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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 01.04.2022
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Mediab está indicado como un suplemento a la dieta y el ejercicio para mejorar el control del azúcar en la sangre en adultos con diabetes tipo 2 y mellitus.
Restricciones de aplicación
Mediab no se recomienda para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1 o la cetoacidosis diabética.
Dosis recomendada
Mediab debe administrarse por vía oral con el desayuno o la primera comida principal del día.
La dosis inicial recomendada de Mediab es de 5 mg una vez al día. Iniciar pacientes con mayor riesgo de hipoglucemia (p. Ej. los ancianos o pacientes con insuficiencia hepática) con 2.5 mg.
La dosis se puede ajustar en función del control glucémico del paciente. La dosis máxima recomendada es de 20 mg una vez al día.
Los pacientes que reciben glipizida de liberación inmediata pueden cambiarse a Mediab una vez al día en la dosis diaria total equivalente más cercana.
Usar con otro núcleo de glucosa
Si agrega Mediab a otros medicamentos antidiabéticos, comience Mediab con 5 mg una vez al día. Comience los pacientes con mayor riesgo de hipoglucemia a una dosis más baja.
Cuando colesevelam se administra conjuntamente con glipizida ER, se reduce la concentración plasmática máxima y la exposición total a glipizida. Por lo tanto, Mediab debe administrarse al menos 4 horas antes de colesevelam.
El glipicida está contraindicado en pacientes con:
- Hipersensibilidad conocida a la glipizida o cualquiera de los ingredientes del producto.
- Hipersensibilidad a los derivados de sulfonamida.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Hipoglucemia
Todas las sulfonilureas, incluido el mediab, pueden causar hipoglucemia severa. La administración conjunta de Mediab con otros medicamentos antidiabéticos puede aumentar el riesgo de hipoglucemia. Se puede requerir una dosis más baja de Mediab para minimizar el riesgo de hipoglucemia cuando se combina con otros agentes antidiabéticos.
Educar a los pacientes para que reconozcan y traten la hipoglucemia. Al iniciar y aumentar Mediab en pacientes que pueden estar predispuestos a la hipoglucemia (p. Ej. los ancianos, pacientes con insuficiencia renal, pacientes con otros medicamentos antidiabéticos), comienzan en 2.5 mg. Los pacientes debilitados o desnutridos y los pacientes con glándulas suprarrenales, disfunción pituitaria o hepática son particularmente susceptibles a los efectos hipoglucemiantes de los fármacos antidiabéticos. La hipoglucemia también es más común cuando la ingesta de calorías es deficiente, después de un entrenamiento pesado o prolongado, o cuando se toma alcohol.
La capacidad del paciente para concentrarse y reaccionar puede verse afectada por la hipoglucemia. Los síntomas de advertencia temprana de hipoglucemia pueden variar o ser menos pronunciados en pacientes con neuropatía autonómica, ancianos y pacientes que toman fármacos de bloqueo beta-adrenérgicos u otros simpaticolíticos. Estas situaciones pueden provocar hipoglucemia severa antes de que el paciente tenga conocimiento de hipoglucemia.
Estas deficiencias pueden representar un riesgo en situaciones donde estas habilidades son particularmente importantes, p. al conducir u operar otras máquinas. La hipoglucemia severa puede conducir a la pérdida de conciencia o calambres y puede conducir a un deterioro temporal o permanente de la función cerebral o la muerte.
Anemia hemolítica
Tratamiento de pacientes con glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD): la deficiencia con sulfonilureas, incluido GLUCOTROL XL, puede provocar anemia hemolítica. Evite usar Mediab en pacientes con deficiencia de G6PD. Los informes posteriores a la comercialización también informaron anemia hemolítica en pacientes que no se sabía que tenían deficiencia de G6PD.
Mayor riesgo de mortalidad cardiovascular con sulfonilureas
Se ha informado que los medicamentos hipoglucemiantes orales están asociados con una mayor mortalidad cardiovascular en comparación con la dieta sola o la dieta más la insulina. Esta advertencia se basa en el estudio realizado por el Programa de Diabetes del Grupo Universitario (UGDP), un estudio prospectivo a largo plazo para evaluar la efectividad de los medicamentos reductores de la glucosa para prevenir o retrasar las complicaciones vasculares en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. El estudio incluyó a 823 pacientes que fueron asignados a uno de los cuatro grupos de tratamiento.
