Melatonin-SZ

Tabletas recubiertas con una carcasa de película blanco o casi blanco, redondo, doble golpe con arroz en un lado. En la sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.

Trastornos del sueño, incluido h. debido a la alteración del ritmo de la vigilia del sueño, como la desincronosis (cambio brusco de zonas horarias).

Dentro, durante 30-40 minutos. En caso de trastornos del sueño: 3 mg 1 veces al día.

Cuando la desincrosis como adaptógeno al cambiar las zonas horarias, 1 día antes del vuelo y en los próximos 2-5 días, 3 mg cada una. La dosis diaria máxima es de 6 mg.

Pacientes de edad avanzada. Con la edad, el metabolismo de la melatonina disminuye, lo que debe considerarse al elegir un modo de dosificación para pacientes mayores. Con esto en mente, en pacientes de edad avanzada, es posible tomar el medicamento 60-90 minutos antes de dormir.

Insuficiencia renal. No se han estudiado los efectos de diversos grados de insuficiencia renal sobre la farmacocinética de melatonina, por lo que dichos pacientes deben tener precaución con melatonina. No se recomienda que los pacientes con insuficiencia renal grave usen el medicamento.

hipersensibilidad a los componentes del fármaco;

enfermedades autoinmunes ;

insuficiencia hepática ;

insuficiencia renal grave ;

embarazo;

período de lactancia materna;

infancia hasta 18 años.

Con precaución : pacientes con diversos grados de insuficiencia renal.

El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo y durante la lactancia

Clasificación de la frecuencia de desarrollo de los efectos secundarios según las recomendaciones de la OMS: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (de ≥1 / 100 a <1/10); con poca frecuencia (de ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (de ≥1/1000 a <1/100); muy raramente disponible (0.

Enfermedades infecciosas y parasitarias: raramente - herpes ceñido.

De la sangre y el sistema linfático: raramente - leucopenia, trombocitopenia.

Desde el lado del sistema inmune: frecuencia desconocida - reacción de hipersensibilidad.

Desde el lado del metabolismo y la nutrición: raramente: hipertrigliceridemia, hipocalemia, hiponatriemia.

Trastornos del movimiento : con poca frecuencia: irritabilidad, nerviosismo, ansiedad, insomnio, sueños inusuales, pesadillas, ansiedad; raramente: cambios de humor, agresión, agitación, cribosidad, síntomas de estrés, desorientación, despertar temprano en la mañana, aumento de la libido, disminución del estado de ánimo, depresión.

Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia: migraña, dolor de cabeza, letargo, hiperactividad psicomotora, mareos, somnolencia; raramente - desmayos, deterioro de la memoria, concentración deteriorada, delirio, síndrome de piernas inquietas, mala calidad del sueño, pasta.

Desde el lado del cuerpo de visión: raramente: una disminución en la agudeza visual, visión borrosa, aumento del lagrimeo.

Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: raramente - vértigo, vértigo posicional.

Desde el lado del MSS: con poca frecuencia - hipertensión arterial; raramente - estenocardia de tensión, sensación de latidos cardíacos, mareas.

Desde el lado de la pantalla LCD: con poca frecuencia: dolor abdominal, dolor abdominal en la parte superior del abdomen, dispepsia, estomatitis ulcerosa, boca seca, náuseas; raramente - GERB, trastorno o trastorno gastrointestinal, estomatitis bullestacional, brillo ulceroso, vómitos, aumento de los peristales, hinchazón, hipersecreto.

Del hígado y del tracto biliar: con poca frecuencia - hiperbilirrubinemia.

De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia: dermatitis, sudoración nocturna, picazón y picazón generalizada, erupción cutánea, piel seca; raramente - eccema, eritema, dermatitis de las manos, psoriasis, erupción generalizada, erupción cutánea con picazón, daño en las uñas; frecuencia desconocida - Edema de quinka, mucosa oral, hinchazón de la lengua.

Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: con poca frecuencia: dolor en las extremidades; raramente: artritis, espasmo muscular, dolor de cuello, calambres nocturnos.

De los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia - glucosuria, proteinuria; raramente - poliuria, hematuria, nicturia.

Del genital y del seno : con poca frecuencia - síntomas menopáusicos; raramente - priapismo, prostatitis; frecuencia desconocida - galactorea.

Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: con poca frecuencia: astenia, dolor en el pecho; raramente - fatiga, dolor, sed.

Datos de laboratorio y herramientas: con poca frecuencia: desviación de la norma de los indicadores de laboratorio de la función hepática, aumento del peso corporal; raramente: un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas, una desviación de la norma del contenido de electrolitos en la sangre, una desviación de la norma de los resultados de las pruebas de laboratorio.

