Madopar

Absorción

Los niveles bajos de levodopa endógena son detectables en muestras de sangre antes de la dosis. Después de la administración oral de Madopar, la levodopa y la benserazida se absorben rápidamente, principalmente en las regiones superiores del intestino delgado y la absorción es independiente del sitio. Los estudios de interacción indican que una mayor proporción de levodopa se absorbe cuando se administra en combinación con benserazida, en comparación con la levodopa administrada sola. Las concentraciones plasmáticas máximas de levodopa se alcanzan aproximadamente una hora después de la ingestión de Madopar. La biodisponibilidad absoluta de levodopa del Madopar estándar es aproximadamente del 98%.

La concentración plasmática máxima de levodopa y el grado de absorción (AUC) aumentan proporcionalmente con la dosis (50 - 200 mg de levodopa). La concentración plasmática máxima de levodopa es un 30% menor y ocurre más tarde cuando Madopar se administra después de una comida estándar. La ingesta de alimentos generalmente reduce el grado de absorción de levodopa en un 15%, pero esto puede ser variable.

Distribución

Levodopa cruza la barrera hematoencefálica mediante un sistema de transporte saturable. No se une a las proteínas plasmáticas. La benserazida no cruza la barrera hematoencefálica a dosis terapéuticas. La benserazida se concentra principalmente en los riñones, los pulmones, el intestino delgado y el hígado.

Metabolismo

Las 2 rutas principales del metabolismo de la levodopa son la descarboxilación para formar dopamina, que a su vez se convierte en menor grado en noradrenalina y en mayor medida, a metabolitos inactivos, y O-metilación, formando 3-O-metildopa, que tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 15 horas y se acumula en pacientes que reciben dosis terapéuticas de Madopar. La disminución de la descarboxilación periférica de levodopa cuando se administra con benserazida se refleja en niveles plasmáticos más altos de levodopa y 3-O-metildopa.

La benserazida se hidroxila a trihidroxibencilhidrazina en la mucosa intestinal y el hígado. Este metabolito es un potente inhibidor de la aminoácidos aromáticos descarboxilasa.

Eliminación

En presencia del inhibidor periférico de la descarboxilasa, la benserazida, la vida media de eliminación de levodopa es de aproximadamente 1,5 horas. En pacientes de edad avanzada, la vida media de eliminación es ligeramente (25%) más larga. El aclaramiento de levodopa es de 430 ml / min.

La benserazida se elimina casi por completo por el metabolismo. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina (64%) y en pequeña medida en las heces (24%).

Contenido de la cápsula:

Celulosa microcristalina (E460)

Povidona K90 (E1201)

Talco (E553b)

Estearato de magnesio (E572)

Manitol (E421)

Cubierta de la cápsula:

Gelatina

Carmín índigo (E132)

Dióxido de titanio (E171)

Óxido de hierro (E172)

Tinta de impresión :

Óxido de hierro negro (E172)

Ninguno conocido

3 años.

No conservar a temperatura superior a 25 ° C. Almacenar en el paquete original. Mantenga la botella bien cerrada.

Frascos de vidrio ámbar con cierre de polietileno con desecante integrado que contiene 100 cápsulas.

No hay requisitos especiales.

Roche Products Limited, 6 Falcon Way, Shire Park, Welwyn Garden City, AL7 1TW, United Kingdom.

PL 00031/0074

Fecha de la última renovación: 6 de julio de 2003

10 de marzo de 2016