UGDP informó que los pacientes tratados con dieta más una dosis fija de tolbutamida durante 5 a 8 años (1,5 gramos por día) tuvieron una tasa de mortalidad cardiovascular aproximadamente 2½ veces mayor que el paciente fue tratado solo con una dieta. No se observó un aumento significativo en la mortalidad general, pero el uso de tolbutamida se suspendió debido al aumento en la mortalidad cardiovascular, lo que limitó la posibilidad de que el estudio muestre un aumento en la mortalidad general. A pesar de la controvertida interpretación de estos resultados, los resultados del estudio UGDP proporcionan una base adecuada para esta advertencia. Se debe informar al paciente sobre los riesgos y beneficios potenciales de la glipizida y las opciones terapéuticas alternativas.
Aunque solo se incluyó un medicamento de la clase de sulfonilurea (tolbutamida) en este estudio, es aconsejable por razones de seguridad que esta advertencia también se pueda aplicar a otros medicamentos hipoglucemiantes orales en esta clase debido a su estrecha similitud en el modo de acción y la estructura química.
Resultados macrovasculares
No ha habido estudios clínicos que proporcionen evidencia concluyente de una reducción en el riesgo macrovascular con Mediab o cualquier otro antidiabético.
Obstrucción gastrointestinal
Ha habido informes de síntomas obstructivos en pacientes con estenosis conocidas asociadas con tomar otro medicamento con esta formulación no resoluble con liberación prolongada. Evite usar Mediab en pacientes con estrechamiento gastrointestinal severo preexistente (patológico o iatrogénico).
Información de asesoramiento al paciente
Aconseje al paciente que lea la etiqueta del paciente aprobada por la FDA (INFORMACIÓN PACIENTE ).
Informe a los pacientes sobre los posibles efectos secundarios de Mediab, incluida la hipoglucemia. Explique los riesgos de hipoglucemia, sus síntomas y tratamiento, y las condiciones que predisponen a su desarrollo en pacientes y familiares responsables. También informe a los pacientes lo importante que es seguir las instrucciones dietéticas, un programa de ejercicio regular y pruebas regulares de control del azúcar en la sangre.
Informe a los pacientes que GLUCOTROL XL debe tragarse entero. Dígales a los pacientes que no mastiquen, dividan o trituren tabletas y ocasionalmente noten algo en las heces que parece una tableta. En la tableta Mediab, el medicamento está en una envoltura no disoluble que ha sido especialmente desarrollada para liberar lentamente el medicamento para que el cuerpo pueda absorberlo.
Informe a las pacientes con diabetes que le digan a su médico si están embarazadas, pensando en el embarazo, la lactancia o la lactancia materna.
La etiqueta de este producto puede haber sido actualizada. Para obtener información completa sobre recetas, visite www.pfizer.com.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Un estudio de veinte meses en ratas y un estudio de dieciocho meses en ratones en dosis de hasta 75 veces la dosis humana máxima no mostraron evidencia de carcinogenicidad relacionada con drogas. Las pruebas de mutagenicidad bacteriana e in vivo fueron consistentemente negativas. Los estudios en ratas de ambos sexos en dosis de hasta 75 veces la dosis humana no mostraron efectos sobre la fertilidad.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C
Se ha encontrado que la glipizida es ligeramente fetotóxica en todas las dosis en estudios de reproducción en ratas (5–50 mg / kg). Esta fetotoxicidad se encontró de manera similar en otras sulfonilureas como tolbutamida y tolazamida. El efecto es perinatal y está directamente relacionado con los efectos farmacológicos (hipoglucemiantes) de la glipizida. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Mediab solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Efectos no teratogénicos
Se ha informado de hipoglucemia severa persistente (4 a 10 días) en recién nacidos de madres que recibieron medicamentos con sulfonilurea en el momento del parto. Esto se ha informado con mayor frecuencia cuando se usan vidas medias extendidas. Si se usa glipizida durante el embarazo, debe suspenderse al menos un mes antes de la fecha de parto esperada.
Lactancia materna
No se sabe si Mediab se excreta en la leche materna. Dado que puede haber potencial de hipoglucemia en lactantes, se debe decidir si dejar de amamantar o dejar de tener en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y la eficacia en los niños.
Aplicación geriátrica
No hubo diferencias generales en la eficacia o seguridad entre pacientes más jóvenes y mayores, pero no se puede excluir una mayor sensibilidad de algunas personas. Los pacientes de edad avanzada son particularmente susceptibles a los efectos hipoglucemiantes de los medicamentos antidiabéticos. La hipoglucemia puede ser difícil de detectar en estos pacientes. Por lo tanto, la dosis debe ser conservadora para evitar la hipoglucemia.
