clínicos controlados con placebo ha sido con digital y diuréticos presentes como terapia de fondo.
La dosis inicial habitual de MONOPRIL (fosinopril sódico) debe ser de 10 mg una vez al día. Después de la dosis inicial de MONOPRIL (fosinopril sódico), el paciente debe ser observado bajo supervisión médica durante al menos 2 horas para detectar la presencia de hipotensión u ortostasis y, si está presente, hasta que la presión arterial se estabilice. Se prefiere una dosis inicial de 5 mg en pacientes con insuficiencia cardíaca con insuficiencia renal moderada a grave o aquellos que han sido diurados vigorosamente.
La dosis debe aumentarse, durante un período de varias semanas, a una dosis máxima y tolerada pero que no exceda los 40 mg una vez al día. El rango de dosificación efectivo habitual es de 20 a 40 mg una vez al día.
La aparición de hipotensión, ortostasis o azotemia al inicio de la titulación de la dosis no debe impedir una titulación de la dosis más cuidadosa. Se debe considerar reducir la dosis de diurético concomitante.
Para pacientes hipertensos o con insuficiencia cardíaca con insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento corporal total de fosinoprilato es aproximadamente un 50% más lento que en pacientes con función renal normal. Desde la eliminación hepatobiliar compensa parcialmente la disminución de la eliminación renal El aclaramiento corporal total de fosinoprilato no difiere apreciablemente con ninguno grado de insuficiencia renal (aclaramientos de creatinina <80 ml / min / 1,73 m2), incluyendo insuficiencia renal en etapa terminal (aclaramiento de creatinina <10 ml / min / 1,73 metro2). Esta relativa constancia del aclaramiento corporal del fosinoprilato activo resultante de la doble ruta de eliminación, permite el uso de la dosis habitual en pacientes con algún grado de insuficiencia renal. (Ver ADVERTENCIAS : Reacciones anafilactoides durante la exposición a la membrana y PRECAUCIONES : Hemodiálisis.)
MONOPRIL (fosinopril sódico) (tabletas de fosinopril sódico) está contraindicado en pacientes hipersensibles a este producto o a cualquier otro inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (p. Ej., un paciente que ha experimentado angioedema con cualquier otra terapia con inhibidores de la ECA).
ADVERTENCIAS
Anafilactoide y posiblemente reacciones relacionadas
Presumiblemente porque los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina afectan el metabolismo de eicosanoides y polipéptidos, incluida la bradiquinina endógena, los pacientes que reciben inhibidores de la ECA (incluido MONOPRIL (fosinopril sódico)) pueden estar sujetos a una variedad de reacciones adversas, algunas de ellas graves.
Angioedema de cabeza y cuello : Angioedema que involucra las extremidades, la cara Se han notificado labios, membranas mucosas, lengua, glotis o laringe en pacientes tratado con inhibidores de la ECA. Si el angioedema involucra la lengua, la glotis o laringe, la obstrucción de las vías respiratorias puede ocurrir y ser fatal. Si stridor laríngeo o angioedema de la cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis o extremidades se produce el tratamiento con MONOPRIL (fosinopril sódico) debe suspenderse e instituirse la terapia adecuada inmediatamente. Donde hay afectación de la lengua, glotis o laringe probable que cause obstrucción de las vías respiratorias, terapia adecuada, p., subcutáneo La solución de epinefrina 1: 1000 (0.3 ml a 0.5 ml) debe administrarse rápidamente (ver PRECAUCIONES: Información para pacientes y ADVERSO REACCIONES).
Angioedema intestinal : Se ha informado angioedema intestinal en pacientes tratado con inhibidores de la ECA. Estos pacientes presentaron dolor abdominal (con o sin náuseas o vómitos); en algunos casos no había antecedentes de el angioedema facial y los niveles de esterasa C-1 fueron normales. El angioedema fue diagnosticado mediante procedimientos que incluyen tomografía computarizada abdominal o ultrasonido, o en cirugía, y síntomas resueltos después de suspender el inhibidor de la ECA. El angioedema intestinal debería incluirse en el diagnóstico diferencial de pacientes con inhibidores de la ECA que se presenten con dolor abdominal.
Reacciones anafilactoides durante la desensibilización: Dos pacientes sometidos tratamiento desensibilizante con veneno de himenópteros mientras recibe inhibidores de la ECA reacciones anafilactoides potencialmente mortales sostenidas. En los mismos pacientes, estos se evitaron las reacciones cuando los inhibidores de la ECA se retuvieron temporalmente, pero lo hicieron reapareció en un rechalengé involuntario.
Reacciones anafilactoides durante la exposición a la membrana: Reacciones anafilactoides se han informado en pacientes dializados con membranas de alto flujo y tratados concomitantemente con un inhibidor de la ECA. Las reacciones anafilactoides también lo han sido reportado en pacientes sometidos a aféresis de lipoproteínas de baja densidad con dextrano absorción de sulfato.
Hipotensión
MONOPRIL (fosinopril sódico) puede causar hipotensión sintomática. Al igual que otros inhibidores de la ECA, fosinopril rara vez se ha asociado con hipotensión en pacientes hipertensos no complicados. La hipotensión sintomática es más probable que ocurra en pacientes que han quedado agotados en volumen y / o sal como resultado de una terapia diurética prolongada, restricción de sal en la dieta, diálisis, diarrea o vómitos. El volumen y / o el agotamiento de la sal deben corregirse antes de iniciar la terapia con MONOPRIL (fosinopril sódico).
En pacientes con insuficiencia cardíaca, con o sin insuficiencia renal asociada, la terapia con inhibidores de la ECA puede causar hipotensión excesiva, que puede estar asociada con oliguria o azotemia, y (rara vez) con insuficiencia renal aguda y muerte. En tales pacientes, la terapia con MONOPRIL (fosinopril sódico) debe iniciarse bajo estrecha supervisión médica; deben seguirse de cerca durante las primeras 2 semanas de tratamiento y siempre que aumente la dosis de fosinopril o diurético. Se debe considerar reducir la dosis de diurético en pacientes con presión arterial normal o baja que hayan sido tratados vigorosamente con diuréticos o que sean hiponatremicos.
Si se produce hipotensión, el paciente debe colocarse en posición supina y, si es necesario, tratarse con infusión intravenosa de solución salina fisiológica. El tratamiento con MONOPRIL (fosinopril sódico) generalmente puede continuarse después de la restauración de la presión arterial y el volumen.
