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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes con sobrepeso, cuando el tratamiento dietético y el ejercicio por sí solos no conducen a un control adecuado del azúcar en la sangre.
Adultos
- En adultos, el clorhidrato de Metfogamma 1000 se puede usar como monoterapia o en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o insulina.
Se ha demostrado una reducción en las complicaciones diabéticas en adultos con sobrepeso de diabéticos tipo 2 tratados con Metfogamma 1000 como terapia de primera línea después de la falla de la dieta.
Población pediátrica
- En niños de 10 años o más y adolescentes, el clorhidrato de Metfogamma 1000 se puede usar como monoterapia o en combinación con insulina.
Posología
Adultos (con función renal normal, TFG> 90 ml / min):
Monoterapia y combinación con otros agentes antidiabéticos orales:
- La dosis inicial habitual es de 500 mg (5 ml) u 850 mg (8,5 ml) de clorhidrato de Metfogamma 1000 2 o 3 veces al día durante o después de las comidas.
- Después de 10 a 15 días, la dosis debe ajustarse mediante mediciones de azúcar en la sangre. Un aumento lento en la dosis puede mejorar la tolerancia gastrointestinal. En pacientes que reciben una dosis alta de clorhidrato de metfogamma 1000 (2 a 3 gramos por día), dos dosis de metfogamma 1000 hidrocloruro 500 mg (5 ml) pueden reemplazarse por una dosis de metfogamma 1000 hidrocloruro -1000 mg (10 ml). La dosis máxima recomendada de Metfogamma 1000 es de 3 g (30 ml) diarios y se toma en 3 dosis parciales.
- Si se pretende una transmisión de otro antidiabético oral, suspenda el otro principio activo e inicie Metfogamma 1000 en la dosis indicada anteriormente.
Combinación con insulina :
Metfogamma 1000 e insulina se pueden usar en terapia combinada para lograr un mejor control del azúcar en la sangre. El clorhidrato de Metfogamma 1000 se administra 2-3 veces al día en la dosis inicial habitual de 500 mg (5 ml) u 850 mg (8,5 ml), mientras que la dosis de insulina se ajusta según las mediciones de azúcar en la sangre.
Pacientes con insuficiencia renal
Se debe evaluar una TFG con productos que contengan metfogamma 1000 antes de comenzar el tratamiento y al menos anualmente a partir de entonces. La función renal debe evaluarse con mayor frecuencia en pacientes con mayor riesgo de disfunción renal adicional y en ancianos, p. cada 3-6 meses.
Metfogamma 1000 se puede usar en pacientes con insuficiencia renal moderada en la etapa 3a (aclaramiento de creatinina [CrCl] 45-59 ml / min o tasa de filtración glomerular estimada [eGFR] 45-59 ml / min / 1.73m2) solo en ausencia de otras condiciones que aumentan el riesgo de acidosis láctica
| GFR ml / min | dosis diaria máxima total (se dividirá en 2-3 dosis diarias) | Consideraciones adicionales |
| 60-89 | 3000 mg | La reducción de la dosis puede considerarse en términos de disminución de la función renal. |
| 45-59 | 2000 mg | Los factores que pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica (ver 4.4) deben revisarse antes de comenzar Metfogamma 1000. La dosis inicial es como máximo la mitad de la dosis máxima. |
| 30-44 | 1000 mg | |
| <30 | - | Metfogamma 1000 está contraindicado. |
Metfogamma 1000 está en pacientes con insuficiencia renal grave (TFG <30 ml / min).
mayor:
Debido a la posibilidad de disminución de la función renal en sujetos mayores, la dosis de metfogamma 1000 debe ajustarse en función de la función renal. Es necesaria una evaluación regular de la función renal.
Población pediátrica
Monoterapia y combinación con insulina
- El clorhidrato de Metfogamma 1000 se puede usar en niños de 10 años o más y en adolescentes.
- La dosis inicial habitual es de 500 mg (5 ml) u 850 mg (8,5 ml) una vez al día durante las comidas o después de las comidas.
- Después de 10 a 15 días, la dosis debe ajustarse mediante mediciones de azúcar en la sangre. Un aumento lento en la dosis puede mejorar la tolerancia gastrointestinal. La dosis máxima recomendada de Metfogamma 1000 es de 2 G (20 ml) al día y se toma en 2 o 3 dosis divididas.
Método de aplicación
La solución oral de Metfogamma 1000 se usa para administración oral.
-
- Cualquier tipo de acidosis metabólica aguda (como la acidosis láctica, la cetoacidosis diabética).)