Insuficiencia hepática
No hay información sobre los efectos de la disfunción hepática en la disposición de glipizida. Sin embargo, dado que el glipizida está altamente unido a proteínas y la biotransformación hepática es la ruta predominante de eliminación, la farmacocinética y / o farmacodinámica de la glipizida puede cambiar en pacientes con disfunción hepática. Si se produce hipoglucemia en dichos pacientes, se puede extender y se debe iniciar un tratamiento adecuado.
Los siguientes efectos secundarios graves se analizan con más detalle a continuación y en otra parte de la etiqueta:
- Hipoglucemia
- Anemia hemolítica
Experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En ensayos clínicos, 580 pacientes de 31 a 87 años recibieron 5 mg a 60 mg de mediab en estudios controlados y abiertos. Las dosis superiores a 20 mg no son dosis recomendadas. En estos estudios, aproximadamente 180 pacientes fueron tratados con Mediab durante al menos 6 meses.
La Tabla 1 resume la frecuencia de los efectos secundarios distintos de la hipoglucemia informada en estudios agrupados doble ciego, controlados con placebo en ≥3% de los pacientes tratados con Mediab y con mayor frecuencia que en los pacientes que reciben placebo.
Tabla 1: Incidencia (%) de pacientes tratados en ensayos clínicos controlados con placebo en ≥3% y más comunes en pacientes tratados con Mediab (sin hipoglucemia)
Efectos secundarios | Mediab (%) (N = 278) | Placebo (%) (N = 69) |
6 | 6.8 | 5.8 |
8 | 5.4 | 0.0 |
Nerviosismo | 3.6 | 2.9 |
Temblor | 3.6 | 0.0 |
Flatulencia | 3.2 | 1.4 |
Hipoglucemia
De los 580 pacientes que recibieron Mediab en ensayos clínicos, el 3.4% tenía hipoglucemia, que fue documentada por la medición de azúcar en sangre <60 mg / dL y / o síntomas que se cree que están asociados con hipoglucemia, y 2, 6% de los pacientes fueron descontinuados por este motivo. Ningún paciente con placebo ha informado de hipoglucemia.
Reacciones gastrointestinales
En ensayos clínicos, la incidencia de efectos secundarios gastrointestinales (IG) (náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia) ocurrió en menos del 3% de los pacientes tratados con Mediab y fue más común en pacientes tratados con Mediab que en pacientes que recibieron placebo.
Reacciones dermatológicas
En ensayos clínicos, se produjeron reacciones alérgicas en la piel, D.H.urtikaria, en menos del 1.5% de los pacientes tratados y fueron más comunes en los pacientes tratados con Mediab que en los pacientes que recibieron placebo. Estos pueden ser temporales y desaparecer a pesar del uso continuo de Glipizide XL; Si las reacciones cutáneas persisten, el medicamento debe suspenderse.
Pruebas de laboratorio
Se encontraron aumentos leves a moderados en ALT, LDH, fosfatasa alcalina, BRÖTCHEN y creatinina. La relación de estas anormalidades con la glipizida es incierta.
Experiencia post marketing
Se encontraron los siguientes efectos secundarios cuando se usó Mediab después de la aprobación. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
- Dolor abdominal
- formas colestáticas y hepatocelulares de lesiones hepáticas, acompañadas de ictericia
- Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, pancitopenia
- Porfiria hepática y reacciones similares al disulfiram
- La hiponatremia y el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH)
- li> erupción cutánea
- ha habido informes de irritación gastrointestinal y sangrado gastrointestinal usando otro medicamento con esta formulación no resoluble con liberación prolongada.
La sobredosis de sulfonilureas, incluido mediab, puede provocar hipoglucemia grave. Los síntomas hipoglucemiantes leves sin pérdida de conciencia o hallazgos neurológicos deben tratarse con glucosa oral. Las reacciones hipoglucemiantes graves con coma, convulsiones u otras deficiencias neurológicas son emergencias médicas que requieren tratamiento inmediato. El paciente debe ser tratado con glucagón o glucosa intravenosa. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca durante al menos 24 a 48 horas, ya que la hipoglucemia puede reaparecer después de una recuperación clínica obvia. El aclaramiento de glipizida plasmática puede extenderse en personas con enfermedad hepática. Debido a la extensa unión a proteínas de la glipizida, es poco probable que se use diálisis.
