Maxaquin

Maxaquin (lomefloxacina HCl) se suministra como medicamento Comprimido recubierto con película con el equivalente a 400 mg de base de lomefloxacina disponible como el clorhidrato. La tableta es ovalada, blanca y recubierta con película "MAXAQUIN 400" grabado en un lado y anotado en el otro lado y se entrega:

Compre a 59 ° a 77 ° F (15 ° a 25 ° C).

Distribuido por: G. D. Searle LLC, división de Pfizer Inc., Nueva York, NY 10017,

Tratamiento

Maxaquin (lomefloxacina HCl) comprimidos recubiertos con película indicado para el tratamiento de adultos con infecciones leves a moderadas cepas susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones enumeradas abajo: (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN para recomendaciones de dosificación específicas.)

Tracto respiratorio inferior

Exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica causada por Haemophilus influenzae o Moraxella catarrhalis.₁

NOTA: MAXAQUIN NO ES PARA EMPIRIC TRATAMIENTO DE LA EXAZERBACIÓN BACTERIAL AGUDA DE BRONQUÍTICA CRÓNICA, SI LO ES PROBABLEMENTE QUE S NEUMONIAE ES UN REGLAMADOR. S NEUMONIAE EXPONE IN RESISTENCIA VITRO CONTRA LA LOMEFLOXACINA Y LA SEGURIDAD Y EFICAZ DE LA LOMEFLOXACINA EN TRATAMIENTO DE PACIENTES CON EXAZERBACIÓN BACTERIAL DE ACUTER DE CRÓNICO BRONQUITIS a través s NEUMONIAE NO FUE FIRMADO. SI LA LOMEFLOXACINA SE REQUIERE PARA GRAMAS - FLECK - TERAPIA EMPIRICA IMPORTADA DE EXAZERBACIÓN BACTERIAL AGUDA DE BRONQUÍTICA CRÓNICA, SI SOLO SI SE UTILIZA EL FLETO DE LA GRANJA DE SPUTUM TOMA UNA CALIDAD DE TOMA DE LA MUESTRA (> 25 PMN / LPF) y hay OWOHL un PRE-ARROZGO de MICROORGANISMOS GRAMNEGATIVOS TAMBIÉN NO PRE-SEPARACIÓN DE MICROORGANISMOS GRAMPOSITIVOS .

Tracto urinario

Infecciones no complicadas del tracto urinario (Inflamación de burbujas) causado por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis o Staphylococcus saprophyticus. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN y Estudios clínicos–Sin complicaciones Inflamación de la vejiga.)

Infecciones complicadas del tracto urinario causado por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus,,₁ o Enterobacter cloacae.₁

NOTA: en estudios clínicos con pacientes con infecciones complicadas del tracto urinario (ITU) debido a p aeruginosa, 12 de 16 los pacientes dejan que el microorganismo con ellos después de la terapia lomefloxacina. Ninguno de los pacientes tenía bacteriemia concomitante. Nivel sérico desde la lomefloxacina no excede de manera confiable el MIC de los aislados de Pseudomonas. SEGURO Y EFICAZ DE LA LOMEFLOXACINA EN TRATAMIENTO DE PACIENTES CON LA BACTERIEDAD DE PEUDOMONAS NO FUERON DETERMINADOS .

Deben realizarse pruebas apropiadas de cultura y vulnerabilidad realizado antes del tratamiento antimicrobiano para aislar e identificar microorganismos causa infección y para determinar su susceptibilidad a la lomefloxacina. En Pacientes con ITU, se puede iniciar la terapia con tabletas de película Maxaquin antes de que se conozcan los resultados de estas pruebas; tan pronto como estos resultados estén disponibles Se debe continuar la terapia adecuada. En pacientes con una bacteria aguda Exacerbación de la bronquitis crónica, la terapia no debe iniciarse empíricamente con lomefloxacina si hay una probabilidad, el patógeno S pneumoniae.

La producción de beta lactamasa no debería afectar actividad de lomefloxacina.

Prevención / profilaxis

Maxaquin es preoperatorio para la prevención de Infección en las siguientes situaciones:

• Biopsia de próstata transrectal: para reducir la incidencia de Infección del tracto urinario en la fase postoperatoria temprana y tardía (3 a 5 días y 3–4 semanas después de la operación).
• Cirugía transuretral: para reducir la incidencia infección del tracto urinario en la fase postoperatoria temprana (3 a 5 días después de la operación).

Efectividad en la reducción de la incidencia de infecciones otras ya que no se encontró infección del tracto urinario. Maxaquin, como todas las drogas para la profilaxis de la cirugía transuretral generalmente no debería serlo utilizado en procesos urológicos más pequeños para los cuales no se indica la profilaxis (p. ej., cistoscopia simple o pielografía retrógrada). (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y Mantener la efectividad de Maxaquin y otros medicamentos antibacterianos, Maxaquin solo debe usarse para tratar o prevenir infecciones probadas o graves Sospecha de bacterias susceptibles. Cuando cultura y vulnerabilidad La información está disponible, debe considerarse al elegir o cambiar terapia antibacteriana. En ausencia de tales datos, epidemiología local y Los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.

