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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 21.03.2022
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Formas de dosificación y fortalezas
Solución oftálmica que contiene bimatoprost 0.1 mg / ml .
Almacenamiento y manejo
LUMIGAN® (bimatoprost oftálmico solución) 0.01% se suministra estéril en polietileno blanco opaco de baja densidad botellas y puntas dispensadoras oftálmicas con tapas de poliestireno turquesa en el siguientes tamaños:
2.5 ml de relleno en un recipiente de 5 ml - NDC 0023-3205-03
5 ml de relleno en un recipiente de 10 ml - NDC 0023-3205-05
7.5 ml de relleno en un recipiente de 10 ml - NDC 0023-3205-08
Almacenamiento
Almacenar a 2 ° -25 ° C (36 ° -77 ° F).
Allergan., Irvine, CA 92612. Revisado: julio de 2017
Solución oftálmica LUMIGAN® (bimatoprost) 0.01% está indicado para la reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.
La dosis recomendada es una caer en los ojos afectados una vez al día por la noche. LUMIGAN® (bimatoprost solución oftálmica) 0.01% no debe administrarse más de una vez al día ya que se ha demostrado que la administración más frecuente de prostaglandina los análogos pueden disminuir el efecto de disminución de la presión intraocular.
Reducción de lo intraocular la presión comienza aproximadamente 4 horas después de la primera administración con efecto máximo alcanzado en aproximadamente 8 a 12 horas.
LUMIGAN® 0.01% puede ser usado concomitantemente con otros productos farmacológicos oftálmicos tópicos para reducir la intraocular presión. Si se usa más de un fármaco oftálmico tópico, los fármacos debe administrarse con al menos cinco (5) minutos de diferencia.
LUMIGAN®0.01% es contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al bimatoprost oa alguno de ellos los ingredientes.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Pigmentación
Solución oftálmica de bimatoprost se ha informado que causa cambios en los tejidos pigmentados. El más frecuente Los cambios informados han aumentado la pigmentación del iris, periorbital tejido ( párpado) y pestañas. Se espera que la pigmentación aumente tanto tiempo como sea se administra bimatoprost. El cambio de pigmentación se debe a un aumento contenido de melanina en los melanocitos en lugar de un aumento en el número de melanocitos. Después de la interrupción del bimatoprost, la pigmentación del iris es probablemente sea permanente, mientras que la pigmentación del tejido periorbital y Se ha informado que los cambios en las pestañas son reversibles en algunos pacientes. Pacientes quienes reciben tratamiento deben ser informados de la posibilidad de una mayor pigmentación. Se desconocen los efectos a largo plazo del aumento de la pigmentación.
El cambio de color de iris puede no ser notable por varios meses a años. Típicamente, la pigmentación marrón alrededor de la pupila se extiende concéntricamente hacia la periferia del iris y el todo el iris o partes del iris se vuelven más marrones. Ni nevi ni las pecas del iris parecen verse afectadas por el tratamiento. Mientras que el tratamiento con LUMIGAN® (solución oftálmica de bimatoprost) al 0.01% puede continuar en pacientes que desarrollar una pigmentación del iris notablemente mayor, estos pacientes deberían serlo examinado regularmente.
Cambios en la pestaña
LUMIGAN® 0.01% puede cambiar gradualmente pestañas y vellos en el ojo tratado. Estos cambios incluyen un aumento longitud, grosor y número de pestañas. Los cambios en las pestañas suelen ser reversibles tras la interrupción del tratamiento.
Inflamación intraocular
Los análogos de prostaglandina, incluido el bimatoprost, han sido reportado para causar inflamación intraocular. Además, porque estos productos puede exacerbar la inflamación, se debe tener precaución en pacientes con actividad activa inflamación intraocular (p. ej., uveítis).