Neutropenia / Agranulocitosis
Se ha demostrado otro inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, captopril para causar agranulocitosis y depresión de la médula ósea, rara vez sin complicaciones pacientes, pero con mayor frecuencia en pacientes con insuficiencia renal, especialmente si también tienen una enfermedad vascular del colágeno, como el lupus eritematoso sistémico o esclerodermia. Los datos disponibles de ensayos clínicos de fosinopril son insuficientes para mostrar que fosinopril no causa agranulocitosis a tasas similares. Monitoreo de recuentos de glóbulos blancos debe considerarse en pacientes con colágeno vascular enfermedad, especialmente si la enfermedad está asociada con insuficiencia renal.
Morbilidad y mortalidad fetal / neonatal
Los inhibidores de la ECA pueden causar morbilidad y muerte fetal y neonatal cuando se administran a mujeres embarazadas. Se han reportado varias docenas de casos en la literatura mundial. Cuando se detecta un embarazo, los inhibidores de la ECA deben suspenderse lo antes posible.
El uso de inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestre del embarazo se ha asociado con lesiones fetales y neonatales, incluida hipotensión, hipoplasia del cráneo neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible o irreversible y muerte. También se ha informado de oligohidramnios, presumiblemente como resultado de una disminución de la función renal fetal; Los oligohidramnios en este contexto se han asociado con contracturas de extremidades fetales, deformación craneofacial y desarrollo pulmonar hipoplásico. También se han informado prematuridad, retraso del crecimiento intrauterino y arterioso del conducto de patente, aunque no está claro si estos sucesos se debieron a la exposición del inhibidor de la ECA.
Estos efectos adversos no parecen haber resultado de la exposición intrauterina al inhibidor de la ECA que se ha limitado al primer trimestre. Las madres cuyos embriones y fetos están expuestos a inhibidores de la ECA solo durante el primer trimestre deben estar informadas. No obstante, cuando las pacientes quedan embarazadas, los médicos deben hacer todo lo posible para suspender el uso de fosinopril lo antes posible.
Raramente (probablemente con menos frecuencia que una vez cada mil embarazos), no se encontrará ninguna alternativa a los inhibidores de la ECA. En estos casos raros, las madres deben ser informadas de los peligros potenciales para sus fetos, y se deben realizar exámenes de ultrasonido en serie para evaluar el entorno intraamniótico.
Si se observan oligohidramnios, fosinopril debe suspenderse a menos que se considere que salva vidas para la madre. Las pruebas de estrés por contracción (CST), una prueba sin estrés (NST) o un perfil biofísico (BPP) pueden ser apropiados, dependiendo de la semana del embarazo. Sin embargo, los pacientes y los médicos deben tener en cuenta que los oligohidramnios pueden no aparecer hasta después de que el feto haya sufrido una lesión irreversible.
Bebés con historias de en el útero la exposición a los inhibidores de la ECA debe ser ser observado de cerca para hipotensión, oliguria e hipercalemia. Si oliguria ocurre, la atención debe dirigirse hacia el soporte de la presión arterial y renal perfusión. La transfusión o diálisis de intercambio puede ser necesaria como medio de inversión hipotensión y / o sustitución de la función renal desordenada. Fosinopril es mal dializado por la circulación de adultos por hemodiálisis y peritoneal diálisis. No hay experiencia con ningún procedimiento para eliminar fosinopril de la circulación neonatal.
Cuando se administró fosinopril a ratas preñadas a dosis de aproximadamente 80 a 250 veces (encendido una base de mg / kg) la dosis humana máxima recomendada, tres malformaciones orofaciales similares y un feto con situs inversus fueron observados entre la descendencia. No se observaron efectos teratogénicos de fosinopril en estudios en conejas preñadas a dosis de hasta 25 veces (en mg / kg) la dosis humana máxima recomendada.
Insuficiencia hepática
En raras ocasiones, los inhibidores de la ECA se han asociado con un síndrome que comienza con ictericia colestática y progresa a necrosis hepática fulminante y (a veces) muerte. El mecanismo de este síndrome no se entiende. Los pacientes que reciben inhibidores de la ECA que desarrollan ictericia o elevaciones marcadas de enzimas hepáticas deben suspender el inhibidor de la ECA y recibir un seguimiento médico adecuado.
PRECAUCIONES
General
Función renal deteriorada: Como consecuencia de inhibir la renina-angiotensina-aldosterona sistema, se pueden anticipar cambios en la función renal en individuos susceptibles. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave cuya función renal puede depender sobre la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, incluido MONOPRIL (fosinopril sódico tabletas), pueden estar asociadas con oliguria y / o azotemia progresiva y (rara vez) con insuficiencia renal aguda y / o muerte.
En pacientes hipertensos con estenosis de la arteria renal en un riñón solitario o estenosis bilateral de la arteria renal, aumentos en el nitrógeno ureico en sangre y el suero puede ocurrir creatinina. Experiencia con otra enzima convertidora de angiotensina el inhibidor sugiere que estos aumentos generalmente son reversibles tras la interrupción de inhibidor de la ECA y / o terapia diurética. En tales pacientes, la función renal debería ser monitoreado durante las primeras semanas de terapia. Algunos pacientes hipertensos sin aparente enfermedad vascular renal preexistente han desarrollado aumentos en nitrógeno ureico en sangre y creatinina sérica, generalmente menor y transitoria, especialmente cuando MONOPRIL (fosinopril sódico) se ha administrado concomitantemente con un diurético. Esto es más probable ocurrir en pacientes con insuficiencia renal preexistente. Reducción de dosis de MONOPRIL (fosinopril sódico) y / o la interrupción del diurético pueden ser necesarios.
La evaluación de pacientes con hipertensión o insuficiencia cardíaca siempre debe incluir evaluación de la función renal (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
La función renal deteriorada disminuye el aclaramiento total de fosinoprilato y aproximadamente dobla AUC. En general, no se necesita ajustar la dosis. Sin embargo, pacientes con insuficiencia cardíaca y función renal severamente reducida puede ser más sensible a los efectos hemodinámicos (p. ej., hipotensión) de la inhibición de la ECA (ver CLÍNICA FARMACOLOGÍA).