REFERENCIAS

₁Aunque el tratamiento de infecciones debido a esto El microorganismo en este sistema de órganos mostró uno clínicamente aceptable en general Resultado, la efectividad se examinó en menos de 10 infecciones.

Maxaquin (lomefloxacina HCl) puede considerarse independientemente de Comida. Sucralfat y antiácidos con magnesio o aluminio, o Videx® (didanosina), las tabletas masticables / tamponadas o el polvo pediátrico para solución para tomar no deben dentro de las 4 horas anteriores o 2 horas después de tomar lomefloxacina. Riesgo de La reacción a la luz solar UVA puede reducirse tomando Maxaquin durante al menos 12 horas antes de la exposición al sol (p. ej. por la tarde). (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)

Por favor refiérase NOTAS y USO para información sobre adecuado Patógenos y poblaciones de pacientes.

Tratamiento

Pacientes con función renal normal

La dosis diaria recomendada de Maxaquin está en el siguiente tabla:

Pacientes de edad avanzada

Para los ancianos con función renal normal (CRCL ≥ 40 ml / min / 1,73 m²).

Pacientes con insuficiencia renal

La lomefloxacina se elimina principalmente por excreción renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA) Se recomienda cambiar la dosis. Pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con aclaramiento de creatinina> 10 ml / min / 1,73 m² pero <40 ml / min / 1,73 m², la dosis recomendada es una dosis de carga inicial de 400 mg seguida de dosis de mantenimiento diario de 200 mg (½ tableta) una vez al día durante la duración del tratamiento. Se sugiere que Las determinaciones en serie de los niveles de lomefloxacina se realizan para determinar todo cambio necesario del siguiente intervalo de dosificación correspondiente.

Si solo se conoce creatinina sérica, la siguiente fórmula puede usarse para estimar el aclaramiento de creatinina.

Pacientes en diálisis

La hemodiálisis solo elimina una cantidad insignificante de lomefloxacina (3% en 4 horas). Los pacientes con hemodiálisis deben recibir una primera carga Dosis de 400 mg seguida de dosis de mantenimiento diarias de 200 mg (½ tableta) una vez diariamente durante la duración del tratamiento.

Pacientes con cirrosis

La cirrosis no reduce el aclaramiento no brenal de lomefloxacina. La necesidad de reducir la dosis en esta población debe basarse sobre el grado de función renal del paciente y sobre el plasma Concentración. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN - Pacientes con insuficiencia renal.)

Prevención / profilaxis

La dosis recomendada de Maxaquin está en el siguiente tabla:

Maxaquin (lomefloxacina HCl) está contraindicado en personas con antecedentes de hipersensibilidad a la lomefloxacina o cualquier miembro del chinolon Grupo de agentes antimicrobianos.

ADVERTENCIAS

CISSORES DE MEDIO hasta REACCIONES FOTOTÓXICAS PESADAS EN CONDUCIR PACIENTES QUE SON DIRECTOS O INDIRECTOS DE SOL LIGERO O ULTRAVIOLADOS ARTIFICIALES LUZ (p. Ej. sol) DURANTE O DESPUÉS DEL TRATAMIENTO con LOMEFLOXACINA. ESTA REACCIONES TAMBIÉN PACIENTES ESTATALES QUE FUERON PRESENTADOS O DIFUSEMOS LUZ INCLUYENDO EL BELIGHTING A TRAVÉS DEL VIDRIO. LOS PACIENTES DEBEN AÑADIRSE A LA DIRECCIÓN TERAPIA DE LOMEFLOXACINA EN EL PRIMER NOMBRE O SÍNTOMO DE UNA REACCIÓN DE FOTOTOXICIDAD CÓMO VERIFICAR AYUDA, REDUCCIÓN, CAMINANTES, BLASES, CONEXIÓN DE LA PIEL, JUCKREIZ, O DERMATITIS .

Estas reacciones fototóxicas ocurrieron con y sin El uso de protectores solares o protectores solares. Dosis únicas de lomefloxacina fueron asociado con este tipo de reacciones. En algunos casos, la recuperación fue extendido por varias semanas. Al igual que con algunos otros tipos de fototoxicidad, los hay es el potencial para empeorar la reacción cuando el sol vuelve a brillar o luz ultravioleta artificial antes de la recuperación completa de la reacción. En En casos raros, se han producido reacciones hasta varias semanas después del destete terapia con lomefloxacina.