Edema macular
El edema macular, incluido el edema macular cistoide, ha sido informado durante el tratamiento con solución oftálmica de bimatoprost. LUMIGAN® 0.01% debe usarse con precaución en pacientes afáquicos, en pacientes pseudofáquicos con una cápsula de lente posterior desgarrada, o en pacientes con factores de riesgo conocidos edema macular.
Queratitis bacteriana
Ha habido informes de queratitis bacteriana asociada con el uso de envases de dosis múltiples de productos oftálmicos tópicos. Estas los contenedores habían sido contaminados inadvertidamente por pacientes que, en la mayoría de los casos, tenía una enfermedad corneal concurrente o una interrupción del epitelio ocular superficie.
Usar con lentes de contacto
LUMIGAN® 0.01% contiene benzalconio cloruro, que puede ser absorbido y causar decoloración del contacto suave lentes. Las lentes de contacto deben retirarse antes de la instilación de LUMIGAN® 0.01% y pueden reinsertarse 15 minutos después de su administración.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
El bimatoprost no fue cancerígeno ni en ratones ni en ratas cuando se administra por sonda oral durante 104 semanas a dosis de hasta 2 mg / kg / día y 1 mg / kg / día, respectivamente (192 y 291 veces el sistema humano estimado exposición al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, respectivamente, basado en niveles de AUC en sangre)
El bimatoprost no fue mutagénico ni clastogénico en el Ames prueba, en la prueba de linfoma de ratón, o en el in vivo pruebas de micronúcleos de ratón.
Bimatoprost no perjudicó la fertilidad en hombres o mujeres ratas hasta dosis de 0.6 mg / kg / día (al menos 103 veces la exposición humana recomendada bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día según los niveles de AUC en sangre).
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Resumen de riesgos
No hay adecuados y bien controlados estudios de LUMIGAN® (solución oftálmica de bimatoprost) 0.01% administración en mujeres embarazadas. No hay aumento en el riesgo de mayor defectos de nacimiento o abortos espontáneos basados en la experiencia de postcomercialización de bimatoprost.
En estudios de desarrollo embriofetal, administración de bimatoprost a ratones y ratas preñadas durante la organogénesis, resultó en aborto y parto temprano a dosis orales al menos 33 veces (ratones) o 94 veces (ratas) la exposición humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día (basado en el área de sangre bajo los niveles de curva [AUC]). Estos efectos adversos fueron no observado a 2.6 veces (ratones) y 47 veces (ratas) la exposición humana a bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día (según los niveles de AUC en sangre).
En estudios de desarrollo pre / postnatal, administración de bimatoprost a ratas preñadas desde la organogénesis hasta el final de la lactancia resultó en una menor duración de gestación y peso corporal fetal, y un aumento de la fetal y mortalidad de cachorros a dosis orales al menos 41 veces la exposición sistémica humana a bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día (según los niveles de AUC en sangre). No se observaron efectos adversos en la descendencia de ratas a exposiciones estimadas en 14 multiplicado por la exposición humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día (basado en los niveles de AUC en sangre).
Porque los estudios de reproducción animal no siempre son predictivo de la respuesta humana LUMIGAN® 0.01% debería ser administrado durante el embarazo solo si el beneficio potencial lo justifica riesgo potencial para el feto.
Datos
Datos animales
En un estudio de ratas de desarrollo embriofetal, el aborto fue observado en ratas preñadas administradas bimatoprost por vía oral durante la organogénesis a 0.6 mg / kg / día (94 veces la exposición sistémica humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, según AUC). El efecto adverso no observado El nivel (NOAEL) para el aborto fue de 0.3 mg / kg / día (estimado en 47 veces el humano exposición sistémica al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, según AUC). No se observaron anormalidades en fetos de ratas a dosis de hasta 0.6 mg / kg / día.