Hipercalemia: En ensayos clínicos, hipercalemia (potasio sérico más del 10% por encima del límite superior de la normalidad) ha ocurrido aproximadamente 2.6% de pacientes hipertensos que reciben MONOPRIL (fosinopril sódico). En la mayoría de los casos, estos fueron valores aislados que se resolvieron a pesar de la terapia continua. En ensayos clínicos, El 0.1% de los pacientes (2 pacientes) fueron descontinuados de la terapia debido a un aumento elevado potasio sérico. Los factores de riesgo para el desarrollo de hipercalemia incluyen renal insuficiencia, diabetes mellitus y el uso concomitante de ahorcamiento de potasio diuréticos, suplementos de potasio y / o sustitutos de la sal que contienen potasio que debe usarse con precaución, si es que lo hace, con MONOPRIL (fosinopril sódico tabletas) (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES DE DROGAS).
Tos: Presumiblemente debido a la inhibición de la degradación de bradiquinina endógena, se ha informado de tos persistente no productiva todos los inhibidores de la ECA, que siempre se resuelven después de la interrupción de la terapia. Inducida por inhibidores de la ECA La tos debe considerarse en el diagnóstico diferencial de la tos.
Función hepática deteriorada: Dado que fosinopril se metaboliza principalmente por esterasas de la pared hepática y intestinal a su resto activo, fosinoprilato, pacientes con insuficiencia hepática podría desarrollar niveles plasmáticos elevados de cambios fosinopril. En un estudio en pacientes con cirrosis alcohólica o biliar, el el alcance de la hidrólisis no se vio afectado, aunque la tasa se desaceleró. En estos pacientes, el aclaramiento corporal total aparente de fosinoprilato disminuyó y El AUC plasmático se duplicó aproximadamente.
Cirugía / Anestesia : En pacientes sometidos a cirugía o durante anestesia con agentes que producen hipotensión, fosinopril bloqueará la angiotensina II formación que de otro modo podría ocurrir secundaria a la liberación compensatoria de renina. La hipotensión que ocurre como resultado de este mecanismo puede corregirse por volumen expansión.
Hemodiálisis
Observaciones clínicas recientes han mostrado una asociación de hipersensibilidad similar Reacciones (anafilactoides) durante la hemodiálisis con membranas de diálisis de alto flujo (p. ej., AN69) en pacientes que reciben inhibidores de la ECA como medicamento. En estos pacientes, se debe considerar el uso de un tipo diferente de membrana de diálisis o una clase diferente de medicación. (Ver ADVERTENCIAS: Reacciones anafilactoides durante la exposición a la membrana.)
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se encontró evidencia de un efecto cancerígeno cuando se administró fosinopril en la dieta a ratones y ratas durante hasta 24 meses a dosis de hasta 400 mg / kg / día. Sobre una base de peso corporal, la dosis más alta en ratones y ratas es aproximadamente 250 veces la dosis humana máxima de 80 mg, suponiendo un sujeto de 50 kg. Sobre una base de superficie corporal, en ratones, esta dosis es 20 veces la dosis humana máxima; en ratas, esta dosis es 40 veces la dosis humana máxima. Las ratas macho que recibieron el nivel de dosis más alto tuvieron una incidencia ligeramente mayor de lipomas mesentery / omentum.
Ni fosinopril ni el fosinoprilato activo fueron mutagénicos en el microbiano de Ames prueba de mutágeno, ensayo de mutación directa de linfoma de ratón o conversión de gen mitótico ensayo. Fosinopril tampoco fue genotóxico en una prueba de micronúcleos de ratón en vivo y un ensayo citogenético de médula ósea de ratón in vivo.
En el ensayo citogenético de células de ovario de hámster chino, fosinopril aumentó la frecuencia de las aberraciones cromosómicas cuando se probó sin activación metabólica a una concentración que era tóxica para las células. Sin embargo, no hubo aumento en las aberraciones cromosómicas a concentraciones más bajas de fármacos sin activación metabólica o en cualquier concentración con activación metabólica.
No hubo efectos reproductivos adversos en ratas machos y hembras tratadas con 15 o 60 mg / kg al día. Sobre una base de peso corporal, la dosis alta de 60 mg / kg es aproximadamente 38 veces la dosis humana máxima recomendada. Sobre una base de área de superficie corporal, esta dosis es 6 veces la dosis humana máxima recomendada. No hubo efecto sobre el tiempo de emparejamiento antes del apareamiento en ratas hasta que se administró una dosis diaria de 240 mg / kg, una dosis tóxica; a esta dosis, se observó un ligero aumento en el tiempo de emparejamiento. Sobre una base de peso corporal, esta dosis es 150 veces la dosis humana máxima recomendada. Sobre una base de área de superficie corporal, esta dosis es 24 veces la dosis humana máxima recomendada.
Embarazo
Embarazo Categorías C (primer trimestre) y D (segundo y tercer trimestre)
Ver ADVERTENCIAS: Morbilidad y mortalidad fetal / neonatal.
Madres lactantes
La ingestión de 20 mg diarios durante 3 días resultó en niveles detectables de fosinoprilato en la leche materna. MONOPRIL (fosinopril sódico) no debe administrarse a madres lactantes.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de MONOPRIL (fosinopril sódico) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
Uso pediátrico
Los efectos antihipertensivos de fosinopril se han evaluado en doble ciego estudio en pacientes pediátricos de 6 a 16 años de edad (ver CLÍNICA FARMACOLOGÍA: Farmacodinámica y efectos clínicos: hipertensión). La farmacocinética de fosinopril se ha evaluado en pacientes pediátricos 6 a 16 años de edad (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA : Farmacocinética y metabolismo). Fosinopril fue generalmente bien tolerado y los efectos adversos fueron similares a los descritos en adultos (ver ADVERSO REACCIONES: Pacientes pediátricos).
Desde la administración concomitante de MONOPRIL (fosinopril sódico) con suplementos de potasio, o pueden conducir sustitutos de la sal que contengan potasio o diuréticos ahorradores de potasio Para aumentar el potasio sérico, deben usarse con precaución (ver PRECAUCIONES).
Pediatría
En niños, se han estudiado dosis de MONOPRIL (fosinopril sódico) entre 0.1 y 0.6 mg / kg y se muestra que reduce la presión arterial en un grado similar (ver CLÍNICA FARMACOLOGÍA: Farmacodinámica y efectos clínicos). Basado en esto, La dosis recomendada de
MONOPRIL (fosinopril sódico) en niños que pesen más de 50 kg es de 5 a 10 mg una vez al día en monoterapia. No se dispone de una dosis adecuada para niños que pesen menos de 50 kg.