Síntomas: según los datos literarios disponibles, el uso de melatonina en una dosis diaria de hasta 300 mg no causó reacciones no deseadas clínicamente significativas. Hubo hiperemia, calambres abdominales, diarrea, dolor de cabeza y ganado cuando se usa melatonina a dosis de 3000–6600 mg durante varias semanas. Cuando se usan dosis muy altas de melatonina (hasta 1 g), se observó pérdida involuntaria de conciencia. Con una sobredosis, es posible el desarrollo de la somnolencia.

Tratamiento: lavado gástrico y uso de carbón activado, terapia sintomática. Se supone que el aclaramiento de la sustancia activa es dentro de las 12 horas posteriores a su ingreso.

Análogo sintético de la hormona del cuerpo pineal (efisa); tiene un efecto adaptativo, sedante, de pastilla para dormir.

Normaliza los ritmos circadianos. Aumenta la concentración de GAMK y serotonina en el cerebro medio y el hipotálamo, cambia la actividad de la piridoxalquinasa, que participa en la síntesis de GAMK, dopamina y serotonina. Regula el ciclo sueño-vigilia, los cambios diarios en la actividad locomotora y la temperatura corporal, afecta positivamente las funciones intelectual-mnestiarias del cerebro, la esfera emocional-personal.

Promueve la organización del ritmo biológico y la normalización del sueño nocturno. Mejora la calidad del sueño, acelera el sueño, regula las funciones neuroendocrinas. Adapta el cuerpo de personas sensibles al clima a los cambios en las condiciones climáticas.

Absorción. La melatonina, después de ser llevada adentro, se absorbe rápidamente en la pantalla LCD. En las personas mayores, las tasas de succión se pueden reducir en un 50%. La cinética de la melatonina en el rango de 2–8 mg es lineal. Cuando se toma por vía oral a una dosis de 3 mg C_max en plasma sanguíneo y saliva se logra en 20 y 60 minutos, respectivamente. T_max en suero sanguíneo - 60 min (rango normal 20–90 min). Después de tomar 3–6 mg de melatonina C_max en suero sanguíneo, por regla general, 10 veces más melatonina endógena en suero sanguíneo por la noche.

La alimentación computacional retrasa la absorción de melatonina.

Biodisponibilidad. La biodisponibilidad de melatonina durante la administración oral varía del 9 al 33% (aproximadamente el 15%).

Distribución. En investigación in vitro La conexión de melatonina con proteínas plasmáticas es del 60%. La mayoría de la melatonina está asociada con albúmina, glucoproteína de α1-kid y LPVP. V_d unos 35 l. Distribuido rápidamente en saliva y pasa a través del HEB, definido en la placenta. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es 2.5 veces menor que en el plasma.

Biotransformación. La melatonina se metaboliza principalmente en el hígado. Después de ser tomada dentro, la melatonina sufre una conversión significativa durante el paso primario a través del hígado, donde está hidroxilada y conjugada con sulfato y glucurónido con la formación de 6-sulfatoximelatonina; El nivel de metabolismo del presistema puede alcanzar el 85%. Los estudios experimentales sugieren que en el proceso de metabolismo de la melatonina, están involucrados los isoproframes CYP1A1, CYP1A2 y, posiblemente, CYP2C19 del citocromo P450. El metabolito principal de la melatonina es la 6-sulfatoximelatonina inactiva.

Destacar. La melatonina es secretada del cuerpo por los riñones. T. medio_1/2 La melatonina es de 45 minutos. La extracción se realiza con orina, aproximadamente el 90% en forma de conjugados de sulfato y glucurona de 6-hidroximelatonina, y aproximadamente el 2-10% se retiró sin cambios.

Los indicadores farmacocinéticos se ven afectados por la edad, el consumo de cafeína, el tabaquismo y el uso de anticonceptivos orales. Los pacientes críticos han acelerado la absorción y deteriorado la eliminación.

Edad de los ancianos. Se sabe que el metabolismo de la melatonina se ralentiza con la edad. A diferentes dosis de melatonina, los valores más altos son AUC y C_max obtenido de ancianos, lo que refleja el metabolismo reducido de melatonina en este grupo de pacientes.

Violación de la función de los riñones. Con un tratamiento prolongado, no se observó acumulación de melatonina. Estos datos son consistentes con T corta_1/2 melatonina en humanos.

Violación de la función hepática. El hígado es el principal órgano involucrado en el metabolismo de la melatonina, por lo que las enfermedades hepáticas aumentan la concentración de melatonina endógena. En pacientes con cirrosis, la concentración plasmática de melatonina durante el día aumentó significativamente.