En un estudio de desarrollo embriofetal en ratones, aborto y se observó un parto temprano en ratones preñados a los que se administró bimatoprost por vía oral durante la organogénesis a dosis mayores o iguales a 0.3 mg / kg / día (33 veces la exposición sistémica humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, basado en AUC). El NOAEL para el aborto y el parto temprano fue de 0.1 mg / kg / día (2.6 multiplicado por la exposición sistémica humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez diariamente, según AUC). No se observaron anormalidades en los fetos de ratón a dosis hasta 0.6 mg / kg / día (72 veces la exposición sistémica humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, según AUC).
En un estudio de desarrollo pre / postnatal, tratamiento de ratas preñadas con bimatoprost por vía oral desde el día de gestación 7 hasta el día de lactancia 20 resultó en una duración de gestación reducida, aumento de las resorciones tardías, muertes fetales y mortalidad postnatal de cachorros, y reducción del peso corporal de las crías a dosis mayores que o igual a 0.3 mg / kg / día. Estos efectos se observaron en exposiciones de al menos 41 multiplicado por la exposición sistémica humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez diariamente, basado en AUC. El NOAEL para el desarrollo postnatal y el rendimiento del apareamiento de la descendencia fue de 0.1 mg / kg / día (estimado en 14 veces el sistema humano exposición al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, según el AUC).
Lactancia
Resumen de riesgos
No se sabe si el tratamiento ocular tópico con LUMIGAN® 0.01% podría resultar en una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche humana. En estudios con animales, el bimatoprost ha sido se muestra presente en la leche materna de ratas lactantes a una dosis intravenosa (es decir., 1 mg / kg) 970 veces el RHOD (en mg / rn 2), sin embargo, no es un animal los datos están disponibles a dosis clínicamente relevantes.
Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna debe considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de LUMIGAN® 0.01% y cualquier posible efecto adverso sobre el niño amamantado de LUMIGAN® 0.01%.
Uso pediátrico
El uso en pacientes pediátricos menores de 16 años es no recomendado debido a posibles problemas de seguridad relacionados con el aumento pigmentación después del uso crónico a largo plazo.
Uso geriátrico
No hay diferencias clínicas generales en seguridad o Se ha observado efectividad entre pacientes de edad avanzada y otros pacientes adultos.
EFECTOS ADVERSOS
Las siguientes reacciones adversas se describen en otra parte en el etiquetado:
- Pigmentación incluyendo pigmentación blefaral e iris hiperpigmentación
- Cambios en la pestaña
- Inflamación intraocular
- Edema macular
- Hipersensibilidad
Experiencia en ensayos clínicos
Porque los ensayos clínicos se realizan ampliamente condiciones variables, tasas de reacción adversas observadas en los ensayos clínicos de a el fármaco no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro droga y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En un estudio clínico de 12 meses con bimatoprost oftálmico soluciones 0.01%, la reacción adversa más común fue la hiperemia conjuntival (31%). Aproximadamente el 1.6% de los pacientes interrumpieron la terapia debido a la conjuntival hiperemia. Otras reacciones adversas a medicamentos (informadas en 1 a 4% de los pacientes) con LUMIGAN® 0.01% en este estudio incluyó edema conjuntival, hemorragia conjuntival, ojo irritación, dolor ocular, prurito ocular, eritema del párpado, prurito del párpado crecimiento de pestañas, hipertricosis, irritación en el lugar de la instilación, punción queratitis, hiperpigmentación de la piel, visión borrosa y agudeza visual reducida.
Experiencia de postmarketing
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de LUMIGAN® 0.01%. Porque estos las reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, lo es no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer un causal relación con la exposición a drogas. Estas reacciones, que han sido elegidas inclusión debido a su seriedad, frecuencia de informes, posible conexión causal a LUMIGAN®, o una combinación de estos factores incluyen: síntomas similares al asma, ojo seco, disnea, secreción ocular, edema ocular sensación de cuerpo extraño, dolor de cabeza, hipersensibilidad, incluidos signos y síntomas de alergia ocular y dermatitis alérgica, aumento de lagrimeo y periorbital y cambios en la tapa, incluida la profundización del surco del párpado.
