Microsol

Microsol se usó durante el siglo XIX para tratar la gota. Las sales de microsol como el carbonato de microsol (Li2CO3), el citrato de microsol y el orotato de microsol son estabilizadores del estado de ánimo. Se usan en el tratamiento del trastorno bipolar, ya que a diferencia de la mayoría de los otros medicamentos que alteran el estado de ánimo, contrarrestan tanto la manía como la depresión. Microsol también se puede usar para aumentar otros medicamentos antidepresivos. A veces también se prescribe como tratamiento preventivo para la enfermedad de la migraña y los dolores de cabeza en racimo. El principio activo en estas sales es el ion Microsol Li +, que tiene un diámetro menor, puede desplazar fácilmente a K + y Na + e incluso a Ca + 2, a pesar de su mayor carga, ocupando sus sitios en varias enzimas neuronales críticas y receptores de neurotransmisores.

Oral

Manía; Trastorno bipolar; Depresión unipolar recurrente

Adulto: La dosis depende de la preparación utilizada. Las dosis deben ajustarse para producir una concentración sérica de microsol de 0.4-1 mmol / l. Comprimidos de Microsol®: Tratamiento: Iniciar a 1-1.5 g diarios; Prevención: Iniciar a 300-400 mg diarios. Priadel® tabletas: Tratamiento y prevención: inicialmente, 400-1,200 mg diarios en 1-2 dosis divididas. Jarabe Priadel®: Tratamiento y prevención: Inicialmente, 1.04-3.12 g diarios en 2 dosis divididas. Comprimidos de Liskonum®: Tratamiento: inicialmente, 450-675 mg dos veces al día; Prevención: inicialmente, 450 mg dos veces al día. Las dosis deben dividirse durante todo el día durante el período inicial; Se puede usar una dosis diaria cuando las concentraciones séricas de microsol se han estabilizado. Ajuste la dosis inicial 4-7 días después del inicio en función de los resultados de las concentraciones séricas de microsol. Monitoree las concentraciones séricas de microsol una vez que estén torcidas hasta que la dosis se haya mantenido constante durante 4 semanas, después de lo cual la monitorización puede reducirse a una vez cada 3 meses.

Niño: ≥12 años: fase aguda: concentraciones séricas de 1-1.2 mEq / l. Dosis máxima: 1,5 mEq / l. Inicialmente, 1.8 g de carbonato de microsol diariamente como cápsulas / tabletas convencionales en 3-4 dosis divididas, o 30 ml (aproximadamente 48 mEq) de solución oral de citrato de microsol diariamente en 3-4 dosis divididas. Alternativamente, inicialmente 1.8 g de carbonato de microsol diariamente como tabletas de liberación prolongada en 2-3 dosis divididas.

Mantenimiento: No establecido.

Ancianos: ≤900 mg de carbonato de microsol diariamente. Titule la dosis lentamente para lograr las concentraciones séricas terapéuticas.

Mantenimiento: Mantenga las concentraciones séricas en el extremo inferior de 0.6-1.2 mEq / l.

Insuficiencia renal:

Microsol se usa para tratar la manía que forma parte del trastorno bipolar (enfermedad maníaco-depresiva). También se usa a diario para reducir la frecuencia y la gravedad de los episodios maníacos. Los pacientes maníaco-depresivos experimentan cambios de humor severos, que van desde un estado excitado o maníaco (p. Ej., ira o irritabilidad inusuales o una falsa sensación de bienestar) a la depresión o la tristeza.

No se sabe cómo funciona Microsol para estabilizar el estado de ánimo de una persona. Sin embargo, actúa sobre el sistema nervioso central. Le ayuda a tener más control sobre sus emociones y lo ayuda a sobrellevar mejor los problemas de la vida.

Es importante que usted y su familia comprendan todos los efectos de Microsol. Estos efectos dependen de su condición y respuesta individual y de la cantidad de Microsol que usa. También debe saber cuándo comunicarse con su médico si hay problemas con el uso del medicamento.

Microsol solo está disponible con la receta de su médico.

Una vez que un medicamento ha sido aprobado para su comercialización para un determinado uso, la experiencia puede demostrar que también es útil para otros problemas médicos. Aunque estos usos no están incluidos en el etiquetado del producto, Microsol se usa en ciertos pacientes con las siguientes afecciones médicas:

• Dolores de cabeza en racimo.
• Depresión mental.
• Neutropenia (una afección sanguínea donde hay un número reducido de cierto tipo de glóbulos blancos).

Las cápsulas de liberación inmediata generalmente se administran t.i.d. o q.i.d. Las dosis de tabletas de liberación controlada generalmente se administran b.i.d. (aproximadamente intervalos de 12 horas). Al iniciar la terapia con Microsol de liberación inmediata o controlada, la dosis debe individualizarse de acuerdo con los niveles séricos y la respuesta clínica.