• Herramienta adaptogénica [Implantes y adaptógenos]
• Herramienta adaptogénica [Firección]

Interacción farmacocinética

- Se sabe que en concentraciones que exceden significativamente las terapéuticas, la melatonina induce el isofragmento de CYP3A in vitro La importancia clínica de este fenómeno no se ha aclarado completamente. En el caso del desarrollo de signos de inducción, se debe considerar reducir la dosis de medicamentos utilizados simultáneamente;.

- en concentraciones que exceden significativamente las terapéuticas, la melatonina no induce isofenios del grupo CYP1A in vitro En consecuencia, la interacción de la melatonina con otros medicamentos debido al efecto de la melatonina en las isoferas del grupo CYP1A parece ser insignificante;.

- El metabolismo de la melatonina está mediado principalmente por las isoperículas CYP1A. Por lo tanto, es posible interactuar con la melatonina con otros medicamentos debido a la influencia de la melatonina en las isoplificaciones del grupo CYP1A;

- Se debe tener cuidado con los pacientes que toman fluvoxamina, lo que aumenta la concentración de melatonina (aumenta el AUC en 17 veces y C_max 12 veces) inhibiendo su metabolismo con isofroma P450: CYP1A2 y CYP2C19. Tal combinación debe evitarse;

- Se debe tener cuidado con los pacientes que toman 5 y 8-metoxipsoralen, lo que aumenta la concentración de melatonina debido a la inhibición de su metabolismo;

- Se debe tener cuidado con los pacientes que toman cimetidina (inhibidor de la isofermia CYP2D), ya que aumenta el contenido de melatonina en el plasma al inhibir este último;

- fumar puede reducir la concentración de melatonina debido a la inducción de isopurmento CYP1A2;

- Se debe tener cuidado con los pacientes que toman estrógeno (por ejemplo, anticonceptivos o terapia con hormona de sustitución) que aumentan la concentración de melatonina al inhibir su metabolismo con isopormentos CYP1A1 y CYP1A2;

- Los inhibidores de isofenio CYPA2, como las quinolonas, pueden aumentar la exposición a la melatonina;

- Los inductores de isofénicos de CYP1A2 como la carbamazepina y la rifampicina pueden reducir la concentración plasmática de melatonina;

- En la literatura moderna, hay muchos datos sobre la influencia de agonistas / antagonistas de receptores adrenérgicos y opioides, antidepresivos, inhibidores de GEI, benzodiacepinas, triptófano y alcohol en la secreción de melatonina endógena. No se han realizado estudios sobre la dinámica o cinética de la melatonina.

Interacción farmacodinámica

- mientras toma melatonina, no debe beber alcohol, t.to. reduce la efectividad de la droga;

- la melatonina potencializa el efecto sedante de las pastillas para dormir benzodiacepinas y no benzodiacepinas como la glaplona, el zolpidem y la zopiklona. Durante el estudio clínico, hubo signos claros de interacción farmacodinámica transitoria entre melatonina y zolpidem una hora después de su toma. El uso combinado puede conducir a un trastorno progresivo de la atención, la memoria y la coordinación en comparación con la monoterapia con zolpidem;

- En el curso de la investigación, se recetó melatonina junto con tioridazina e imipramina, medicamentos que afectan el sistema nervioso central. En ninguno de los casos se detectó una interacción farmacocinética clínicamente significativa. Sin embargo, el uso simultáneo con melatonina condujo a un aumento en la sensación de calma y dificultades para realizar ciertas tareas en comparación con la monoterapia con imipramina, así como a un aumento en la sensación de nubosidad en la cabeza, en comparación con la monoterapia con la tirooridazina.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 3 mg. 10 o 30 tabletas cada una. en el embalaje de la celda de contorno. 30 tabletas cada una. en latas de polímero de PEND con tapa de PEDD o en botellas de polímero de PAND con tapa de PED. Cada frasco, frasco, 1, 2, 3 paquetes de celdas de contorno de 10 tabletas. o 1, 2 paquetes de células de contorno de 30 tabletas. colocado en un paquete de cartón.

Descontrar.

Durante el uso del medicamento Melatonin-SZ, se recomienda evitar estar en luz brillante.

Es necesario informar a las mujeres que desean quedar embarazadas sobre la presencia de un anticonceptivo débil en el medicamento. No hay evidencia clínica del uso de melatonina en pacientes con enfermedades autoinmunes y, por lo tanto, no se recomienda el uso de pacientes en esta categoría.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos. El medicamento Melatonin-SZ causa somnolencia, en relación con esto, durante el período de tratamiento, uno debe abstenerse de conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

• G47.0 Trastornos de la falta de sueño y del apoyo al sueño [dispersión]
• G47.2 Violación de la ciclicidad del sueño y la vigilia