Insuficiencia cardíaca
No se requiere Digitalis para que MONOPRIL (fosinopril sódico) manifieste mejoras en la tolerancia al ejercicio y los síntomas. La mayor parte de la experiencia en ensayos clínicos controlados con placebo ha sido con digital y diuréticos presentes como terapia de fondo.
La dosis inicial habitual de MONOPRIL (fosinopril sódico) debe ser de 10 mg una vez al día. Después de la dosis inicial de MONOPRIL (fosinopril sódico), el paciente debe ser observado bajo supervisión médica durante al menos 2 horas para detectar la presencia de hipotensión u ortostasis y, si está presente, hasta que la presión arterial se estabilice. Se prefiere una dosis inicial de 5 mg en pacientes con insuficiencia cardíaca con insuficiencia renal moderada a grave o aquellos que han sido diurados vigorosamente.
La dosis debe aumentarse, durante un período de varias semanas, a una dosis máxima y tolerada pero que no exceda los 40 mg una vez al día. El rango de dosificación efectivo habitual es de 20 a 40 mg una vez al día.
La aparición de hipotensión, ortostasis o azotemia al inicio de la titulación de la dosis no debe impedir una titulación de la dosis más cuidadosa. Se debe considerar reducir la dosis de diurético concomitante.
Para pacientes hipertensos o con insuficiencia cardíaca con insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento corporal total de fosinoprilato es aproximadamente un 50% más lento que en pacientes con función renal normal. Desde la eliminación hepatobiliar compensa parcialmente la disminución de la eliminación renal El aclaramiento corporal total de fosinoprilato no difiere apreciablemente con ninguno grado de insuficiencia renal (aclaramientos de creatinina <80 ml / min / 1,73 m2), incluyendo insuficiencia renal en etapa terminal (aclaramiento de creatinina <10 ml / min / 1,73 metro2). Esta relativa constancia del aclaramiento corporal del fosinoprilato activo resultante de la doble ruta de eliminación, permite el uso de la dosis habitual en pacientes con algún grado de insuficiencia renal. (Ver ADVERTENCIAS : Reacciones anafilactoides durante la exposición a la membrana y PRECAUCIONES : Hemodiálisis.)
CÓMO SUMINISTRADO
MONOPRIL® (tabletas de fosinopril sódico)
10 mg comprimidos : Blanco a blanquecino, biconvexo en forma de diamante de extremo plano comprimió tabletas parcialmente ranuradas con "BMS" en un lado y "MONOPRIL (fosinopril sódico) 10" en el otro. Se suministran en botellas de 90 (NDC 0087-0158-46) y 1000 (NDC 0087-0158-85). Las botellas contienen un bote desecante.
20 mg comprimidos : Comprimidos comprimidos blancos a blanquecinos, de forma ovalada "BMS" en un lado y "MONOPRIL (fosinopril sódico) 20" en el otro. Se suministran en botellas de 90 (NDC 0087-0609-42) y 1000 (NDC 0087-0609-85). Botellas contener un bote desecante.
40 mg comprimidos : Blanco a blanquecino, biconvexo de forma hexagonal, comprimido tabletas con "BMS" en un lado y "MONOPRIL (fosinopril sódico) 40" en el otro. Son suministrados en botellas de 90 (NDC 0087-1202-13). Las botellas contienen un bote desecante.
Almacenamiento
Almacenar a 25 ° C (77 ° F); excursiones permitidas a 15 ° C - 30 ° C (59 ° F - 86 ° F). Proteger de la humedad manteniendo la botella bien cerrada.
Bristol-Myers Squibb Company Princeton, NJ 08543 EE. UU. Rev Julio de 2008.
Efectos secundarios e interacciones farmacológicasEFECTOS ADVERSOS
MONOPRIL (fosinopril sódico) ha sido evaluado para determinar su seguridad en más de 2100 individuos en ensayos de hipertensión e insuficiencia cardíaca, incluidos aproximadamente 530 pacientes tratados durante un año o más. En general, los eventos adversos fueron leves y transitorios, y su frecuencia no estuvo relacionada de manera prominente con la dosis dentro del rango de dosificación diaria recomendado.
Hipertensión
En ensayos clínicos controlados con placebo (688 pacientes tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico), el La duración habitual de la terapia fue de 2 a 3 meses. Discontinuaciones debido a cualquier clínica o el evento adverso de laboratorio fue 4.1% y 1.1% en MONOPRIL (fosinopril sódico) tratado y tratado con placebo pacientes, respectivamente. Las razones más frecuentes (0.4 a 0.9%) fueron dolor de cabeza transaminasas elevadas, fatiga, tos (ver PRECAUCIONES : General, tos), diarrea, náuseas y vómitos.
Durante los ensayos clínicos con cualquier régimen de MONOPRIL (fosinopril sódico), la incidencia de eventos adversos en los ancianos (≥ 65 años) fue similar a la observada en pacientes más jóvenes.
Eventos adversos clínicos probablemente o posiblemente relacionados o de relación incierta con la terapia, ocurriendo en al menos el 1% de los pacientes tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico) solo y al menos tan frecuente en MONOPRIL (fosinopril sódico) como en el placebo en los ensayos clínicos controlados con placebo se muestran en la tabla a continuación.
Eventos clínicos adversos en senderos controlados con placebo (hipertensión)
MONOPRIL (fosinopril sódico) (N = 688) Incidencia (descontinuación) |
Placebo (N = 184) Incidencia (descontinuación) |
|
Tos | 2.2 (0.4) | 0.0 (0.0) |
Mareo | 1.6 (0.0) | 0.0 (0.0) |
Náuseas / Vómitos | 1.2 (0.4) | 0.5 (0.0) |
Los siguientes eventos también se observaron en> 1% con MONOPRIL (fosinopril sódico) pero ocurrieron en el grupo placebo a un ritmo mayor: dolor de cabeza, diarrea, fatiga y disfunción sexual. Otros eventos clínicos probablemente o posiblemente relacionados, o de relación incierta con la terapia que ocurre en 0.2 a 1.0% de los pacientes (excepto como se señaló) tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico) en ensayos clínicos controlados o no controlados (N = 1479) y menos frecuentes, clínicamente Los eventos significativos incluyen (enumerados por el sistema corporal):
General: Dolor en el pecho, edema, debilidad, sudoración excesiva.
Cardiovascular: Angina / infarto de miocardio, cerebrovascular accidente, crisis hipertensiva, alteraciones del ritmo, palpitaciones, hipotensión, síncope, rubor, claudicación.
