Mezavant

Comprimidos oblongos de doble marca recubiertos con una carcasa rojo-marrón. En un lado está el grabado "S476". En sección transversal, el núcleo de la tableta es blanco a casi blanco.

inducción de remisión en indicadores clínicos y endoscópicos en pacientes con colitis ulcerosa leve o moderadamente pronunciada;

mantener la remisión en pacientes con colitis ulcerosa.

Dentro, 1 vez al día mientras come. Las pastillas no se pueden triturar ni masticar y se deben tragar en su totalidad.

Adultos, incluidos los ancianos (mayores de 65 años)

Inducción de remisión: 2.4–4.8 g (2–4 tab.) 1 vez al día. Para pacientes no sensibles a la dosis mínima, la dosis diaria máxima recomendada es de 4.8 g. Al tomar la dosis máxima (4.8 g / día), el efecto del tratamiento debe evaluarse después de 8 semanas.

Soporte de remisión: 2.4 g (2 tabletas.) 1 vez al día.

Niños y adolescentes menores de 18 años

Debido a la falta de datos de seguridad y eficiencia, no se recomienda el uso del medicamento Mesavant en niños menores de 18 años.

No se han realizado estudios especiales sobre el uso del medicamento Mesavant en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

hipersensibilidad a los salicilatos (incluida la mesalazina) o cualquier componente auxiliar del fármaco;

insuficiencia renal grave (SCF <30 ml / min / 1,73 m²);

insuficiencia hepática grave;

infancia hasta 18 años (debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia del medicamento en esta categoría de pacientes);

Con precaución : insuficiencia renal leve o moderadamente grave; insuficiencia pulmonar crónica (asma bronquial); enfermedades predisponentes al desarrollo de mio o pericarditis; pacientes alérgicos a la sulfasalazina (debido a la posible hipersensibilidad cruzada a la mesalazina).

Los datos limitados sobre el uso de mesalazina durante el embarazo no indican un mayor riesgo de malformaciones congénitas. La mesalazina penetra la barrera placentaria, pero la concentración de la sustancia en los tejidos del feto es mucho menor que cuando se usa en dosis terapéuticas en adultos. Los estudios en animales no revelaron los efectos adversos de la mesalazina durante el embarazo, el desarrollo de embriones / fetos, el parto y el desarrollo postnatal de la descendencia. La mesalazina debe usarse durante el embarazo solo si el posible beneficio para la madre excede el riesgo potencial para el feto. Se debe tener cuidado al recetar altas dosis del medicamento.

La mesalazina se excreta con la leche materna en una pequeña cantidad, y el ácido N-acetil-5-aminosalicílico es el metabolito en una concentración más alta. Durante la lactancia, Mesalazine debe usarse con precaución y solo si el posible beneficio para la madre excede el riesgo potencial para el niño. En bebés, se describieron casos de diarrea esporádica.

Habilidad de concepción. Los datos disponibles no indican el efecto a largo plazo de la mesalazina en la capacidad de los hombres para concebir.

Los efectos secundarios más comunes en ensayos clínicos fueron dolor de cabeza, dolor abdominal y náuseas. Para ninguna reacción lateral no deseada, la frecuencia no superó el 10%. Cuando se usa el medicamento Mesavant, otras reacciones secundarias fueron menos comunes.

Las reacciones no deseadas al medicamento Mesavant, así como las reacciones no deseadas que ocurrieron al tomar otros fármacos que contienen mesalazina, se sistematizan en relación con cada uno de los sistemas de órganos utilizando la siguiente clasificación de frecuencia: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/100); con poca frecuencia ..

De la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia - trombocitopenia; frecuencia desconocida: agranulocitosis, anemia aplásica, leucopenia, neutropenia, terapia con caparazón.

Desde el lado del SNC: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: mareos, somnolencia, temblor; frecuencia desconocida - neuropatía.

Desde el lado del MSS: a menudo - aumentar AD; con poca frecuencia - taquicardia, hipotensión; frecuencia desconocida - miocarditis, pericarditis.

Del sistema respiratorio: con poca frecuencia: dolor en la garganta / laringe; frecuencia desconocida - broncoespasmo.

Desde el lado de la pantalla LCD: a menudo: hinchazón, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, vómitos, meteorismo, náuseas, desviación de los indicadores de muestras funcionales de hígado (AST, ALT, bilirrubina); con poca frecuencia - colitis, pancreatitis, pólipo del recto; frecuencia desconocida - hepatitis, colelitiasis.