RADIACIÓN DE SOL directa o INDIRECTA (EXPERCISE cuando se usa LOS PRODUCTOS DE PROTECCIÓN DE SOL O LOS MEDIOS DE PROTECCIÓN DE SOL) DEBEN SER LA INCEPCIÓN DE LOMEFLOXACINA Y PARA MÚLTIPLES DÍAS DESPUÉS DE LA TERAPIA. LA TERAPIA DE LOMEFLOXACINA DEBE SER PRESENTADA INMEDIATAMENTE EN EL PRIMER NÚMERO O SIMPTOMO DE FOTOTOXICIDAD. RIESGO DE LA FOTOTOXICIDAD PUEDE REDUCIR tomando LOMEFLOXACINA por la TARDE (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)

la SEGURIDAD Y EFICAZ DE LOMEFLOXACINA en PACIENTES PEDIÁTRICOS Y ADOLESCENTES (Abajo 18 AÑOS), MUJERES EMBARAZADAS Y SILENCIAS NO FUE RAZONADO . (Ver PRECAUCIONES - Uso pediátrico, embarazo y Subsecciones de madres lactantes.) administración oral de múltiples dosis de lomefloxacina para adolescentes perros a 0.3 veces y ratas a 5.4 veces dosis recomendada para adultos en humanos según mg / m & sup2; (0.6 y 34 veces el recomendado La dosis humana adulta basada en mg / kg) causó artropatía y cojera. Examen histopatológico de las articulaciones de soporte de estos animales reveló lesiones permanentes del cartílago. Otras quinolonas también producen erosiones de cartílago de articulaciones portadoras de carga y otros signos de artropatía Animales jóvenes de varios tipos. (Ver Farmacología animal.)

Se han informado calambres en pacientes que lomefloxacina. Si los calambres están directamente relacionados con la lomefloxacina La administración aún no se ha determinado. Calambres, aumentados Se ha informado presión intracraneal y psicosis tóxicas en pacientes recibir otras quinolonas. Sin embargo, la lomefloxacina se ha asociado con un posible aumento del riesgo de convulsiones en comparación con otras quinolonas. Algunos estos pueden ocurrir en ausencia relativa de factores predisponentes. Las quinolonas pueden También causa estimulación del sistema nervioso central (SNC), que puede causar temblores Descanso, somnolencia, confusión y alucinaciones. Si uno de estos Se producen reacciones en pacientes que reciben lomefloxacina, el medicamento debe serlo Reclutamiento e inicio de medidas adecuadas. Pero hasta más La información estará disponible, la lomefloxacina, como todas las demás quinolonas, debería se utilizará con precaución en pacientes con trastornos conocidos o sospechosos del SNC, como Z arteriosclerosis cerebral severa, epilepsia u otros factores predisponentes a ella Ataque. (Ver Efectos secundarios) Trastornos psiquiátricos, inquietud. Los trastornos de ansiedad y sueño pueden ocurrir con mayor frecuencia con lomefloxacina que con otros Productos de clase de Chinolon.

La seguridad y efectividad de la lomefloxacina en el tratamiento de La exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica por neumonía S no tiene ha sido demostrado. Este producto no debe usarse empíricamente en el tratamiento la exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica si es probable que S pneumoniae es un patógeno.

En estudios clínicos con infecciones urinarias complicadas debido a PAGS aeruginosa, 12 de 16 pacientes habían eliminado los microorganismos Orina después de la terapia con lomefloxacina. Ningún paciente tenía bacteriemia concomitante. Los niveles séricos de lomefloxacina no exceden de manera confiable el MIC de los aislados de Pseudomonas. LA SEGURIDAD Y EFICAZ DE LA LOMEFLOXACINA EN TRATAMIENTO DE PACIENTES CON LA BACTERIEDAD DE PEUDOMONAS NO FUERON DETERMINADOS .

Hipersensibilidad severa y ocasionalmente fatal (anafilactoides o anafilácticos) reacciones, algunas después de la primera dosis, fueron reportado en pacientes que reciben terapia con quinolona. Algunas reacciones fueron acompañado de colapso cardiovascular, pérdida de conciencia, hormigueo Faringe o edema facial, disnea, urticaria o picazón. Pocos de ellos Los pacientes han tenido reacciones de hipersensibilidad previas en el pasado. Serio También se han informado reacciones de hipersensibilidad después del tratamiento con lomefloxacina. Si una reacción alérgica al aspecto de la lomefloxacina, deténgala Droga. Las reacciones de hipersensibilidad aguda severa pueden requerir una emergencia inmediata Tratamiento con adrenalina. Oxígeno, líquidos intravenosos, antihistamínicos, Corticosteroides, aminas presoras y manejo respiratorio, incluida la intubación debe administrarse como se indica.

La colitis pseudomembranosa era casi todos los agentes antibacterianos, incluida la lomefloxacina, y pueden variar de leves a potencialmente mortal en los pesados. Por lo tanto, es importante tener esto en cuenta Diagnóstico en pacientes después del Administración de agentes antibacterianos. Tratamiento con agentes antimicrobianos cambia la flora normal del intestino grueso y puede permitir que los clostridios crezcan demasiado. Los estudios muestran que una toxina es de Clostridium difficile es producido causa principal de "colitis asociada a antibióticos."Después del diagnóstico Se encontró que la colitis pseudomembranosa eran medidas terapéuticas ser iniciado. Ligeros casos de colitis pseudomembranosa generalmente responden descontinuar la droga solo. En casos moderados a severos debe administrarse tratamiento con líquidos y electrolitos, suplementos proteicos y tratamiento con un fármaco antibacteriano clínicamente efectivo contra C difficile ulcerosa.