INTERACCIONES DE DROGAS
No se proporciona información.
Resumen de riesgos
No hay adecuados y bien controlados estudios de LUMIGAN® (solución oftálmica de bimatoprost) 0.01% administración en mujeres embarazadas. No hay aumento en el riesgo de mayor defectos de nacimiento o abortos espontáneos basados en la experiencia de postcomercialización de bimatoprost.
En estudios de desarrollo embriofetal, administración de bimatoprost a ratones y ratas preñadas durante la organogénesis, resultó en aborto y parto temprano a dosis orales al menos 33 veces (ratones) o 94 veces (ratas) la exposición humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día (basado en el área de sangre bajo los niveles de curva [AUC]). Estos efectos adversos fueron no observado a 2.6 veces (ratones) y 47 veces (ratas) la exposición humana a bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día (según los niveles de AUC en sangre).
En estudios de desarrollo pre / postnatal, administración de bimatoprost a ratas preñadas desde la organogénesis hasta el final de la lactancia resultó en una menor duración de gestación y peso corporal fetal, y un aumento de la fetal y mortalidad de cachorros a dosis orales al menos 41 veces la exposición sistémica humana a bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día (según los niveles de AUC en sangre). No se observaron efectos adversos en la descendencia de ratas a exposiciones estimadas en 14 multiplicado por la exposición humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día (basado en los niveles de AUC en sangre).
Porque los estudios de reproducción animal no siempre son predictivo de la respuesta humana LUMIGAN® 0.01% debería ser administrado durante el embarazo solo si el beneficio potencial lo justifica riesgo potencial para el feto.
Datos
Datos animales
En un estudio de ratas de desarrollo embriofetal, el aborto fue observado en ratas preñadas administradas bimatoprost por vía oral durante la organogénesis a 0.6 mg / kg / día (94 veces la exposición sistémica humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, según AUC). El efecto adverso no observado El nivel (NOAEL) para el aborto fue de 0.3 mg / kg / día (estimado en 47 veces el humano exposición sistémica al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, según AUC). No se observaron anormalidades en fetos de ratas a dosis de hasta 0.6 mg / kg / día.
En un estudio de desarrollo embriofetal en ratones, aborto y se observó un parto temprano en ratones preñados a los que se administró bimatoprost por vía oral durante la organogénesis a dosis mayores o iguales a 0.3 mg / kg / día (33 veces la exposición sistémica humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, basado en AUC). El NOAEL para el aborto y el parto temprano fue de 0.1 mg / kg / día (2.6 multiplicado por la exposición sistémica humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez diariamente, según AUC). No se observaron anormalidades en los fetos de ratón a dosis hasta 0.6 mg / kg / día (72 veces la exposición sistémica humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, según AUC).
En un estudio de desarrollo pre / postnatal, tratamiento de ratas preñadas con bimatoprost por vía oral desde el día de gestación 7 hasta el día de lactancia 20 resultó en una duración de gestación reducida, aumento de las resorciones tardías, muertes fetales y mortalidad postnatal de cachorros, y reducción del peso corporal de las crías a dosis mayores que o igual a 0.3 mg / kg / día. Estos efectos se observaron en exposiciones de al menos 41 multiplicado por la exposición sistémica humana al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez diariamente, basado en AUC. El NOAEL para el desarrollo postnatal y el rendimiento del apareamiento de la descendencia fue de 0.1 mg / kg / día (estimado en 14 veces el sistema humano exposición al bimatoprost 0.03% dosificado bilateralmente una vez al día, según el AUC).