La reacción insulinotrópica a una comida se ve reforzada por la administración de mediab en diabéticos. Las reacciones de insulina posprandial y péptidos en C mejoran aún más después de al menos 6 meses de tratamiento. En dos estudios aleatorizados, doble ciego de dosis-respuesta con un total de 347 pacientes, no hubo un aumento significativo en la fasteninsulina en todos los pacientes tratados con Mediab en combinación con placebo, aunque se observaron ligeros aumentos en algunas dosis.
En estudios con Mediab en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, la administración diaria única resultó en una reducción de la hemoglobina A1c, glucosa plasmática en ayunas y glucosa posprandial. La relación entre la dosis y la reducción de la hemoglobina A1c no se estableció, pero los sujetos tratados con 20 mg tuvieron una mayor reducción en la glucosa plasmática en ayunas en comparación con los sujetos tratados con 5 mg.
Absorción
La biodisponibilidad absoluta del fraude con glipizida al 100% después de dosis únicas orales en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. De 2 a 3 horas después de la administración de Mediab, las concentraciones plasmáticas aumentan gradualmente y alcanzan concentraciones máximas dentro de las 6 a 12 horas posteriores a la dosificación. Cuando Mediab se dosifica una vez al día, las concentraciones de plasmaglipicida se mantienen con una fluctuación más baja de pico a trog durante todo el intervalo de dosis de 24 horas que con la dosificación dos veces al día de glipizida con liberación inmediata.
La biodisponibilidad relativa media de glipizida en 21 hombres con diabetes mellitus tipo 2 después de la administración de 20 mg de mediab en comparación con glucotrol con fraude de liberación inmediata (10 mg dos veces al día) 90% en estado estacionario. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzaron al menos el quinto día de dosificación con Mediab en 21 hombres con diabetes mellitus tipo 2 y pacientes menores de 65 años. No se observó acumulación de fármacos en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 durante la administración crónica con Mediab.
La administración de Mediab con alimentos no influye en el tiempo de retraso de 2 a 3 horas en la absorción de drogas. En una sola dosis, el estudio de efectos alimentarios en 21 sujetos varones sanos, la administración de Mediab inmediatamente antes de un desayuno rico en grasas condujo a un aumento del 40% en el valor medio de CMAX de la glipizida, lo cual fue significativo, pero el efecto sobre el AUC fue No significativo. No hubo cambios en la respuesta de glucosa entre los alimentados y el estado de ayuno. Tiempos de liberación significativamente reducidos de las tabletas Mediab durante períodos más largos (p. Ej., síndrome del intestino corto) puede afectar el perfil farmacocinético del fármaco y puede conducir a concentraciones plasmáticas más bajas.
En un estudio de dosis múltiples en 26 hombres con diabetes mellitus tipo 2, la farmacocinética de glipizida fue lineal con Mediab porque las concentraciones plasmáticas del fármaco aumentaron en proporción a la dosis. En un estudio de dosis única en 24 voluntarios sanos, cuatro tabletas de 5 mg, dos de 10 mg y una de 20 mg de mediab fueron bioequivalentes. En un estudio separado de dosis única en 36 voluntarios sanos, cuatro tabletas Mediab de 2.5 mg fueron bioequivalentes a una tableta Mediab de 10 mg.
Distribución
El volumen medio de distribución fue de aproximadamente 10 litros después de dosis únicas intravenosas en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. La glipizida se une en un 98-99% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina.
Metabolismo
Los principales metabolitos de la glipizida son productos de hidroxilación aromática y no tienen actividad hipoglucemiante. Se informa que un metabolito menor, un derivado de acetilamino-etilbenceno que representa menos del 2% de una dosis, tiene de 1/10 a 1/3 tanta actividad hipoglucemiante como el compuesto madre.
Eliminación
La glipizida se elimina principalmente por biotransformación hepática: menos del 10% de una dosis se excreta como un fármaco inalterado en la orina y las heces; aproximadamente el 90% de una dosis se excreta como productos de biotransformación en la orina (80%) y las heces (10%). El aclaramiento corporal total medio del fraude de glipizida después de dosis únicas intravenosas en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 es de aproximadamente 3 litros por hora. La vida media de eliminación terminal de glipizida en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 fue de entre 2 y 5 horas después de dosis únicas o múltiples.
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