Extensión del intervalo Qt / torsades de pointes

Los casos raros de torsades de pointes se volvieron espontáneos informado durante la vigilancia posterior a la comercialización en pacientes que reciben quinolonas incluyendo lomefloxacina. Estos casos raros fueron con uno o más de los siguientes factores: edad mayor de 60 años, género femenino, enfermedad cardíaca subyacente y / o uso de múltiples medicamentos. La lomefloxacina debe evitarse en pacientes con extensión conocida del intervalo QT, pacientes sin corregir Hipocalemia y pacientes que reciben clase IA (quinidina, procainamida) o clase IA III (amiodarona, sotalol) medicamentos antiarrítmicos.

Neuropatía periférica

Casos raros de polineuropatía axonal sensorial o sensorimotor Influir en axones pequeños y / o grandes que conducen a parestesia, hipoestesia Se han informado distesias y debilidades en pacientes que reciben quinolonas incluyendo lomefloxacina. La lomefloxacina debe suspenderse si el paciente experimenta síntomas de neuropatía que incluyen dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento y / o debilidad o déficit con ligero contacto, dolor, Temperatura, sentido de posición, sensación de vibración y / o fuerza del motor en orden para evitar el desarrollo de un estado irreversible.

Efectos de tendón

Rupturas del hombro, la mano, el tendón de Aquiles u otros tienden a requerir reparación quirúrgica o conducen a una discapacidad más larga informado en pacientes que reciben quinolonas, incluida la lomefloxacina. Los informes de vigilancia posteriores a la comercialización muestran que este riesgo puede aumentarse Pacientes que reciben corticosteroides acompañantes, especialmente los ancianos. Lomefloxacina debe suspenderse si el paciente tiene dolor, inflamación o Romper un tendón. Los pacientes deben descansar y abstenerse de hacer ejercicio hasta el diagnóstico se excluyó la tendinitis o la ruptura del tendón. La ruptura del tendón puede ocurrir durante o después de la terapia con quinolonas, incluida la lomefloxacina.

PRECAUCIONES

general

Se recomienda un cambio en el programa de dosificación para los pacientes con deterioro de la función renal (CRCL <40 ml / min / 1,73 m²). (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)

Prescripción de Maxaquin en ausencia de uno probado o fuerte existe una sospecha poco probable de infección bacteriana o indicación profiláctica uso para el paciente y aumentar el riesgo de desarrollo bacterias resistentes a los medicamentos.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Carcinogénesis

Los ratones sin pelo (Skh-1) han estado expuestos a la luz UVA durante 3,5 años Horas cinco veces cada dos semanas durante hasta 52 semanas al mismo tiempo lomefloxacina administrada. Las dosis de lomefloxacina utilizadas en este estudio causaron una reacción fototóxica. En ratones tratados con UVA y lomefloxacina Al mismo tiempo, el tiempo para desarrollar tumores de piel fue de 16 semanas. En ratones tratado en este modelo al mismo tiempo que UVA y otras quinolonas, el Los tiempos para el desarrollo de tumores de piel oscilaron entre 28 y 52 semanas.

Noventa y dos por ciento (92%) de los ratones tratados al mismo tiempo con UVA y lomefloxacina, se desarrolló una célula escamosa bien diferenciada Carcinomas de la piel. Estos carcinomas de células escamosas no eran metastásicos y eran de carácter endófito. Dos tercios de estos carcinomas de células escamosas contenía grandes recintos ceratinosos centrales y se creía que surgía de los folículos pilosos restantes en estos animales sin pelo.

En este modelo, los ratones tratados con lomefloxacina sola no tienen desarrollar tumores de piel o sistémicos.

No hay datos de modelos similares con ratones pigmentados y / o ratones de pelo completo

La importancia clínica de estos hallazgos para los humanos es desconocido.

Mutagénesis

UNA in vitro la prueba de mutagenicidad (prueba CHO / HGPRT) fue débil positivo para concentraciones de lomefloxacina ≥ 226 μ g / ml y negativo Concentraciones <226 μ g / ml. Dos más in vitro pruebas de mutagenicidad (aberraciones cromosómicas en óvulos de hámster chino, cromosómicas Aberraciones en linfocitos humanos) y dos micronúcleos de ratón in vivo Las pruebas de mutagenicidad fueron todas negativas.

Insuficiencia de fertilidad

La lomefloxacina no afectó la fertilidad masculina y femenina Ratas en dosis orales hasta 8 veces la dosis humana recomendada según mg / m & sup2; (34 multiplicado por la dosis humana recomendada en función de mg / kg).