De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo: picazón, erupción cutánea; con poca frecuencia: acné, alopecia.

Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia - urticaria; frecuencia desconocida: neumonitis alérgica (incluida neumonitis interestática, alveolita alérgica, neumonita eosinofílica), hinchazón angioneurótica, un síndrome similar al lupus rojo del sistema.

Desde el lado del sistema musculoesquelético, tejido conectivo y óseo: a menudo: artralgia, dolor muscular, dolor lumbar.

Del sistema genitourinario: frecuencia desconocida - jade intersticial.

Condición general: a menudo: astenia, aumento de la temperatura corporal; con poca frecuencia - hinchazón de la cara, debilidad.

Síntomas : Mesavant es un aminosalicilato; Los signos de una sobredosis de salicilatos incluyen tinnitus, vértigo, dolor de cabeza, confusión, somnolencia, edema pulmonar, deshidratación en el contexto de aumento de la sudoración, diarrea y vómitos, hipoglucemia, hiperventilación, deterioro del equilibrio electrolítico y pH sanguíneo, hipertermia.

Tratamiento: cuando se usa una sobredosis de salicilatos, se deben usar métodos de tratamiento estándar. La hipoglucemia y el desequilibrio de electrolitos de agua deben ajustarse mediante una terapia adecuada. Se debe apoyar una función renal adecuada.

El mecanismo de acción

La mesalazina es un derivado del ácido 5-aminosalicílico. El mecanismo de acción de la Mesalazina no se ha estudiado completamente, pero se descubrió que el medicamento tiene un efecto antiinflamatorio local sobre el epitelio intestinal. En pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal crónica, la síntesis de metabolitos del ácido araquidónico a lo largo de rutas ciclooxigenosas y lipoxigenasa se intensifica en la membrana mucosa. Quizás la Mesalazina debilita la inflamación al inhibir la calefacción central y oprimir la síntesis de GEI en el colon. La mesalazina tiene la capacidad de inhibir la activación del factor nuclear κ-B - NFκB y, por lo tanto, los productos de las citocinas proinflamatorias clave. Recientemente, se ha sugerido que la insuficiencia de los receptores nucleares PPAR-γ (forma γ de los receptores activados por el proliferador de peroxys) puede estar asociada con el desarrollo de colitis ulcerosa. Se demostró la efectividad de los agonistas de los receptores PPAR-γ con colitis ulcerosa. La información acumulada indica que el efecto de la mesalazina puede realizarse influyendo en los receptores PPAR-γ.

La tableta del fármaco Mesavant tiene un núcleo que contiene mesalazina (ácido 5-aminosalicílico, 5-ASK) en una matriz multicomponente. El núcleo está rodeado por una carcasa de copolímeros de ácido metacrílico de los tipos A y B; la carcasa está diseñada para que la liberación de mesalazina comience solo cuando el pH alcance los 7.

El mecanismo de acción de la Mesalazina no se ha estudiado completamente, pero se cree que la Mesalazina (5-ASK) tiene un efecto local, por lo que el efecto clínico del fármaco no se correlaciona con las características farmacocinéticas de la sustancia. La forma principal de eliminar la mesalazina es el metabolismo al ácido N-acetil-5-aminosalicílico, que es farmacológicamente inactivo.

Succión

Los estudios con γ-scintigrafía han demostrado que después de una ingesta única por parte de voluntarios sanos del medicamento, una puta en una dosis de 1.2 g de Mesalazina pasa rápida y sin cambios a través de los departamentos superiores de la pantalla LCD. En este caso, se revelan rastros ¹⁴Mesalazina fijada en C en todo el colon, lo que indica la recepción de mesalazina en estos departamentos de la pantalla LCD. El desglose completo de la píldora de drogas Mesavant y la liberación de Mesalazina se observó después de aproximadamente 17,4 horas.

Después de tomar el medicamento una vez por voluntarios sanos a una dosis de 2.4 o 4.8 g durante 14 días, la absorción de mesalazina fue del 21 al 22% de la dosis aceptada.