Ortostático La hipotensión ocurrió en el 1.4% de los pacientes tratados con fosinopril monoterapia. La hipotensión o la hipotensión ortostática fue la causa para la interrupción de la terapia en el 0.1% de los pacientes.
Dermatológico : Urticaria, erupción cutánea, fotosensibilidad, prurito.
Endocrino / Metabólico: Gota, disminución de la libido.
Gastrointestinal: Pancreatitis, hepatitis, disfagia, abdominal distensión, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, acidez estomacal, apetito / peso cambio, boca seca.
Hematológico: Linfadenopatía.
Inmunológico: Angioedema. (Ver ADVERTENCIAS : Angioedema de cabeza y cuello y angioedema intestinal.)
Musculoesquelético : Artralgia, dolor musculoesquelético, mialgia / músculo calambre.
Nervioso / Psiquiátrico : Trastornos de la memoria, temblor, confusión, estado de ánimo cambio, parestesia, trastornos del sueño, somnolencia, vértigo.
Respiratorio: Broncoespasmo, faringitis, sinusitis / rinitis, laringitis / ronquera epistaxis. Un síntoma complejo de tos, broncoespasmo y eosinofilia ha sido observado en dos pacientes tratados con fosinopril.
Sentidos especiales: Tinnitus, alteración de la visión, alteración del gusto irritación ocular.
Urogenital: Insuficiencia renal, frecuencia urinaria.
Insuficiencia cardíaca
En ensayos clínicos controlados con placebo (361 pacientes tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico)), la duración habitual de la terapia fue de 3 a 6 meses. Las interrupciones debidas a cualquier evento adverso clínico o de laboratorio, excepto la insuficiencia cardíaca, fueron 8.0% y 7.5% en pacientes tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico) y tratados con placebo, respectivamente. La razón más frecuente para la interrupción de MONOPRIL (fosinopril sódico) fue la angina de pecho (1,1%). Se produjo hipotensión significativa después de la primera dosis de MONOPRIL (fosinopril sódico) en 14/590 (2.4%) de los pacientes; 5/590 (0.8%) pacientes interrumpidos debido a la hipotensión de la primera dosis.
Los eventos adversos clínicos probablemente o posiblemente relacionados o de relación incierta con la terapia, que ocurren en al menos el 1% de los pacientes tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico) y al menos tan comunes como el grupo placebo, en los ensayos controlados con placebo se muestran en la tabla a continuación.
Eventos clínicos adversos en senderos controlados con placebo (corazón
Fracaso)
MONOPRIL (fosinopril sódico) (N = 361) Incidencia (descontinuación) |
Placebo (N = 373) Incidencia (descontinuación) |
|
Mareo | 11,9 (0,6) | 5.4 (0.3) |
Tos | 9.7 (0.8) | 5.1 (0.0) |
Hipotensión | 4.4 (0.8) | 0.8 (0.0) |
Dolor musculoesquelético | 3.3 (0.0) | 2.7 (0.0) |
Náuseas / Vómitos | 2.2 (0.6) | 1.6 (0.3) |
Diarrea | 2.2 (0.0) | 1.3 (0.0) |
Dolor en el pecho (no cardíaco) | 2.2 (0.0) | 1.6 (0.0) |
Infección respiratoria superior | 2.2 (0.0) | 1.3 (0.0) |
Hipotensión ortostática | 1.9 (0.0) | 0.8 (0.0) |
Alteración subjetiva del ritmo cardíaco | 1.4 (0.6) | 0.8 (0.3) |
Debilidad | 1.4 (0.3) | 0.5 (0.0) |
Los siguientes eventos también ocurrieron a una tasa de 1% o más en MONOPRIL (fosinopril sódico) (tabletas de fosinopril sódico) pero ocurrieron con placebo con mayor frecuencia: fatiga, disnea, dolor de cabeza, erupción cutánea, dolor abdominal, calambres musculares, angina de pecho, edema e insomnio. .
La incidencia de eventos adversos en los ancianos (≥ 65 años) fue similar a la observada en pacientes más jóvenes.
Otros eventos clínicos probablemente o posiblemente relacionados, o de relación incierta con la terapia que ocurre en 0.4 a 1.0% de los pacientes (excepto como se señaló) tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico) en ensayos clínicos controlados (N = 516) y eventos clínicamente significativos menos frecuentes ( listado por el sistema corporal):
General: Fiebre, gripe, aumento de peso, hiperhidrosis, sensación de frío, caída, dolor.
Cardiovascular: Muerte repentina, paro cardiorrespiratorio, conmoción (0.2%), alteración del ritmo auricular, alteraciones del ritmo cardíaco, no anginal dolor en el pecho, edema en la extremidad inferior, hipertensión, síncope, trastorno de conducción bradicardia, taquicardia.
Dermatológico : Prurito.
Endocrino / Metabólico: Gota, disfunción sexual.
Gastrointestinal: Hepatomegalia, distensión abdominal, disminución apetito, boca seca, estreñimiento, flatulencia.
Inmunológico: Angioedema (0.2%).
Musculoesquelético : Dolor muscular, hinchazón de una extremidad, debilidad de una extremidad.
Nervioso / Psiquiátrico : Infarto cerebral, AIT, depresión, entumecimiento parestesia, vértigo, cambio de comportamiento, temblor.
Respiratorio: Vocalización anormal, rinitis, anormalidad sinusal traqueobronquitis, respiración anormal, dolor torácico pleurítico.
Sentidos especiales: Alteración de la visión, alteración del gusto.
Urogenital: Orinación anormal, dolor renal.
Morbilidad y mortalidad fetal / neonatal
Ver ADVERTENCIAS: Morbilidad y mortalidad fetal / neonatal.
Efectos adversos potenciales informados con inhibidores de la ECA
Cuerpo en su conjunto : Reacciones anafilactoides (ver ADVERTENCIAS : Anafilactoide y posiblemente reacciones relacionadas y PRECAUCIONES : Hemodiálisis).
Otros efectos adversos médicamente importantes informados con inhibidores de la ECA incluyen: paro cardíaco; neumonitis eosinofílica; neutropenia / agranulocitosis, pancitopenia, anemia (incluyendo hemolítico y aplásico) trombocitopenia; insuficiencia renal aguda; insuficiencia hepática, ictericia (hepatocelular o colestático) hiponatremia sintomática; pemphigus bulloso, dermatitis exfoliativa; Un síndrome que puede incluir: artralgia / artritis, vasculitis, serositis, mialgia, fiebre, erupción cutánea u otras manifestaciones dermatológicas, un ANA positivo, leucocitosis, eosinofilia, o un ESR elevado .