Embarazo

Efectos teratogénicos embarazo categoría C

Función reproductiva Se han realizado estudios en ratas en Dosis hasta 8 veces la dosis humana recomendada en función de mg / m² (34 veces más dosis humana recomendada basada en mg / kg) y sin alteración de la fertilidad o daño se informó al feto debido a la lomefloxacina. Mayor incidencia de pérdida fetal en monos, el recomendado fue de 3 a 6 veces humandosis basada en mg / m & sup2; (6 a 12 veces la dosis humana recomendada en función de mg / kg). No se observó teratogenicidad en ratas y monos de hasta 16 años de edad multiplicado por la exposición recomendada a la dosis humana. En conejos, toxicidad materna y fetotoxicidad asociada, disminución del peso placentario y variaciones de las vértebras coccígeas ocurrieron el doble de la exposición humana recomendada a dosis basado en mg / m². Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en embarazada. La lomefloxacina solo debe usarse durante el embarazo si es potencial El uso justifica el riesgo potencial para el feto.

Lactancia materna

No se sabe si la lomefloxacina se excreta en humanos Leche. Sin embargo, se sabe que otras drogas en esta clase se excretan en humanos La leche y la lomefloxacina se excretan en la leche de ratas lactantes. Allí El potencial de efectos secundarios graves de la lomefloxacina en la lactancia por lo tanto, se debe tomar una decisión sobre si la atención debe detenerse o no detener la droga teniendo en cuenta la importancia de la droga para el Madre.

Uso pediátrico

La seguridad y efectividad de la lomefloxacina en pediatría No se identificaron pacientes y adolescentes menores de 18 años. Lomefloxacina causa artropatía en animales jóvenes de diversas especies. (Ver ADVERTENCIAS y Farmacología animal.)

Aplicación geriátrica

El número total de sujetos en ensayos clínicos de lomefloxacina, 25% fueron y ge; 65 años y 9% fueron y ge; 75 años. No hay diferencias generales en seguridad o efectividad se observaron entre estos temas y los más jóvenes Los temas y otra experiencia clínica informada no tienen diferencias en respuestas entre pacientes mayores y menores, pero mayor sensibilidad no puede ser excluido de algunas personas mayores.

Se sabe que este medicamento es esencialmente del El riñón y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento pueden ser mayores en los pacientes con insuficiencia renal. Porque los pacientes mayores tienden a tener disminución de la función renal, precaución en la selección de dosis, y puede ser útil para controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA - Farmacocinética en el geriátrico Población.)

Efectos secundarios

La mayoría de los eventos adversos se han informado en ensayos clínicos severidad leve a moderada y naturaleza temporal. Durante estos ensayos clínicos, 5.623 pacientes recibieron maxaquin. La lomefloxacina fue del 2,2% de los pacientes descontinuado debido a eventos adversos que afectan principalmente al Sistema gastrointestinal (0.7%), piel (0.7%) o SNC (0.5%).

Eventos clínicos adversos

Los eventos con mayor incidencia (≥ 1%) en pacientes Independientemente de la relación con las drogas, dolor de cabeza (3.6%), náuseas (3.5%), sensibilidad a la luz (2.3%), mareos (2.1%), diarrea (1.4%) y estómago Dolor (1.2%).

Otros eventos clínicos informaron <1% de los pacientes tratados con Maxaquin, independientemente de la relación con el medicamento, se enumeran a continuación:

Autónomo: aumento de la sudoración, boca seca, enjuague, Síncope.

Cuerpo en su conjunto : Fatiga, dolor de espalda, malestar general Astenia, dolor en el pecho, edema facial, sofocos, síntomas similares a la gripe, edema Escalofríos, reacción alérgica, reacción anafilactoide, disminución de la tolerancia al calor.

Cardiovascular: Taquicardia, hipertensión, Hipotensión, infarto de miocardio, angina de pecho, insuficiencia cardíaca, Bradicardia, arritmia, flebitis, embolia pulmonar, extrasístoles, trastorno cerebrovascular, cianosis, miocardiopatía.

sistema nervioso central y periférico: temblor , Mareos, parestesia, contracciones, hipertensión, calambres, hipercinesia, coma.

Gastrointestinal : Dispepsia, vómitos, flatulencia Estreñimiento, sangrado gastrointestinal, disfagia, estomatitis, lengua Decoloración, inflamación gastrointestinal.

Escucha: Dolor de oído, tinnitus.

Hematológico : púrpura, linfadenopatía, trombocitemia, anemia, trombocitopenia, aumento de la fibrinólisis.

Hígado: función hepática anormal.

Metabólico: Sed, hiperglucemia, hipoglucemia, gota.

Sistema musculoesquelético : Artralgia, mialgia, calambres en las piernas.

Oftalmológico : Trastornos visuales, conjuntivitis Fotofobia, dolor ocular, flujo de lágrimas anormal.

Psiquiátrico : Insomnio, nerviosismo, somnolencia Anorexia, depresión, confusión, inquietud, aumento del apetito Depersonalización, reacción paranoica, miedo, paroniria, pensamiento anormal Trastornos de concentración.

Sistema de reproducción : Hembra: moniliasis vaginal vaginitis, leucorrea, trastornos menstruales, dolor perineal, intermenstrual Sangrado. Hombre: epididimitis, orquitis.

Mecanismo de resistencia : Infección por virus, moniliasis Infección fúngica.