Después de un solo medicamento con voluntarios sanos, el naschak a una dosis de 1.2; 2.4 y 4.8 g, la concentración de mesalazina en plasma se determinó 2 horas después de tomar y alcanzó su valor máximo después de 9 a 12 horas. Los indicadores farmacocinéticos mostraron una amplia variabilidad. El nivel de exposición al sistema de la Mesalazina - AUC - cuando se toma el medicamento en el rango de 1.2 a 4.8 g fue proporcional a la dosis aceptada. C_max La mesalazina en plasma en el intervalo de dosis de 1.2 a 2.4 g aumentó aproximadamente directamente en proporción, mientras que de 2.4 a 4.8 g aumentó en menor medida que el aumento de la dosis.

Al estudiar la ingesta única y múltiple del medicamento en una dosis de 2.4 y 4.8 g con alimentos comunes, se encontró la mesalazina en el plasma sanguíneo después de 4 horas, alcanzando C_max después de 8 horas después de una sola recepción.

El uso único del medicamento Mesavant en una dosis de 4.8 alimentos grasos fue acompañado por una desaceleración de la fase de succión. En estas condiciones, la Mesalazina se encontró en un plasma sanguíneo aproximadamente 6 horas después de tomar. Sin embargo, los alimentos ricos en grasas aumentaron la exposición sistémica de Mesalazina (promedio C_max - en un 91%, el valor promedio de AUC - en un 16%) en comparación con los indicadores del natoshchak.

Distribución

Se cree que la droga Mesavant tiene un perfil de distribución similar al de otras drogas que contienen mesalazina. Mesalazin tiene una V relativamente pequeña_digual a aproximadamente 18 l, lo que indica una distribución mínima del sistema. A una concentración de mesalazina en plasma sanguíneo de hasta 2.5 mcg / ml y una concentración de N-acetil-5-aminosalicilato de hasta 10 mcg / ml de la sustancia se asociaron con proteínas plasmáticas sanguíneas en 43 y 78-83%, respectivamente.

Metabolismo

El único metabolito importante de Mesalazina es el ácido N-acetil-5-aminosalicílico farmacológicamente inactivo. Se forma bajo la influencia de N-acetiltransferasa-1 en las células del hígado y el citosol de las células de la mucosa intestinal.

La conclusión

Chupando Mesalazina se deriva principalmente de los riñones después de acetilar a ácido N-acetil-5-aminosalicílico. Sin embargo, el medicamento está en pequeñas cantidades retirado por los riñones y sin cambios. Del 21 al 22% de la dosis absorbida del medicamento, menos del 8% de la mesalazina se descarga sin cambios con la orina durante 24 horas. Alrededor del 13% se excreta en 4 horas en forma de ácido N-acetil-5-aminosalicílico. Visible T_1/2 Mesalazina y su metabolito principal después de tomar el fármaco a una dosis de 2.4 y 4.8 g fueron un promedio de 7–9 y 8–13 horas, respectivamente.

Categorías especiales de pacientes

No hay datos sobre el uso del medicamento Mesavant en pacientes con insuficiencia hepática. Después de un solo medicamento de la droga, Mesavant a una dosis de 4.8 g, La exposición sistémica de mesalazina en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años, El aclaramiento medio de creatinina de 68–76 ml / min) excedió el de los pacientes más jóvenes (18-35 años de edad, El aclaramiento medio de creatinina 124 ml / min) hasta 2 veces. El nivel de exposición del sistema es inversamente proporcional a la función de los riñones, clasificado por el aclaramiento de creatinina. Esto debe tenerse en cuenta al tratar pacientes de edad avanzada con Mesavant.

En pacientes con insuficiencia renal, se puede observar una disminución en la tasa de excreción y un aumento en la concentración de mesalazina en el plasma sanguíneo, que puede ir acompañado de un aumento en el riesgo de reacciones secundarias no deseadas del sistema urinario.

Las mujeres de AUC tenían 2 veces más Mesalazina que los hombres.

Según una cantidad limitada de datos farmacocinéticos, la farmacocinética 5-ASK y N-acetil-5-ASK en las caras de los grupos del sur de Europa e hispanos se consideran iguales.

• Agente intestinal antifrágil y antiinflamatorio [NPVS - Ácido salicílico derivado]

Los estudios clínicos en pacientes adultos sanos no revelaron las interacciones clínicamente significativas del fármaco Mesavant con los 4 antimicrobianos más utilizados (amoxicilina, ciprofloxacina, metronidazol y sulfametoxazol).