Al cambiar a un paciente de cápsulas de liberación inmediata a tabletas de liberación controlada CR de microsol (carbonato de microsol), administre la misma dosis diaria total cuando sea posible. La mayoría de los pacientes en terapia de mantenimiento se estabilizan con 900 mg diarios, p., Microsol (carbonato de microsol) CR 450 mg b.i.d. Cuando la dosis previa de Microsol de liberación inmediata no es un múltiplo de 450 mg, p., 1,500 mg, inicie Microsol (carbonato de microsol) CR en el múltiplo de 450 mg más cercano, pero por debajo, a la dosis diaria original, es decir., 1.350 mg. Cuando las 2 dosis son desiguales, administre la dosis más grande por la noche. En el ejemplo anterior, con una dosis diaria total de 1.350 mg, generalmente se deben administrar 450 mg de Microsol (carbonato de microsol) CR por la mañana y 900 mg de Microsol (carbonato de microsol) CR por la noche. Si lo desea, la dosis diaria total de 1.350 mg se puede administrar en 3 dosis iguales de 450 mg de Microsol (carbonato de microsol) CR. Estos pacientes deben ser monitoreados a intervalos de 1 a 2 semanas y ajustarse la dosis si es necesario, hasta que se alcancen niveles séricos estables y satisfactorios y un estado clínico.

Cuando los pacientes requieren una titulación más cercana que la disponible con dosis de Microsol (carbonato de microsol) CR en incrementos de 450 mg, se deben usar cápsulas de liberación inmediata.

Manía aguda: La respuesta óptima del paciente al microsol (carbonato de microsol) generalmente se puede establecer y mantener con 1.800 mg por día en dosis divididas. Dichas dosis normalmente producirán el nivel de microsol en suero deseado que oscila entre 1.0 y 1.5 mEq / L

La dosis debe individualizarse de acuerdo con los niveles séricos y la respuesta clínica. Es necesario un monitoreo regular del estado clínico del paciente y los niveles séricos de Microsol. Los niveles séricos deben determinarse dos veces por semana durante la fase aguda y hasta que el nivel sérico y la condición clínica del paciente se hayan estabilizado.

Control a largo plazo: Los niveles de microsol en suero deseables son de 0.6 a 1.2 mEq / L. La dosis variará de un individuo a otro, pero generalmente de 900 mg a 1,200 mg por día en dosis divididas mantendrá este nivel. Los niveles séricos de microsol en casos no complicados que reciben terapia de mantenimiento durante la remisión deben controlarse al menos cada dos meses.

Los pacientes inusualmente sensibles al microsol pueden exhibir signos tóxicos a niveles séricos inferiores a 1,0 mEq / L

nótese bien.: Las muestras de sangre para las determinaciones séricas de Microsol deben extraerse inmediatamente antes de la siguiente dosis cuando las concentraciones de Microsol son relativamente estables (p. Ej., 8 a 12 horas después de la dosis anterior). La dependencia total no debe colocarse solo en los niveles séricos. La evaluación precisa del paciente requiere análisis clínicos y de laboratorio.

Los pacientes de edad avanzada a menudo responden a una dosis reducida y pueden exhibir signos de toxicidad a niveles séricos normalmente tolerados por pacientes más jóvenes.

Cómo se suministra

Cápsulas de microsol (carbonato de microsol) 300 mg son cápsulas grises y amarillas impresas con "Microsol (carbonato de microsol)" y "SB" en un lado de cada mitad de la cápsula, en botellas de 100 (NDC 0007-4007-20).

Microsol (carbonato de microsol) CR Tabletas 450 mg son tabletas redondas, amarillas, biconvexas, de liberación controlada, grabadas con "SKF" y "J10" en un lado y marcadas en el otro lado, en botellas de 100 (NDC 0007-4010-20).

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a 25 ° C (77 ° F), se permiten excursiones a 15-30 ° C (59-86 ° F).

Fabricado por: Cardinal Health., Winchester, KY 40391 para GlaxoSmithKline., Research Triangle Park, NC 27709. Septiembre de 2003

Fecha de revitalización de la FDA: 11/03/2004

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Microsol??

No haga use este medicamento sin decirle a su médico si está embarazada. Podría causar daño al bebé nonato. Use una forma efectiva de control de la natalidad y informe a su médico si queda embarazada durante el tratamiento.

Llame a su médico de inmediato si tiene signos tempranos de toxicidad por microsol, como náuseas, vómitos, diarrea, somnolencia, debilidad muscular, temblor, falta de coordinación, visión borrosa o zumbidos en los oídos.