Tracto respiratorio: Infección respiratoria, rinitis faringitis, disnea, tos, epistaxis, broncoespasmo, enfermedades respiratorias, etc aumento de la eyección, estridor, depresión respiratoria.

Piel / alergia: Picazón, erupción cutánea, urticaria, piel Pelado, erupción ampollosa, eccema, enfermedad de la piel, acné, decoloración de la piel Úlceras cutáneas, angioedema. (Ver también Cuerpo en su conjunto.)

Sentidos especiales: Perversión de sabor.

Urinario: Hematuria, trastorno miccional, disuria extrañamente anuria.

Eventos de laboratorio no deseados

Cambios en parámetros de laboratorio, enumerados como desventajosos Los eventos independientemente de su relación incluyen:

Hematológico : monocitosis (0.2%), eosinofilia (0.1%), Leucopenia (0.1%), leucocitosis (0.1%).

Riñones: aumento de BUN (0.1%), reducción de potasio (0.1%), aumento de creatinina (0.1%).

Hígado: Aumentos en ALT (SGPT) (0.4%), AST (SGOT) (0.3%), bilirrubina (0.1%), fosfatasa alcalina (0.1%).

Cambios de laboratorio adicionales en <0.1% en el Los estudios clínicos incluyeron: aumento de la gamma glutamil transferasa en suero, disminución en proteína total o albúmina, prolongación del tiempo de protrombina, anemia, disminución en hemoglobina, trombocitemia, trombocitopenia, anomalías en la orina peso específico o electrolitos séricos, aumento de albúmina, aumento de ESR Albúinuria, macrocitosis.

Eventos adversos después de su comercialización

eventos adversos después de su comercialización

Eventos adversos de la experiencia de marketing global con lomefloxacina son: anafilaxia, parada del corazón-pulmón, laringe o Edema pulmonar, ataxia, trombosis cerebral, alucinaciones, dolor oral Membrana mucosa, colitis pseudomembranosa, anemia hemolítica, hepatitis, tendinitis, Diplopía, fotofobia, fobia, dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación, Stevens-Johnson Síndrome, necrólisis epidérmica tóxica, disgeusia, nefritis intersticial Poliuria, insuficiencia renal, retención urinaria y vasculitis.

Efectos secundarios de la clase de quinolona

Los efectos secundarios adicionales de la clase de quinolona incluyen: neuropatía periférica, torsades de pointes, eritema nodoso, necrosis hepática posible empeoramiento de la miastenia gravis, disfasia, nistagmo, intestino perforación, reacción maníaca, cálculos renales, acidosis e hipo.

Los efectos secundarios de laboratorio incluyen: Agranulocitosis, Aumento de los triglicéridos séricos, aumento del colesterol sérico, aumento de la sangre Glucosa, aumento de potasio sérico, albúmina, candiduria y Cristaluria.

Interacciones con productos básicos

Teofilina

En tres estudios farmacocinéticos, incluidos 46 normales, voluntarios sanos, el aclaramiento de teofilina y la concentración no fueron significativos cambiado agregando lomefloxacina. En estudios clínicos en los que los pacientes Durante la terapia crónica con teofilina, la lomefloxacina no tuvo un efecto medible la distribución media de las concentraciones de teofilina o las estimaciones medias de Despeje teofilina. Aunque los niveles individuales de teofilina fluctuaron, los hubo no hubo síntomas clínicamente significativos de interacción farmacológica.

Antazida y sucralfato

Grasa sucral y antiácidos que contienen magnesio o aluminio como así como formulaciones con cationes divalentes y trivalentes como Videx® (didanosina), tabletas masticables / tamponadas o el polvo pediátrico para la solución a tomar quela los complejos con lomefloxacina e interrumpe su biodisponibilidad. La sucralfat, que se administró 2 horas antes de la lomefloxacina, resultó en una más lenta absorción (la Cmáx promedio disminuyó en un 30% y la Tmáx media aumentó en 1 hora) y a menor nivel de absorción (el AUC promedio disminuyó en aproximadamente un 25%). Antiácidos que contienen magnesio y aluminio, administrados al mismo tiempo que la lomefloxacina redujo significativamente la biodisponibilidad (48%) de lomefloxacina. La separación de las dosis de antiácidos y lomefloxacina minimiza esto Disminución de la biodisponibilidad; por lo tanto, la administración de estos agentes debería antes de la dosis de lomefloxacina antes de las 4 horas o después de la dosis de lomefloxacina antes de las 4 horas al menos 2 horas.

Cafeína

Doscientos mg de cafeína (corresponde a 1 a 3 tazas Café americano) se administró a 16 voluntarios normales y saludables que alcanzó el estado estacionario: concentraciones sanguíneas de lomefloxacina después de la administración 400 mg qd. Esto no condujo a ninguno estadísticamente o clínicamente relevante Cambios en los parámetros farmacocinéticos de la cafeína o su función principal Metabolito, paraxantina. No hay datos sobre posibles interacciones en Personas que consumen más de 200 mg de cafeína al día o en ella como la población geriátrica, que generalmente se cree que es más susceptible al desarrollo de efectos secundarios relacionados con el SNC inducidos por fármacos. Otras quinolonas tienen una interferencia moderada a significativa con el Metabolismo de la cafeína, que conduce a un aclaramiento reducido, una extensión de la vida media plasmática y una Aumento de los síntomas asociados con altos niveles de cafeína.