- Insuficiencia renal grave (TFG <30 ml / min)
- Condiciones agudas con el potencial de cambiar la función renal, como:
| o Secado o infección grave o shock |
- Enfermedad que puede causar hipoxia tisular (especialmente enfermedad aguda o empeoramiento de enfermedades crónicas) como:
- Insuficiencia cardíaca descompensada o fracaso o infarto de miocardio reciente o shock |
- insuficiencia hepática, intoxicación aguda por alcohol, alcoholismo.
Acidosis láctica
La acidosis láctica, una complicación metabólica muy rara pero grave, es más común en el empeoramiento agudo de la función renal o las enfermedades cardiorrespiratorias o la sepsis. Metfogamma 1000 se acumula con un empeoramiento agudo de la función renal y aumenta el riesgo de acidosis láctica.
Los casos notificados de acidosis láctica en pacientes que tomaron Metfogamma 1000 ocurrieron principalmente en diabéticos con insuficiencia renal o empeoramiento agudo de la función renal. Se debe tener especial precaución en situaciones en las que la función renal puede verse afectada, como la deshidratación (diarrea o vómitos severos, fiebre o disminución de la ingesta de líquidos) o el inicio de la terapia anti-sangre o la terapia diurética y el inicio de la terapia con un antiesteroide no esteroide -flamatorio (AINE). Metfogamma 1000 debe suspenderse temporalmente en las condiciones agudas enumeradas.
Se deben considerar otros factores de riesgo relacionados para evitar la acidosis láctica, como diabetes mal controlada, cetosis, ayuno prolongado, consumo excesivo de alcohol, insuficiencia hepática y todas las afecciones asociadas con hipoxia (como insuficiencia cardíaca congestiva, infarto agudo de miocardio).
El riesgo de acidosis láctica debe tenerse en cuenta en el caso de signos no específicos como calambres musculares, indigestión como dolor abdominal y astenia severa. Se debe indicar a los pacientes que le digan a sus médicos estos signos de inmediato si ocurren, especialmente si los pacientes previamente tenían una buena tolerabilidad con Metfogamma 1000. Metfogamma 1000 debe detenerse al menos temporalmente hasta que se resuelva la situación. La reintroducción de Metfogamma 1000 debe discutirse teniendo en cuenta el equilibrio beneficio-riesgo de forma individual y la función renal.
Diagnóstico:
Los medicamentos que pueden afectar agudamente la función renal (como agentes antihipertensivos, diuréticos y AINE) deben usarse con precaución en pacientes tratados con Metfogamma 1000. Otros factores de riesgo para la acidosis láctica incluyen el consumo excesivo de alcohol, insuficiencia hepática, diabetes poco controlada, cetosis, ayuno prolongado y todas las afecciones asociadas con la hipoxia, así como el uso simultáneo de medicamentos que pueden causar acidosis láctica.
Los pacientes y / o cuidadores deben ser informados del riesgo de acidosis láctica.
La acidosis láctica se caracteriza por disnea azidótica, dolor abdominal e hipotermia, seguida de coma. Los hallazgos diagnósticos de laboratorio son pH sanguíneo reducido (<7.35), aumento de los niveles plasmáticos de lactato (> 5 mmol / l) y una mayor distancia de anión y relación lactato / piruvato. En caso de acidosis láctica, el paciente debe ser hospitalizado de inmediato.
Los médicos deben alertar a los pacientes sobre el riesgo y los síntomas de la acidosis láctica.
Función renal
Debido a que Metfogamma 1000 se excreta en el riñón, el aclaramiento de creatinina (esto se puede estimar a partir de los niveles séricos de creatinina utilizando la fórmula Cockcroft-Gault) o eGFR debe determinarse regularmente antes y después del tratamiento
- al menos anualmente en pacientes con función renal normal;
- al menos dos o cuatro veces al año en pacientes con niveles séricos de creatinina en el límite inferior del valor normal y en sujetos mayores.
La disminución de la función renal en los ancianos es común y asintomática. Se debe tener especial precaución en situaciones en las que la función renal puede verse afectada, p. al comienzo de la terapia antihipertensiva, la terapia diurética o al comenzar la terapia con un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
En estos casos, también se recomienda verificar la función renal antes de comenzar el tratamiento con Metfogamma 1000.
Función cardíaca
Los pacientes con insuficiencia cardíaca tienen un mayor riesgo de hipoxia e insuficiencia renal. Metfogamma 1000 se puede usar en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable con monitorización regular de la función cardíaca y renal.
Metfogamma 1000 está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca aguda e inestable.