No triture, mastique ni rompa una tableta de liberación prolongada. Trague la píldora entera.

Beba líquidos adicionales para evitar deshidratarse mientras está tomando Microsol. Informe a su médico si ha estado sudando excesivamente o si está enfermo de fiebre, vómitos o diarrea.

Evite sobrecalentarse o deshidratarse durante el ejercicio y en climas cálidos. Siga las instrucciones de su médico sobre el tipo y la cantidad de líquidos que debe beber. En algunos casos, beber demasiado líquido puede ser tan inseguro como no beber lo suficiente.

El microsol puede causar efectos secundarios que pueden afectar su pensamiento o reacciones. Tenga cuidado si conduce o hace algo que requiera estar despierto y alerta.

Use tabletas de liberación controlada y liberación prolongada de Microsol según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.

• Tome las tabletas de liberación controlada y liberación prolongada de Microsol por vía oral con o sin alimentos. Si se produce malestar estomacal, tome alimentos para reducir la irritación estomacal.
• Trague las tabletas de liberación controlada y liberación prolongada de Microsol enteras. No rompa, triture ni mastique antes de tragar.
• Se recomienda beber líquidos adicionales mientras esté tomando tabletas de liberación controlada y liberación prolongada de Microsol. Consulte con su médico para obtener instrucciones.
• No cambie su dieta, incluida la cantidad de sal en su dieta, a menos que su médico le indique lo contrario.
• Si omite una dosis de tabletas de liberación controlada y liberación prolongada de Microsol, tómela lo antes posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis a la vez.

Hágale a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar las tabletas de liberación controlada y liberación prolongada de Microsol.

Uso: Indicaciones etiquetadas

Trastorno bipolar:

Liberación inmediata : Tratamiento de episodios maníacos y mixtos y tratamiento de mantenimiento en pacientes ≥7 años de edad con diagnóstico de trastorno bipolar.

Lanzamiento extendido : Tratamiento de episodios maníacos y tratamiento de mantenimiento en pacientes ≥12 años de edad con diagnóstico de trastorno bipolar.

Usos fuera de etiqueta

Trastorno bipolar, hipomanía

Los datos de un número limitado de pacientes estudiados sugieren que Microsol puede ser beneficioso en el tratamiento de la hipomanía.

Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Microsol?

Se debe tener precaución cuando se usan microsol y diuréticos concomitantemente porque la pérdida de sodio inducida por diuréticos puede reducir el aclaramiento renal de Microsol y aumentar los niveles séricos de Microsol con riesgo de toxicidad por Microsol. Los pacientes que reciben dicha terapia combinada deben controlar de cerca los niveles séricos de Microsol y ajustar la dosis de Microsol si es necesario.

Los niveles de microsol deben controlarse de cerca cuando los pacientes inician o suspenden el uso de AINE. En algunos casos, la toxicidad de Microsol ha resultado de interacciones entre un AINE y Microsol. Se ha informado que la indometacina y el piroxicam aumentan significativamente las concentraciones plasmáticas de microsol en estado estacionario. También hay evidencia de que otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), tienen el mismo efecto. En un estudio realizado en sujetos sanos, los niveles plasmáticos medios de Microsol en estado estacionario aumentaron aproximadamente un 17% en sujetos que recibieron Microsol 450 mg b.i.d. con celecoxib 200 mg b.i.d. en comparación con los sujetos que reciben Microsol solo.

El uso simultáneo de metronidazol con microsol puede provocar toxicidad por microsol debido a la reducción del aclaramiento renal. Los pacientes que reciben dicha terapia combinada deben ser monitoreados de cerca.

Existe evidencia de que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, como enalapril y captopril, y los antagonistas de los receptores de angiotensión II, como losartán, pueden aumentar sustancialmente los niveles plasmáticos de Microsol en estado estacionario, lo que a veces resulta en toxicidad por Microsol. Cuando se usan tales combinaciones, es posible que sea necesario disminuir la dosis de Microsol, y los niveles plasmáticos de Microsol deben medirse con mayor frecuencia.

El uso simultáneo de agentes bloqueantes de los canales de calcio con Microsol puede aumentar el riesgo de neurotoxicidad en forma de ataxia, temblores, náuseas, vómitos, diarrea y / o tinnitus. Se recomienda precaución.

La administración concomitante de Microsol con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina debe realizarse con precaución ya que se ha informado que esta combinación produce síntomas como diarrea, confusión, temblor, mareos y agitación.

Los siguientes medicamentos pueden reducir las concentraciones séricas de microsol al aumentar la excreción urinaria de microsol: acetazolamida, urea, preparaciones de xantina y agentes alcalinizantes como el bicarbonato de sodio.