Cimetidina

Se ha demostrado que la cimetidina es la Elimina otras quinolonas. Esta interrupción ha llevado a aumentos significativos en vida media y AUC. La interacción entre la lomefloxacina y la cimetidina tiene No han sido examinados.

Ciclosporina

Se han informado niveles séricos elevados de ciclosporina con uso simultáneo de ciclosporina con otros miembros de la clase de quinolona. No se ha estudiado la interacción entre la lomefloxacina y la ciclosporina.

Omeprazol

No hay cambios clínicamente significativos en la lomefloxacina Se ha observado farmacocinética (AUC, Cmax o Tmax) cuando se observa una dosis única de lomefloxacina Se administraron 400 mg después de múltiples dosis de omeprazol (20 mg qd) en 13 voluntarios sanos. No se han estudiado los cambios en la farmacocinética de omeprazol.

Fenitoína

No hubo diferencias significativas en la fenitoína media Auc, Cmax, Cmin o Tmax (aunque Cmax se ha incrementado en un 11%) si se extiende Se administraron cápsulas de fenitoína sódica (100 mg tid) con lomefloxacina (400 mg qd) durante cinco días en 15 hombres sanos. La lomefloxacina es poco probable Un efecto significativo sobre el metabolismo de la fenitoína.

Probenecid

Probenecid ralentiza la eliminación renal de lomefloxacina. UNA El AUC promedio aumenta en un 63% y aumenta en un 50% o. la Tmax media y la Cmax media se encontraron en 1 estudio con 6 personas.

Terfenadina

No hubo cambios clínicamente significativos en la frecuencia cardíaca o intervalos QT corregidos o en metabolitos de terfenadina o farmacocinética de lomefloxacina durante la administración simultánea de lomefloxacina y terfenadina estado estacionario en 28 hombres sanos.

Warfarina

Las quinolonas pueden mejorar los efectos de la oralidad Anticoagulantes, warfarina o sus derivados. Si estos son productos administración simultánea de protrombina u otras pruebas de coagulación adecuadas debe ser monitoreado de cerca. Sin embargo, no clínicamente o estadísticamente significativos Diferencias en la relación de tiempo de protrombina o en la farmacocinética del enantiómero de warfarina se observaron en un pequeño estudio de 7 hombres sanos, los cuales recibieron warfarina y lomefloxacina en condiciones estacionarias.

Efectos teratogénicos embarazo categoría C

Función reproductiva Se han realizado estudios en ratas en Dosis hasta 8 veces la dosis humana recomendada en función de mg / m² (34 veces más dosis humana recomendada basada en mg / kg) y sin alteración de la fertilidad o daño se informó al feto debido a la lomefloxacina. Mayor incidencia de pérdida fetal en monos, el recomendado fue de 3 a 6 veces humandosis basada en mg / m & sup2; (6 a 12 veces la dosis humana recomendada en función de mg / kg). No se observó teratogenicidad en ratas y monos de hasta 16 años de edad multiplicado por la exposición recomendada a la dosis humana. En conejos, toxicidad materna y fetotoxicidad asociada, disminución del peso placentario y variaciones de las vértebras coccígeas ocurrieron el doble de la exposición humana recomendada a dosis basado en mg / m². Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en embarazada. La lomefloxacina solo debe usarse durante el embarazo si es potencial El uso justifica el riesgo potencial para el feto.

La mayoría de los eventos adversos se han informado en ensayos clínicos severidad leve a moderada y naturaleza temporal. Durante estos ensayos clínicos, 5.623 pacientes recibieron maxaquin. La lomefloxacina fue del 2,2% de los pacientes descontinuado debido a eventos adversos que afectan principalmente al Sistema gastrointestinal (0.7%), piel (0.7%) o SNC (0.5%).

Eventos clínicos adversos

Los eventos con mayor incidencia (≥ 1%) en pacientes Independientemente de la relación con las drogas, dolor de cabeza (3.6%), náuseas (3.5%), sensibilidad a la luz (2.3%), mareos (2.1%), diarrea (1.4%) y estómago Dolor (1.2%).

Otros eventos clínicos informaron <1% de los pacientes tratados con Maxaquin, independientemente de la relación con el medicamento, se enumeran a continuación:

Autónomo: aumento de la sudoración, boca seca, enjuague, Síncope.

Cuerpo en su conjunto : Fatiga, dolor de espalda, malestar general Astenia, dolor en el pecho, edema facial, sofocos, síntomas similares a la gripe, edema Escalofríos, reacción alérgica, reacción anafilactoide, disminución de la tolerancia al calor.