Administración de agentes de contraste yodados
La administración intravascular de agentes de contraste yodados puede conducir a una nefropatía inducida por el contraste, lo que conduce a una acumulación de Metfogamma 1000 y un mayor riesgo de acidosis láctica. 5).
En pacientes con insuficiencia renal moderada (TFGAE entre 45 y 60 ml / min / 1,73 m2) Metfogamma debe suspenderse 1000 48 horas antes de la administración de agentes de contraste yodados y solo restaurarse al menos 48 horas después y solo después de una evaluación renovada de la función renal y no se ha deteriorado aún más.
Cirugía
Metfogamma 1000 debe suspenderse bajo anestesia general, anestesia espinal o anestesia epidural en el momento de la operación. La terapia se puede reiniciar a más tardar 48 horas después de la operación o reanudación de la nutrición oral, siempre que la función renal se haya reevaluado y se haya encontrado estable.
Población pediátrica
El diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2 debe confirmarse antes de comenzar el tratamiento con Metfogamma 1000.
No se encontró ningún efecto de Metfogamma 1000 sobre el crecimiento y la pubertad durante los ensayos clínicos controlados que duraron un año, pero no se dispone de datos a largo plazo sobre estos puntos específicos. Por lo tanto, se recomienda un seguimiento cuidadoso de los efectos del clorhidrato de metfogamma 1000 en estos parámetros en niños tratados con clorhidrato de metfogamma 1000, especialmente antes de la pubertad.
Niños entre 10 y 12 años :
Solo 15 sujetos entre las edades de 10 y 12 fueron incluidos en los estudios clínicos controlados con niños y adolescentes. Aunque la efectividad y seguridad de Metfogamma 1000 en estos niños no difieren de la efectividad y seguridad en niños mayores y adolescentes, se recomienda un cuidado especial al recetar niños entre las edades de 10 y 12 años.
Otras precauciones
Todos los pacientes deben continuar su dieta con distribución regular de carbohidratos durante todo el día. Los pacientes obesos deben continuar su dieta intensiva en energía.
Las pruebas de laboratorio habituales para el monitoreo de la diabetes deben realizarse regularmente.
El clorhidrato de Metfogamma 1000 solo no causa hipoglucemia, pero se debe tener precaución cuando se usa en combinación con insulina u otros agentes antidiabéticos orales (p. Ej. sulfonilureas o meglitinidas).
Advertencias de sustancias auxiliares
Este producto contiene:
- metilo de sodio y propilparahidroxibenzoato. Estos pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente demoradas).
- Maltitol líquido. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento.
- sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarosa isomaltasa no deben tomar este medicamento. La sacarosa también puede ser dañina para los dientes.
- Sodio 7mg por dosis de 5ml. A considerar por pacientes con una dieta controlada de sodio.
- Potasio - 14.5 mg por dosis de 5 ml. A considerar por pacientes con insuficiencia renal o pacientes con una dieta controlada de potasio.
- sulfito de sodio. Esto rara vez puede provocar reacciones de hipersensibilidad severas (reacciones alérgicas) y broncoespasmos.
- alcohol vinílico. Este medicamento contiene pequeñas cantidades de etanol (alcohol), menos de 100 mg por 10 ml.
Metfogamma 1000 no tiene influencia en el accionamiento y la usabilidad de las máquinas.
La monoterapia con Metfogamma 1000 no causa hipoglucemia y, por lo tanto, no influye en la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Sin embargo, los pacientes deben ser conscientes del riesgo de hipoglucemia cuando Metfogamma 1000 se usa en combinación con otros agentes antidiabéticos (p. Ej. sulfonilureas, insulina, meglitinidas).
Al comienzo del tratamiento, las náuseas, los vómitos, la diarrea, el dolor abdominal y la pérdida de apetito son los efectos secundarios más comunes, que en la mayoría de los casos se disuelven espontáneamente. Para prevenirlo, se recomienda tomar Metfogamma 1000 en 2 o 3 dosis diarias y aumentar lentamente las dosis.
Los eventos adversos asociados con Metfogamma 1000 se enumeran a continuación, enumerados por sistema de clasificación de órganos y frecuencia. Los efectos adversos son particularmente comunes al comienzo del tratamiento o cuando aumenta la dosis.
Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir con Metfogamma 1000. Dentro de cada grupo de frecuencia, los efectos secundarios se muestran en el orden de disminución severa:
muy común (> 1/10),
Frecuentes (> 1/100 a <1/10),
ocasionalmente (> 1/1000 a <1/100),
raro (> 1/10000 a <1/1000),
muy raro (<1/10000),
desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
| Sistema de clasificación de órganos | Frecuencia | Efectos adversos |
| Metabolismo y trastornos nutricionales | Muy raro | Acidosis láctica (complicaciones metabólicas graves, ocurre con mayor frecuencia con empeoramiento agudo de la función renal o enfermedad cardiorrespiratoria o sepsis) |
| Trastornos del sistema nervioso | Común | Trastorno del gusto |
| Trastornos gastrointestinales | Muy común | náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida de apetito i |
| Trastornos hepáticos y biliares | Muy raro | valores de función hepática o hepatitisii |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Muy raro | Reacciones cutáneas como eritema, prurito, urticaria |
i) Estos efectos indeseables son más comunes al comienzo de la terapia y, en la mayoría de los casos, se disuelven espontáneamente. Para prevenirlo, se recomienda tomar Metfogamma 1000 durante o después de las comidas en 2 o 3 dosis diarias. Un aumento lento en la dosis también puede mejorar la tolerancia gastrointestinal.
ii) Informes aislados de anomalías en las pruebas de función hepática o hepatitis que se disuelven después de la interrupción de Metfogamma 1000
Población pediátrica
En los datos publicados y posteriores a la comercialización y en estudios clínicos controlados en una población pediátrica limitada de 10 a 16 años tratados durante un año, el informe de eventos adversos en tipo y gravedad fue similar al de los adultos.
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios utilizando una tarjeta amarilla.
Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Síntomas
No se ha observado hipoglucemia en dosis de clorhidrato de Metfogamma 1000 de hasta 85 G, aunque la acidosis láctica se ha producido en tales circunstancias. Una sobredosis alta de Metfogamma 1000 o riesgos que la acompañan pueden provocar acidosis láctica.
Administración
La acidosis láctica es una emergencia médica y debe tratarse en el hospital. El método más efectivo para eliminar lactato y metfogamma 1000 es la hemodiálisis.
Grupo farmacoterapéutico: medicamentos antihipertensivos, biguanidas
Código ATC: A10B A02
Mecanismo de acción
El clorhidrato de Metfogamma 1000 es una biguanida con un efecto antihiperglucémico que reduce la plasmaglukosis basal y posprandial. No estimula la secreción de insulina y, por lo tanto, no produce hipoglucemia.
Efecto farmacodinámico
El clorhidrato de Metfogamma 1000 puede funcionar a través de 3 mecanismos:
(1) Reducción de la producción de glucosa en el hígado al inhibir la gluconeogénesis y la glucogenólisis (2) en el músculo, al aumentar la sensibilidad a la insulina, mejorar la absorción periférica de glucosa y el uso (3) retrasar la absorción de glucosa intestinal.
El clorhidrato de Metfogamma 1000 estimula la síntesis intracelular de glucógeno por exposición a la glucógeno sintasa.
El clorhidrato de Metfogamma 1000 aumenta la capacidad de transporte de todos los tipos previamente conocidos de transportadores de glucosa en membrana (GLUT).
En estudios clínicos, el uso de Metfogamma 1000 se asoció con un peso corporal estable o una pérdida de peso modesta.
En humanos, Metfogamma 1000 tiene un efecto favorable sobre el metabolismo de las grasas, independientemente de su efecto sobre la glucemia. Esto se ha demostrado en dosis terapéuticas en estudios clínicos controlados a mediano o largo plazo: el clorhidrato de Metfogamma 1000 reduce los niveles de colesterol total, colesterol LDL y triglicéridos.
Eficacia clínica y seguridad :
El estudio aleatorizado prospectivo (UKPDS) encontró el uso a largo plazo del control intensivo del azúcar en la sangre en pacientes adultos con diabetes tipo 2.
El análisis de los resultados en pacientes con sobrepeso tratados con Metfogamma 1000 solo después de la falla de la dieta mostró:
- una reducción significativa en el riesgo absoluto de complicación relacionada con la diabetes en el grupo Metfogamma 1000 (29.8 eventos / 1000 pacientes-años) en comparación con la dieta sola (43.3 eventos / 1000 pacientes-años), p = 0.0023 y en comparación con la combinación grupo de sulfonilurea e insulina monoterapia (40.1
- una reducción significativa en el riesgo absoluto de diabetes - mortalidad condicional: Metfogamma 1000 7.5 eventos / 1000 pacientes-años, dieta sola 12.7 eventos / 1000 pacientes-años, p = 0.017;
- una reducción significativa en el riesgo absoluto de mortalidad general: Metfogamma 1000 13.5 eventos / 1000 pacientes-años en comparación con la dieta sola 20.6 eventos / 1000 pacientes-años (p = 0.011) y en comparación con el grupo combinado de sulfonilurea e insulina en monoterapia 18.9 eventos / 10000000
- una reducción significativa en el riesgo absoluto de infarto de miocardio: Metfogamma 1000 11 eventos / 1000 años de pacientes, dieta sola 18 eventos / 1000 años de pacientes (p = 0.01).