Anomalías en las pruebas de laboratorio
Electrolitos Suero : Hipercalemia, (ver PRECAUCIONES); hiponatremia, (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES DE DROGAS, Diuréticos).
BUN / Serum Creatinine : Elevaciones, generalmente transitorias y menores de BUN o creatinina sérica se han observado. En clínica controlada con placebo ensayos, no hubo diferencias significativas en el número de pacientes que experimentaron aumentos en la creatinina sérica (fuera del rango normal o 1.33 veces el pretratamiento valor) entre los grupos de tratamiento con fosinopril y placebo. Reducción rápida de presión arterial larga o marcadamente elevada por cualquier antihipertensivo la terapia puede provocar disminuciones en la tasa de filtración glomerular y, a su vez, conducir a aumentos en BUN o creatinina sérica. (Ver PRECAUCIONES : General.)
Hematología: En ensayos controlados, una media hemoglobina disminución de 0.1 g / dL se observó en pacientes tratados con fosinopril. En pacientes individuales Las disminuciones en la hemoglobina o el hematocrito fueron generalmente transitorias, pequeñas y no asociado con síntomas. Ningún paciente fue descontinuado de la terapia debido a la desarrollo de anemia. Otro: Neutropenia (ver ADVERTENCIAS), leucopenia y eosinofilia.
Pruebas de función hepática: Elevaciones de transaminasas, LDH, alcalinas Se han informado fosfatasa y bilirrubina sérica. La terapia con fosinopril fue descontinuado debido a las elevaciones séricas de transaminasas en el 0.7% de los pacientes. En la mayoría de los casos, las anormalidades estaban presentes al inicio del estudio o se asociaron con otros factores etiológicos. En aquellos casos que posiblemente fueron relacionado con la terapia con fosinopril, las elevaciones fueron generalmente leves y transitorias y resuelto después de la interrupción de la terapia.
Pacientes pediátricos
El perfil de experiencia adversa para pacientes pediátricos es similar al observado en pacientes adultos con hipertensión. No se han estudiado los efectos a largo plazo de MONOPRIL (fosinopril sódico) sobre el crecimiento y el desarrollo.
INTERACCIONES DE DROGAS
Diuréticos : Pacientes con diuréticos, especialmente aquellos con intravascular agotamiento del volumen, ocasionalmente puede experimentar una reducción excesiva de sangre presión después del inicio de la terapia con MONOPRIL (tabletas de fosinopril sódico). La posibilidad de efectos hipotensores con MONOPRIL (fosinopril sódico) puede minimizarse por cualquiera de ellos descontinuar el diurético o aumentar la ingesta de sal antes del inicio de tratamiento con MONOPRIL (fosinopril sódico). Si esto no es posible, la dosis inicial debería ser reducido y el paciente debe ser observado de cerca durante varias horas después una dosis inicial y hasta que la presión arterial se haya estabilizado (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Suplementos de potasio y diuréticos ahorradores de potasio: MONOPRIL (fosinopril sódico) puede atenuar la pérdida de potasio causada por los diuréticos tiazídicos. Ahorro de potasio diuréticos (espironolactona, amilorida, triamtereno y otros) o potasio Los suplementos pueden aumentar el riesgo de hipercalemia. Por lo tanto, si es concomitante se indica el uso de dichos agentes, deben administrarse con precaución y el El potasio sérico del paciente debe controlarse con frecuencia.
Litio: Aumento de los niveles séricos de litio y síntomas de litio Se ha informado toxicidad en pacientes que reciben inhibidores de la ECA durante la terapia con litio. Estos medicamentos deben administrarse con precaución y ser frecuentes Se recomienda controlar los niveles séricos de litio. Si también se usa un diurético, El riesgo de toxicidad por litio puede aumentar.
Antiácidos : En un estudio de farmacología clínica, coadministración de un antiácido (hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio y simeticona) con fosinopril redujo los niveles séricos y la excreción urinaria de fosinoprilato en comparación con fosinopril administrado solo, lo que sugiere que los antiácidos pueden afectar la absorción de fosinopril. Por lo tanto, si se indica la administración concomitante de estos agentes, la dosificación debe estar separada por 2 horas.
Oro: Reacciones nitritoides (los síntomas incluyen enrojecimiento facial) náuseas, vómitos e hipotensión) se han informado raramente en pacientes en adelante terapia con oro inyectable (ariotiomalato de sodio) e inhibidor concomitante de la ECA terapia incluyendo MONOPRIL (fosinopril sódico).
Otro: No se ha encontrado que MONOPRIL (fosinopril sódico) ni sus metabolitos lo hagan interactuar con la comida. En interacción farmacocinética de dosis única o múltiple separada estudios con clortalidona, nifedipina, propranolol, hidroclorotiazida, cimetidina metoclopramida, propantelina, digoxina y warfarina, la biodisponibilidad de fosinoprilato no se alteró por la administración conjunta de fosinopril con ninguno de estas drogas. En un estudio con administración concomitante de aspirina y MONOPRIL (fosinopril sódico), la biodisponibilidad de fosinoprilato no unido no se alteró.
En un estudio de interacción farmacocinética con warfarina, los parámetros de biodisponibilidad, el grado de unión a proteínas y el efecto anticoagulante (medido por el tiempo de protrombina) de la warfarina no cambiaron significativamente.
Interacción de prueba de drogas / laboratorio
Fosinopril puede causar una medición baja falsa de los niveles séricos de digoxina con el Kit Digi-Tab® RIA para Digoxina. Se pueden usar otros kits, como el kit Coat-A-Count® RIA.
Embarazo Categorías C (primer trimestre) y D (segundo y tercer trimestre)
Ver ADVERTENCIAS: Morbilidad y mortalidad fetal / neonatal.
MONOPRIL (fosinopril sódico) ha sido evaluado para determinar su seguridad en más de 2100 individuos en ensayos de hipertensión e insuficiencia cardíaca, incluidos aproximadamente 530 pacientes tratados durante un año o más. En general, los eventos adversos fueron leves y transitorios, y su frecuencia no estuvo relacionada de manera prominente con la dosis dentro del rango de dosificación diaria recomendado.