Las siguientes reacciones adversas se describen en otra parte en el etiquetado:
- Pigmentación incluyendo pigmentación blefaral e iris hiperpigmentación
- Cambios en la pestaña
- Inflamación intraocular
- Edema macular
- Hipersensibilidad
Experiencia en ensayos clínicos
Porque los ensayos clínicos se realizan ampliamente condiciones variables, tasas de reacción adversas observadas en los ensayos clínicos de a el fármaco no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro droga y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En un estudio clínico de 12 meses con bimatoprost oftálmico soluciones 0.01%, la reacción adversa más común fue la hiperemia conjuntival (31%). Aproximadamente el 1.6% de los pacientes interrumpieron la terapia debido a la conjuntival hiperemia. Otras reacciones adversas a medicamentos (informadas en 1 a 4% de los pacientes) con LUMIGAN® 0.01% en este estudio incluyó edema conjuntival, hemorragia conjuntival, ojo irritación, dolor ocular, prurito ocular, eritema del párpado, prurito del párpado crecimiento de pestañas, hipertricosis, irritación en el lugar de la instilación, punción queratitis, hiperpigmentación de la piel, visión borrosa y agudeza visual reducida.
Experiencia de postmarketing
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de LUMIGAN® 0.01%. Porque estos las reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, lo es no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer un causal relación con la exposición a drogas. Estas reacciones, que han sido elegidas inclusión debido a su seriedad, frecuencia de informes, posible conexión causal a LUMIGAN®, o una combinación de estos factores incluyen: síntomas similares al asma, ojo seco, disnea, secreción ocular, edema ocular sensación de cuerpo extraño, dolor de cabeza, hipersensibilidad, incluidos signos y síntomas de alergia ocular y dermatitis alérgica, aumento de lagrimeo y periorbital y cambios en la tapa, incluida la profundización del surco del párpado.
No hay información disponible sobre sobredosis en humanos. Si sobredosis con solución oftálmica LUMIGAN® (bimatoprost) 0.01% ocurre El tratamiento debe ser sintomático.
En estudios orales (por sonda) de ratones y ratas, dosis de hasta 100 mg / kg / día no produjeron ninguna toxicidad. Esta dosis expresada en mg / m² está en menos 210 veces mayor que la dosis accidental de una botella de LUMIGAN® 0.01% para un niño de 10 kg.
Absorción
Después de una gota de bimatoprost La solución oftálmica al 0.03% se administró una vez al día a ambos ojos de 15 sujetos sanos durante dos semanas, las concentraciones sanguíneas alcanzaron su punto máximo en 10 minutos después de la dosificación y estaban por debajo del límite inferior de detección (0.025 ng / ml) en la mayoría sujetos dentro de las 1.5 horas posteriores a la dosificación. Los valores medios de Cmax y AUC0-24hr fueron similar en los días 7 y 14 a aproximadamente 0.08 ng / ml y 0.09 ng • hr / mL, respectivamente, lo que indica que se alcanzó el estado estacionario durante la primera semana de dosificación ocular. No hubo acumulación significativa de drogas sistémicas con el tiempo.
Distribución
Bimatoprost es moderadamente distribuido en tejidos corporales con un volumen de distribución en estado estacionario de 0,67 L / kg. En sangre humana, el bimatoprost reside principalmente en el plasma. Aproximadamente el 12% del bimatoprost permanece sin unir en el plasma humano.
Metabolismo
Bimatoprost es el mayor especies circulantes en la sangre una vez que alcanza la circulación sistémica después de la dosificación ocular. El bimatoprost luego sufre oxidación, N-deetilación y glucuronidación para formar una variedad diversa de metabolitos.
Eliminación
Después de una dosis intravenosa de bimatoprost radiomarcado (3.12 mcg / kg) a seis sujetos sanos, el máximo la concentración sanguínea del fármaco inalterado fue de 12,2 ng / ml y disminuyó rápidamente con Una vida media de eliminación de aproximadamente 45 minutos. El aclaramiento sanguíneo total de bimatoprost fue de 1,5 L / h / kg. Hasta el 67% de la dosis administrada se excretó en la orina, mientras que el 25% de la dosis se recuperó en las heces.
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