Cardiovascular: Taquicardia, hipertensión, Hipotensión, infarto de miocardio, angina de pecho, insuficiencia cardíaca, Bradicardia, arritmia, flebitis, embolia pulmonar, extrasístoles, trastorno cerebrovascular, cianosis, miocardiopatía.

sistema nervioso central y periférico: temblor , Mareos, parestesia, contracciones, hipertensión, calambres, hipercinesia, coma.

Gastrointestinal : Dispepsia, vómitos, flatulencia Estreñimiento, sangrado gastrointestinal, disfagia, estomatitis, lengua Decoloración, inflamación gastrointestinal.

Escucha: Dolor de oído, tinnitus.

Hematológico : púrpura, linfadenopatía, trombocitemia, anemia, trombocitopenia, aumento de la fibrinólisis.

Hígado: función hepática anormal.

Metabólico: Sed, hiperglucemia, hipoglucemia, gota.

Sistema musculoesquelético : Artralgia, mialgia, calambres en las piernas.

Oftalmológico : Trastornos visuales, conjuntivitis Fotofobia, dolor ocular, flujo de lágrimas anormal.

Psiquiátrico : Insomnio, nerviosismo, somnolencia Anorexia, depresión, confusión, inquietud, aumento del apetito Depersonalización, reacción paranoica, miedo, paroniria, pensamiento anormal Trastornos de concentración.

Sistema de reproducción : Hembra: moniliasis vaginal vaginitis, leucorrea, trastornos menstruales, dolor perineal, intermenstrual Sangrado. Hombre: epididimitis, orquitis.

Mecanismo de resistencia : Infección por virus, moniliasis Infección fúngica.

Tracto respiratorio: Infección respiratoria, rinitis faringitis, disnea, tos, epistaxis, broncoespasmo, enfermedades respiratorias, etc aumento de la eyección, estridor, depresión respiratoria.

Piel / alergia: Picazón, erupción cutánea, urticaria, piel Pelado, erupción ampollosa, eccema, enfermedad de la piel, acné, decoloración de la piel Úlceras cutáneas, angioedema. (Ver también Cuerpo en su conjunto.)

Sentidos especiales: Perversión de sabor.

Urinario: Hematuria, trastorno miccional, disuria extrañamente anuria.

Eventos de laboratorio no deseados

Cambios en parámetros de laboratorio, enumerados como desventajosos Los eventos independientemente de su relación incluyen:

Hematológico : monocitosis (0.2%), eosinofilia (0.1%), Leucopenia (0.1%), leucocitosis (0.1%).

Riñones: aumento de BUN (0.1%), reducción de potasio (0.1%), aumento de creatinina (0.1%).

Hígado: Aumentos en ALT (SGPT) (0.4%), AST (SGOT) (0.3%), bilirrubina (0.1%), fosfatasa alcalina (0.1%).

Cambios de laboratorio adicionales en <0.1% en el Los estudios clínicos incluyeron: aumento de la gamma glutamil transferasa en suero, disminución en proteína total o albúmina, prolongación del tiempo de protrombina, anemia, disminución en hemoglobina, trombocitemia, trombocitopenia, anomalías en la orina peso específico o electrolitos séricos, aumento de albúmina, aumento de ESR Albúinuria, macrocitosis.

Eventos adversos después de su comercialización

eventos adversos después de su comercialización

Eventos adversos de la experiencia de marketing global con lomefloxacina son: anafilaxia, parada del corazón-pulmón, laringe o Edema pulmonar, ataxia, trombosis cerebral, alucinaciones, dolor oral Membrana mucosa, colitis pseudomembranosa, anemia hemolítica, hepatitis, tendinitis, Diplopía, fotofobia, fobia, dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación, Stevens-Johnson Síndrome, necrólisis epidérmica tóxica, disgeusia, nefritis intersticial Poliuria, insuficiencia renal, retención urinaria y vasculitis.

Efectos secundarios de la clase de quinolona

Los efectos secundarios adicionales de la clase de quinolona incluyen: neuropatía periférica, torsades de pointes, eritema nodoso, necrosis hepática posible empeoramiento de la miastenia gravis, disfasia, nistagmo, intestino perforación, reacción maníaca, cálculos renales, acidosis e hipo.

Los efectos secundarios de laboratorio incluyen: Agranulocitosis, Aumento de los triglicéridos séricos, aumento del colesterol sérico, aumento de la sangre Glucosa, aumento de potasio sérico, albúmina, candiduria y Cristaluria.

La información sobre sobredosis en humanos es limitada. En el caso en sobredosis aguda, el estómago debe vomitarse o atravesarlo Lavado gástrico, y el paciente debe ser cuidadosamente observado y administrado tratamiento de apoyo. Se debe mantener una hidratación adecuada. Hemodiálisis o es poco probable que la diálisis peritoneal ayude a eliminar la lomefloxacina como El 3% se elimina por estas modalidades.

Signos clínicos de toxicidad aguda en roedores desarrollados a partir de Para temblar el flujo de saliva, disminución de la actividad, disnea y calambres clónicos. a muerte. Estos signos se encontraron en ratas y ratones debido a las dosis de lomefloxacina aumentado.