Hipertensión
En ensayos clínicos controlados con placebo (688 pacientes tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico), el La duración habitual de la terapia fue de 2 a 3 meses. Discontinuaciones debido a cualquier clínica o el evento adverso de laboratorio fue 4.1% y 1.1% en MONOPRIL (fosinopril sódico) tratado y tratado con placebo pacientes, respectivamente. Las razones más frecuentes (0.4 a 0.9%) fueron dolor de cabeza transaminasas elevadas, fatiga, tos (ver PRECAUCIONES : General, tos), diarrea, náuseas y vómitos.
Durante los ensayos clínicos con cualquier régimen de MONOPRIL (fosinopril sódico), la incidencia de eventos adversos en los ancianos (≥ 65 años) fue similar a la observada en pacientes más jóvenes.
Eventos adversos clínicos probablemente o posiblemente relacionados o de relación incierta con la terapia, ocurriendo en al menos el 1% de los pacientes tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico) solo y al menos tan frecuente en MONOPRIL (fosinopril sódico) como en el placebo en los ensayos clínicos controlados con placebo se muestran en la tabla a continuación.
Eventos clínicos adversos en senderos controlados con placebo (hipertensión)
MONOPRIL (fosinopril sódico) (N = 688) Incidencia (descontinuación) |
Placebo (N = 184) Incidencia (descontinuación) |
|
Tos | 2.2 (0.4) | 0.0 (0.0) |
Mareo | 1.6 (0.0) | 0.0 (0.0) |
Náuseas / Vómitos | 1.2 (0.4) | 0.5 (0.0) |
Los siguientes eventos también se observaron en> 1% con MONOPRIL (fosinopril sódico) pero ocurrieron en el grupo placebo a un ritmo mayor: dolor de cabeza, diarrea, fatiga y disfunción sexual. Otros eventos clínicos probablemente o posiblemente relacionados, o de relación incierta con la terapia que ocurre en 0.2 a 1.0% de los pacientes (excepto como se señaló) tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico) en ensayos clínicos controlados o no controlados (N = 1479) y menos frecuentes, clínicamente Los eventos significativos incluyen (enumerados por el sistema corporal):
General: Dolor en el pecho, edema, debilidad, sudoración excesiva.
Cardiovascular: Angina / infarto de miocardio, cerebrovascular accidente, crisis hipertensiva, alteraciones del ritmo, palpitaciones, hipotensión, síncope, rubor, claudicación.
Ortostático La hipotensión ocurrió en el 1.4% de los pacientes tratados con fosinopril monoterapia. La hipotensión o la hipotensión ortostática fue la causa para la interrupción de la terapia en el 0.1% de los pacientes.
Dermatológico : Urticaria, erupción cutánea, fotosensibilidad, prurito.
Endocrino / Metabólico: Gota, disminución de la libido.
Gastrointestinal: Pancreatitis, hepatitis, disfagia, abdominal distensión, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, acidez estomacal, apetito / peso cambio, boca seca.
Hematológico: Linfadenopatía.
Inmunológico: Angioedema. (Ver ADVERTENCIAS : Angioedema de cabeza y cuello y angioedema intestinal.)
Musculoesquelético : Artralgia, dolor musculoesquelético, mialgia / músculo calambre.
Nervioso / Psiquiátrico : Trastornos de la memoria, temblor, confusión, estado de ánimo cambio, parestesia, trastornos del sueño, somnolencia, vértigo.
Respiratorio: Broncoespasmo, faringitis, sinusitis / rinitis, laringitis / ronquera epistaxis. Un síntoma complejo de tos, broncoespasmo y eosinofilia ha sido observado en dos pacientes tratados con fosinopril.
Sentidos especiales: Tinnitus, alteración de la visión, alteración del gusto irritación ocular.
Urogenital: Insuficiencia renal, frecuencia urinaria.
Insuficiencia cardíaca
En ensayos clínicos controlados con placebo (361 pacientes tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico)), la duración habitual de la terapia fue de 3 a 6 meses. Las interrupciones debidas a cualquier evento adverso clínico o de laboratorio, excepto la insuficiencia cardíaca, fueron 8.0% y 7.5% en pacientes tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico) y tratados con placebo, respectivamente. La razón más frecuente para la interrupción de MONOPRIL (fosinopril sódico) fue la angina de pecho (1,1%). Se produjo hipotensión significativa después de la primera dosis de MONOPRIL (fosinopril sódico) en 14/590 (2.4%) de los pacientes; 5/590 (0.8%) pacientes interrumpidos debido a la hipotensión de la primera dosis.
Los eventos adversos clínicos probablemente o posiblemente relacionados o de relación incierta con la terapia, que ocurren en al menos el 1% de los pacientes tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico) y al menos tan comunes como el grupo placebo, en los ensayos controlados con placebo se muestran en la tabla a continuación.
Eventos clínicos adversos en senderos controlados con placebo (corazón
Fracaso)
MONOPRIL (fosinopril sódico) (N = 361) Incidencia (descontinuación) |
Placebo (N = 373) Incidencia (descontinuación) |
|
Mareo | 11,9 (0,6) | 5.4 (0.3) |
Tos | 9.7 (0.8) | 5.1 (0.0) |
Hipotensión | 4.4 (0.8) | 0.8 (0.0) |
Dolor musculoesquelético | 3.3 (0.0) | 2.7 (0.0) |
Náuseas / Vómitos | 2.2 (0.6) | 1.6 (0.3) |
Diarrea | 2.2 (0.0) | 1.3 (0.0) |
Dolor en el pecho (no cardíaco) | 2.2 (0.0) | 1.6 (0.0) |
Infección respiratoria superior | 2.2 (0.0) | 1.3 (0.0) |
Hipotensión ortostática | 1.9 (0.0) | 0.8 (0.0) |
Alteración subjetiva del ritmo cardíaco | 1.4 (0.6) | 0.8 (0.3) |
Debilidad | 1.4 (0.3) | 0.5 (0.0) |
Los siguientes eventos también ocurrieron a una tasa de 1% o más en MONOPRIL (fosinopril sódico) (tabletas de fosinopril sódico) pero ocurrieron con placebo con mayor frecuencia: fatiga, disnea, dolor de cabeza, erupción cutánea, dolor abdominal, calambres musculares, angina de pecho, edema e insomnio. .
La incidencia de eventos adversos en los ancianos (≥ 65 años) fue similar a la observada en pacientes más jóvenes.