Sin embargo, hay evidencia de la interacción de otros medicamentos que contienen mesalazina con los medicamentos:

- se recomienda usar mesalazina con precaución al mismo tiempo que los medicamentos que tienen un efecto nefrotóxico, incluido. H. con VPN y azatioprina, t.to. al mismo tiempo, el riesgo de desarrollar fenómenos adversos de los riñones puede aumentar;

- La mesalazina inhibe la actividad de la tiopurinmetil transferasa. Se recomienda que se meta con azatioprina o mercaptopurina al mismo tiempo, t.to. esto puede aumentar el riesgo de alteración de la composición de la sangre celular;

- El uso de mesalazina junto con anticoagulantes del grupo Kumarin, por ejemplo warfarina, puede ir acompañado de una disminución en la actividad de este último. Si es necesario usar dicha combinación, el PV debe ser monitoreado cuidadosamente.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Comprimidos prolongados recubiertos con carcasa soluble intestinal, 1,2 g. 12 tabletas cada una. en una ampolla de poliamida / aluminio / PVC recubierto con papel de aluminio. 5 ampollas en un paquete de cartón.

De acuerdo con la receta.

Cuando se usan medicamentos que contienen mesalazina o sus predecesores, se describen casos de insuficiencia renal, incluida la nefropatía mínima y el jade interstítico agudo / crónico. El medicamento Mesavant debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal confirmada débil o moderadamente grave. Se recomienda a todos los pacientes que se sometan a un estudio de la función de los riñones antes de comenzar el tratamiento y al menos 2 veces al año durante el tratamiento.

Los pacientes con insuficiencia pulmonar crónica (astma) tienen un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad y deben ser monitoreados constantemente por personal médico.

Después de tomar Mesalazina, en casos raros, se desarrolló una violación grave de la composición celular de la sangre. Si el paciente tiene sangrado inexplicable, moretones, morado, anemia, fiebre o dolor de garganta, se debe realizar un análisis de sangre. Si se sospecha una violación de la composición celular de la sangre, se debe suspender el tratamiento.

Cuando se usa el medicamento Mesavant u otros medicamentos que contienen mesalazina, se describen casos raros de reacciones de hipersensibilidad del corazón (mio y pericarditis). Se debe tener cuidado al recetar este medicamento a pacientes con enfermedades que predisponen al desarrollo de mio o pericarditis. Si sospecha una reacción de hipersensibilidad, la reutilización de medicamentos que contienen mesalazina es inaceptable.

El uso de mesalazina está asociado con el desarrollo del síndrome de intolerancia aguda, que en algunos casos es difícil de distinguir de la exacerbación de la enfermedad inflamatoria intestinal. Aunque la frecuencia de este fenómeno no se ha establecido con precisión, fue del 3% en estudios clínicos controlados de mesalazina o sulfasalazina. Los síntomas incluyen calambres intestinales, dolor abdominal agudo, diarrea con una mezcla de sangre, a veces fiebre, dolor de cabeza y erupción cutánea. Si sospecha que el desarrollo del síndrome de intolerancia aguda, los medicamentos que contienen mesalazina deben abolirse inmediatamente y debe excluirse su uso repetido.

Hay informes de una mayor actividad de las transaminasas hepáticas en pacientes que tomaron medicamentos que contienen mesalazina. Se recomienda tener precaución al recetar el medicamento Mesavant a pacientes con insuficiencia hepática.

Se debe tener cuidado en el tratamiento de pacientes alérgicos a la sulfasalazina debido a la posible hipersibilidad cruzada a la mesalazina.

La obstrucción orgánica o funcional de los departamentos superiores del tracto gastrointestinal puede retrasar el desarrollo del efecto del fármaco.

Si la función renal se ve afectada durante el tratamiento de pacientes con el medicamento Mesavant, se debe tener en cuenta la nefrotoxicidad causada por la mesalazina.

El uso de mesalazina puede conducir a resultados de prueba falsamente avanzados al medir el contenido de normetanephrina en orina usando cromatografía líquida con detección electroquímica debido a la similitud de los cromatogramas de normetanephrina y el metabolito principal de mesalazina - ácido N-acetilaminosalicílico. Por lo tanto, se debe utilizar un método selectivo alternativo para determinar el contenido de normetanephrine en la orina.

Impacto en la capacidad de conducir un automóvil y otros medios mecánicos. No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento Mezavant sobre la capacidad para conducir un automóvil y los mecanismos de movimiento. Se cree que la droga Mesavant no afecta esta capacidad.

• K51 Lepra