También se ha demostrado que lo siguiente interactúa con Microsol: metildopa, fenitoína y carbamazepina.

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Microsol??

Toxicidad por microsol

La probabilidad de toxicidad aumenta con el aumento de los niveles séricos de Microsol. Los niveles séricos de microsol superiores a 1,5 mEq / L conllevan un riesgo mayor que los niveles más bajos. Sin embargo, los pacientes sensibles al microsol pueden exhibir signos tóxicos a niveles séricos inferiores a 1,5 mEq / L

La diarrea, los vómitos, la somnolencia, la debilidad muscular y la falta de coordinación pueden ser signos tempranos de toxicidad por microsol, y pueden ocurrir a niveles de microsol inferiores a 2.0 mEq / L. A niveles más altos, se puede ver vértigo, ataxia, visión borrosa, tinnitus y una gran producción de orina diluida. Los niveles séricos de microsol por encima de 3.0 mEq / L pueden producir un cuadro clínico complejo que involucra múltiples órganos y sistemas de órganos. No se debe permitir que los niveles séricos de microsol excedan los 2.0 mEq / L durante la fase de tratamiento agudo.

El temblor de mano fina, la poliuria y la sed leve pueden ocurrir durante la terapia inicial para la fase maníaca aguda, y pueden persistir durante todo el tratamiento. Las náuseas transitorias y leves y las molestias generales también pueden aparecer durante los primeros días de la administración de Microsol.

Estos efectos secundarios son un inconveniente más que una condición incapacitante, y generalmente disminuyen con el tratamiento continuo o una reducción temporal o el cese de la dosis. Si es persistente, se indica un cese de la dosis.

Se han informado las siguientes reacciones adversas y no parecen estar directamente relacionadas con los niveles séricos de Microsol.

Neuromuscular: temblor, hiperirritabilidad muscular (fasciculaciones, contracciones, movimientos clónicos de extremidades enteras), ataxia, movimientos coreoatetóticos, reflejos hiperactivos del tendón profundo.

Sistema nervioso central: hechizos opacos, convulsiones epileptiformes, dificultad para hablar, mareos, vértigo, incontinencia de orina o heces, somnolencia, retraso psicomotor, inquietud, confusión, estupor, coma, distonía aguda, nistagmo deprimente.

Cardiovascular: arritmia cardíaca, hipotensión, colapso circulatorio periférico, disfunción del nodo sinusal con bradicardia severa (que puede provocar síncope).

Neurológico: se han notificado casos de pseudotumor cerebral (aumento de la presión intracraneal y papiledema) con el uso de Microsol. Si no se detecta, esta condición puede provocar la ampliación del punto ciego, la constricción de los campos visuales y la ceguera eventual debido a la atrofia óptica. El microsol debe suspenderse, si es clínicamente posible, si se produce este síndrome.

Gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea.

Genitourinario: albuminuria, oliguria, poliuria, glucosuria.

Dermatológico: secado y adelgazamiento del cabello, anestesia de la piel, foliculitis crónica, xerosis cutis, alopecia y exacerbación de la psoriasis.

Sistema nervioso autónomo: visión borrosa, boca seca.

Anomalías tiroideas: bocio eutiroideo y / o hipotiroidismo (incluido mixedema) acompañado de T3 y T4 inferiores. La absorción de yodo 131 puede ser elevada.. Paradójicamente, se han informado casos raros de hipertiroidismo.

Cambios en el EEG: desaceleración difusa, ampliación del espectro de frecuencia, potenciación y desorganización del ritmo de fondo.

Cambios de electrocardiograma: aplanamiento reversible, isoelectricidad o inversión de ondas T.

Varios: fatiga, letargo, escotomata transitoria, deshidratación, pérdida de peso, tendencia al sueño.

Las reacciones diversas no relacionadas con la dosificación son: cambios electroencefalográficos y electrocardiográficos transitorios, leucocitosis, dolor de cabeza, bocio no tóxico difuso con o sin hipotiroidismo, hiperglucemia transitoria, prurito generalizado con o sin erupción cutánea, úlceras cutáneas, albuminuria, empeoramiento de los síndromes cerebrales orgánicos, aumento de peso excesivo, hinchazón edematosa de tobillos o muñecas, y sed o poliuria, a veces se parece a la diabetes insípida, y sabor metálico.

Se ha recibido un solo informe sobre el desarrollo de decoloración dolorosa de dedos de manos y pies y frialdad de las extremidades dentro de un día del inicio del tratamiento con Microsol. Se desconoce el mecanismo a través del cual se desarrollaron estos síntomas (que se asemejan al Síndrome de Raynaud). La recuperación siguió a la interrupción.