No se ha demostrado ningún uso en relación con el resultado clínico para Metfogamma 1000, que se utiliza como terapia de segunda línea en combinación con una sulfonilurea.
En la diabetes tipo 1, se usó la combinación de clorhidrato de metfogamma 1000 e insulina en pacientes seleccionados, pero el uso clínico de esta combinación no se ha demostrado formalmente.
Población pediátrica
Los ensayos clínicos controlados en una población pediátrica limitada de 10 a 16 años tratados durante un año mostraron una respuesta similar en el control glucémico a la de los adultos.
Grabación:
Después de una dosis oral de clorhidrato de Metfogamma 1000, TMax alcanzado en aproximadamente 2.5 horas. La biodisponibilidad absoluta de una tableta de clorhidrato Metfogamma 1000 de 500 mg u 850 mg es aproximadamente del 50-60% en voluntarios sanos. Después de una dosis oral, la fracción no absorbida recuperada en las heces fue del 20-30%.
Después de la administración oral, la absorción de clorhidrato de Metfogamma 1000 está saturada e incompleta. Se cree que la farmacocinética de la absorción de metfogamma 1000 no es lineal.
A las dosis recomendadas de Metfogamma 1000 y los regímenes de dosificación, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan en 24 a 48 horas y generalmente están por debajo de 1Î1⁄4g / ml. En estudios clínicos controlados, el metfogamma máximo excedió los niveles plasmáticos de 1000 hidrocloruro (CMax) ni siquiera a dosis máximas de 5Î1⁄4g / ml.
Los alimentos reducen la cantidad y retrasan ligeramente la absorción de Metfogamma 1000. Después de la administración de una dosis de 850 mg, se observó una concentración máxima plasmática un 40% más baja, una disminución del 25% en el AUC (área bajo la curva) y una extensión de 35 minutos del tiempo hasta la concentración plasmática máxima. La relevancia clínica de estos hallazgos es desconocida.
Distribución:
La unión a proteínas plasmáticas es insignificante. Metfogamma 1000 particiones de clorhidrato en eritrocitos. El pico sanguíneo es más bajo que el pico plasmático y aparece aproximadamente al mismo tiempo. Los glóbulos rojos son probablemente un compartimento de distribución secundario. El volumen medio de distribución (Vd) fue entre 63-276L .
Biotransformación :
El clorhidrato de Metfogamma 1000 se excreta sin cambios en la orina. No se identificaron metabolitos en humanos.
Eliminación:
El aclaramiento renal de Metfogamma 1000 es> 400 ml / min, lo que indica que Metfogamma 1000 se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. Después de una dosis oral, la vida media de eliminación terminal aparente es de aproximadamente 6,5 horas.
Si la función renal está alterada, el aclaramiento renal se reduce en proporción al de creatinina y, por lo tanto, la vida media de eliminación se extiende, lo que conduce a un aumento de los niveles de metfogamma 1000 en plasma.
Características en ciertos grupos de pacientes
Insuficiencia renal
Los datos disponibles en sujetos con insuficiencia renal moderada son escasos y no se pudo realizar una estimación confiable de la exposición sistémica a Metfogamma 1000 en este subgrupo en comparación con sujetos con función renal normal. Por lo tanto, el ajuste de la dosis debe realizarse por razones de eficacia / tolerabilidad clínica.
Población pediátrica :
Estudio de dosis única: después de dosis únicas de Metfogamma 1000 hidrocloruro 500 mg, los pacientes pediátricos han mostrado perfiles farmacocinéticos similares a los de los adultos sanos.
Estudio de dosis múltiples: los datos se limitan a un estudio. Después de dosis repetidas de 500 mg dos veces al día durante 7 días en pacientes pediátricos, la concentración plasmática máxima (CMax) y exposición sistémica (AUC0-t) en comparación con los adultos diabéticos que recibieron dosis repetidas de 500 mg dos veces al día durante 14 días, en aproximadamente un 33% y. Dado que la dosis se titula individualmente en función del control glucémico, esto tiene una relevancia clínica limitada.
Los datos no clínicos no muestran un peligro particular para los humanos según los estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción.
No aplica.
Los productos o desechos no utilizados deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