Otros eventos clínicos probablemente o posiblemente relacionados, o de relación incierta con la terapia que ocurre en 0.4 a 1.0% de los pacientes (excepto como se señaló) tratados con MONOPRIL (fosinopril sódico) en ensayos clínicos controlados (N = 516) y eventos clínicamente significativos menos frecuentes ( listado por el sistema corporal):
General: Fiebre, gripe, aumento de peso, hiperhidrosis, sensación de frío, caída, dolor.
Cardiovascular: Muerte repentina, paro cardiorrespiratorio, conmoción (0.2%), alteración del ritmo auricular, alteraciones del ritmo cardíaco, no anginal dolor en el pecho, edema en la extremidad inferior, hipertensión, síncope, trastorno de conducción bradicardia, taquicardia.
Dermatológico : Prurito.
Endocrino / Metabólico: Gota, disfunción sexual.
Gastrointestinal: Hepatomegalia, distensión abdominal, disminución apetito, boca seca, estreñimiento, flatulencia.
Inmunológico: Angioedema (0.2%).
Musculoesquelético : Dolor muscular, hinchazón de una extremidad, debilidad de una extremidad.
Nervioso / Psiquiátrico : Infarto cerebral, AIT, depresión, entumecimiento parestesia, vértigo, cambio de comportamiento, temblor.
Respiratorio: Vocalización anormal, rinitis, anormalidad sinusal traqueobronquitis, respiración anormal, dolor torácico pleurítico.
Sentidos especiales: Alteración de la visión, alteración del gusto.
Urogenital: Orinación anormal, dolor renal.
Morbilidad y mortalidad fetal / neonatal
Ver ADVERTENCIAS: Morbilidad y mortalidad fetal / neonatal.
Efectos adversos potenciales informados con inhibidores de la ECA
Cuerpo en su conjunto : Reacciones anafilactoides (ver ADVERTENCIAS : Anafilactoide y posiblemente reacciones relacionadas y PRECAUCIONES : Hemodiálisis).
Otros efectos adversos médicamente importantes informados con inhibidores de la ECA incluyen: paro cardíaco; neumonitis eosinofílica; neutropenia / agranulocitosis, pancitopenia, anemia (incluyendo hemolítico y aplásico) trombocitopenia; insuficiencia renal aguda; insuficiencia hepática, ictericia (hepatocelular o colestático) hiponatremia sintomática; pemphigus bulloso, dermatitis exfoliativa; Un síndrome que puede incluir: artralgia / artritis, vasculitis, serositis, mialgia, fiebre, erupción cutánea u otras manifestaciones dermatológicas, un ANA positivo, leucocitosis, eosinofilia, o un ESR elevado .
Anomalías en las pruebas de laboratorio
Electrolitos Suero : Hipercalemia, (ver PRECAUCIONES); hiponatremia, (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES DE DROGAS, Diuréticos).
BUN / Serum Creatinine : Elevaciones, generalmente transitorias y menores de BUN o creatinina sérica se han observado. En clínica controlada con placebo ensayos, no hubo diferencias significativas en el número de pacientes que experimentaron aumentos en la creatinina sérica (fuera del rango normal o 1.33 veces el pretratamiento valor) entre los grupos de tratamiento con fosinopril y placebo. Reducción rápida de presión arterial larga o marcadamente elevada por cualquier antihipertensivo la terapia puede provocar disminuciones en la tasa de filtración glomerular y, a su vez, conducir a aumentos en BUN o creatinina sérica. (Ver PRECAUCIONES : General.)
Hematología: En ensayos controlados, una media hemoglobina disminución de 0.1 g / dL se observó en pacientes tratados con fosinopril. En pacientes individuales Las disminuciones en la hemoglobina o el hematocrito fueron generalmente transitorias, pequeñas y no asociado con síntomas. Ningún paciente fue descontinuado de la terapia debido a la desarrollo de anemia. Otro: Neutropenia (ver ADVERTENCIAS), leucopenia y eosinofilia.
Pruebas de función hepática: Elevaciones de transaminasas, LDH, alcalinas Se han informado fosfatasa y bilirrubina sérica. La terapia con fosinopril fue descontinuado debido a las elevaciones séricas de transaminasas en el 0.7% de los pacientes. En la mayoría de los casos, las anormalidades estaban presentes al inicio del estudio o se asociaron con otros factores etiológicos. En aquellos casos que posiblemente fueron relacionado con la terapia con fosinopril, las elevaciones fueron generalmente leves y transitorias y resuelto después de la interrupción de la terapia.
Pacientes pediátricos
El perfil de experiencia adversa para pacientes pediátricos es similar al observado en pacientes adultos con hipertensión. No se han estudiado los efectos a largo plazo de MONOPRIL (fosinopril sódico) sobre el crecimiento y el desarrollo.
Las dosis orales de fosinopril a 2600 mg / kg en ratas se asociaron con una letalidad significativa. No se han informado sobredosis humanas de fosinopril, pero es probable que la manifestación más común de sobredosis de fosinopril humano sea hipotensión.
Las determinaciones de laboratorio de los niveles séricos de fosinoprilato y sus metabolitos no están ampliamente disponibles, y tales determinaciones no tienen, en ningún caso, un papel establecido en el tratamiento de la sobredosis de fosinopril. No hay datos disponibles para sugerir maniobras fisiológicas (p. Ej., maniobras para cambiar el pH de la orina) que podrían acelerar la eliminación de fosinopril y sus metabolitos. Fosinoprilat se elimina mal del cuerpo tanto por hemodiálisis como por diálisis peritoneal.
La angiotensina II presumiblemente podría servir como un antídoto antagonista específico en el contexto de la sobredosis de fosinopril, pero la angiotensina II esencialmente no está disponible fuera de las instalaciones de investigación dispersas. Debido a que el efecto hipotensor de fosinopril se logra a través de la vasodilatación y la hipovolemia efectiva, es razonable tratar la sobredosis de fosinopril mediante la infusión de solución salina normal.
No se informaron eventos clínicos adversos en 23 pacientes pediátricos, de 6 meses a 6 años de edad, que recibieron una dosis oral única de 0.3 mg / kg de fosinopril.
Hay un informe publicado de una mujer de 20 meses, que pesa 12 kg, que ingirió aproximadamente 200 mg de MONOPRIL (fosinopril sódico). Después de recibir lavado gástrico y carbón activado dentro de 1 hora de la ingestión, se recuperó sin incidentes.